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Effects of two novel sugar drug candidates on CYP450 isoforms in different sexed Chinese human liver microsome in vitro
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作者 SHI Jie,ZHANG Xin-hui,SU Jia-ru(Pharmacy Department of Qingdao Municipal Hospital,5 Donghai Road,Qingdao 266071,China) 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第S1期121-122,共2页
The sex-based differences between the effects of two novel sugar-based drug candidates,a sulfated polymannuroguluronate(SPMG-911)and an acidic oligosaccharide sugar chain compound(AOSC-971),on the enzymes CYP 1A2,CYP2... The sex-based differences between the effects of two novel sugar-based drug candidates,a sulfated polymannuroguluronate(SPMG-911)and an acidic oligosaccharide sugar chain compound(AOSC-971),on the enzymes CYP 1A2,CYP2E1 and CYP3A4 of Chinese human liver microsome were investigated.The results showed that neither SPMG-911 nor AOSC-971 have any effect on CYP3A4,AOSC-971 induced the CYP 2E1 in men but have no effect on CYP1A2,SPMG-911 inhibit the CYP1A2 also in men but have no effect on CYP2E1.The results are useful for their safety evaluation,as well as for the prediction of inter-drug interactions associated with the two drugs. 展开更多
关键词 novel SUGAR drug candidates CYP 450 enzymes human liver MICROSOME drug safety evaluation
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四种抗新型冠状病毒药物对肝功能影响的临床观察
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作者 张波 李显东 《中国实用医药》 2024年第21期121-125,共5页
目的 观察阿兹夫定、奈玛特韦、莫诺拉韦、先诺特韦对新型冠状病毒感染患者肝功能的影响。方法 回顾性收集196例应用口服小分子抗病毒药物的新型冠状病毒感染患者的临床资料,根据所用药物不同将患者分为阿兹夫定组(92例)、奈玛特韦组(41... 目的 观察阿兹夫定、奈玛特韦、莫诺拉韦、先诺特韦对新型冠状病毒感染患者肝功能的影响。方法 回顾性收集196例应用口服小分子抗病毒药物的新型冠状病毒感染患者的临床资料,根据所用药物不同将患者分为阿兹夫定组(92例)、奈玛特韦组(41例)、莫诺拉韦组(42例)、先诺特韦组(21例)。阿兹夫定组接受阿兹夫定治疗,奈玛特韦组接受奈玛特韦/利托那韦治疗,莫诺拉韦组接受莫诺拉韦治疗,先诺特韦组接受先诺特韦/利托那韦治疗。比较四组患者治疗前后肝功能指标水平,分析四组患者治疗后肝功能异常例数及占比,分析四组治疗后肝功能异常患者年龄及基础疾病。结果 阿兹夫定组治疗7 d后的谷丙转氨酶(47.24±13.86)U/L、谷草转氨酶(48.59±16.71)U/L高于治疗前的(38.87±19.14)、(40.18±22.33)U/L(P<0.05),碱性磷酸酶、总胆红素、直接胆红素与治疗前比较,无统计学差异(P>0.05)。奈玛特韦组治疗5 d后的谷丙转氨酶(61.71±27.74)U/L高于治疗前的(44.95±20.55)U/L(P<0.05),谷草转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素、直接胆红素与治疗前比较,无统计学差异(P>0.05)。莫诺拉韦组、先诺特韦组治疗5 d后的谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素、直接胆红素与治疗前比较,均无统计学差异(P>0.05)。阿兹夫定组谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素、直接胆红素异常分别为28例(30.4%)、9例(9.8%)、4例(4.3%)、0、4例(4.3%)。莫诺拉韦组谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素、直接胆红素异常分别为7例(16.7%)、7例(16.7%)、1例(2.4%)、1例(2.4%)、1例(2.4%)。奈玛特韦组谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素、直接胆红素异常分别为14例(34.1%)、11例(26.8%)、5例(12.2%)、1例(2.4%)、1例(2.4%)。先诺特韦组谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素、直接胆红素异常分别为4例(19.0%)、2例(9.5%)、0、0、0。四组治疗后肝功能异常患者共63例,其中男44例(69.8%),女19例(30.2%)。年龄23~90岁,平均年龄73.06岁。无基础疾病14例(22.2%),合并高血压31例(49.2%),合并冠状动脉相关疾病16例(25.4%),合并脑血管病15例(23.8%),合并糖尿病11例(17.5%),合并肿瘤5例(7.9%),合并慢性肺疾病4例(6.3%)。结论 对新型冠状病毒感染患者,口服阿兹夫定显著升高谷丙转氨酶和谷草转氨酶,口服奈玛特韦显著升高谷丙转氨酶,口服莫诺拉韦、先诺特韦后肝功能无显著变化。对口服小分子抗病毒药物患者,需要监测肝功能。 展开更多
