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Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Properties of Batifiban Coadministered with Antithrombin Agents in Chinese Healthy Volunteers
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作者 何晓梦 周莹 +8 位作者 李杰 伍三兰 贾萌萌 刘明周 谌辉 谌科 李圣峰 王耀华 黎维勇 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2013年第5期786-790,共5页
The combined use of batifiban, a synthetic platelet GP II b/IIIa receptor antagonist, and an- tithrombin agents is an attractive option for the treatment of patients with non-ST-segment elevation (NSTE) acute corona... The combined use of batifiban, a synthetic platelet GP II b/IIIa receptor antagonist, and an- tithrombin agents is an attractive option for the treatment of patients with non-ST-segment elevation (NSTE) acute coronary syndrome (ACS) and those scheduled for percutaneous coronary intervention. To observe whether antithrombin agents affect the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of batifiban in combination therapy and optimize clinical administration dosage of batifiban, an open-label and parallel study was conducted. Thirty healthy subjects were randomly divided into three groups, which were sequentially treated with batifiban alone, or oral coadministration of clopidogrel, aspirin and UFH, or batifiban coadministered with these antithrombin agents. Blood samples were collected at pre-specified time points. The evaluation index included the inhibition of platelet aggregation and pharmacokinetic parameters. The pharmacokinetic parameters of batifiban and batifiban coadministered with antithrombin agents showed no significant differences. The mean inhibition rate of platelet aggre- gation (%) suggested that neither batifiban alone nor antithrombin agents alone could provide such po- tent inhibition rate (〉80%) to obtain the best clinical efficacy, but they had a synergistic effect on plate- let inhibition. No serious adverse effects were observed. The results in these healthy subjects suggest that batifiban coadministrated with antithrombin agents could achieve optimum clinical treatment effect for patients with NSTE ACS, and also those scheduled for percutaneous coronary intervention. 展开更多
