PTC法合成5-芳基-2-呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯

采用ＰＴＣ法合成了４个５－芳基－２－呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯，通过元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ及ＭＳ确证了糖酯的结构，并试验了所合成的糖酯的杀菌活性。通过对糖酯化合物的＾１ＨＮＭＲ谱图中糖环碳１位质子的化学位移及偶合常数分析，结合ＩＲ谱图中糖环Ｃ１－Ｈ的弯曲振动吸收，确证它们均为β型异构体。

N,N-二(邻硝基苯氨基乙基)甘氨酸糖酯的合成

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下， 将Ｎ，Ｎ－二（邻硝基苯氨基乙基）甘氨酸分别与Ｏ－乙酰基溴代葡萄糖、Ｏ－乙酰基溴代半乳糖、Ｏ－乙酰基溴代乳糖和Ｏ－乙酰基溴代木糖作用， 制得Ｎ，Ｎ－二取代甘氨酸的对应乙酰基糖酯． 由元素分析、ＩＲ、ＭＳ和１Ｈ ＮＭＲ确认了４ 个的糖酯的结构．关键词 Ｎ，Ｎ－二（邻硝基苯氨基乙基）甘氨酸糖酯， 溴代葡萄糖， 溴代乳糖， 溴代木糖，

N-茄呢基胺类糖酯化合物的合成及生理活性

在氢氧化钠和四丁基溴化铵存在下 ,将化合物 2 N 茄呢基胺基苯甲酸 (3 )和N 茄呢基己二酰胺酸 (6)分别与O 乙酰基溴代葡萄糖、O 乙酰基溴代半乳糖、O 乙酰基溴代乳糖和O 乙酰基溴代麦芽糖反应制得对应的糖酯 4a～ 4d和 7a～7d ,由元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证了 8个新化合物的结构 ,并对其中 6个化合物 (4a ,4d和 7a～ 7d)在三种癌细胞模型上进行了一些初步体外生理活性的测试 .

二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯的合成及其生物活性

以茄呢醇为原料 ,与 7种不同的酸酐反应制得相应的二元酸茄呢醇单酯 (2 ) ,后者在四丁基溴化铵作相转移催化剂的条件下与α D 1 溴代四乙酰葡萄糖反应生成对应的二元酸茄呢醇乙酰葡萄糖二酯 (3) ,该相转移催化法具有反应条件温和 ,后处理简单和立体选择性强的优点。制得的 14个化合物均为新化合物 ,其结构经元素分析、IR、1 HNMR和MS确证。初步测试了 2a、2e、2g 3种化合物和 7种化合物 3a～ 3g对 3种人癌细胞的体外活性。结果发现 ,3e对人口腔上皮癌细胞有较好的体外抑制活性 。

二茂铁基苯甲酸四乙酰葡萄糖酯的合成及其抗贫血活性

Three tetraacetyl glucosyl esters of the ferrocenyl benzoic acids(compounds Ⅱ o,Ⅱ m,Ⅱ p) have been synthesized using a phase transfer catalyst(CTAB) in dichloroethane/water at 50 ℃. Their structures have been confirmed by elemental analysis, IR, 1H NMR and MS. The compounds were found to have antianemic activity. The RBC and HB values of the tested anemic rats were increased by 72 0% and 126 4%, respectively after abdomen injection.

油橄榄羟基酪醇的生物合成及其衍生物研究进展

介绍了传统化学合成羟基酪醇的方法,针对化学合成反应步骤多、催化剂昂贵、产率低、污染大等问题,重点总结了以橄榄苦苷和酪醇为原料生物法合成羟基酪醇的途径,同时还综述了羟基酪醇烷基醚、脂肪酸酯、糖基化等衍生物的制备方法、生物活性及其构效关系,为羟基酪醇及其衍生物批量制备及其抗肿瘤、抗癌、心脑血管疾病新药的筛选提供参考和指导作用。

N-乙酰基-L-脯氨酸-N-糖基修饰的丝氨酸二肽酯的合成与结构解析

以L-脯氨酸和L-丝氨酸为原料,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC.HCl)为缩合剂,将C端和N端分别通过烯丙基和Fmoc保护的L-丝氨酸与乙酰基保护的L-脯氨酸缩合得到N-乙酰基-L-脯氨酸-Fmoc-L-丝氨酸烯丙酯二肽酯。脱去Fmoc保护后,再与2,3,4-O-三乙酰基-6-O-三氟甲磺酰基-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷作用,得到N-乙酰基-L-脯氨酸-N-6-(2,3,4-O-三乙酰基-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)-L-丝氨酸烯丙酯二肽酯,通过核磁共振氢谱、高分辨质谱对其结构进行了表征。

香豆素类葡萄糖酯与糖苷化合物的合成与表征

根据3种香豆素衍生物的结构特点,对香豆素类化合物的合成和葡萄糖的Kenigs-Knorr反应进行了研究,采用两种方法,制得3种具有β-构型的香豆素葡萄糖酯及糖苷化合物,并应用核磁共振、红外光谱、元素分析进行了结构表征。

桂皮酸糖酯类衍生物的合成

Four glucosyl esters(a～d) of cinnamic acid were synthesized by the reaction of cinnamic acid with O-acetylglucopyranosyl bromide,O-acetylgalactopyranosyl bromide,O-acetylxylopyranosyl bromide and O-acetylmaltopyranosyl bromide in the presence of Bu4NBr(c and d were new compounds).Their structures were confirmed by IR,1HNMR,MS and elemental analysis.The 1HNMR and IR spectra showed that they were β-isomers.