关键词 新型冠状病毒感染 抗病毒药物 肝功能
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新型抗炎药游离甾体化合物伐莫洛酮的研究进展
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作者 张中宝 王琴 何建丽 《广东药科大学学报》 CAS 2024年第1期143-150,共8页
伐莫洛酮是一种新型抗炎药,结构与糖皮质激素相似,相关动物及临床实验发现其在很多动物疾病模型中具有与泼尼松类似的抗炎作用,但副作用明显减少。临床研究发现其对Duchenne型肌营养不良症(duchenne muscular dystrophy,DMD)有同糖皮质... 伐莫洛酮是一种新型抗炎药,结构与糖皮质激素相似,相关动物及临床实验发现其在很多动物疾病模型中具有与泼尼松类似的抗炎作用,但副作用明显减少。临床研究发现其对Duchenne型肌营养不良症(duchenne muscular dystrophy,DMD)有同糖皮质激素一样的疗效,但安全性明显提高及不良事件明显减少,且伐莫洛酮治疗不会导致皮质类固醇引起的生长迟缓。本文就伐莫洛酮的药物结构及药理作用、临床试验及不良反应等研究进展进行综述,以期为其临床应用提供更多参考。 展开更多
关键词 伐莫洛酮 VBP15 新型抗炎药 游离甾体化合物 Duchenne型肌肉营养不良症
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雷公藤多苷纳米粒的制备及其对关节炎大鼠的治疗作用 被引量:2
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作者 王志荣 李嫚 +3 位作者 张振强 闫敏 武香香 曾华辉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期125-132,共8页
目的 制备雷公藤多苷纳米粒,探究其对胶原诱导型(collagen-induced arthritis, CIA)关节炎大鼠的治疗作用。方法 运用薄膜分散法制备雷公藤多苷纳米粒,对其进行质量评估。构建CIA模型,进行药物干预,称量大鼠体质量、测定足趾肿胀度和关... 目的 制备雷公藤多苷纳米粒,探究其对胶原诱导型(collagen-induced arthritis, CIA)关节炎大鼠的治疗作用。方法 运用薄膜分散法制备雷公藤多苷纳米粒,对其进行质量评估。构建CIA模型,进行药物干预,称量大鼠体质量、测定足趾肿胀度和关节炎指数;观察大鼠脏器、膝、踝关节滑膜的病理改变;检测大鼠血清中肝肾功能水平和炎症因子表达。结果 制备的雷公藤多苷纳米粒在电镜下呈圆粒状且分布均匀,性质稳定。相较于模型组,给药组大鼠左右足趾肿胀度均明显下降(P<0.01),关节炎指数明显降低(P<0.01)。其中TG-NPs组的疗效优于TG组。与正常组相比,大鼠心脏、脾、肾、睾丸指数均明显降低(P<0.05,P<0.01)。TG-NPs组膝踝关节软骨病理损伤明显减轻,凋亡的滑膜细胞增加;与模型组相比,TG-NPs组大鼠血清中的ALT、BUN、CRE水平均明显降低(P<0.05),IL-1β、TNF-α和IL-6含量下降明显(P<0.05)。结论 TG-NPs通过诱导滑膜细胞凋亡和降低炎性细胞因子的表达对CIA有较好的治疗作用,通过静脉注射血液循环,可实现药物的缓、控释,避免口服药物造成的首过效应,减轻脏器的毒性,为治疗类风湿关节炎的新型纳米制剂的开发提供了实验依据。 展开更多
关键词 雷公藤多苷 纳米粒 新型给药系统 类风湿关节炎 CIA模型 炎症因子 毒性
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冠心病合并2型糖尿病患者的血糖管理专家共识 被引量:2
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作者 中国医疗保健国际交流促进会心血管病学分会 陈韵岱 +2 位作者 纪立农 刘靖 周翔海 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2024年第4期342-352,共11页
我国冠心病合并糖尿病患者的比例较高,即使接受降压、降脂、抗栓等常规治疗仍存在残余心血管风险。近年的研究证明,一些降糖药物对2型糖尿病患者具有明确的心血管获益。但调研显示,目前心内科医师对2型糖尿病筛查时机、指标和诊断标准... 我国冠心病合并糖尿病患者的比例较高,即使接受降压、降脂、抗栓等常规治疗仍存在残余心血管风险。近年的研究证明,一些降糖药物对2型糖尿病患者具有明确的心血管获益。但调研显示,目前心内科医师对2型糖尿病筛查时机、指标和诊断标准仍不熟悉,对具有明确心血管获益的新型降糖药物如胰高糖素样肽-1受体激动剂/钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂的认知程度不够、规范应用率低。在此背景下,根据国内外指南/共识和最新的循证医学证据,本共识旨在规范急性冠状动脉综合征、慢性冠状动脉综合征以及经皮冠状动脉介入治疗围术期冠心病患者的血糖管理方案,不涉及糖尿病急性并发症,对冠心病患者中2型糖尿病的筛查和诊断、心血管风险综合管理等内容总结了要点,明确具有心血管获益的降糖药物的临床应用实践,促进上述药物在心血管及其他相关专业领域规范应用,同时也关注患者的非降糖治疗,以全面降低其心血管风险。 展开更多