关键词 batifiban glycoprotein II b/Ilia inhibitors antithrombin agents pharMACOKINETICS phar- macodynamics
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睾丸酮丛毛单胞菌PhaR基因敲除菌株的构建及其3,17β-HSD对甾族化合物的响应特性 被引量:4
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作者 李明堂 田来明 +1 位作者 王呈玉 郝林琳 《环境科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2773-2778,共6页
基于同源重组原理构建了PhaR基因敲除的睾丸酮丛毛单胞菌基因工程菌,并对不同诱导条件下菌体细胞的3,17β-羟基类固醇脱氢酶(3,17β-HSD)的表达情况进行了研究.结果表明,利用电穿孔法获得了一株PhaR基因插入失活的睾丸酮丛毛单胞菌突变... 基于同源重组原理构建了PhaR基因敲除的睾丸酮丛毛单胞菌基因工程菌,并对不同诱导条件下菌体细胞的3,17β-羟基类固醇脱氢酶(3,17β-HSD)的表达情况进行了研究.结果表明,利用电穿孔法获得了一株PhaR基因插入失活的睾丸酮丛毛单胞菌突变体PK-4,该突变菌株具有较高的遗传稳定性.建立的ELISA法对3,17β-HSD表达的定量分析表明,睾丸酮丛毛单胞菌的野生株和突变株细胞内的3,17β-HSD蛋白都可被睾丸酮诱导,但不能被雌二醇和胆固醇诱导.在诱导条件下,突变菌株PK-4产生的3,17β-HSD蛋白量是野生型菌株产生量的2.6倍,并且在无诱导条件下,前者的量也明显高于后者,表明PhaR为3,17β-HSD基因表达的抑制子.雌二醇和胆固醇可明显抑制睾丸酮对睾丸酮丛毛单胞菌3,17β-HSD的诱导效应,但在相同条件下,睾丸酮丛毛单胞菌PhaR基因敲除的突变菌株PK-4产生的3,17β-HSD蛋白量仍然明显高于野生型菌株.说明,PhaR基因在睾丸酮丛毛单胞菌的3,17β-HSD表达调控方面具有重要意义,并且PhaR基因敲除的睾丸酮丛毛单胞菌基因工程菌PK-4在雄性激素污染物的环境污染治理方面还具有潜在的应用价值. 展开更多
关键词 睾丸酮丛毛单胞菌 3 17β-羟基类固醇脱氢酶 phar基因敲除突变株 甾族化合物
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桑菊饮治疗呼吸道病毒感染作用机制的生物信息学探讨与免疫分析 被引量:3
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作者 祁钰涵 马晓北 《云南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第3期294-306,共13页
通过生物信息学、网络药理学、免疫浸润分析及分子对接方法从分子层面探讨桑菊饮治疗呼吸道病毒感染的作用机制.通过TCMSP数据库获取桑菊饮所含化学成分及靶点.通过GEO数据库搜索并下载上呼吸道感染相关芯片并提取差异mRNA,整理矩阵后运... 通过生物信息学、网络药理学、免疫浸润分析及分子对接方法从分子层面探讨桑菊饮治疗呼吸道病毒感染的作用机制.通过TCMSP数据库获取桑菊饮所含化学成分及靶点.通过GEO数据库搜索并下载上呼吸道感染相关芯片并提取差异mRNA,整理矩阵后运用R语言CIBER⁃SORTx包进行免疫浸润分析;limma包分析得到关键差异mRNA作为疾病靶点,与药物靶点相互映射后得到治疗靶点;STRING 11.5数据库进行PPI分析,借助R语言clusterProfiler包进行GO和KEGG富集分析(p<0.05且qvalue<0.2);利用Cytoscape 3.8.1软件,构建相关网络图并通过cytoHubba筛选核心靶点;采用AutoDock Vina软件进行分子对接验证.筛选共得到桑菊饮中8味药共计169个活性成分及248个作用靶点,CIBERSORTx对22种免疫细胞进行了反卷积分析.PPI分析显示CXCL8、PPARγ、IL1β、MAPK14为关键靶点,GO分析及KEGG通路富集提示,桑菊饮的作用机制主要涉及对脂多糖的反应、巨噬细胞源性泡沫细胞分化、白细胞趋化性、MAPK活性的激活等生物过程,以及AGE-RAGE、Toll样受体、EB病毒感染、IL-17、HIF-1、甲型流感等信号通路.分子对接结果表明组方中主要活性成分与关键靶点具有较为稳定的结合活性.桑菊饮可能是通过柚皮素、木犀草素、槲皮素、花生四烯酸等活性成分作用于IL1β、MAPK14等靶点来改善细胞免疫状态、炎症反应及抗病毒感染等发挥作用,是多成分、多蛋白靶点、多通路过程. 展开更多
关键词 呼吸道病毒感染 桑菊饮 免疫浸润分析 生物信息学 网络药理学 分子对接
