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阿片受体与阿片类依赖的防治 被引量:31
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作者 秦伯益 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1995年第6期3-7,共5页
阿片类依赖是一种特殊的疾病。病原是外源性阿片类化合物,靶部位是阿片受体。靶部位在病原作用下所造成的一系列后效应涉及机体很多系统的功能紊乱。本综述以阿片受体为核心概要地讨论阿片类依赖的形成、戒断和康复机制,并根据这些机... 阿片类依赖是一种特殊的疾病。病原是外源性阿片类化合物,靶部位是阿片受体。靶部位在病原作用下所造成的一系列后效应涉及机体很多系统的功能紊乱。本综述以阿片受体为核心概要地讨论阿片类依赖的形成、戒断和康复机制,并根据这些机制探讨对阿片类依赖的诊断、治疗和康复的总体设计。 展开更多
关键词 阿片受体 阿片类依赖 防治 药物依赖
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阿片受点不可逆部分激动剂A-α-CAM的药理作用机理 被引量:1
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作者 叶菜英 李灵源 +4 位作者 李翊 李建国 索彩玲 金荫昌 刘懋勤 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期39-45,共7页
N-烯丙基-7α二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(A-α-CAM)是阿片受点不可逆部分激动剂,与大鼠脑P_2膜及离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)均表现为不可逆结合反应。A-α-CAM对豚鼠回肠(GPI)呈完全激剂效应,IC_(50)为2.6μmol/L,反... N-烯丙基-7α二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(A-α-CAM)是阿片受点不可逆部分激动剂,与大鼠脑P_2膜及离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)均表现为不可逆结合反应。A-α-CAM对豚鼠回肠(GPI)呈完全激剂效应,IC_(50)为2.6μmol/L,反复冲洗激剂效应不消失,亦不能被纳洛酮(Nx)翻转;对小鼠输精管(MVD)呈部分激剂效应,Ke值为0.153μmol/L,对大鼠输精管(RVD)和兔输精管(RbVD)呈抗剂效应。PA_2值分别为7.4和7.7,且此抗剂效应不易冲洗除去。巯基烷化剂-N-乙基顺丁烯二酰亚胺(NEM)可使阿片受点的结合能力降低,表明其结合活性与巯基有关。用吗啡预处理P_2膜以保护其阿片受点内巯基不被NEM烷化,再反复冲洗以暴露阿片受点内巯基,A-α-CAM仍可与之形成不可逆的结合反应,表明A-χ-CAM与阿片受点内巯基形成共价结合可能是其不可逆药理作用的生化机理之一。 展开更多
关键词 阿片受点 部分激动剂 药理作用
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布托啡诺对兔定量药物脑电图的影响
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作者 于亚梅 徐佳雯 +4 位作者 常永青 李贺 石林 徐媛 戴体俊 《徐州医学院学报》 CAS 2014年第2期71-74,共4页
目的:观察布托啡诺对兔定量药物脑电图( QPEEG)的影响。方法24只健康成年家兔随机分为4组(n=6),分别静脉注射生理盐水1 ml· kg^-1及布托啡诺0.1、0.5、2.5 mg· kg^-1;应用数字脑电地形图仪,分别记录给药前30 s,... 目的:观察布托啡诺对兔定量药物脑电图( QPEEG)的影响。方法24只健康成年家兔随机分为4组(n=6),分别静脉注射生理盐水1 ml· kg^-1及布托啡诺0.1、0.5、2.5 mg· kg^-1;应用数字脑电地形图仪,分别记录给药前30 s,给药后30 s及给药后1、2、3、5 min兔左、右大脑额、顶、枕、颞8个脑区QPEEG,采用功率谱分析,分析给药前后QPEEG的变化。结果与给药前比较,生理盐水组及布托啡诺0.1 mg· kg^-1组、0.5 mg· kg^-1组各脑区各频段功率百分比均无明显变化,2.5 mg· kg^-1组左脑额、顶、枕区α1频段功率百分比在30 s~5 min内减少(P<0.05)。结论小、中剂量布托啡诺对家兔QPEEG各脑区各频段功率百分比无明显影响,大剂量布托啡诺可以减少左脑额、顶、枕区α1频段功率百分比。表明布托啡诺与阿片受体完全激动剂在大脑皮质的作用部位、频段上存在着差别。 展开更多
关键词 布托啡诺 阿片受体部分激动剂 阿片受体激动剂 定量药物脑电图 镇痛
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阿片受体部分激动剂对大鼠基础热痛阈的影响