关键词 冠心病 2型糖尿病 新型降糖药物 血糖管理 共识
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精神分裂症的药物治疗进展 被引量:2
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作者 朱梓晞 李则挚 宁玉萍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期625-630,共6页
精神分裂症是导致严重精神残疾的重性疾病之一,给社会、患者及其家属带来了重大负担。随着科技进步,不仅传统药物有了新的用法,而且新型药物的涌现也提供了更个体化和有效的治疗选择,如占诺美林-曲司氯铵(xanomeline-trospium,KarXT)、E... 精神分裂症是导致严重精神残疾的重性疾病之一,给社会、患者及其家属带来了重大负担。随着科技进步,不仅传统药物有了新的用法,而且新型药物的涌现也提供了更个体化和有效的治疗选择,如占诺美林-曲司氯铵(xanomeline-trospium,KarXT)、Emraclidine和微量胺相关受体1(trace-amine-associated receptor 1,TAAR1)调节剂等。本文将深入研究这些药物的临床应用疗效及治疗机制,以及新药物引入也带来治疗领域的挑战,如药物的停药时间、不良反应和药物预测动物模型的建立等,并在最后提出这些挑战并展望未来研究方向。本文旨在探讨精神分裂症药物治疗方面的最新进展,为研究者和临床医生提供最新的参考。 展开更多
关键词 精神分裂症治疗 新型药物 药物治疗 治疗挑战
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613例抗肿瘤药物的不良反应分析 被引量:2
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作者 黄焕均 麦嘉恒 +2 位作者 张云惠 郭晨晨 梁蔚婷 《中国药物警戒》 2024年第3期324-328,334,共6页
目的 分析抗肿瘤药物的药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)的特征与规律,为日间化疗的安全用药提供参考。方法 收集202l年1月1日至2022年12月31日某院613例抗肿瘤药物ADR报告,并对数据进行统计和分析。结果 613例抗肿瘤药物ADR报... 目的 分析抗肿瘤药物的药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)的特征与规律,为日间化疗的安全用药提供参考。方法 收集202l年1月1日至2022年12月31日某院613例抗肿瘤药物ADR报告,并对数据进行统计和分析。结果 613例抗肿瘤药物ADR报告中60.03%发生在医院内,男性患者的ADR发生率多于女性,年龄分布以51~70岁为主(51.23%)。静脉滴注是引发ADR的主要给药途径(72.49%),严重ADR占14.68%,经停药或治疗未好转占4.24%。细胞毒类抗肿瘤药物的ADR占81.23%,其中以奥沙利铂最常见(18.65%)。ADR主要累及血液或造血系统(17.68%)。结论 应加强细胞毒类抗肿瘤药ADR的监测,关注特殊人群及重点药物。在日间化疗中心使用抗肿瘤药物时应评估ADR风险并制定相应治疗方案,确保患者用药安全。 展开更多
关键词 抗肿瘤药 新型抗肿瘤药 药品不良反应 用药安全 日间化疗 老年患者
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Drug repurposing: A novel strategy to target cancer stem cells and therapeutic resistance 被引量:3
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作者 Divya Ajmeera Rajanna Ajumeera 《Genes & Diseases》 SCIE CSCD 2024年第1期148-175,共28页
Chemotherapy is an effortless and frequently used approach in cancer therapy.However,in most cases,it can only prolong life expectancy and does not guarantee a complete cure.Furthermore,chemotherapy is associated with... Chemotherapy is an effortless and frequently used approach in cancer therapy.However,in most cases,it can only prolong life expectancy and does not guarantee a complete cure.Furthermore,chemotherapy is associated with severe adverse effects,one of the major complications of effective cancer therapy.In addition,newly published research outputs show that cancer stem cells are involved in cancer disease progression,drug resistance,metastasis,and recurrence and that they are functional in the trans-differentiation capacity