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Effects of two novel sugar drug candidates on CYP450 isoforms in different sexed Chinese human liver microsome in vitro
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作者 SHI Jie,ZHANG Xin-hui,SU Jia-ru(Pharmacy Department of Qingdao Municipal Hospital,5 Donghai Road,Qingdao 266071,China) 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第S1期121-122,共2页
The sex-based differences between the effects of two novel sugar-based drug candidates,a sulfated polymannuroguluronate(SPMG-911)and an acidic oligosaccharide sugar chain compound(AOSC-971),on the enzymes CYP 1A2,CYP2... The sex-based differences between the effects of two novel sugar-based drug candidates,a sulfated polymannuroguluronate(SPMG-911)and an acidic oligosaccharide sugar chain compound(AOSC-971),on the enzymes CYP 1A2,CYP2E1 and CYP3A4 of Chinese human liver microsome were investigated.The results showed that neither SPMG-911 nor AOSC-971 have any effect on CYP3A4,AOSC-971 induced the CYP 2E1 in men but have no effect on CYP1A2,SPMG-911 inhibit the CYP1A2 also in men but have no effect on CYP2E1.The results are useful for their safety evaluation,as well as for the prediction of inter-drug interactions associated with the two drugs. 展开更多
关键词 novel SUGAR drug candidates CYP 450 enzymes human liver MICROSOME drug safety evaluation
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雷公藤多苷纳米粒的制备及其对关节炎大鼠的治疗作用 被引量:2
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作者 王志荣 李嫚 +3 位作者 张振强 闫敏 武香香 曾华辉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期125-132,共8页
目的 制备雷公藤多苷纳米粒,探究其对胶原诱导型(collagen-induced arthritis, CIA)关节炎大鼠的治疗作用。方法 运用薄膜分散法制备雷公藤多苷纳米粒,对其进行质量评估。构建CIA模型,进行药物干预,称量大鼠体质量、测定足趾肿胀度和关... 目的 制备雷公藤多苷纳米粒,探究其对胶原诱导型(collagen-induced arthritis, CIA)关节炎大鼠的治疗作用。方法 运用薄膜分散法制备雷公藤多苷纳米粒,对其进行质量评估。构建CIA模型,进行药物干预,称量大鼠体质量、测定足趾肿胀度和关节炎指数;观察大鼠脏器、膝、踝关节滑膜的病理改变;检测大鼠血清中肝肾功能水平和炎症因子表达。结果 制备的雷公藤多苷纳米粒在电镜下呈圆粒状且分布均匀,性质稳定。相较于模型组,给药组大鼠左右足趾肿胀度均明显下降(P<0.01),关节炎指数明显降低(P<0.01)。其中TG-NPs组的疗效优于TG组。与正常组相比,大鼠心脏、脾、肾、睾丸指数均明显降低(P<0.05,P<0.01)。TG-NPs组膝踝关节软骨病理损伤明显减轻,凋亡的滑膜细胞增加;与模型组相比,TG-NPs组大鼠血清中的ALT、BUN、CRE水平均明显降低(P<0.05),IL-1β、TNF-α和IL-6含量下降明显(P<0.05)。结论 TG-NPs通过诱导滑膜细胞凋亡和降低炎性细胞因子的表达对CIA有较好的治疗作用,通过静脉注射血液循环,可实现药物的缓、控释,避免口服药物造成的首过效应,减轻脏器的毒性,为治疗类风湿关节炎的新型纳米制剂的开发提供了实验依据。 展开更多
