A New Alkaloid from Patrinia scabra

A new alkaloid has been isolated from the root of Patrinia scabra. Its structure was elucidated as 2'-acetamido-3'-phenyl propyl 2-benzamido-3-phenyl propionate by extensive spectroscopic analysis.

Triterpenoid saponins from Patrinia scabra

AIM： To study the chemical constituents and bioactivity of the roots ofPatrinia scabra Bunge. METHODS： The chemical constituents were isolated using various chromatographic methods, and the structures were elucidated on the basis of spectral analysis and chemical methods. In addition, cytotoxic activities toward HepG2 cells were tested by the MTT method. RESULTS： A new triterpenoid saponin, 3-O-（4＇-isovaleryl）-O-β-D-xylose-12,30-dihydroxy-oleanane-28,13-1actone-22-O- β-D-glucoside （1）, along with two known triterpenoid saponins, acanthopanax saponin CP3 （2） and foetoside C （3）, were isolated. CONCLUSION： The aglycone of compound 1 was a new skeleton derivative of oleanolic acid. Compound 2 showed strong cyto- toxicity to HePG2 cells （IC50 1.49 umol.L-1）.

糙叶败酱中獐牙菜苷的高速逆流色谱分离及其抗肿瘤活性研究

目的:采用高速逆流色谱法(HSCCC)对糙叶败酱中的环烯醚萜类化合物獐牙菜苷进行分离纯化,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法:HSCCC的溶剂体系为正丁醇-乙酸乙酯-水(5∶2∶5),上相为固定相,下相为流动相,正进正转,分离温度25℃、转速850 r/min、流动相流速2.0 mL/min、进样浓度10 mg/mL、进样量15 mL、检测波长240 nm,并采用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法检测糙叶败酱对5种不同肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果:从糙叶败酱中分离得到了纯度大于92%的獐牙菜苷。獐牙菜苷对人源肝癌细胞HepG2、结肠癌细胞SW480、肺癌细胞A549、人慢性髓原白血病细胞K562和宫颈癌Hela细胞这5种肿瘤细胞的增殖均有较强的抑制作用,且呈现明显的剂量依赖关系和时间依赖关系。结论:本研究为应用HSCCC高效分离纯化糙叶败酱中獐牙菜苷提供了技术支持,也为其抗肿瘤活性研究提供了思路。

糙叶败酱活性成分的研究

采用硅胶柱层析技术从中药糙叶败酱(Patrinia scabra Bunge)的根中分离得到了5个化合物,经理化常数测定和波谱分析,鉴定其分别为落叶松脂醇(Ⅰ)、丁香树脂醇(Ⅱ)、东莨菪内酯(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、阿魏酸(Ⅴ)。所有化合物均首次从该植物中分得。

糙叶败酱中木脂素成分的研究

目的 研究糙叶败酱Patrinia scabra中的木脂素类化学成分。方法 应用柱色谱和HPL C法分离纯化,通过光谱(IR、MS、1 H- NMR、1 3C- NMR、DEPT、HMQC和HMBC)鉴定其化学结构。结果 分离并鉴定了4个木脂素类化合物:松脂醇- 4 ,4′-二- O-β- D -葡萄糖苷( )、罗汉松脂酚- 4 ,4′-二- O-β- D -葡萄糖苷( )、落叶松脂醇- 4′- O-β-D-葡萄糖苷( )、落叶松脂醇- 4 - O- β- D-葡萄糖苷( )。结论 化合物 ～ 均为首次从该属植物中分得,并首次给出化合物 的核磁共振数据。

糙叶败酱化学成分的研究

目的 研究糙叶败酱 Patrinia scabra的化学成分。方法 采用硅胶柱层析技术进行分离纯化 ,根据理化常数测定和波谱 (IR、MS、1 HNMR,1 3 CNMR、2 DNMR)技术进行结构鉴定。结果 从糙叶败酱根的脂溶性部位分离得到了 5个化合物 ,分别鉴定为 curvularin( )、山柰酚 ( )、5 ,7-二羟基黄酮 ( )、β-谷甾醇 ( )、胡萝卜苷 ( )。结论 所有化合物均为首次从该植物中分得 ,化合物 具有细胞毒作用。