of cancer stem cells to cancer cells in response to treatments.Novel strategies are therefore required for better management of cancer therapy.The prime approach would be to synthesize and develop novel drugs that need extensive resources,time,and endurance to be brought into therapeutic use.The subsequent approach would be to screen the anti-cancer activity of avail-able non-cancerous drugs.This concept of repurposing non-cancer drugs as an alternative to current cancer therapy has become popular in recent years because using existing anticancer drugs has several adverse effects.Micronutrients have also been investigated for cancer ther-apy due to their significant anti-cancer effects with negligible or no side effects and availabil-ity in food sources.In this paper,we discuss an ideal hypothesis for screening available non-cancerous drugs with anticancer activity,with a focus on cancer stem cells and their clinical application for cancer treatment.Further,drug repurposing and the combination of micronu-trients that can target both cancers and cancer stem cells may result in a better therapeutic approach leading to maximum tumor growth control. 展开更多
关键词 Cancerstem cells CHEMOTHERAPY Combination therapy micronutrients Non-cancer drugs novel strategies
原文传递
新型口服抗凝剂治疗癌症患者静脉血栓栓塞有效性及安全性的Meta分析 被引量:1
9
作者 王祖秀 李旭欢 +4 位作者 尤培蒙 朱挺德 陈黎旭 燕肄群 潘永平 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第7期842-847,共6页
目的系统评价癌症相关静脉血栓栓塞(VTE)患者使用新型口服抗凝剂(NOAC)的有效性和安全性。方法检索PubMed、Cochrane Library、Embase、Web of Science、中国知网、万方数据库,检索时限为各数据库建库起至2023年8月,收集低分子肝素(LMWH... 目的系统评价癌症相关静脉血栓栓塞(VTE)患者使用新型口服抗凝剂(NOAC)的有效性和安全性。方法检索PubMed、Cochrane Library、Embase、Web of Science、中国知网、万方数据库,检索时限为各数据库建库起至2023年8月,收集低分子肝素(LMWH,对照组)对比NOAC(试验组)治疗癌症相关VTE患者疗效的随机对照试验(RCT),对纳入临床研究进行资料提取后,采用RevMan 5.0统计软件进行Meta分析。结果共计纳入7项RCT,合计3790例癌症相关VTE患者。与对照组相比,试验组患者的VTE复发率(RR=0.65,95%CI为0.51~0.82,P=0.0004)显著降低,而其大出血发生率略高于对照组,但差异无统计学意义(RR=1.13,95%CI为0.83~1.53,P=0.45)。试验组患者的临床相关非主要大出血(RR=1.69,95%CI为1.34~2.13,P<0.00001)、消化道出血(RR=1.96,95%CI为1.15~3.34,P=0.01)发生率均较对照组显著升高。两组患者颅内出血发生率、全因死亡率、致死性肺栓塞发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论对于癌症相关VTE患者,NOAC在预防VTE复发方面优于LMWH,在大出血、颅内出血、全因死亡、致死性肺栓塞方面不劣于LMWH。 展开更多
关键词 癌症 静脉血栓栓塞 抗凝药 低分子肝素 新型口服抗凝剂
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新型降脂药物PCSK9抑制剂临床疗效研究进展 被引量:1
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作者 吴小燕 肖凯 +1 位作者 文晓柯 湛亚 《中国医药导刊》 2024年第3期231-235,共5页