关键词 雷公藤多苷 纳米粒 新型给药系统 类风湿关节炎 CIA模型 炎症因子 毒性
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新型抗炎药游离甾体化合物伐莫洛酮的研究进展
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作者 张中宝 王琴 何建丽 《广东药科大学学报》 CAS 2024年第1期143-150,共8页
伐莫洛酮是一种新型抗炎药,结构与糖皮质激素相似,相关动物及临床实验发现其在很多动物疾病模型中具有与泼尼松类似的抗炎作用,但副作用明显减少。临床研究发现其对Duchenne型肌营养不良症(duchenne muscular dystrophy,DMD)有同糖皮质... 伐莫洛酮是一种新型抗炎药,结构与糖皮质激素相似,相关动物及临床实验发现其在很多动物疾病模型中具有与泼尼松类似的抗炎作用,但副作用明显减少。临床研究发现其对Duchenne型肌营养不良症(duchenne muscular dystrophy,DMD)有同糖皮质激素一样的疗效,但安全性明显提高及不良事件明显减少,且伐莫洛酮治疗不会导致皮质类固醇引起的生长迟缓。本文就伐莫洛酮的药物结构及药理作用、临床试验及不良反应等研究进展进行综述,以期为其临床应用提供更多参考。 展开更多
关键词 伐莫洛酮 VBP15 新型抗炎药 游离甾体化合物 Duchenne型肌肉营养不良症
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精神分裂症的药物治疗进展 被引量:2
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作者 朱梓晞 李则挚 宁玉萍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期625-630,共6页
精神分裂症是导致严重精神残疾的重性疾病之一,给社会、患者及其家属带来了重大负担。随着科技进步,不仅传统药物有了新的用法,而且新型药物的涌现也提供了更个体化和有效的治疗选择,如占诺美林-曲司氯铵(xanomeline-trospium,KarXT)、E... 精神分裂症是导致严重精神残疾的重性疾病之一,给社会、患者及其家属带来了重大负担。随着科技进步,不仅传统药物有了新的用法,而且新型药物的涌现也提供了更个体化和有效的治疗选择,如占诺美林-曲司氯铵(xanomeline-trospium,KarXT)、Emraclidine和微量胺相关受体1(trace-amine-associated receptor 1,TAAR1)调节剂等。本文将深入研究这些药物的临床应用疗效及治疗机制,以及新药物引入也带来治疗领域的挑战,如药物的停药时间、不良反应和药物预测动物模型的建立等,并在最后提出这些挑战并展望未来研究方向。本文旨在探讨精神分裂症药物治疗方面的最新进展,为研究者和临床医生提供最新的参考。 展开更多
关键词 精神分裂症治疗 新型药物 药物治疗 治疗挑战
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冠心病合并2型糖尿病患者的血糖管理专家共识 被引量:2
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作者 中国医疗保健国际交流促进会心血管病学分会 陈韵岱 +2 位作者 纪立农 刘靖 周翔海 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2024年第4期342-352,共11页
我国冠心病合并糖尿病患者的比例较高,即使接受降压、降脂、抗栓等常规治疗仍存在残余心血管风险。近年的研究证明,一些降糖药物对2型糖尿病患者具有明确的心血管获益。但调研显示,目前心内科医师对2型糖尿病筛查时机、指标和诊断标准... 我国冠心病合并糖尿病患者的比例较高,即使接受降压、降脂、抗栓等常规治疗仍存在残余心血管风险。近年的研究证明,一些降糖药物对2型糖尿病患者具有明确的心血管获益。但调研显示,目前心内科医师对2型糖尿病筛查时机、指标和诊断标准仍不熟悉,对具有明确心血管获益的新型降糖药物如胰高糖素样肽-1受体激动剂/钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂的认知程度不够、规范应用率低。在此背景下,根据国内外指南/共识和最新的循证医学证据,本共识旨在规范急性冠状动脉综合征、慢性冠状动脉综合征以及经皮冠状动脉介入治疗围术期冠心病患者的血糖管理方案,不涉及糖尿病急性并发症,对冠心病患者中2型糖尿病的筛查和诊断、心血管风险综合管理等内容总结了要点,明确具有心血管获益的降糖药物的临床应用实践,促进上述药物在心血管及其他相关专业领域规范应用,同时也关注患者的非降糖治疗,以全面降低其心血管风险。 展开更多