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异功散中陈皮对脾虚大鼠MTL分泌和人参皂苷Rb1药动学影响及PK-PD相关性分析
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作者 段新屹 兰昀羲 +2 位作者 沈龙宇 朱昕昀 黄巍 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1781-1786,共6页
目的通过比较异功散全方组与异功散去陈皮方组脾虚大鼠体内MTL分泌结果和人参皂苷Rb1药代动力学特征的差异,分析参数PK-PD相关性,探讨行气药能否增效补益剂。方法采用脾虚大鼠灌胃给药异功散全方(Y组)、异功散去陈皮方(Y-C组)、单味陈皮... 目的通过比较异功散全方组与异功散去陈皮方组脾虚大鼠体内MTL分泌结果和人参皂苷Rb1药代动力学特征的差异,分析参数PK-PD相关性,探讨行气药能否增效补益剂。方法采用脾虚大鼠灌胃给药异功散全方(Y组)、异功散去陈皮方(Y-C组)、单味陈皮方(C组)及生理盐水(M组),于颈静脉不同时间点取血,运用液质联用方法检测人参皂苷Rb1血浆浓度、ELISA法检测MTL血浆浓度,拟合PK-PD模型。结果2个组药时曲线均呈双峰,Cmax、Tmax均有两个值,Y组两次达峰浓度均明显高于Y-C组(P<0.001),Y-C组第2次吸收量明显多于第1次(P<0.01)。灌胃后16、36h,各给药组大鼠血浆中MTL含量均明显增高(P>0.05),Y组>Y-C组>C组。PD结果为Y组EC_(50)、γ平均值低于Y-C组、Emax平均值高于Y-C组,与PK-PD模型拟合结果基本一致。PK-PD模型拟合结果为Y组Ka1、Ka2、AUC0-t、CL1、CL2、CL3、F、Tlag、EC_(50)、Emax平均值更大;Y-C组Vd1、Vd2、γ、Ke0值更大。结论脾虚大鼠体内人参皂苷Rb1及MTL血药浓度改变与灌胃所用异功散含陈皮有一定相关性。异功散中陈皮发挥增强补益剂补益功效的作用机制之一可能是通过促进异功散中人参皂苷Rb1的吸收增多、吸收速率增快,分布更集中于效应部位,使人参皂苷Rb1与MTL之间亲和力更强,从而导致MTL分泌增多,促进胃肠运动。 展开更多
关键词 异功散 陈皮 脾虚 人参皂苷RB1 MTL 药动学 药效学 PK-PD结合模型
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“有毒中药”的医疗机构应用现状及警戒思考
5
作者 王琚丽 李京生 +3 位作者 马园 王春媚 朱宏伟 赵奎君 《中国医院用药评价与分析》 2024年第4期390-395,共6页
目的:通过调研中医药专业人员,了解“有毒中药”的临床应用现状,提出有针对性的药物警戒思考。方法:围绕“有毒中药”设计调研问卷,对19个省/自治区/直辖市的136名中医师、中药师进行调研,并对调研结果进行分析。结果:发放调研问卷136张... 目的:通过调研中医药专业人员,了解“有毒中药”的临床应用现状,提出有针对性的药物警戒思考。方法:围绕“有毒中药”设计调研问卷,对19个省/自治区/直辖市的136名中医师、中药师进行调研,并对调研结果进行分析。结果:发放调研问卷136张,回收136张。调研对象对于“有毒中药”的认知存在一定的局限性,关注重视程度不足,临床使用行为存在不规范现象,相关法律法规等方面的学习相对片面。结论:医疗机构医师、药师应以本院的“有毒中药”为基础,提升对“有毒中药”整体的认知水平;以不良反应为切入点,加强对“有毒中药”的重视程度;将科研成果与临床实际相结合,规范“有毒中药”的临床使用。 展开更多
关键词 中药合理应用 中药药物警戒 有毒中药 医疗机构
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基于化疗相关问题建立药学监护路径
6
作者 陈雅 杨婷蓉 +1 位作者 赵华 王莹 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第3期368-373,共6页
目的 设计化疗相关问题药学监护路径并评估其是否有助于发现并干预化疗患者的药物相关问题(DRPs)。方法 通过药学监护实践经验建立并实施化疗相关问题药学监护路径表与流程图。将该药学监护路径实施前后入住我院接受化疗的患者分为对照... 目的 设计化疗相关问题药学监护路径并评估其是否有助于发现并干预化疗患者的药物相关问题(DRPs)。方法 通过药学监护实践经验建立并实施化疗相关问题药学监护路径表与流程图。将该药学监护路径实施前后入住我院接受化疗的患者分为对照组(实施前,60例)与观察组(实施后,64例),提取对照组患者相关病历用以评估DRPs,对观察组患者进行化疗相关问题药学监护并提取DRPs。比较两组患者的基本情况、化疗情况、DRPs类别与干预情况、化疗所致不良反应、DRPs的欧洲医药保健网(PCNE)分类、DRPs发生时间、DRPs涉及的药物类别。结果 两组患者的基本情况、化疗方案与化疗药物类别比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。