酸度对氧氟沙星与牛血清白蛋白结合的影响

牛血清白蛋白在不同pH的溶液中存在N(pH^7.0),B(pH^9.0)和E(pH 3.5以下)等几种同分异构形态。采用紫外-可见光谱和荧光光谱研究了酸度对牛血清白蛋白(BSA)的结构以及对不同结构的BSA和氧氟沙星的相互作用的影响,应用荧光猝灭现象和F rster理论,求出了4个不同pH下两者结合的猝灭常数、能量转移效率和结合距离等参数。结果显示,氧氟沙星与牛血清白蛋白在pH 4.9时结合常数最大(1.928 1×105L.mol-1),结合距离小(r=2.55 nm),猝灭效应最好(8.63×104L.mol-1);氧氟沙星与牛血清白蛋白的结合过程中,静态猝灭和非辐射能量转移是导致牛血清白蛋白荧光猝灭的原因;中性、弱酸和弱碱性环境对两者的结合没有太大的影响,静电作用不是两者相互作用的主要作用力。使用同步荧光技术考察了氧氟沙星对BSA构象的影响。

氧氟沙星选择性电极的制备及其性能研究

氧氟沙星是一种新型广谱抗菌素类药物 ,其含量测定的标准方法是高效液相色谱法 ,用离子选择性电极测定氧氟沙星的方法尚未见报道 .以氧氟沙星与四苯硼酸根形成的缔合物为电活性物质首次研制了一种氧氟沙星PVC膜涂层玻璃电极 ,用于氧氟沙星制剂的测定 .实验表明 ,该电极的Nernst响应范围为 5 .0× 10 -5～ 5 .0× 10 -3mol/L ;斜率为 5 1.8mV/pC ;该电极制作方法简单 ,响应迅速 ,重现性好 ,用于氧氟沙星注射液和口服胶囊的测定 。

氧氟沙星与脲诱导牛血清白蛋白结合的机制研究

利用荧光光谱和紫外光谱研究了脲(Urea)对牛血清白蛋白(BSA)结构的影响以及氧氟沙星(Oflx)与脲诱导的BSA结合的情况.结果显示:Urea诱导BSA变性历经两步、三态且伴随中间态形成的过程中,随着Urea浓度的增大,BSA荧光强度降低并先蓝移(344～336nm),后又红移至350nm.Urea浓度在4.6～5.2mol/L范围时,Oflx对BSA中间态有强的猝灭作用(KQ=10.46×104L/mol,Urea4.8mol/L)和较大的结合常数(KA=3.8807×105L/mol,Urea4.8mol/L),但是结合位点数小(n=0.76,Urea5.0mol/L),能量传递效率低(E=0.3002,Urea4.8mol/L).同步荧光光谱显示:Urea诱导BSA去折叠时,色氨酸残基(Trp-212)微环境并未发生改变,而酪氨酸残基(Tyr)的最大荧光发射峰蓝移,Oflx的加入诱导Trp-212的微环境更具疏水性.Oflx加速了Urea对BSA的失活作用.

锰-氧氟沙星配合物的光谱研究

对氧氟沙星(OFLX)以及Mn2+与OFLX配合物的紫外-可见光谱及荧光光谱进行研究,发现OFLX在pH为5.1时,其最大激发波长293 nm,最大发射波长497 nm,且随溶液pH的改变,最大激发和发射峰位也发生变化.采用摩尔比法测定Mn2+与OFLX形成1∶2的配合物(pH=9.0),稳定常数为1.37×1011.pH值对Mn2+与OFLX配合物的荧光光谱强度的影响研究表明:配合物的荧光强度在酸性溶液中较强,中性溶液中最强,碱性中最弱;OFLX与Mn2+形成配合物的荧光显著增强且发射峰产生蓝移(约15 nm),随着Mn2+数量的增加,荧光猝灭越来越弱;在OFLX与Mn2+的配合物中,可能是相距较近的羧基和羰基基团与中心离子Mn2+配位,并对配合物的空间结构进行了预测.

混合时间对氧氟沙星注射液细菌内毒素含量回收率的影响

目的 :建立氧氟沙星注射液细菌内毒素含量测定中获得理想回收率的方法。方法 :选用不同混合时间的阳性对照品 ,比较其在氧氟沙星注射液细菌内毒素含量测定中回收率的变化。结果 :内毒素与氧氟沙星的混合时间越长 ,氧氟沙星注射液细菌内毒素含量测定的回收率越低。结论 :将样品阳性对照液制备好后 ,立即加入已有鲎试剂的反应试管中开始反应 ,即可避免影响所测供试品细菌内毒素含量的回收率。

氧氟沙星掩味微囊的制备及优化筛选

为了屏蔽药物的不良味道,本试验以聚丙烯酸树脂IV为囊材,采用液中干燥法制备了氧氟沙星掩味微囊。试验以包封率及载药量为指标,通过考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对微囊的影响来筛选处方工艺。应用最佳工艺制备的氧氟沙星掩味微囊,载药量为57.4%,包封率为48.6%。该微囊在模拟口腔环境(pH值为7.0)介质中释放极其缓慢,60min仅释放总药量的2.1%;随着释放介质的酸度提高,药物的释放速率显著加快;除此之外,在胃酸酸度(pH值为1.0~3.0)范围内,氧氟沙星的释放还呈现缓释特征,可持续近10h。体外试验显示,采用液中干燥法制备得的氧氟沙星微囊,既可掩味又能实现持续释药,而且制备工艺简便,具有很好的应用前景。

响应曲面法优化C/Fe-Bi_2WO_6光催化降解氧氟沙星

通过两步法制备C/Fe-Bi2WO6,利用SEM、XRD和EDS等表征手段,对所制备的样品的形貌及微观结构进行了表征。对氧氟沙星(OFLX)模拟废水进行降解实验,通过单因素实验确定主要影响因素和水平后,利用响应曲面法(RSM)对C/Fe-Bi2WO6的光催化降解的主要影响因素进行优化。通过分析实验结果,建立了C/Fe-Bi2WO6光催化降解氧氟沙星的二次多项式模型,预测处理最佳实验条件为:pH为6.45,H2O2的浓度为208.36 mg/L,C/Fe-Bi2WO6浓度0.55 g/L和氧氟沙星浓度为7.62 mg/L。在最佳条件下进行验证实验,发现实验去除率与预测去除率具有良好的一致性,相对误差为2.3%。