关键词 冠心病 2型糖尿病 新型降糖药物 血糖管理 共识
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613例抗肿瘤药物的不良反应分析 被引量:1
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作者 黄焕均 麦嘉恒 +2 位作者 张云惠 郭晨晨 梁蔚婷 《中国药物警戒》 2024年第3期324-328,334,共6页
目的 分析抗肿瘤药物的药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)的特征与规律,为日间化疗的安全用药提供参考。方法 收集202l年1月1日至2022年12月31日某院613例抗肿瘤药物ADR报告,并对数据进行统计和分析。结果 613例抗肿瘤药物ADR报... 目的 分析抗肿瘤药物的药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)的特征与规律,为日间化疗的安全用药提供参考。方法 收集202l年1月1日至2022年12月31日某院613例抗肿瘤药物ADR报告,并对数据进行统计和分析。结果 613例抗肿瘤药物ADR报告中60.03%发生在医院内,男性患者的ADR发生率多于女性,年龄分布以51~70岁为主(51.23%)。静脉滴注是引发ADR的主要给药途径(72.49%),严重ADR占14.68%,经停药或治疗未好转占4.24%。细胞毒类抗肿瘤药物的ADR占81.23%,其中以奥沙利铂最常见(18.65%)。ADR主要累及血液或造血系统(17.68%)。结论 应加强细胞毒类抗肿瘤药ADR的监测,关注特殊人群及重点药物。在日间化疗中心使用抗肿瘤药物时应评估ADR风险并制定相应治疗方案,确保患者用药安全。 展开更多
关键词 抗肿瘤药 新型抗肿瘤药 药品不良反应 用药安全 日间化疗 老年患者
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新型降脂药物PCSK9抑制剂临床疗效研究进展 被引量:1
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作者 吴小燕 肖凯 +1 位作者 文晓柯 湛亚 《中国医药导刊》 2024年第3期231-235,共5页
PCSK9抑制剂作为一类新型降脂药,可显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,且在他汀类药物治疗基础上可进一步降低心肌梗死率,使主要不良心血管事件风险下降。本研究主要总结了Alirocumab(阿利西尤单抗)和Evolocumab(依伏库单抗)这两... PCSK9抑制剂作为一类新型降脂药,可显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,且在他汀类药物治疗基础上可进一步降低心肌梗死率,使主要不良心血管事件风险下降。本研究主要总结了Alirocumab(阿利西尤单抗)和Evolocumab(依伏库单抗)这两种已在我国上市并纳入医保,且临床上逐渐得到广泛应用的PCSK9抑制剂的相关研究进展,对两者的降脂疗效与安全性、有效性等进行了综述与对比,旨在为高脂血症患者提供更好的治疗与临床服务。相关文献汇总的结果表明,Alirocumab、Evolocumab的降脂疗效均较好,尤其适用于不适合使用其他降脂药物的人群,或使用常用治疗方法无法达到降脂目标的人群。但在降脂的达标率上,Alirocumab优于Evolocumab。在临床综合评价上,安全性、有效性、适宜性等方面Alirocumab优于Evolocumab(但仍需要进一步的研究来证实)。Alirocumab、Evolocumab作为PCSK9抑制剂中单克隆抗体的代表药,其临床疗效确切,安全性较好。 展开更多
关键词 新型降脂药物 PCSK9抑制剂 Alirocumab Evolocumab
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新型降糖药与2型糖尿病患者颈动脉内膜-中层厚度关系
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作者 张媚 刘锐 赵玉岩 《国际老年医学杂志》 2024年第1期104-107,共4页
2型糖尿病(T2DM)是心血管疾病发生的主要危险因素,可使冠心病和卒中的患病风险增加2倍,老年人中尤为常见。目前对降糖药物研究已经从降低血糖发展为探究独立于降糖作用以外心血管获益阶段。颈动脉内膜-中层厚度(CIMT)是动脉粥样硬化的... 2型糖尿病(T2DM)是心血管疾病发生的主要危险因素,可使冠心病和卒中的患病风险增加2倍,老年人中尤为常见。目前对降糖药物研究已经从降低血糖发展为探究独立于降糖作用以外心血管获益阶段。颈动脉内膜-中层厚度(CIMT)是动脉粥样硬化的替代指标,在预测未来心血管事件中具有一定意义。本文综述新型降糖药物对CIMT的影响,揭示CIMT在T2DM临床治疗中的价值。 展开更多