对照组与观察组分别有46、37例患者发生DRPs。两组DRPs均主要发生在化疗期间,且主要为化疗前期。利用化疗相关问题药学监护路径,DRPs的识别率从对照组的52.17%显著提高至观察组的91.89%(P<0.05),干预率从对照组的32.61%显著提高至观察组的72.97%(P<0.05),不良反应发生率从对照组的28.33%显著降低至观察组的12.50%(P<0.05)。对照组DRPs的主要问题类型为治疗有效性,主要涉及药物为辅助抗肿瘤药,主要发生原因为超适应证给予辅助抗肿瘤药;观察组DRPs的主要问题类型为治疗有效性和治疗安全性,主要涉及药物为止吐药,主要发生原因为预防化疗所致恶心呕吐用药不足。结论 化疗相关问题药学监护路径的实施有助于临床药师更好地识别与干预化疗患者的DRPs,减少化疗所致不良反应的发生。 展开更多
关键词 药学监护路径 临床药师 药学监护 化疗相关问题
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利奈唑胺不同用药方案治疗老年重症耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的疗效和经济学分析
7
作者 张丽娜 方彩霞 +2 位作者 邢晓娟 冲刘军 脱鸣富 《当代医学》 2024年第7期10-15,共6页
目的探讨利奈唑胺不同用药方案治疗老年重症耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎的疗效和经济学。方法选取2018年5月至2020年12月于庆阳市人民医院呼吸内科及重症医学科确诊的120例老年重症MRSA肺炎患者作为研究对象,按照随机数字表法... 目的探讨利奈唑胺不同用药方案治疗老年重症耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎的疗效和经济学。方法选取2018年5月至2020年12月于庆阳市人民医院呼吸内科及重症医学科确诊的120例老年重症MRSA肺炎患者作为研究对象,按照随机数字表法分为对照组与实验组,每组60例。对照组予以利奈唑胺600 mg,每12 h静脉滴注1次;实验组每天上午9:00予以利奈唑胺600 mg静脉滴注,晚上9:00予以利奈唑胺片600mg口服。比较两组临床疗效、细菌清除率、不良反应发生情况及药物经济学。结果两组治疗总有效率和细菌清除总有效率比较差异无统计学意义。实验组治疗后血小板计数低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组血小板减少症发生率比较差异无统计学意义。两组床位费、检查费、护理费、治疗费、其他药物费用比较差异无统计学意义;实验组利奈唑胺费用、处理不良反应相关费用和总治疗成本均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。对照组与实验组临床有效率的成本-效果比(C/E)分别为126.22和110.14,增量成本-效果比(ΔC/ΔE)为410.41,细菌清除率的C/E分别为135.92和116.74,ΔC/ΔE为614.39。敏感性分析结果显示药品及相关治疗费用变化对本研究结果影响不大。结论利奈唑胺针剂与片剂联用治疗老年重症MRSA肺炎的临床疗效与静脉滴注给药相当,但能显著减少血小板下降的发生,同时,更具有经济学优势。 展开更多
关键词 利奈唑胺 新型序贯疗法 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎 老年 临床疗效 药物经济学
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基于网络药理学探讨金银花对肺纤维化的治疗作用
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作者 林小涵 刘岳鹏 +1 位作者 丁月朦 刘春艳 《华北理工大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第2期9-17,共9页
为阐明金银花治疗肺纤维化的有效成分及其治疗作用机制,利用Herb数据库筛选金银花有效成分,利用GeneCards数据库进行有关肺纤维化靶基因的查找,使用Cytoscape3.9.1软件构建金银花治疗肺纤维化关系图,应用STRING数据库平台进行蛋白相互... 为阐明金银花治疗肺纤维化的有效成分及其治疗作用机制,利用Herb数据库筛选金银花有效成分,利用GeneCards数据库进行有关肺纤维化靶基因的查找,使用Cytoscape3.9.1软件构建金银花治疗肺纤维化关系图,应用STRING数据库平台进行蛋白相互作用网络的构建。从金银花中筛选到125个主要活性成分,包括5-羟基-3,4,7-三甲氧基黄酮、3-羟基-2,4,7-三甲氧基黄酮、金圣草素等;肺纤维化疾病相关靶点1638个,核心靶点30个,包括STAT3、SRC、MAPK3等;GO(Gene Ontology,基因本体)富集中,生物过程涉及多种反应的调节,例如ERK1和ERK2级联的正调节等;KEGG(Kyoto Encyclopedia of Genesand Genomes,京都基因与基因组百科全书)结果显示,金银花的靶基因富集了HIF-1信号通路、PI3K-Akt信号通路等;通过Cytoscape3.9.1软件的视觉分析,将PPI(Protein-Protein Interaction Networks,蛋白质互作网络)中筛选出的前5个靶点蛋白与degree值排名前20位的金银花活性成分对接,显示出较好的对接活性。 展开更多
