采用有区分力的溶出曲线评价难溶性头孢菌素类仿制制剂的质量

目的以难溶性头孢菌素类药物头孢克肟颗粒和头孢地尼胶囊为例,论证原料药pH-溶解度曲线与制剂在不同介质中溶出曲线的关系。方法以原料药的pH-溶解度曲线为依据,寻找具有区分力的溶出曲线,并使用有区分力的溶出方法评价仿制制剂的质量。结果头孢克肟颗粒具有区分力的溶出曲线为pH1.2溶出介质(60 min溶出度达到85%)和pH3.0溶出介质(120 min溶出度达到85%);头孢地尼胶囊具有区分力的溶出曲线介质为pH2.9溶出介质(60 min溶出度达到85%)。结论以具有区分力的多条溶出曲线研究参比制剂与仿制制剂的质量,有利于仿制药通过一致性评价。