关键词 2型糖尿病 新型降糖药物 颈动脉内膜-中层厚度 动脉粥样硬化 心血管疾病
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难治性高血压新型降压药物研究进展 被引量:1
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作者 郭智星 袁晓鹏 高传玉 《河南医学研究》 CAS 2024年第9期1720-1724,共5页
高血压是心血管疾病的主要危险因素,难治性高血压(RH)的危害性更大。近几年研发的诸如血管紧张素受体/脑啡肽酶抑制剂、非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂、醛固酮合成酶抑制剂、肝血管紧张素原基因靶向调节药物、脑氨肽酶A抑制剂、双重内... 高血压是心血管疾病的主要危险因素,难治性高血压(RH)的危害性更大。近几年研发的诸如血管紧张素受体/脑啡肽酶抑制剂、非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂、醛固酮合成酶抑制剂、肝血管紧张素原基因靶向调节药物、脑氨肽酶A抑制剂、双重内皮素受体拮抗剂等新型药物,或许能为RH患者带来新的治疗方案。本文就上述药物的相关研究进行综述。 展开更多
关键词 高血压 难治性高血压 新型降压药物
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吞咽困难患者新型口服抗肿瘤药物的替代给药方法
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作者 郭子寒 张洪禄 +4 位作者 戴贤春 张志圣 刘继勇 王萌萌 杜琼 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第8期1278-1285,共8页
目的为吞咽困难的患者提供新型口服抗肿瘤药物的替代给药方法。方法根据“新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2022年版)”药品目录确定检索范围,通过查阅说明书,检索PubMed、Micromedex、UpToDate等数据库获得药品临时液体制剂的制备、稳... 目的为吞咽困难的患者提供新型口服抗肿瘤药物的替代给药方法。方法根据“新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2022年版)”药品目录确定检索范围,通过查阅说明书,检索PubMed、Micromedex、UpToDate等数据库获得药品临时液体制剂的制备、稳定性、储存和相关临床信息。结果70种口服抗肿瘤药物被纳入文献检索,其中33种药物有相关的文献或数据支持替代给药方法,8种在说明书中有替代给药的相关信息,其他药物的证据水平各不相同。结论大部分药物临时液体制剂的证据水平较低,医疗团队在使用说明书以外的用法时应充分考虑利弊,谨慎使用。 展开更多
关键词 新型口服抗肿瘤药物 吞咽困难 替代给药方法
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新型口服抗凝剂治疗癌症患者静脉血栓栓塞有效性及安全性的Meta分析 被引量:1
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作者 王祖秀 李旭欢 +4 位作者 尤培蒙 朱挺德 陈黎旭 燕肄群 潘永平 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第7期842-847,共6页
目的系统评价癌症相关静脉血栓栓塞(VTE)患者使用新型口服抗凝剂(NOAC)的有效性和安全性。方法检索PubMed、Cochrane Library、Embase、Web of Science、中国知网、万方数据库,检索时限为各数据库建库起至2023年8月,收集低分子肝素(LMWH... 目的系统评价癌症相关静脉血栓栓塞(VTE)患者使用新型口服抗凝剂(NOAC)的有效性和安全性。方法检索PubMed、Cochrane Library、Embase、Web of Science、中国知网、万方数据库,检索时限为各数据库建库起至2023年8月,收集低分子肝素(LMWH,对照组)对比NOAC(试验组)治疗癌症相关VTE患者疗效的随机对照试验(RCT),对纳入临床研究进行资料提取后,采用RevMan 5.0统计软件进行Meta分析。结果共计纳入7项RCT,合计3790例癌症相关VTE患者。与对照组相比,试验组患者的VTE复发率(RR=0.65,95%CI为0.51~0.82,P=0.0004)显著降低,而其大出血发生率略高于对照组,但差异无统计学意义(RR=1.13,95%CI为0.83~1.53,P=0.45)。试验组患者的临床相关非主要大出血(RR=1.69,95%CI为1.34~2.13,P<0.00001)、消化道出血(RR=1.96,95%CI为1.15~3.34,P=0.01)发生率均较对照组显著升高。两组患者颅内出血发生率、全因死亡率、致死性肺栓塞发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论对于癌症相关VTE患者,NOAC在预防VTE复发方面优于LMWH,在大出血、颅内出血、全因死亡、致死性肺栓塞方面不劣于LMWH。 展开更多
