三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的HPLC定量分析及其肠黏膜渗透性研究

目的通过前期建立的3种体外肠黏液渗透模型[纯化黏蛋白渗透模型(PIM)、人工肠黏液渗透模型(AIM)及大鼠肠黏液渗透模型(RIM)],研究三七中主要单体成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在肠黏液层的渗透作用,以期为三七皂苷类成分的口服吸收及应用提供实验依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法建立三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的定量分析方法,并对其线性范围、精密度、稳定性、重复性、加样回收率进行考察;分别测定不同浓度三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1溶液在3种肠黏液渗透模型上的表观渗透系数(Papp),分析比较其肠黏液渗透作用。结果建立了三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的HPLC定量分析方法,精密度、稳定性、重复性、加样回收率均符合要求。3种皂苷成分在PIM、AIM、RIM模型的渗透性结果显示:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在3种模型上的渗透作用随着药物浓度的升高均有不同程度的增加;在PIM中,与人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1相比,三七皂苷R1在不同浓度下的Papp均显著增加(P<0.05);在AIM中,20g·L-1浓度下的Papp为三七皂苷R1>人参皂苷Rb1>人参皂苷Rg1(P<0.05);在RIM中,20 g·L-1浓度下的Papp为人参皂苷Rg1>三七皂苷R1>人参皂苷Rb1(P<0.05)。结论不同浓度的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在3种肠黏液渗透模型中的稳定性、重现性较好,且随着药物浓度的上升渗透性也随之增加;水溶性较强且分子量相对较小的三七皂苷R1在脂类成分较少的PIM和AIM中渗透作用较强,而脂溶性较强的人参皂苷Rg1在RIM中渗透作用较强。

新胃乃安片的质量标准研究

目的建立新胃乃安片（黄芪、三七、红参、人工牛黄和珍珠层粉）的质量标准。方法采用薄层色谱法对处方中的黄芪、红参和三七中的多种指标成分进行同时鉴别;采用薄层色谱法对人工牛黄进行鉴别;采用HPLC-ELSD法对方中黄芪的黄芪甲苷进行测定。结果薄层色谱特征明显,在同一薄层板上能同时鉴别黄芪、红参和三七药材;黄芪甲苷在1.539～15.39μg（r=0.999 8）范围内呈良好的线性关系,其平均回收率（n=6）为97.0%（RSD=1.5%）。结论建立的薄层色谱和HPLC定量测定方法简便、重复性好,专属性强,可用于新胃乃安片的质量控制。

不同时间窗给予活血化瘀中药三七治疗脑出血急性期大鼠的安全性评估

目的探讨脑出血急性期大鼠不同时间窗给予活血化瘀中药三七颗粒治疗的安全性。方法将210只SD大鼠按随机数字表法分为制模后即刻及1、2、3、5、7d给药组和模型组，每组30只；采用自体血注射法制备脑出血大鼠模型；各给药组于相应时间点将三七颗粒溶于纯净水中以10ml／kg灌胃，模型组给予等量纯净水；术后8d观察各组死亡率，断头处死大鼠取脑，测定脑组织含水量及脑血肿体积。结果制模后即刻给药组大鼠死亡率明显高于模型组（13．3％比3．3％，P〈0．01）。与模型组比较，制模后即刻给药组脑组织含水萤明显增多[（82．80±0．26）％比（80．97±0．45）％，P〈0．01]，脑血肿体积明显减少（（18．92±0．38）ul比（23．96±0．77）ul，P〈0．01]；从制模后1d起给药组脑组织含水量、脑血肿体积均逐渐减少，制模后3d降至最低[脑组织含水量（74．89±0．36）％，脑血肿体积（15．21±0．70）ul，与制模后即刻给药组比均P〈0．053，然后开始升高，后又下降，制模后7d与1d时接近[脑组织含水量（78．56±0．65）％比（78．93±0．51）％；脑血肿体积（17．98±0．69）ul比（18．05±0．53）ul，均P〉0．05]。结论三七颗粒在适当时间窗给药具有活血化瘀作用，可以减轻脑水肿，减少脑血肿体积，从而对脑出血后脑组织具有保护作用。

摘蕾对三七中皂苷类成分的影响

目的研究摘蕾对三七药材中皂苷含量的影响。方法采用HPLC法测定建水、文山两产地摘蕾、留籽三七中5种皂苷成分(三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_(1)、人参皂苷Rd)的含量,分析摘蕾对各成分含量的影响。结果摘蕾对三七皂苷R_(1)(P<0.01),人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Rb_(1)(P<0.05)的含量有显著影响,留籽三七中三七皂苷R_(1),人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Rb_(1)、人参皂苷Rd的含量分别比摘蕾三七提高96.37%、42.29%、24.62%、7.47%,摘蕾和留籽三七中5种单体皂苷所占比例分别为7∶48∶5∶34∶6、10∶50∶3∶32∶5;两产地三七中各单体皂苷成分含量及占比也存在差异;摘蕾与产地的交互作用对三七皂苷R_(1)(P<0.05),人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Rb_(1)、人参皂苷Rd(P<0.01)的含量有显著影响。结论产地与摘蕾显著影响三七皂苷类成分;与摘蕾相比,留籽三七中三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Rb_(1)含量显著提高;摘蕾后5种单体皂苷成分占比发生明显改变。