PCSK9抑制剂作为一类新型降脂药,可显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,且在他汀类药物治疗基础上可进一步降低心肌梗死率,使主要不良心血管事件风险下降。本研究主要总结了Alirocumab(阿利西尤单抗)和Evolocumab(依伏库单抗)这两... PCSK9抑制剂作为一类新型降脂药,可显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,且在他汀类药物治疗基础上可进一步降低心肌梗死率,使主要不良心血管事件风险下降。本研究主要总结了Alirocumab(阿利西尤单抗)和Evolocumab(依伏库单抗)这两种已在我国上市并纳入医保,且临床上逐渐得到广泛应用的PCSK9抑制剂的相关研究进展,对两者的降脂疗效与安全性、有效性等进行了综述与对比,旨在为高脂血症患者提供更好的治疗与临床服务。相关文献汇总的结果表明,Alirocumab、Evolocumab的降脂疗效均较好,尤其适用于不适合使用其他降脂药物的人群,或使用常用治疗方法无法达到降脂目标的人群。但在降脂的达标率上,Alirocumab优于Evolocumab。在临床综合评价上,安全性、有效性、适宜性等方面Alirocumab优于Evolocumab(但仍需要进一步的研究来证实)。Alirocumab、Evolocumab作为PCSK9抑制剂中单克隆抗体的代表药,其临床疗效确切,安全性较好。 展开更多
关键词 新型降脂药物 PCSK9抑制剂 Alirocumab Evolocumab
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《长三角基于药品快速评估的新型抗肿瘤药物临时采购专家共识》应用实例评估
11
作者 陈娟 张剑萍 +4 位作者 赵新才 周纯熙 杨全军 徐嵘 郭澄 《中国药业》 CAS 2024年第23期1-6,共6页
目的促进《长三角基于药品快速评估的新型抗肿瘤药物临时采购专家共识》(以下简称《共识》)的进一步完善,提升医疗机构新型抗肿瘤药物临时采购的管理水平。方法对《共识》中的临时采购药品快速评估方法进行解读,并以1例临时采购的卡非... 目的促进《长三角基于药品快速评估的新型抗肿瘤药物临时采购专家共识》(以下简称《共识》)的进一步完善,提升医疗机构新型抗肿瘤药物临时采购的管理水平。方法对《共识》中的临时采购药品快速评估方法进行解读,并以1例临时采购的卡非佐米开展实例评估。结果《共识》从临时采购的必要性,药品的有效性、安全性、经济性、创新性及其他6个维度对临时采购药品进行评估。该例患者申请临时采购的卡非佐米药品快速评估综合性评分为72分,有效性和经济性较同类可替代药品伊沙佐米均有优势,具有临时采购的必要性,药学评估意见为建议采购。结论《共识》促进了新型抗肿瘤药物临时采购管理水平的提升。 展开更多
关键词 新型抗肿瘤药物 临时采购药品 药品快速评估 专家共识
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动物病原感染性呼吸系统疾病兽药研究进展及新药研发趋势分析
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作者 蔡子雯 孙志刚 +2 位作者 司晓慧 吕若一 刘晓晔 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期4872-4889,共18页
动物病原感染性呼吸系统疾病对畜禽养殖业和宠物医疗构成重大挑战,病原体导致的传染性疾病不仅危害动物健康,也影响人类公共卫生安全。目前,针对这些疾病的新兽药开发面临瓶颈。本文重点归纳总结我国动物病原感染性呼吸疾病兽药的研究进... 动物病原感染性呼吸系统疾病对畜禽养殖业和宠物医疗构成重大挑战,病原体导致的传染性疾病不仅危害动物健康,也影响人类公共卫生安全。目前,针对这些疾病的新兽药开发面临瓶颈。本文重点归纳总结我国动物病原感染性呼吸疾病兽药的研究进展,针对我国动物病原感染性呼吸系统疾病疾病兽药种类、研发时间、用药规律,以及兽药剂型等特点进行了全面总结,以期归纳我国动物病原感染性呼吸道疾病兽药研发进展。同时本文针对动物呼吸系统兽药中化药和中药类别、剂型、临床应用等特点,分析出我国新兽药的未来研发趋势需要侧重于现有药物的高效应用,重点研究药物剂型优化和多靶点药物的开发,本文旨在为有效防控动物病原感染性呼吸系统疾病提供用药方案,为兽医临床新兽药未来研发的方向提供参考。 展开更多
关键词 兽药 动物呼吸系统疾病 研究进展 新药研发趋势
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吞咽困难患者新型口服抗肿瘤药物的替代给药方法
13
作者 郭子寒 张洪禄 +4 位作者 戴贤春 张志圣 刘继勇 王萌萌 杜琼 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第8期1278-1285,共8页
目的为吞咽困难的患者提供新型口服抗肿瘤药物的替代给药方法。方法根据“新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2022年版)”药品目录确定检索范围,通过查阅说明书,检索PubMed、Micromedex、UpToDate等数据库获得药品临时液体制剂的制备、稳... 目的为吞咽困难的患者提供新型口服抗肿瘤药物的替代给药方法。方法根据“新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2022年版)”药品目录确定检索范围,通过查阅说明书,检索PubMed、Micromedex、UpToDate等数据库获得药品临时液体制剂的制备、稳定性、储存和相关临床信息。结果70种口服抗肿瘤药物被纳入文献检索,其中33种药物有相关的文献或数据支持替代给药方法,8种在说明书中有替代给药的相关信息,其他药物的证据水平各不相同。结论大部分药物临时液体制剂的证据水平较低,医疗团队在使用说明书以外的用法时应充分考虑利弊,谨慎使用。 展开更多
关键词 新型口服抗肿瘤药物 吞咽困难 替代给药方法
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新型降糖药与2型糖尿病患者颈动脉内膜-中层厚度关系
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作者 张媚 刘锐 赵玉岩 《国际老年医学杂志》 2024年第1期104-107,共4页