关键词 癌症 静脉血栓栓塞 抗凝药 低分子肝素 新型口服抗凝剂
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新型抗VEGF疗法在新生血管性年龄相关性黄斑变性中的研究进展
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作者 侯慧敏 常雪柯 +1 位作者 张乐颖 宋宗明 《药学前沿》 CAS 2024年第10期268-277,共10页
新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)是导致中老年人视力损害的主要原因之一,且该疾病的发生率在我国呈上升趋势。血管内皮生长因子(VEGF)失调是导致nAMD的主要原因。此外,除VEGF之外的多种生长因子、补体系统活化、炎症因素、自噬等多... 新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)是导致中老年人视力损害的主要原因之一,且该疾病的发生率在我国呈上升趋势。血管内皮生长因子(VEGF)失调是导致nAMD的主要原因。此外,除VEGF之外的多种生长因子、补体系统活化、炎症因素、自噬等多种因素也参与了nAMD的发病过程。目前,玻璃体腔内注射抗VEGF药物已成为治疗nAMD的一线方案,但当前的抗VEGF药物仍存在许多不足,如频繁的注射存在多种潜在风险、部分患者反应不敏感、患者的依从性低等,因此寻找新型治疗药物已迫在眉睫。本文对新上市和正在进行临床试验的新型药物在治疗nAMD方面的研究新进展进行综述,旨在寻求药效更持久、作用更好的治疗方案,并探索新的治疗靶点,进一步为推动nAMD治疗策略的创新与发展提供参考。 展开更多
关键词 新生血管性年龄相关性黄斑变性 发病机制 新型药物
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白藜芦醇纳米微粒新型给药系统研究进展
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作者 王振涛 《化工管理》 2024年第25期143-146,共4页
白藜芦醇是一种植物来源的多酚类化合物,具有抗炎、抗肿瘤等多种药理作用,长期以来其水溶解度低、稳定性差的问题限制了其临床开发。纳米给药系统可以提高难溶性药物的生物利用度、稳定性,近年来,研究人员设计了多种类型的纳米给药系统... 白藜芦醇是一种植物来源的多酚类化合物,具有抗炎、抗肿瘤等多种药理作用,长期以来其水溶解度低、稳定性差的问题限制了其临床开发。纳米给药系统可以提高难溶性药物的生物利用度、稳定性,近年来,研究人员设计了多种类型的纳米给药系统,提高了白藜芦醇的生物利用度。现文章综述近年来白藜芦醇纳米微粒新型给药系统研究进展,旨在为其在临床开发与应用提供新的思路。 展开更多
关键词 白藜芦醇 纳米微粒 聚合物纳米粒 纳米晶体 新型给药系统
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血液系统新型抗肿瘤药药品说明书适应证、医保限定支付范围和指南推荐的差异分析
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作者 胡晓静 《中国药业》 CAS 2024年第11期1-7,共7页
目的 为血液系统新型抗肿瘤药医保支付和超说明书用药监管提供参考。方法 纳入我国2000年至2021年批准上市的血液系统新型抗肿瘤药,检索《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年)》(以下简称2022年版《国家药品目录》)... 目的 为血液系统新型抗肿瘤药医保支付和超说明书用药监管提供参考。方法 纳入我国2000年至2021年批准上市的血液系统新型抗肿瘤药,检索《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年)》(以下简称2022年版《国家药品目录》)纳入的血液系统新型抗肿瘤药和2022年中国临床肿瘤学会(CSCO)指南中血液系统肿瘤Ⅰ级推荐的新型抗肿瘤药,分析药品说明书适应证、医保限定支付范围和CSCO指南推荐间的差异。结果 2000年至2021年,我国批准上市血液系统新型抗肿瘤药有33种。截至2023年1月,共26种药品被纳入医保目录,占78.79%。2022年版《国家药品目录》中,6种血液系统新型抗肿瘤药未备注医保限定支付范围;11种药品医保限定支付范围与药品说明书一致;5种药品医保限定支付范围大于药品说明书,但限定的疾病种类与药品说明书一致;4种药品医保限定支付范围小于药品说明书,对适应证范围、有治疗有效证据、医院类别和专科医师处方、医保支付药品数量进行限定。对比药品说明书适应证与CSCO指南推荐,除慢性粒细胞性白血病外,批准的用于治疗其他血液系统肿瘤的药品的适应证与CSCO指南治疗用药推荐间存在差异,可能会出现超说明书用药。结论 部分血液系统新型抗肿瘤药医保限定支付范围仍较严格,CSCO指南推荐的药品使用范围和联合用药方案与药品说明书适应证间存在较大差异。应关注临床超说明书用药及其医保支付等问题,并逐步建立完善的药品循证评价体系。 展开更多
