p-甲基-哥纳三醇衍生物的合成及体外抑制肿瘤细胞活性

目的 寻找高效低毒的哥纳三醇类抗肿瘤化合物。方法 以α D 葡庚糖酸 δ 内酯为原料经 9步反应 ,合成了 18个 8 位取代的p 甲基 哥纳三醇衍生物 ,他们的结构经IR ,1 HNMR ,MS和元素分析证实。经MTT法筛选了对A2 780 ,HCT 8,Bel74 2 ,KB瘤株的抗肿瘤活性。结果 15个化合物 (7,8b～h ,9b～h)为新化合物。结论 体外对多种瘤株 (A2 780 ,HCT 8,Bel74 2 ,KB)均显示了不同强度的抑制活性。