糙叶败酱碱的分离与结构鉴定

目的 研究糙叶败酱 (PatriniascabraBunge)根中的化学成分。方法 用硅胶柱色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 从其脂溶性部位分离得到了 4个化合物 ,分别鉴定为十六烷酸 α 单甘油酯 (I)、齐墩果酸 (II)、槲皮素 (III)、N 苯甲酰基苯丙氨酸 2 乙酰胺基苯丙醇酯 (IV)。结论 所得化合物均为首次从该植物中分得 ,IV为一个新的生物碱 ,命名为糙叶败酱碱 (patriscabratine)。

糙叶败酱总皂甙的提取纯化和含量测定

目的:研究超声波提取糙叶败酱总皂甙的提取工艺。方法:将正交试验法与超声波提取相结合,研究糙叶败酱总皂甙的最佳提取工艺。结果:糙叶败酱总皂甙的最佳提取工艺为:乙醇浓度65%,超声提取时间40 min,超声提取温度55℃,超声功率210W。结论:超声波提取糙叶败酱总皂甙是一种简单、快捷、高效的提取方法。

糙叶败酱中木脂素成分研究

目的 研究糙叶败酱 (PatriniascabraBge .)中的木脂素类化学成分。方法 应用柱色谱和HPLC法分离纯化 ,通过光谱 (IR ,MS ,1 HNMR ,1 3CNMR ,DEPT ,HMQC和HMBC)鉴定其化学结构。结果和结论 分离并鉴定了 4个木脂素类化合物 ,分别鉴定为 :落叶松脂醇 (1) ,4 [1 乙氧基 1 (4′ 羟基 3′ 甲氧基 )苯基 ]甲基 2 (4 羟基 3 甲氧基 )苯基 3 羟甲基四氢呋喃 (2 ) ,异落叶松树脂酚 (3) ,去甲络石糖苷 (4)。化合物 2为新的木脂素 ,化合物 3,4为首次从该属植物中分得。

糙叶败酱大孔吸附树脂提取物对荷瘤小鼠红细胞膜CD35和CD44s的影响

目的:观察糙叶败酱大孔吸附树脂提取物对荷瘤小鼠红细胞免疫功能的调节作用。方法:D101大孔吸附树脂分离糙叶败酱水提物,测定其组分;糙叶败酱提取物作用于荷瘤小鼠(S180),观察生命延长率,检测红细胞天然免疫活性和红细胞膜CD35、CD44 s数量。结果:糙叶败酱大孔吸附树脂提取物中多糖含量为8.4%,皂苷含量为48.4%,作用于荷瘤小鼠,生命延长率增加,红细胞天然免疫活性得到改善,CD35和CD44 s数量增加。结论:糙叶败酱大孔吸附树脂提取物有一定的红细胞免疫调节作用。

糙叶败酱中环烯醚萜苷元成分抗结肠癌作用的实验研究

目的:研究糙叶败酱中环烯醚萜苷元成分体外抗小鼠结肠癌细胞株C26作用和对小鼠结肠癌(C26)移植性肿瘤的作用。方法:采用四唑盐(MTT)比色法研究糙叶败酱中环烯醚萜苷元PS-Ⅰ和BJ3401对小鼠结肠癌细胞株C26生长的影响;于F1小鼠皮下注射小鼠结肠癌细胞株(C26)建立小鼠结肠癌移植性肿瘤模型,观察糙叶败酱中总环烯醚萜苷元对结肠癌移植性肿瘤小鼠的影响。结果:环烯醚萜苷元PS-Ⅰ、BJ3401可显著抑制小鼠结肠癌细胞株C26的生长,并且具有一定的剂量依赖关系;总环烯醚萜苷元可显著减轻荷瘤鼠瘤重。结论:糙叶败酱中环烯醚萜苷元具有抗结肠癌的作用。