关键词 血液系统肿瘤 新型抗肿瘤药 适应证 中国临床肿瘤学会指南 医保限定支付范围
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我院新型抗肿瘤药物医嘱点评及用药分析
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作者 朱智云 王德平 张兴飞 《肿瘤药学》 CAS 2024年第3期368-372,共5页
目的分析我院新型抗肿瘤药物的应用情况,促进合理用药。方法利用医院信息系统(HIS)调取2022年7月—2023年6月我院使用新型抗肿瘤药物的病历资料,进行分析和汇总。结果共抽取1411份医嘱,其中不合理医嘱116份,不合格率为8.22%。不合理医... 目的分析我院新型抗肿瘤药物的应用情况,促进合理用药。方法利用医院信息系统(HIS)调取2022年7月—2023年6月我院使用新型抗肿瘤药物的病历资料,进行分析和汇总。结果共抽取1411份医嘱,其中不合理医嘱116份,不合格率为8.22%。不合理医嘱主要为超说明书用药(包括适应证、剂量及溶媒选择等应用不适宜)、未注明基因检测结果、预处理不到位和联合用药不适宜。结论我院新型抗肿瘤药物的应用存在不合理情况,临床药师和医师需共同努力,促进新型抗肿瘤药物的合理使用。 展开更多
关键词 新型抗肿瘤药物 医嘱点评 合理用药
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137例新型抗肿瘤药物致药品不良反应报告分析
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作者 吴小燕 杜文林 +1 位作者 胡敏 王强 《中国医院用药评价与分析》 2024年第10期1267-1271,1276,共6页
目的:探讨某院新型抗肿瘤药物致药品不良反应(ADR)发生的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法:收集2018年1月至2024年4月上报至某院的137例新型抗肿瘤药物的ADR报告,对ADR的基本情况、患者性别及年龄、原患疾病、超说明书用药、怀... 目的:探讨某院新型抗肿瘤药物致药品不良反应(ADR)发生的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法:收集2018年1月至2024年4月上报至某院的137例新型抗肿瘤药物的ADR报告,对ADR的基本情况、患者性别及年龄、原患疾病、超说明书用药、怀疑药品种类、累及器官和(或)系统及主要临床表现、严重的ADR报告等进行回顾性统计分析。结果:137例新型抗肿瘤药物的ADR报告中,男性患者82例,女性患者55例,男女比例为1.49∶1;以中老年(>50岁)患者为主,共95例,占69.34%;27例存在超说明书用药问题;涉及新型抗肿瘤药物34种,其中利妥昔单抗、贝伐珠单抗引起的ADR报告数较多,分别为14、13例。新型抗肿瘤药物的ADR累及器官和(或)系统较多,共156例次,主要为皮肤及其附件损害(44例次,占28.21%),其次是消化系统损害(25例次,占16.03%)和全身性损害(24例次,占15.38%)。28例严重的ADR所涉及药品以免疫靶向药物为主(14例,占50.00%)。结论:临床医师和药师应加强对新型抗肿瘤药物的监管,重视其ADR,保障患者安全用药。 展开更多
关键词 新型抗肿瘤药物 药品不良反应 安全用药
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肿瘤可塑性与药物治疗抵抗
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作者 何丹 成炜 刘铭 《广州医药》 2024年第3期213-220,230,共9页
药物治疗抵抗在临床实践中成为肿瘤治疗失败的主因。最近的研究指出,肿瘤细胞的耐药性可能源于其内部高度的细胞异质性,而这种异质性的基础则是肿瘤可塑性。肿瘤细胞可塑性可能引发一系列反应,包括对治疗的耐药性发展、免疫系统逃逸以... 药物治疗抵抗在临床实践中成为肿瘤治疗失败的主因。最近的研究指出,肿瘤细胞的耐药性可能源于其内部高度的细胞异质性,而这种异质性的基础则是肿瘤可塑性。肿瘤细胞可塑性可能引发一系列反应,包括对治疗的耐药性发展、免疫系统逃逸以及对周围组织和血管系统的侵袭和转移等。本文简要介绍肿瘤细胞可塑性的表现形式以及其在药物治疗抵抗的非遗传适应性机制与靶向治疗新策略。 展开更多
