溴吡斯的明新型纳米乳体外释放和大鼠在体胃肠吸收

目的制备油包水型溴吡斯的明新型纳米乳(novel pyridostigmine bromide nanoemulsion,PPNE),研究其体外释放规律及各胃肠段吸收动力学特征。方法选用3种不同浓度pH 6.8、pH 7.4、pH 7.8的PBS以及pH 1.2的HCl作为释药介质,测定并绘制其体外释药曲线;并采用在体单向肠灌流实验模型,比较溴吡斯的明(pyridostigmine bromide,PB)和PPNE在胃肠道的吸收行为。结果在4种释放介质中,PB释放速率较快,而PPNE释放速率相对减缓;PPNE的吸收速率常数(K_a)和表观渗透系数(P_(app))较PB在十二指肠、空肠、回肠、结肠段中均增加。经t检验,PB和PPNE在4个肠段均有统计学意义(P<0.05)。结论 PPNE可提高药物的生物利用度,明显提高其药物在体肠段的吸收;体外释放中有良好的缓释效果。