关键词 网络药理学 肺纤维化 金银花 作用机制 分子对接
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抗心律失常药胺碘酮临床药理学研究进展 被引量:19
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作者 季闽春 钱庆庆 杨耀芳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期299-302,共4页
胺碘酮属第Ⅲ类抗心律失常药,可用于室上性及室性快速心律失常治疗。本文综述了其药代动力学及临床应用研究进展,有助于临床制订合理给药方案。
关键词 胺碘酮 抗心律失常药 药效学 药代动力学
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中药配伍禁忌复杂毒效物质相互作用研究思路与方法 被引量:11
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作者 唐于平 沈娟 +7 位作者 陶伟伟 尚尔鑫 华永庆 郭建明 宿树兰 钱大玮 范欣生 段金廒 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期954-959,共6页
随着人类社会对健康需求的日益提高和科学认知水平的不断深入,中药的合理应用以及安全性和有效性问题受到社会的广泛关注。随着以"十八反"为代表的中药配伍禁忌研究逐渐深入,对中药配伍禁忌物质基础的认知达到新的水平。本文... 随着人类社会对健康需求的日益提高和科学认知水平的不断深入,中药的合理应用以及安全性和有效性问题受到社会的广泛关注。随着以"十八反"为代表的中药配伍禁忌研究逐渐深入,对中药配伍禁忌物质基础的认知达到新的水平。本文基于中医配伍理论体系中的代表性禁忌配伍药组为研究对象,通过构建毒效生物学评价相关联、配伍毒性效应物质相兼顾、体外-体内药物相互作用评价相结合和药味配伍-成分协同分层次递进研究等中药配伍禁忌复杂毒效物质相互作用的适宜研究方法和技术体系,形成了以反药组合-毒效物质-量毒效关系-体内外转化与代谢特征相互关联的中药配伍禁忌复杂毒效物质研究思路,为中药配伍禁忌现代研究提供了有益的参考和借鉴。 展开更多
关键词 中草药 药物配伍禁忌 十八反 毒效物质 药物相互作用
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氯沙坦钾片的生物等效性及CYP2C9*3基因多态性对氯沙坦药代动力学的影响 被引量:8
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作者 陈露露 谭志荣 +9 位作者 阳国平 陈小平 王医成 陈尧 田莹莹 周露萍 王文萍 何佳奇 周宏灏 欧阳冬生 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第2期175-181,共7页
目的:评价试验制剂氯沙坦钾片(杭州民生药业)与参比制剂氯沙坦钾片(杭州默沙东制药)的生物等效性及CYP2C9*3基因多态性对氯沙坦药代动力学的影响。方法:采用PCR测序法对健康中国汉族受试者CYP2C9*3(rs1057910A>C)位点进行基因分型,筛... 目的:评价试验制剂氯沙坦钾片(杭州民生药业)与参比制剂氯沙坦钾片(杭州默沙东制药)的生物等效性及CYP2C9*3基因多态性对氯沙坦药代动力学的影响。方法:采用PCR测序法对健康中国汉族受试者CYP2C9*3(rs1057910A>C)位点进行基因分型,筛选36名受试者入组本试验,其中CYP2C9*1/*1(AA)基因型个体32例,CYP2C9*1/*3(AC)基因型个体4例。本研究为两制剂、两周期交叉设计,单次、开放口服给药的单中心试验,给药剂量为氯沙坦钾片(50mg/片)1片。通过液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中氯沙坦钾及其代谢产物E-3174的浓度,采用DAS3.2.2非房室模型药动学参数计算的方法求算药动学参数。结果:受试试剂对参比制剂的相对生物利用度分别为氯沙坦(101.5±20.2)%、E-3174(100.0±13.8)%;同CYP2C9*3为AA基因型受试者相比,AC基因型受试者中氯沙坦的药代动力学参数AUC0-12、AUCinf以及Cmax升高,其中AUC0-12、AUCinf差异有统计学意义;E-3174的药代动力学参数AUC0-48和AUCinf降低,不同基因型间差异无统计学意义。结论:两种制剂生物等效;CYP2C9基因1075A>C突变可导致氯沙坦代谢减慢,但氯沙坦临床剂量可能不需要根据CYP2C9基因型进行调整。 展开更多