关键词 肿瘤可塑性 药物治疗抵抗 肿瘤异质性 治疗新策略
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326例奈玛特韦片/利托那韦片治疗新型冠状病毒感染安全性分析
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作者 陈华炎 江东波 +3 位作者 郭春连 杨家琪 黎雨欣 蔡伟明 《中国药物警戒》 2024年第1期107-110,共4页
目的探讨奈玛特韦片/利托那韦片(Paxlovid)治疗新型冠状病毒感染(COVID-19)的安全性,为临床用药提供参考。方法通过电子病历系统收集2022年12月15日至2023年2月15日在某院住院并应用Paxlovid治疗COVID-19的成年患者病历资料,对Paxlovid... 目的探讨奈玛特韦片/利托那韦片(Paxlovid)治疗新型冠状病毒感染(COVID-19)的安全性,为临床用药提供参考。方法通过电子病历系统收集2022年12月15日至2023年2月15日在某院住院并应用Paxlovid治疗COVID-19的成年患者病历资料,对Paxlovid的不良反应发生情况(发生时间、临床表现、严重程度、处理措施和转归)进行回顾性分析,并比较有不良反应组和无不良反应组患者的临床特征。结果纳入患者326例,男性225例(69.02%),女性101例(30.98%)。55例患者出现56例次药品不良反应,发生率16.87%;消化系统损害29例次,肝功能异常17例次,神经系统损害4例次,呼吸系统损害3例次,其他3例次;其中有1例患者同时出现呼吸系统损害和消化系统损害。药品不良反应严重程度为1级18例(32.73%),2级37例(67.27%),无严重(≥3级)。大部分药品不良反应经对症治疗或停药后症状均能缓解,28例(50.91%)治愈,24例(43.64%)好转,3例(5.45%)不详,转归良好。有不良反应组和无不良反应组的患者临床特征(性别、年龄以及各种合并疾病)的差异均无统计学意义(P>0.05)。结论Paxlovid治疗COVID-19的安全性较好,不良反应以腹泻和肝功能异常多见,症状轻微,患者耐受良好。 展开更多
关键词 新型冠状病毒感染 奈玛特韦 利托那韦 奈玛特韦片/利托那韦片 抗病毒药物 药品不良反应 安全性
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基于《中国医疗机构药品评价与遴选指南》对替戈拉生片的评价研究
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作者 李学峰 高峰丽 张靓靓 《中国药物评价》 2024年第2期160-164,共5页
目的:对一种新型口服钾离子竞争性酸阻滞剂替戈拉生片进行药品评价,为医疗机构遴选该药品提供参考。方法:使用《中国医疗机构药品评价与遴选指南》(第二版)(以下简称《指南》)的评价维度、评价细则及评价方法,对替戈拉生片进行药品评价... 目的:对一种新型口服钾离子竞争性酸阻滞剂替戈拉生片进行药品评价,为医疗机构遴选该药品提供参考。方法:使用《中国医疗机构药品评价与遴选指南》(第二版)(以下简称《指南》)的评价维度、评价细则及评价方法,对替戈拉生片进行药品评价。结果:基于《指南》,替戈拉生片的总评分为64.95分。其中,药学特性26分,有效性18分,安全性13分,经济性3.05分,其他4.9分。结论:若医疗机构无替代药品,为弱推荐;有替代药品,则不推荐。《指南》能帮助医疗机构快速地评价与遴选药品,可为医疗机构用药提供指导与参考。 展开更多
关键词 新型钾离子竞争性酸阻滞剂 替戈拉生 药品评价 药品遴选 中国医疗机构药品评价与遴选指南
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Synthesis and Characterization of Naproxen-Salicylate Derivatives as Potential Dual-Targeted Inhibitors of Dihydrofolate Reductase
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作者 Syon Schlecht Emily Gunderson +1 位作者 Ruthie Fowler Takara Aguilar 《Advances in Biological Chemistry》 CAS 2024年第4期87-102,共16页
