偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展

阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs),主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用。新近研究发现G蛋白介导镇痛作用,而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关。奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂,主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用,其起效迅速且镇痛效果确切;因对β抑制蛋白活性较低,其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低。奥赛利定代谢产物无活性,可安全用于肝肾功能不全患者。本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状,以期为奥赛利定的临床实践提供参考。

奥塞利定的应用研究进展

近日,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准奥塞利定用于治疗成年人严重疼痛以及需要静脉内使用阿片类镇痛剂且替代疗法不足的急性疼痛。奥塞利定是一种阿片类激动剂,是数十年来该类Ⅳ药物中的第一个新化学实体,并具有差异化的特性,可解决急性疼痛管理中尚未满足的重大需求问题。奥塞利定具有2~5 min的快速起效时间,可发挥Ⅳ阿片类药物功效。此外,奥塞利定的肾清除率低,肾功能不全患者不需要调整使用剂量。本文对奥塞利定的研发进展做综述,以期为该药物的临床应用提供帮助和参考。