2型糖尿病(T2DM)是心血管疾病发生的主要危险因素,可使冠心病和卒中的患病风险增加2倍,老年人中尤为常见。目前对降糖药物研究已经从降低血糖发展为探究独立于降糖作用以外心血管获益阶段。颈动脉内膜-中层厚度(CIMT)是动脉粥样硬化的... 2型糖尿病(T2DM)是心血管疾病发生的主要危险因素,可使冠心病和卒中的患病风险增加2倍,老年人中尤为常见。目前对降糖药物研究已经从降低血糖发展为探究独立于降糖作用以外心血管获益阶段。颈动脉内膜-中层厚度(CIMT)是动脉粥样硬化的替代指标,在预测未来心血管事件中具有一定意义。本文综述新型降糖药物对CIMT的影响,揭示CIMT在T2DM临床治疗中的价值。 展开更多
关键词 2型糖尿病 新型降糖药物 颈动脉内膜-中层厚度 动脉粥样硬化 心血管疾病
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难治性高血压新型降压药物研究进展 被引量:1
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作者 郭智星 袁晓鹏 高传玉 《河南医学研究》 CAS 2024年第9期1720-1724,共5页
高血压是心血管疾病的主要危险因素,难治性高血压(RH)的危害性更大。近几年研发的诸如血管紧张素受体/脑啡肽酶抑制剂、非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂、醛固酮合成酶抑制剂、肝血管紧张素原基因靶向调节药物、脑氨肽酶A抑制剂、双重内... 高血压是心血管疾病的主要危险因素,难治性高血压(RH)的危害性更大。近几年研发的诸如血管紧张素受体/脑啡肽酶抑制剂、非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂、醛固酮合成酶抑制剂、肝血管紧张素原基因靶向调节药物、脑氨肽酶A抑制剂、双重内皮素受体拮抗剂等新型药物,或许能为RH患者带来新的治疗方案。本文就上述药物的相关研究进行综述。 展开更多
关键词 高血压 难治性高血压 新型降压药物
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Synthesis and Characterization of Naproxen-Salicylate Derivatives as Potential Dual-Targeted Inhibitors of Dihydrofolate Reductase
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作者 Syon Schlecht Emily Gunderson +1 位作者 Ruthie Fowler Takara Aguilar 《Advances in Biological Chemistry》 CAS 2024年第4期87-102,共16页
Dihydrofolate reductase (DHFR) is an enzyme that catalyzes the reduction of dihydrofolate (DHF) to tetrahydrofolate (THF). Chemotherapy drugs such as methotrexate help to slow the progression of cancer by limiting the... Dihydrofolate reductase (DHFR) is an enzyme that catalyzes the reduction of dihydrofolate (DHF) to tetrahydrofolate (THF). Chemotherapy drugs such as methotrexate help to slow the progression of cancer by limiting the ability of dividing cells to make nucleotides by competitively inhibiting DHFR. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) have been previously reported to exhibit competitive inhibition of DHFR, in addition to their primary action on cyclooxygenase enzymes. This interaction interferes with the enzymatic reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate, thereby impeding the folate metabolism pathway essential for nucleotide synthesis and cell proliferation. This activity stems from their structural resemblance to the p-aminobenzoyl-l-glutamate (pABG) moiety of folate, a substrate of DHFR. It has been established that NSAIDs containing a salicylate group (which has structural similarities to pABG), such as diflunisal, exhibit stronger DHFR-binding activity. In this study, we synthesized salicylate derivatives of naproxen with the aim of exploring their potential as inhibitors of DHFR. The interactions between these derivatives and human DHFR were characterized using