Synthesis of the (3R, 9S, 10S)-Diastereoisomer of Panaxytriol,a Potent Antitumor Polyacetylene from Panax ginseng

(3R, 9S, 10S)-Heptadec-1-ene-4,6-diyne-3, 9, 10-triol 2, a diastereoisomer of panaxytriol 1 was synthesized using L-(+)-diethyl tartrate 5 as a chiral template, through the Cadiot-Chodkiczwicz coupling of the terminal acetylene 3 with bromoacetylene 4.

人参炔三醇抑制氧化低密度脂蛋白诱导泡沫细胞形成的作用机制研究

目的探讨人参炔三醇(panaxytriol,PXT)抑制氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,oxLDL)诱导单核巨噬细胞脂质沉积的作用机制。方法单核细胞THP-1经佛波酯(phorbol-12-myristate-13-acetate,PMA)诱导成巨噬细胞后,采用不同浓度(0、1、5、10、20μmol/L)PXT处理单核巨噬细胞24小时,通过MTT法检测其对细胞存活率的影响。THP-1单核巨噬细胞经PMA刺激后,利用oxLDL诱导脂质蓄积,PXT处理后利用流式细胞仪,荧光显微镜和油红O染色检测巨噬细胞对oxLDL的摄取。采用Western blot检测细胞内白细胞分化抗原36(cluster of differentiation,CD36)、三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)、清道夫受体B1(scavenger receptor class B type 1,SRB1)的蛋白表达水平变化。结果MTT实验结果显示,与正常组比较,20μmol/L PXT处理THP-1单核巨噬细胞24小时后显著抑制了细胞活力(P<0.05),且其他浓度对细胞活力均无显著影响。流式细胞检测、细胞荧光成像和油红O染色结果显示,与模型组比较,PXT浓度依赖地降低巨噬细胞内DiI-oxLDL荧光强度与细胞内脂质蓄积(P<0.05)。Western blot结果显示,与模型组比较,PXT浓度依赖地降低了巨噬细胞中CD36蛋白的表达(P<0.05),而对其他蛋白无显著影响。结论PXT通过抑制清道夫受体CD36的表达,抑制巨噬细胞对oxLDL的吞噬及泡沫细胞的形成,具有潜在的抗动脉粥样硬化活性。

三七根的微量成分(1)

从三七(Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen)根中分到1个新的微量皂甙,命名为三七皂甙R_7(notoginsenoside R_7),其结构经光谱分析和化学方法证明为人参二醇-3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙(panaxadiol-3-O-β-D-glucopyranoside);此外,还分到1个已知的炔烯类化合物。人参炔三醇(panaxytriol)。

人参炔三醇通过下调ERK1/2和mTORC1通路调控肺癌NCI-H1299细胞的增殖、凋亡

目的研究人参炔三醇(PXT)对肺癌NCI-H1299细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其潜在作用机制。方法MTT检测PXT对NCI-H1299细胞增殖的影响;流式细胞术检测PXT对NCI-H1299细胞凋亡的影响;Western blotting检测PXT作用前后ERK1/2和mTORC1通路相关因子及凋亡相关因子Bcl-2的表达。结果PXT可有效抑制肺癌NCI-H1299细胞的增殖,且抑制效果与作用浓度和时间呈正相关(P<0.05)。PXT作用于NCI-H1299细胞后,凋亡细胞数明显增加(P<0.05)。PXT可降低p-ERK1/2、p-mTORC1及下游调控因子p65的磷酸化水平,并降低抗凋亡因子Bcl-2的蛋白表达水平(P<0.05)。结论PXT可通过下调ERK1/2和mTORC1通路来抑制肺癌NCI-H1299细胞的增殖,并诱导其凋亡。

人参根和根茎中新的聚乙炔类化学成分

目的研究人参Panax ginseng根和根茎的聚乙炔类化学成分。方法采用硅胶、反相HPLC等柱色谱方法进行分离纯化,通过红外、紫外、质谱、核磁共振等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从人参根和根茎的95%乙醇水提取物中分离得到17个聚乙炔类化合物,分别鉴定为人参炔K(1)、人参炔醇(2)、(9Z)-1-甲氧基-9-十七碳烯-4,6-二炔-3-酮(3)、竹节参炔A(4)、(3R,9R,10R)-人参炔三醇(5)、10-甲氧基十七碳-1,16-二烯-4,6-二炔-3,9-二醇(6)、人参炔A(7)、10-甲氧基十七碳-1-烯-4,6-二炔-3,9-二醇(8)、西洋参炔醇7(9)、9,10-环氧-16-十七碳烯-4,6-二炔-3-醇(10)、人参环氧炔醇(11)、人参炔D(12)、西洋参炔醇4(13)、1-甲氧基-(9R,10S)-环氧十七碳-4,6-二炔-3-酮(14)、人参炔E(15)、人参炔二醇(16)和人参炔(17)。结论化合物6和10为新化合物,分别命名为人参炔三醇甲醚(panaxytriol methyl ether)和人参环氧烯炔醇(panaxenydol);化合物4、9和13为首次从人参根和根茎中分离得到。