糙叶败酱总木脂素对K562细胞体外生长的影响

目的:探讨糙叶败酱提取物总木脂素对K562细胞体外生长的影响及作用机制。方法:采用四甲基偶氮唑盐比色法(monotetrazolium test,MTT)测定糙叶败酱总木脂素对K562细胞生长的影响;采用电镜技术对其进行形态学观察;采用流式细胞仪对其进行DNA含量分析,检测经药物作用后的细胞凋亡率。结果:糙叶败酱总木脂素对K562细胞生长有明显的抑制作用,抑制作用随药物浓度增加及作用时间延长而有加强趋势,细胞经糙叶败酱总木脂素作用96h,IC5021.16μg/mL。电镜下观察到经糙叶败酱总木脂素作用48h后,一部分K562细胞体积变小,胞浆浓缩,胞核染色质聚集或边集,核碎裂,凋亡小体形成,呈典型的凋亡形态特征。流式细胞仪可检测到经糙叶败酱总木脂素诱导K562细胞48h后产生明显的亚二倍体峰,细胞凋亡率为10.1%。结论:糙叶败酱总木脂素可抑制K562细胞的生长,作用的机制与其诱导K562细胞凋亡有关。

糙叶败酱大孔吸附树脂提取物对荷瘤小鼠红细胞免疫功能的影响

目的观察糙叶败酱大孔吸附树脂提取物对荷瘤小鼠红细胞免疫功能的调节作用。方法D101大孔吸附树脂分离糙叶败酱水提物,测定其多糖含量和皂甙含量;糙叶败酱提取物作用于荷瘤小鼠(S180),观察生命延长率,检测红细胞C3b受体花环率、红细胞免疫复合物花环率、红细胞肿瘤细胞花环率和红细胞膜CD35和CD44s数量。结果糙叶败酱大孔吸附树脂提取物中多糖含量为21.4%,皂甙含量为41.8%,作用于荷瘤小鼠,生命延长率增加,红细胞C3b受体花环率和红细胞肿瘤细胞花环率升高,红细胞免疫复合物花环率降低,红细胞天然免疫活性得到改善,同时红细胞膜CD35和CD44s数量增加,与模型组比较,差异有显著性(P<0.05或P<0.01)。结论糙叶败酱大孔吸附树脂提取物有一定的红细胞免疫调节作用。

墓头回诱导脐血基质细胞形成及分泌GM-CSF的实验研究

目的 应用细胞培养技术检测了墓头回水提物对人脐血基质细胞生成及其分泌粒系造血刺激因子的实验研究。方法 将不同浓度的墓头回水提物与脐血共同培养 14d,检测基质细胞上清液中的 GM- CSF活性。结果 墓头回水提物对人脐血基质细胞具有促进形成的作用 ,最高峰为 0 .0 1μg/ m L,为了检测基质细胞上清液中的 GM-CSF活性 ,进行了 GM- CFU实验 ,结果表明 ,实验各组数据与对照组比较 ,具有非常显著性差异 (P<0 .0 1)。结论 墓头回水提物不仅是一种强烈的抗癌药物 。

天然产物(-)-Patriscabrol和(+)-Isopatriscabrol的全合成研究

以反丁烯二酰氯和薄荷醇为起始原料,经十四步反应,得到光活的(-)-patriscabrol和(+)-isopatriscabrol,总收率约为4.6%.化合物的结构经1HNMR,MS,NOE差谱,HMBC,HMQC确定.