a combination of biochemical, biophysical, and structural methods. Through polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE) analysis, enzymatic assays, and quantitative ELISA, we investigated the binding affinity and inhibitory potency of the synthesized salicylate derivatives towards DHFR. The findings of this study suggest the potential of salicylate derivatives of naproxen as promising candidates for the inhibition of DHFR, thereby offering novel therapeutic opportunities for modulating the inflammatory process through multiple pathways. Further optimization of these derivatives could lead to the development of more efficacious dual-targeted analogs with enhanced therapeutic benefits. 展开更多
关键词 Dihydrofolate Reductase DHFR Chemotherapy Nonsteroidal Anti-Inflammatory drugs NSAIDS Folate Metabolism Pathway Anti-Folate novel Therapeutic Development
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Functional cure of chronic hepatitis B-hope or hype?
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作者 Gautam Ray 《World Journal of Hepatology》 2024年第9期1199-1205,共7页
Chronic hepatitis B constitutes a substantial disease burden worldwide.The steps advocated by the World Health Organization in 2016 to eradicate hepatitis B by 2030 has failed to achieve significant progress,especiall... Chronic hepatitis B constitutes a substantial disease burden worldwide.The steps advocated by the World Health Organization in 2016 to eradicate hepatitis B by 2030 has failed to achieve significant progress,especially with respect to immu-nization coverage and linkage to care.The lack of governmental and public awar-eness regarding the long-term implications of hepatitis B burden cause under-funding of developmental projects.The presently approved treatment modalities have limited efficacy in complete viral eradication,hence the need for newer molecules to achieve functional cure(sustained undetectable hepatitis B surface antigen(HBsAg)and hepatitis B virus DNA in peripheral blood after a finite period of therapy).However,preliminary results from trials of novel therapies show their inadequacy to achieve this end by themselves but better performance with a low baseline serum HBsAg with nucleos(t)ide analogues(NA)treatment which need to be combined with/without pegylated interferon as an immu-nomodulator.Such therapy is limited by cost and adverse events and need to show incremental benefit over the standard of care(long-term NA therapy)with respect to efficacy and drug toxicities,making the development process tenuous.Thus,while such therapies continue to be tested,strategies should still focus on prevention of transmission by non-pharmaceutical measures,vaccination and increasing linkage to care. 展开更多
