双黄连pH依赖型梯度释药微丸的研究

目的制备pH依赖型梯度释药的双黄连微丸,以实现药物在体内的梯度脉冲释放。方法将酸中溶解度低的指标性成分黄芩苷制备成固体分散体,采用挤出滚圆法分别制备双黄连素丸和双黄连固体分散体微丸,选择Eudragit L30D-55和Eudragit L100/S100为包衣材料,采用流化床进行包衣。将固体分散体微丸、Eudragit L30D-55包衣微丸和Eudragit L100/S100包衣微丸按照比例混合即得。结果双黄连固体分散体微丸在pH>1.2的介质中释药,Eudragit L30D-55包衣微丸在pH>5.5的介质中开始释药,Eudragit L100/S100包衣微丸在pH>6.8的介质中开始释药。三种微丸按照比例混合之后在模拟人体胃肠道pH环境变化的体外释放介质中呈现良好的pH依赖型释药特性,且指标性成分黄芩苷和绿原酸的体外释放行为相似。结论利用人体胃肠道pH变化,采用多元定位释药技术制备的双黄连pH依赖性梯度释药微丸可以在长效释放的同时达到同步释放,满足中医药理论下的用药思想和整体观念。

麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的研究

目的 制备麝香保心pH依赖型梯度释药微丸并进行体内外考察。方法 分别以HPMC ,EudragitL 30D 5 5和EudragitL10 0 EudragitS10 0 (1∶5 )为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸 ,并进行体外释放度、胃肠道转运和体内药代动力学研究。结果 冰片和人参总皂苷体外释放度的f2 值为 79 6 ,3种包衣微丸分别在胃、十二指肠和空回肠部崩解 ,由 3种微丸组成的缓释胶囊中冰片的Tmax与原丸剂相近 ,而Cmax明显降低 ,相对生物利用度为 96 %。结论缓释胶囊中的冰片和人参总皂苷在体外可同步缓释 ,在体内具有pH依赖性崩解溶散的特征 ,冰片作为指标性成分具有梯度缓释的药代动力学特点。

麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学

目的 探讨麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学参数。方法 以大鼠心肌营养性血流量为效应指标进行测定。结果 麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征 ,其最低起效剂量为 0 .5 4mg/ kg,效应呈现半衰期为 0 .5 3h,效应消除半衰期为 1.2 1h,药效作用期为 3.48h,效应达峰时间为 1.13h,效量吸收半衰期为 0 .2 3h,消除半衰期为 1.47h,达峰时间为 0 .88h。统计矩结果表明麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的平均效应维持时间分别为 5 .0 5 h和 2 .33h,效量平均滞留时间分别为 7.70 h和 3.2 1h,麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸的效量相对生物利用度为 10 4.0 3%。结论 麝香保心丸在体内具有吸收快、消除快和作用维持时间较短的特点 ,而麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸在体内具有起效迅速、药效持久、缓和的特征。

麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度研究

目的 考察麝香保心 p H依赖型梯度释药微丸的体外释放度。方法 分别以 HPMC,Eudragit○RL - 30 D- 5 5 ,Eudragit○RL 10 0 / S10 0为包衣材料制备 p H依赖型梯度释药微丸 ,以冰片和人参总皂苷为检测指标 ,按照《中国药典》2 0 0 0年版溶出度测定法 ,在模拟人体胃肠道 p H变化条件下进行释放度实验。结果 冰片和人参总皂苷释放度的f2 值为 79.6。

pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在健康志愿者胃肠道的转运和崩解

目的 探讨 pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在健康志愿者体内的转运和崩解情况。 方法 采用γ 闪烁显像示踪法进行体内示踪观察。结果 HPMC包衣微丸在胃中崩解 ,Eudragit L 30D 55包衣微丸在十二指肠崩解 ,而Eudragit L1 0 0 S1 0 0 (1∶5)包衣微丸在空回肠部崩解 ,微丸在胃和小肠的转运时间 ,于禁食状态下约为 5h ,标准餐后约为 6h ,在微丸到达回盲部前已基本完全崩解。结论 pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在人体内具有pH依赖性梯度崩解溶散的特征 ,预计该制剂1

姜桂pH依赖型梯度释药胶囊的研究

目的制备姜桂pH依赖型梯度释药胶囊并进行释放度考察。方法分别以HPMC,EudragitL100-55和Eudragit L100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸后制成胶囊,并进行体外释放度研究。结果所制备的3批胶囊的pH分别在1.0,5.5和6.8梯度释药,指标成分桂皮醛和二苯基庚烷A释放度的f 2值分别为72.1,69.3和73.9。结论缓释胶囊中桂皮醛和二苯基庚烷A能同步释放,具有pH依赖型释药的特征。

pH依赖型梯度释药麝香保心微丸在正常人胃肠道的转运和崩解

为探讨 pH 依赖型梯度释药麝香保心微丸在正常人体内的转运和崩解情况,采用γ-闪烁显像示踪法对6名健康志愿者服用核素标记的微丸进行体内示踪观察。结果表明,HPMC 包衣微丸在胃中崩解,Eu-dragit L-30D-55包衣微丸在十二指肠崩解,而 Eudragit L/S100包衣微丸在空回肠部崩解:禁食状态下微丸在胃和小肠的转运的时间约为5 h,标准餐后约为6 h;微丸在到达回盲部前已完全崩解。结论:pH 依赖型梯度释药麝香保心微丸在人体内具有 pH 依赖型梯度崩解溶散的特征,预计该制剂12 h 服药一次是可行的。

冠心苏合丸PH依赖型梯度释药微丸的制备工艺

本文用冠心苏舍丸作为复方中药制剂模型药物,设计并研制PH依赖型梯度释药胶囊。实验采用β—CD对苏合香、冰片进行包合;以MCC为干燥剂,3％HPMC水溶液为粘合剂,用离心造粒法制备冠心苏合丸;以LE包材、PH依赖型包材、L30D—55和Eudragit L_100、S_100分别对微丸进行包衣,制备了三种微丸,将其按一定比例混合装入胶囊。所制备的微丸粒径在18～20目占87.9％,且在体内随PH在胃、十二指肠、小肠梯度释药。结果证明该制备工艺是可行的,能很好的适应工业生产的需要。