三七及其炮制品对血虚模型大鼠的补血益气作用比较

目的评价生三七及其不同炮制品对血虚模型大鼠的药效作用,比较三七炮制前后在补血益气功效上的差异。方法大鼠皮下注射2%乙酰苯肼生理盐水溶液制备血虚模型,分别灌胃生三七水提物、生三七醇提物、蒸三七水提物、蒸三七醇提物、油炸三七水提物、油炸三七醇提物,观察给药后各组间面温、肛温、血液学指标[红细胞计数(RBC)、红细胞压积(HCT)]、凝血及出血时间、尾部微循环血流量。结果蒸三七水提物和醇提物能明显增加血虚模型大鼠尾部微循环血流量(P<0.01);蒸三七水提物可升高大鼠RBC、HCT(P<0.01),缩短凝血时间(P<0.05);蒸三七醇提物可升高面温、肛温(P<0.05)。油炸三七水提物可升高大鼠RBC、HCT,升高大鼠面温、肛温(P<0.05);油炸三七醇提物能升高面温、增加微循环血流量(P<0.05)。生三七水提物和醇提物能明显缩短大鼠凝血时间和出血时间(P<0.01或P<0.05);生三七水提物可升高RBC(P<0.05),生三七醇提物可增加微循环血流量(P<0.05)。结论熟三七(蒸三七、油炸三七)在提高面温、肛温、促进造血作用优于生三七,说明熟三七具有益气补血作用,即三七"熟补"。其中,蒸三七改善微循环效果较好,生三七止血作用最明显。

“丹参-三七”药对作用机制的网络药理学探讨

目的：探讨＂丹参-三七＂药对的物质基础,预测其作用方向。方法：在中药系统药理学分析平台（TCMSP）检索＂丹参＂和＂三七＂所有的分子、靶点和相关疾病,使用cytoscape 3.2.1软件构建＂活性成分-作用靶点＂和＂作用靶点-相关疾病＂的网络模型,对药对物质基础和机制进行预测和研究。结果：通过口服利用度（oral bioavailability,OB）和类药性（drug-likeness,DL）筛选得到73个活性成分,145个靶点和325中相关疾病。自由度（degree）值较高的活性成分有槲皮素（87）,β-谷固醇（51）和1,2,5,6-四氢丹参酮（46）等,degree值较高的靶点有雌激素受体（63）,雄激素受体（59）,前列腺素G/H合成酶2（56）等,Degree值较高的疾病有癌（16）,肺转移性骨肉瘤（12）,心血管疾病（10）,乳腺癌（9）和胰腺癌（9）等。结论：该文对＂丹参-三七＂药对的物质基础和机制进行初步预测,为更深层次的研究和临床提供思考方向。

地参搽剂的TLC鉴别及梓醇、乙醇的含量测定

目的建立地参搽剂的质量控制方法。方法采用TLC法对地参搽剂中的苦参、三七和血竭进行定性鉴别;采用HPLC法测定搽剂中梓醇的含量;用GC法测定搽剂中乙醇的浓度。结果TLC鉴别的斑点清晰;梓醇含量测定的线性范围为12.23~611.4μg·mL^-1,平均加样回收率为96.27%,RSD=1.26%(n=6);乙醇含量检测的线性范围为0.1%~1.0%,平均加样回收率为102.9%,RSD=0.70%(n=6)。结论所用方法操作简便,稳定性、重复性均较好,可用于地参搽剂的质量控制。

心可舒丸中三七的薄层色谱鉴别和6种物质的含量测定

目的完善心可舒丸的质量控制方法。方法采用薄层色谱法鉴别三七,采用HPLC法测定丹参素钠、原儿茶醛、丹酚酸B、葛根素、木香烃内酯和去氢木香内酯的含量。结果三七的薄层鉴别斑点清晰,分离度好;丹参素钠、原儿茶醛、丹酚酸B、葛根素、木香烃内酯和去氢木香内酯的线性关系良好,平均加样回收率分别为99.0%、100.1%、97.9%、100.8%、100.7%、100.7%(n=9)。结论所用方法专属性强、准确度高、重复性好,可用于心可舒丸的质量控制。