二茂铁羧酸四乙酰葡萄糖基酯的合成

采用ＰＴＣ法合成了３个二茂铁羧酸四乙酰葡萄糖基酯，通过ＥＡ、ＩＲ、１ＨＮＭＲ及ＭＳ确证了所合成化合物的结构。

1＇－O－（苯甲酰）－2＇，3＇，4＇，6＇－四－O－乙酰－β－D－吡喃葡萄糖类化合物合成

本研究以苯甲酸—类化合物为母体，在羧基上引入葡萄糖，形成本甲酸四乙酰葡萄糖酯，合成出１０个苯甲酸类四乙酰葡萄糖酯．对这１０个化合物进行了元素分析、ＩＲ测定，对其中部分化合物作了１ＨＮＭＲ的ＵＶ测定，确证了化合物的结构．对所选化合物５作了质谱测定，化合物１进行了热分解的研究．

N-[6-(甲基2,3,4-O-三乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖苷)]亮氨酸甲酯的合成与表征

以D-葡萄糖为原料,通过甲基葡萄糖苷的选择性6-位硅烷化、乙酰化、脱硅烷基保护、三氟甲磺酰化得到甲基6-O-三氟甲磺酰基-2,3,4-O-三乙酰基葡萄糖苷,进一步与亮氨酸甲酯反应得到N-[6-(甲基2,3,4-O-三乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖苷)]亮氨酸甲酯,通过红外、核磁共振氢谱、质谱和元素分析对其结构进行了表征.

3-N-苄氧羰基-β-氨基丁酸糖酯的合成及生物活性

将两类具有重要生物活性的结构单元β-氨基丁酸和糖分子结合在一个分子内,设计合成了8个新糖酯化合物.经元素分析和1H NMR确认了其结构.初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的诱导活性,且一些化合物的诱导活性比水杨酸的好.

烟酸、异烟酸糖酯化合物的合成

在氢氧化钠和四丁基溴化铵的存在下,将烟酸和异烟酸分别与乙酰化溴代葡萄糖、乙酰化溴代半乳糖反应制得相应糖酯a^e(b,d,e为新化合物),其结构经1HNMR,MS和IR确认.

PTC法合成对羧基苯甲酰二茂铁四乙酰葡萄糖酯

Tetraacetyl glucosyl ester of p carboxybenzoylferrocene was synthesized and characterized by IR, 1HNMR and elemental analysis.

1-羟基-2-萘甲酸四乙酰葡萄糖酯的PTC法合成

采用相转移催化法合成了 1 羟基 2 萘甲酸四乙酰葡萄糖酯 ,并进行了IR、1HNMR、MS和元素分析 ,证明了其结构 .将之乙酰化 ,得到了 1 乙酰氧基 2 萘甲酸四乙酰葡萄糖酯 。

N，N-二取代甘氨酸四乙酰基葡萄糖酯的合成与表征

在碳酸钾和十六烷基三甲基溴化铵存在下,将N-(N-乙酰基-N-芳氨基乙酰基)-N-芳氨基乙酸与全乙酰化α-溴代葡萄糖反应合成出了7个新的N,N-二取代甘氨酸四乙酰基葡萄糖酯(5a～5g),并利用IR,1HNMR,MS和元素分析对其结构进行了表征.

相转移催化法合成二茂铁甲酸四乙酰葡萄糖基酯

采用相转移催化法合成了二茂铁甲酸四乙酰葡萄糖基酯 ,通过元素分析。

相转移催化法合成取代苯甲酸葡萄糖酯

在相转移催化剂四丁基碘化铵的作用下,溴代乙酰基葡萄糖与取代苯甲酸反应合成了6个取代苯甲酸葡萄 糖酯,所合成的糖酯的结构经IR、1HNMR、元素分析确证。通过对糖酯化合物的1HNMR图谱中糖环C1位质子的化学 位移及偶合常数,并结合红外图谱中糖环C1 H的弯曲振动吸收,确证糖酯化合物均为β型异构体。

β-D-吡喃葡萄糖酯的合成

目的 :高收率、高立体选择性合成β构型的葡萄糖酯。 方法 :1 O 三氟乙酰基 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 α D 吡喃葡萄糖与羧酸在较低的温度下 ,以BF3·Et2 O为催化剂 ,二氯甲烷为溶剂进行反应。结果 :反应结果证明BF3·Et2 O对于四乙酰葡萄糖酯的合成是一个良好的催化剂。低温条件下可以减缓三氟乙酰氧基的离去 ,抑制 1 O 三氟乙酰基 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 α D 吡喃葡萄糖的分解速度 ,从而有利于形成β构型产物。结论