关键词 Hepatitis B drugS Clinical trial THERAPY novel therapies Functional cure
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我院新型抗肿瘤药物医嘱点评及用药分析
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作者 朱智云 王德平 张兴飞 《肿瘤药学》 CAS 2024年第3期368-372,共5页
目的分析我院新型抗肿瘤药物的应用情况,促进合理用药。方法利用医院信息系统(HIS)调取2022年7月—2023年6月我院使用新型抗肿瘤药物的病历资料,进行分析和汇总。结果共抽取1411份医嘱,其中不合理医嘱116份,不合格率为8.22%。不合理医... 目的分析我院新型抗肿瘤药物的应用情况,促进合理用药。方法利用医院信息系统(HIS)调取2022年7月—2023年6月我院使用新型抗肿瘤药物的病历资料,进行分析和汇总。结果共抽取1411份医嘱,其中不合理医嘱116份,不合格率为8.22%。不合理医嘱主要为超说明书用药(包括适应证、剂量及溶媒选择等应用不适宜)、未注明基因检测结果、预处理不到位和联合用药不适宜。结论我院新型抗肿瘤药物的应用存在不合理情况,临床药师和医师需共同努力,促进新型抗肿瘤药物的合理使用。 展开更多
关键词 新型抗肿瘤药物 医嘱点评 合理用药
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137例新型抗肿瘤药物致药品不良反应报告分析
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作者 吴小燕 杜文林 +1 位作者 胡敏 王强 《中国医院用药评价与分析》 2024年第10期1267-1271,1276,共6页
目的:探讨某院新型抗肿瘤药物致药品不良反应(ADR)发生的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法:收集2018年1月至2024年4月上报至某院的137例新型抗肿瘤药物的ADR报告,对ADR的基本情况、患者性别及年龄、原患疾病、超说明书用药、怀... 目的:探讨某院新型抗肿瘤药物致药品不良反应(ADR)发生的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法:收集2018年1月至2024年4月上报至某院的137例新型抗肿瘤药物的ADR报告,对ADR的基本情况、患者性别及年龄、原患疾病、超说明书用药、怀疑药品种类、累及器官和(或)系统及主要临床表现、严重的ADR报告等进行回顾性统计分析。结果:137例新型抗肿瘤药物的ADR报告中,男性患者82例,女性患者55例,男女比例为1.49∶1;以中老年(>50岁)患者为主,共95例,占69.34%;27例存在超说明书用药问题;涉及新型抗肿瘤药物34种,其中利妥昔单抗、贝伐珠单抗引起的ADR报告数较多,分别为14、13例。新型抗肿瘤药物的ADR累及器官和(或)系统较多,共156例次,主要为皮肤及其附件损害(44例次,占28.21%),其次是消化系统损害(25例次,占16.03%)和全身性损害(24例次,占15.38%)。28例严重的ADR所涉及药品以免疫靶向药物为主(14例,占50.00%)。结论:临床医师和药师应加强对新型抗肿瘤药物的监管,重视其ADR,保障患者安全用药。 展开更多
关键词 新型抗肿瘤药物 药品不良反应 安全用药
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326例奈玛特韦片/利托那韦片治疗新型冠状病毒感染安全性分析
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作者 陈华炎 江东波 +3 位作者 郭春连 杨家琪 黎雨欣 蔡伟明 《中国药物警戒》 2024年第1期107-110,共4页
目的探讨奈玛特韦片/利托那韦片(Paxlovid)治疗新型冠状病毒感染(COVID-19)的安全性,为临床用药提供参考。方法通过电子病历系统收集2022年12月15日至2023年2月15日在某院住院并应用Paxlovid治疗COVID-19的成年患者病历资料,对Paxlovid... 目的探讨奈玛特韦片/利托那韦片(Paxlovid)治疗新型冠状病毒感染(COVID-19)的安全性,为临床用药提供参考。方法通过电子病历系统收集2022年12月15日至2023年2月15日在某院住院并应用Paxlovid治疗COVID-19的成年患者病历资料,对Paxlovid的不良反应发生情况(发生时间、临床表现、严重程度、处理措施和转归)进行回顾性分析,并比较有不良反应组和无不良反应组患者的临床特征。结果纳入患者326例,男性225例(69.02%),女性101例(30.98%)。55例患者出现56例次药品不良反应,发生率16.87%;消化系统损害29例次,肝功能异常17例次,神经系统损害4例次,呼吸系统损害3例次,其他3例次;其中有1例患者同时出现呼吸系统损害和消化系统损害。药品不良反应严重程度为1级18例(32.73%),2级37例(67.27%),无严重(≥3级)。大部分药品不良反应经对症治疗或停药后症状均能缓解,28例(50.91%)治愈,24例(43.64%)好转,3例(5.45%)不详,转归良好。有不良反应组和无不良反应组的患者临床特征(性别、年龄以及各种合并疾病)的差异均无统计学意义(P>0.05)。结论Paxlovid治疗COVID-19的安全性较好,不良反应以腹泻和肝功能异常多见,症状轻微,患者耐受良好。 展开更多
关键词 新型冠状病毒感染 奈玛特韦 利托那韦 奈玛特韦片/利托那韦片 抗病毒药物 药品不良反应 安全性
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