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作者 江秋谏 李伟星 《临床医学工程》 2011年第5期658-659,共2页
目的观察阿片受体部分激动剂Buprenorphin提高热痛阈的效应。方法同代同窝的雄性Wistar大鼠,每只体重(200±20)g。Wistar大鼠腹腔注射阿片受体部分激动剂Buprenorphin后,观察激光刺激大鼠后趾部的热痛阈及大鼠自主活动的变化。阳性... 目的观察阿片受体部分激动剂Buprenorphin提高热痛阈的效应。方法同代同窝的雄性Wistar大鼠,每只体重(200±20)g。Wistar大鼠腹腔注射阿片受体部分激动剂Buprenorphin后,观察激光刺激大鼠后趾部的热痛阈及大鼠自主活动的变化。阳性对照采用单纯阿片受体激动剂吗啡Fentanyl,阴性对照采用生理盐水。结果 Buprenorphin和Fentanyl都能明显提高大鼠的热痛阈,和生理盐水相比差异有极显著性意义(P<0.001);但两组间相比,差异不明显(P>0.05)。组内比较,Buprenorphin组内差异较大,Fentanyl的组内差异小。结论阿片受体部分激动剂Buprenorphin腹腔注射,能明显提高大鼠热痛阈,但有作用不稳定的特性。与纯粹阿片μ受体激动剂Fentanyl相比,阿片受体部分激动剂Buprenorphin在疼痛治疗上并没有明显的优势。 展开更多
关键词 阿片 受体部分激动剂 热痛阈
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手术期间采用地佐辛辅助镇痛双向调节妇科手术患者全身麻醉苏醒质量 被引量:2
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作者 吴品 鲁显福 +2 位作者 方卫平 李元海 顾尔伟 《国际麻醉学与复苏杂志》 CAS 2015年第6期502-505,517,共5页
目的考察手术期间不同时间点给予地佐辛辅助镇痛对妇科手术患者全身麻醉苏醒质量的影响。方法择期妇科手术患者90例,美国麻醉医师协会(ASA)分级I~Ⅱ级,采用随机数字表法分为3组:A组,手术开始前10min静脉注射地佐辛0.1mg/kg;B... 目的考察手术期间不同时间点给予地佐辛辅助镇痛对妇科手术患者全身麻醉苏醒质量的影响。方法择期妇科手术患者90例,美国麻醉医师协会(ASA)分级I~Ⅱ级,采用随机数字表法分为3组:A组,手术开始前10min静脉注射地佐辛0.1mg/kg;B组,手术结束前30min静脉注射地佐辛0.1mg/kg;C组,对照组,在同等时间静脉注射等量生理盐水。麻醉诱导:咪达唑仑0.05mg/kg,依托咪酯0.3mg/kg,舒芬太尼0.5μg/kg,维库溴铵闭环输注0.1mg/kg诱导。采用统一标准的精确化麻醉管理,丙泊酚靶控输注2.0mg/L~2.5mg/L,脑电双频指数(bispectral index,BIS)监测维持在40—50,气体浓度监测七氟醚0.3最低肺泡有效浓度(minimalal veolar concentration,MAC)~0.5MAC吸入,维库溴铵闭环输注维持肌松(增药条件:T1〉7%),舒芬太尼持续泵注0.2μg·kg^-1·h^-1(术前0.5h停药),手术结束,BIS〉60,T1〉90%,送麻醉后监测治疗室(post-anesthesia care unit,PACU),观察PACU期间苏醒质量[PACU驻留时间、拔管时间、清醒时间、视觉模拟评分(visual analog scale,VAS)、有无相关并发症]。术后1、2、6、24h随访,记录患者疼痛VAS评分,观察有无恶心、呕吐等阿片类药物相关副作用及患者总体满意度。结果3组患者年龄、体重指数、手术时间、麻醉时间、拔管时间、PACU驻留时间、丙泊酚用量差异均无统计学意义。3组患者清醒时间比较:A组(12±2)min,B组(8±1)min,C组(13±3)min,B组较A组、C组苏醒迅速(P〈0.05),A组、C组间比较差异无统计学意义。拔管后呼吸抑制的发生率比较:A组3/30(10%),B组0/30(0),C组0/30(0),A组较B组、c组呼吸抑制发生明显增多(P〈0.05),B组、C组间比较差异无统计学意义。术后2hVAS评分:A组(0.50±0.73)分,B组(0.33±0.48)分,C组(1.36±0.72)分,A组、B组明显优于C组(P〈0.05),A组、B组之间差异无统计学意义。术后谵妄发生率比较:A组0例,B组0例,C组2/30(6.7%),A组、B组优于C组(P〈0.05)。术后恶心发生率比较:A组5/30(16.7%),B组4/30(13.3%),C组9/30(30%),A组、B组优于C组(P〈0.05)。术后呕吐发生率比较:A组1/30(3.3%),B组2/30(6.7%),C组4/30(13.3%),A组、B组优于C组(P〈0.05)。3组患者血流动力学均平稳。结论手术结束前30min单次静脉注射地佐辛(0.1mg/kg)可有效改善患者术后苏醒质量,增强舒芬太尼的镇痛效果,减少恶心、呕吐等阿片类药物相关的副作用。手术开始前10min静脉注射地佐辛0.1mg/kg可能增加患者PACU驻留期呼吸抑制不良事件的发生。 展开更多
关键词 地佐辛 阿片受体激动拮抗剂 辅助镇痛药 苏醒质量
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