关键词 氯沙坦钾 液相色谱-质谱联用 生物等效性 CYP2C9基因多态性 药物代谢
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肝癌组织中雌激素受体基因启动子甲基化及临床研究 被引量:7
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作者 张长松 李克 +4 位作者 李正友 贾凤歧 李蓉 吴孟超 卫立辛 《中华肿瘤防治杂志》 CAS 2007年第4期245-248,共4页
目的:研究原发性肝细胞癌(hepa-tocellular carcinoma,HCC)组织中ER基因启动子甲基化修饰与临床病理特征间的关系,同时观察5-杂氮胞苷对ERmRNA表达的影响。方法:分别采用MSP和RT-PCR方法检测30例HCC及癌旁组织中ER基因启动子甲基化修饰... 目的:研究原发性肝细胞癌(hepa-tocellular carcinoma,HCC)组织中ER基因启动子甲基化修饰与临床病理特征间的关系,同时观察5-杂氮胞苷对ERmRNA表达的影响。方法:分别采用MSP和RT-PCR方法检测30例HCC及癌旁组织中ER基因启动子甲基化修饰状况及ERmRNA的表达状况,并用5-杂氮胞苷处理肝癌细胞系SMMC-7721和HepG2。结果:30例HCC组织中ER启动子甲基化修饰阳性率为60·0%(18/30),而30例癌旁组织中ER基因启动子甲基化修饰阳性率为30·0%(9/30),两者差异有统计学意义,χ2=5·46,P=0·037。30例HCC组织中ERmRNA阳性表达12例(40·0%),其中甲基化组织和未甲基化组织中ERmRNA表达率分别为22·2%和66·7%。ER启动子甲基化修饰与mRNA表达呈负性相关,χ2=5·93,P=0·024。同时,ER启动子区甲基化修饰与肝癌患者血清AFP含量增高呈正相关,χ2=12·13,P=0·001。细胞培养结果提示低浓度的5-杂氮胞苷可诱导肝癌细胞系ERmRNA重新表达。结论:肝癌组织中ER启动子甲基化修饰是个频繁事件,因此沉默ER基因的表达有可能促进肝癌的发展。 展开更多
关键词 肝细胞/代谢 受体 雌激素/代谢 DNA甲基化 脱氧胞苷/药理学
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养心安神颗粒的镇静、催眠和耐缺氧作用 被引量:9
13
作者 王宇翎 张艳 +2 位作者 艾平 江勤 明亮 《安徽医科大学学报》 CAS 2003年第2期118-120,共3页
目的 研究养心安神颗粒的镇静、催眠和耐缺氧作用。方法 观察养心安神颗粒对小鼠自发活动的影响 ,对戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间和睡眠个数的影响以及对缺氧小鼠存活时间的影响。结果 养心安神颗粒 (0 .8、1 .6 g/kg ,ig× 7d)... 目的 研究养心安神颗粒的镇静、催眠和耐缺氧作用。方法 观察养心安神颗粒对小鼠自发活动的影响 ,对戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间和睡眠个数的影响以及对缺氧小鼠存活时间的影响。结果 养心安神颗粒 (0 .8、1 .6 g/kg ,ig× 7d)能抑制小鼠的自发活动 ,延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间 ,增加小鼠睡眠个数 ,延长缺氧小鼠的存活时间。结论 养心安神颗粒具有镇静。 展开更多
关键词 养心安神颗粒 镇静 催眠 耐缺氧 小鼠 中药 药理学
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苦丁茶三萜类成分及药理作用研究进展 被引量:11
14
作者 王存琴 王宏婷 +1 位作者 陈娟 汪荣斌 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2016年第6期703-709,共7页
三萜类化合物是苦丁茶中重要的药理活性成分,主要包括苦丁内酯、齐墩果烷、乌苏烷和羽扇豆烷类化合物。近年来,随着科技不断进步,对苦丁茶三萜的研究也逐步深入,一些新颖结构化合物、新的生物活性不断被发现,目前已从苦丁茶中分离得到... 三萜类化合物是苦丁茶中重要的药理活性成分,主要包括苦丁内酯、齐墩果烷、乌苏烷和羽扇豆烷类化合物。近年来,随着科技不断进步,对苦丁茶三萜的研究也逐步深入,一些新颖结构化合物、新的生物活性不断被发现,目前已从苦丁茶中分离得到三萜类化合物200多种,包括50余种三萜化合物和150余种三萜苷类化合物。药理研究显示苦丁茶三萜类化合物具有降血脂、抗肿瘤、抗菌、保护心肌、降血糖等作用。该文对近年来从苦丁茶中新发现的三萜化合物及其药理作用进行系统总结与展望,旨在为苦丁茶三萜类化合物的开发和利用提供参考。 展开更多