糙叶败酱化学成分研究

目的:研究糙叶败酱的化学成分。方法:利用硅胶及Sephadex LH-20凝胶柱色谱对其化学成分进行分离、纯化,根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果:从糙叶败酱石油醚和氯仿萃取部位分离得到7个化合物,分别为:白花败酱醇(Ⅰ)、黄花败酱醇(Ⅱ)、原儿茶酸(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、油酸(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、芥酸(Ⅶ)。结论:化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到。

糙叶败酱挥发油镇静作用的研究

本文观察了败酱科植物糙叶败酱(Patrinia scabra Bunge)根和根茎中制得的挥发油的镇静作用,井与黄花败酱挥发油做了比较。结果表明,此油灌胃给予数组小鼠,剂量0.45ml/kg,显示如下的作用:[1]能显著延长由于腹腔注射戊巴比妥钠(50mg/kg)引起的小鼠睡眠时间,但其作用强度弱于黄花败酱挥发油。(2)一次灌胃给予小鼠大剂量10.46g/kg的糙叶败酱挥发油,连续观察10天,动物外观正常,无一死亡,体重增加与对照组相似。

糙叶败酱总木脂素对K562细胞基因表达的影响

[目的]研究糙叶败酱总木脂素对白血病K562细胞基因表达的影响,探讨糙叶败酱治疗白血病的药理作用机制。[方法]分别提取药物治疗组和模型组K562细胞总RNA,Cy3和Cy5荧光标记,反转录分别合成cDNA探针后,与基因表达谱芯片杂交,ScanArrayLite扫描仪扫描芯片,Quantarray软件分析表达信号。[结果]总木脂素处理前后比较差异表达的基因共有147个,其中表达上调的有68个,表达下调的有79个。[结论]糙叶败酱总木脂素对K562细胞基因表达具有调控作用,从分子水平阐释了糙叶败酱治疗白血病的药理作用机制。

糙叶败酱挥发油成分的分离与鉴定

糙叶败酱Pat rinia scabra Bge.的根与根茎的挥发油前人报告证明有镇静作用。作者对该挥发油采用了气-质联用方法，并结合快速柱层分离和经红外光谱及氢核磁共振光谱鉴定了其中5种成分，主成分为石竹烯，另有α-古芸烯、β-古芸烯、α-葎草烯及正十六烷。这些成分均为首次自该植物中分出并鉴定的。

糙叶败酱化学成分研究

目的：研究败酱科败酱属糙叶败酱Patrinia scabra Bunge.的根与根茎的化学成分,探讨其抗菌、抗肿瘤物质基础。方法：采用柱色谱以及重结晶等方法进行分离纯化,根据理化性质及多种波谱方法鉴定化合物结构,并对部分化合物进行琼脂稀释法抑菌试验和MTT法细胞毒性测试。结果：鉴定了12个化合物,分别为：1,3,6,8-四羟基蒽醌（1）,lunatin（2）,1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌（3）,乌苏酸（4）,（＋）-nortrachelogenin（5）,patriscabrol（6）,vibutinal（7）,11-ethoxyviburtinal（8）,Xanthopurpurin（9）,1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-（O-6’-乙酰基）-新橙皮糖苷（10）,1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-新橙皮糖苷（11）,山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（12）。化合物5、6、10对肝癌细胞HepG2增殖抑制作用的IC50分别为0.116mol.L^-1、7.65×10^-4mol.L^-1、4.07×10^-3mol.L^-1,对肺腺癌细胞A549增殖抑制作用的IC50分别为2.13mol.L^-1、3.17×10^-4mol.L^-1、1.15×10-3mol.L^-1。化合物4对链球菌的MIC为2.5μmol.mL-1,化合物5对变形菌、沙门菌MIC分别为7.5、5μmol.mL-1,化合物6对变形菌、链球菌、沙门菌的MIC分别为5、2.5、1.25μmol.mL-1。结论：化合物8为首次从糙叶败酱分得,化合物1-3、5、7、9-12为首次从该属植物中分得,其中蒽醌类化合物为首次从败酱属中发现。化合物6具有一定的细胞毒性和抗菌活性。