HIV病毒抑制剂中间体Olivetol的简易合成

目的用简易方法合成Olivetol。方法以3,5-二甲氧基溴苯为原料,经金属化、耦联、脱甲基化反应制得Olivetol。结果成功地合成了Olivetol,总收率为63.1%;目标化合物的结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。结论本法合成步骤短,反应条件温和,收率较高。

橄榄醇分子印迹聚合物的制备及评价(英文)

以橄榄醇为模板分子,α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,甲苯和十二醇为溶剂,通过本体聚合法制备了橄榄醇分子印迹聚合物。利用平衡结合实验、扫描电镜(SEM)及红外光谱(FTIR)对分子印迹聚合物(MIP)进行了表征,并用该聚合物进行了加标麦麸中橄榄醇的固相萃取(SPE)研究。平衡结合实验表明MIP对模板分子具有更好的识别性。Scatchard分析表明对橄榄醇分子的吸附存在2类不同结合位点,其中高亲和力结合位点和低亲和力结合位点的解离常数分别为0.021和1.002 mmol/L,相应的最大表观结合量分别为18.74和135.9μmol/g。在优化的固相萃取条件下,MIP固相萃取柱对加标麦麸中橄榄醇的回收率达到97.8%～98.8%,相对标准偏差为2.8%～4.2%(n=5),线性范围为0.1～100 mg/L,检出限(S/N=3)为0.062mg/L。与非印迹聚合物(NIP)柱及市售聚苯乙烯/二乙烯基苯(PLS)柱相比,MIP柱的选择性更强,回收率更高,纯化效果更好。

橄榄酸的生物合成

橄榄酸(olivetolic acid,OLA),属于单芳香族化合物,是一种经由橄榄醇合成酶(olivetol synthase,OLS)和橄榄酸环化酶(olivetolic acid cyclase,OAC)协同催化的次生代谢产物。OLA具有抗菌、抗细胞毒性、抗惊厥和光保护等药理特性。此外,OLA还是大麻素生物合成的关键前体,为大麻素提供聚酮核部分。随着对OLA应用价值的深度挖掘及在医药工业的需求增加,实现其规模化生产迫在眉睫。生物合成法因其反应条件温和可控、绿色、可循环等优点,成为合成OLA的首选方法。通过综述OLA生物合成途径和关键酶的作用机制,讨论OLA生物合成策略的研究进展,旨在探索利用合成生物学技术生产OLA的潜力,为OLA的规模化生产提供理论依据。

橄榄醇合成新工艺研究

目的研究成本低廉、操作简便易控的橄榄醇合成方法以供工业化生产。方法以正己醛和乙酰乙酸甲酯为起始原料,经Knoevenagel缩合(碱催化的羟醛缩合反应)生成3-壬烯-2-酮,再与丙二酸二甲酯进行Michael加成和Claisen缩合、催化氧化等反应,合成橄榄醇。结果用氧化芳化在二甲基亚砜中用催化量的碘氧化合成了橄榄醇,总收率48.92%。结论此合成方法各步骤相对简洁易控,反应收率较高。