pH敏感性薄膜包衣材料的合成及性质研究

目的制备pH4.0左右敏感的包衣材料,并研究其相关特性。方法用偏苯三酸酐和顺丁烯二酸酐对羟丙基甲基纤维素(HPMC)进行化学修饰,并对产物醋酸羟丙基甲基纤维素顺丁烯二酸酯(HPMCAM)和羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯(HPMCT)的性质(如pH敏感值、膜的透湿性)进行了初步研究。结果两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,并具备药剂学薄膜衣材料的有关性质。HPMCT的pH敏感值为3.8～4.2,HPMCAM的pH敏感值为3.4～4.2。体外释放实验发现,HPMCAM与HPMCT制得的包衣片在人工胃液中2h未见药物释放,在pH4.0～4.2可迅速释药。结论HPMCAM与HPMCT可作为小肠上端十二指肠部位的药物定位释放包衣材料。

pH敏感性壳聚糖多核星型聚合物的制备及其对辅酶A的控制释放

以甲苯二异氰酸酯三聚体(TDI trimer)为耦合剂,将壳聚糖(CS)及聚乙二醇单甲醚(MeO-PEG)在5℃下,通过官能团耦合的方法合成了以TDI trimer为核,以单甲氧基聚乙二醇(MeO-PEG2000)和CS为臂的pH敏感性多核星型聚合物P(CS-TDI trimer-MeO-PEG)。用FTIR和1HNMR对产物的结构进行了表征,用凝胶渗透色谱(GPC)测定了多核星型聚合物的相对分子质量为2.42×106,其分布指数为1.64。用UV研究了其对辅酶A(CoA)的控制释放,结果发现,在24℃、w(多核星型聚合物)=0.001%-0.1%的pH=6.8水溶液中,随着w(多核星型聚合物)的增大对辅酶A吸附量增多;在w(多核星型聚合物)=0.01%、pH=3.7时,聚合物对辅酶A的吸附量最大;随着pH的增大,对辅酶A的吸附量减少,辅酶A从聚合物中释放出来。

SMA乙酯化产物的合成及其pH敏感性能的研究

通过考察苯乙烯马来酸酐交替共聚物（SMA）乙酯化过程中催化剂的选择及用量、反应时间和反应温度对酯化度的影响，得出适宜反应条件如下：丁酮为溶剂，三乙胺用量为酸酐摩尔量的15％～20％，在80℃下反应8h。不同酯化度的SMA乙酯化产物具有不同的pH敏感性能，该性能与人体的肠胃条件相符，用作肠溶包衣材料可以满足小肠不同部位的给药，具有很好的应用前景。

pH敏感型双模型介孔SiO_2的制备及其对布洛芬的缓控释性能

通过两步法制备了pH敏感型聚合物葡聚糖(Dex)-聚丙烯酸(PAA)包裹的双模型介孔SiO2(BMMs)纳米复合材料(D-P/BMMs),并采用XRD、SEM、FT-IR、TG和N2吸附-脱附手段对其进行了结构表征。以布洛芬(IBU)为模型药物详细考察了D-P/BMMs对药物IBU的缓释及pH敏感控释性能。结果表明,BMMs介孔有序度由于Dex-PAA的包裹而降低;IBU在pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液中的释放率达到46%,明显高于在pH=2.0中的释放率(约26%),说明D-P/BMMs具有较强的pH敏感性,是一种良好的药物控释载体。

制备对pH敏感的羟丙基甲基纤维素衍生物并研究其相关特性

目的 制备对pH敏感的羟丙基甲基纤维素(HPMC)衍生物,并研究其相关特性。方法 对制剂常用辅料HPMC进行化学修饰,制备成羟丙基甲基纤维素偏苯三酸酯(HPMCT)。并用红外光谱和核磁共振波谱进行结构表征,对HPMCT的性能如成膜性、溶解性、酸值、pH敏感值、膜的透湿性、抗拉强度和玻璃化转变温度进行初步探讨。结果 HPMCT的成膜性良好,并具备药剂学薄膜衣材料的有关性质。结论 HPMCT可用于小肠上段十二指肠部位的药物定位释放辅料。

pH响应性P(AA-CO-C8PhEO10Mac)水凝胶的制备及其对L-抗坏血酸的控释性能

采用自由基交联共聚法合成了具有pH敏感性的水凝胶聚丙烯酸-co-甲基丙烯酸辛基酚聚氧乙烯醚酯〔P(AA-co-C8PhEO10Mac)〕,考察了不同单体配比的水凝胶在不同pH的缓冲溶液中的溶胀性、溶胀动力学和退溶胀动力学。通过浸泡法在水凝胶中载入L-抗坏血酸,初步研究了模拟胃肠液中,凝胶对L-抗坏血酸的释放行为。结果表明,凝胶兼具快速的溶胀和退溶胀速率,良好的pH敏感性等特征;载药凝胶在模拟肠液(SIF,pH=7.4)中对药物的累计释放率明显大于在模拟胃液(SGF,pH=1.4)中的累计释放率,增大丙烯酸的用量使累计释放率先升高后降低。采用滤纸片法研究了甲基丙烯酸辛基酚聚氧乙烯醚酯(C8PhEO10Mac)对大肠杆菌、酿酒酵母的抑制作用,结果显示,在10～50 mmol/L的测试浓度水平,C8PhEO10Mac对二者均无明显的抑制作用。

乙醇接枝苯乙烯马来酸酐共聚物的合成及其在红霉素肠溶片中的应用

合成了乙醇接枝苯乙烯马来酸酐共聚物,用FT-IR和1HNMR对其结构进行了表征.用该材料对红霉素进行片剂包衣,按照中国药典2005年版检测了红霉素肠溶片的体外释放度.结果显示,自制的红霉素肠溶片达到了中国药典2005年版的要求,溶解时间与市售的红霉素肠溶片相当,具有很好的抗透湿性.该材料的pH敏感性能较好.

聚甲基丙烯酸-介孔氧化硅复合材料的制备及释药性能

采用自由基聚合的方法合成了pH敏感性聚甲基丙烯酸(PMAA)/介孔分子筛SBA-15纳米复合物。用XRD、FTIR、TG、低温N2吸附-脱附、TEM等对复合物进行了表征,并以阿司匹林为模型药物分子,进行了药物释放测试。结果表明,复合材料仍然保持有序六方结构,但比表面积、孔容、孔径有所降低;在pH=7.4的释放介质中,12 h内释放了72%的药物,而在pH=1.0的释放介质中,12 h药物释放量为30%。该纳米复合材料对阿司匹林的释放具有pH敏感性,有望在药物控制释放领域得到应用。

pH敏感性材料在药物制剂中的应用研究进展

目的:介绍pH敏感性材料在药物制剂中的应用。方法:依据近年来国内外相关文献资料,进行分析,归纳和总结。结果:从pH敏感水凝胶材料、pH敏感脂质体材料、pH敏感复合材料及pH敏感肠定位释放材料着手,综述了pH敏感性材料在药物制剂中的应用研究进展。结论:pH敏感性材料在药物制剂中具有良好的应用前景,值得深一步研究。

新型多种肠溶包衣材料及生物纳米纤维制备

一、项目简介本项目是系列纤维素基医用肠溶包衣材料及其纳米纤维的制造技术。首先以天然棉纤维素为原材料,通过成熟技术制备pH敏感性智能材料羟烷基烷基纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS/HEMCAS)、羟烷基烷基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP/HEMCP).