关键词 苦丁茶 三萜类成分 药理作用
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黄连化学成分的分离鉴定及其药理活性 被引量:16
15
作者 马红梅 陈刚 裴月湖 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期759-763,828,共6页
目的研究黄连(Coptis chinensis Franch.)根茎的化学成分和部分化学成分的药理活性。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中低压液相色谱,高效液相色谱等色谱技术,通过NMR等波谱数据分析确定化合物的结构,并对新天然产物做了细胞毒活性实... 目的研究黄连(Coptis chinensis Franch.)根茎的化学成分和部分化学成分的药理活性。方法利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中低压液相色谱,高效液相色谱等色谱技术,通过NMR等波谱数据分析确定化合物的结构,并对新天然产物做了细胞毒活性实验。结果从黄连正丁醇层提取物中分离得到了8个化合物,其中1个为新天然产物,7个已知化合物,分别鉴定为4'-[Formyl-5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]butanoate(1)、对-α-羟乙基邻甲氧基苯酚(apocynol,2)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,3)、丹参素甲酯(methyl-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxypropanoate,4)、丹参素乙酯(ethyl-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxypropanoate,5)、N-反式阿魏酰基酪胺(Ntrans-feruloyltyramine,6)、n-butyl-3-O-feruloylquinate(7)、chilenine(8)。结论化合物1为新天然产物,化合物2为首次从黄连属植物中分离得到。细胞毒实验中,化合物1的IC50值65.20μmol·L-1,结果表明对人白血病癌HL-60细胞具有较弱的生长抑制活性。 展开更多
关键词 黄连 正丁醇层提取物 化学成分 结构鉴定 药理活性
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运用随机森林分析药品不良反应发生的影响因素 被引量:8
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作者 钱维 王超 +4 位作者 吴骋 许金芳 叶小飞 杜文民 贺佳 《中国卫生统计》 CSCD 北大核心 2013年第2期209-213,216,共6页
目的拟采用随机森林来分析不良反应发生的影响因素。方法以2007年上海等地发生的阿糖胞苷引发肌无力及截瘫的不良反应为例,运用随机森林分析其重要的影响因素,将分析结果与实际情况进行对比,用于验证随机森林在不良反应数据中应用的可... 目的拟采用随机森林来分析不良反应发生的影响因素。方法以2007年上海等地发生的阿糖胞苷引发肌无力及截瘫的不良反应为例,运用随机森林分析其重要的影响因素,将分析结果与实际情况进行对比,用于验证随机森林在不良反应数据中应用的可行性。结果通过随机森林综合评价得出的四个重要影响因素:触发时间、用药途径、季节和生产厂家,其均为阿糖胞苷事件的重要特征。且通过随机森林的计算,相比较于其他不良反应,肌无力和截瘫与各个影响因素之间存在的关联可能性更大,提示肌无力和截瘫需重点关注,这也与阿糖胞苷事件的实际情况相吻合。结论随机森林的综合评价机制能够从复杂数据中识别出真正重要的影响因素,并定量估计它们对不良反应发生的影响,有助于及时判别药品不良反应的特征、发生机制、危险人群和可能的引发途径,在药品不良反应信号的发现、因果关联评价和指导临床用药方面均有广泛的应用价值。 展开更多
关键词 随机森林算法 药品不良反应 自发呈报系统 影响因素分析 药物警戒
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左旋氧氟沙星的药效学研究 被引量:4
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作者 胡功政 许兰菊 +3 位作者 苑丽 李敏 袁宝凊 邓强 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期130-134,共5页