Dihydrofolate reductase (DHFR) is an enzyme that catalyzes the reduction of dihydrofolate (DHF) to tetrahydrofolate (THF). Chemotherapy drugs such as methotrexate help to slow the progression of cancer by limiting the... Dihydrofolate reductase (DHFR) is an enzyme that catalyzes the reduction of dihydrofolate (DHF) to tetrahydrofolate (THF). Chemotherapy drugs such as methotrexate help to slow the progression of cancer by limiting the ability of dividing cells to make nucleotides by competitively inhibiting DHFR. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) have been previously reported to exhibit competitive inhibition of DHFR, in addition to their primary action on cyclooxygenase enzymes. This interaction interferes with the enzymatic reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate, thereby impeding the folate metabolism pathway essential for nucleotide synthesis and cell proliferation. This activity stems from their structural resemblance to the p-aminobenzoyl-l-glutamate (pABG) moiety of folate, a substrate of DHFR. It has been established that NSAIDs containing a salicylate group (which has structural similarities to pABG), such as diflunisal, exhibit stronger DHFR-binding activity. In this study, we synthesized salicylate derivatives of naproxen with the aim of exploring their potential as inhibitors of DHFR. The interactions between these derivatives and human DHFR were characterized using a combination of biochemical, biophysical, and structural methods. Through polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE) analysis, enzymatic assays, and quantitative ELISA, we investigated the binding affinity and inhibitory potency of the synthesized salicylate derivatives towards DHFR. The findings of this study suggest the potential of salicylate derivatives of naproxen as promising candidates for the inhibition of DHFR, thereby offering novel therapeutic opportunities for modulating the inflammatory process through multiple pathways. Further optimization of these derivatives could lead to the development of more efficacious dual-targeted analogs with enhanced therapeutic benefits. 展开更多
关键词 Dihydrofolate Reductase DHFR Chemotherapy Nonsteroidal Anti-Inflammatory drugs NSAIDS Folate Metabolism Pathway Anti-Folate novel Therapeutic Development
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