测定了左旋氧氟沙星对家禽致病菌的抗菌活性和抗菌后效应(PAE),观察了其对人工感染鸡葡萄球菌病的治疗效果。结果表明:左旋氧氟沙星有广谱抗菌作用,对家禽常见致病菌(革兰氏阳性、阴性菌)均有高度的抗菌活性。对鸡大肠杆菌O74等标准菌株... 测定了左旋氧氟沙星对家禽致病菌的抗菌活性和抗菌后效应(PAE),观察了其对人工感染鸡葡萄球菌病的治疗效果。结果表明:左旋氧氟沙星有广谱抗菌作用,对家禽常见致病菌(革兰氏阳性、阴性菌)均有高度的抗菌活性。对鸡大肠杆菌O74等标准菌株的MIC介于0.05-0.20μg/ml之间,而对临床分离菌株的MIC介于0.20-0.80μg/ml之间。左旋氧氟沙星等氟喹诺酮类抗菌药物对革兰氏阳性、阴性菌均产生明显的PAE,并呈浓度依赖性。左旋氧氟沙星对人工感染鸡葡萄球菌病有良好的治疗效果,其分别按每升水25 mg、50 mg、100mg及氧氟沙星按每升水50 mg混饮4 d,治愈率分别为81.3%、90.6%、93.8%、68.8%,感染对照组的死亡率为59.4%。 展开更多
关键词 左旋氧氟沙星 药效学 抗菌活性 抗菌后效应 鸡葡萄球菌病
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P2X_7受体在炎症和疼痛中的潜在作用及治疗应用 被引量:6
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作者 秦姗姗 樊波 徐昌水 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期908-911,共4页
P2X7受体为胞外ATP激活的非选择性阳离子通道,并能触发白介素-1β、白介素-18、肿瘤坏死因子和一氧化氮等前炎性物质的释放。临床研究表明,P2X7受体参与炎症和疼痛机制,调节P2X7受体功能的化合物,具有潜在的新抗炎药物的作用。因此,P2X... P2X7受体为胞外ATP激活的非选择性阳离子通道,并能触发白介素-1β、白介素-18、肿瘤坏死因子和一氧化氮等前炎性物质的释放。临床研究表明,P2X7受体参与炎症和疼痛机制,调节P2X7受体功能的化合物,具有潜在的新抗炎药物的作用。因此,P2X7受体在炎症和疼痛中发挥重要的生理作用及潜在的临床应用,成为疼痛治疗的药物作用新靶点。 展开更多
关键词 P2X7受体 炎症反应 疼痛 药物靶点 生理作用 临床应用
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吲哚美辛对5-氟尿嘧啶在大鼠体内药代动力学的影响 被引量:4
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作者 钱瑾 吴慧哲 詹丽芬 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期455-457,共3页
目的探讨吲哚美辛(Ind)增强5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤作用是否与药代动力学的变化有关。方法采用反相高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血浆中5-Fu浓度,数据用“3p97”程序处理。结果单用和联用Ind后,5-Fu在大鼠体内的药代动力学均为一室模... 目的探讨吲哚美辛(Ind)增强5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤作用是否与药代动力学的变化有关。方法采用反相高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血浆中5-Fu浓度,数据用“3p97”程序处理。结果单用和联用Ind后,5-Fu在大鼠体内的药代动力学均为一室模型,t1/2ka分别为(3.8±2.0)和(4.4±2.7)min,t1/2ke分别为(57±46)和(101±48)min,ke分别为(0.018±0.010)和(0.009±0.005)min-1,cmax分别为(7.0±1.8)和(19±8)mg.L-1,AUC分别为(0.7±0.5)和(3.5±2.4)g.min.L-1,Cl分别为(100±50)和(24±21)mg.kg-1.min-1。说明联用Ind后,5-Fu的作用时间延长,在大鼠体内的经时过程增长。结论Ind能延缓5-Fu在大鼠体内的消除,两者联用时应注意调整给药剂量和对5-Fu进行临床给药监测。 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 吲哚美辛 药代动力学
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9-羟基利培酮的体内过程 被引量:9
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作者 李兰芳 李焕德 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期781-783,789,共4页
9-羟基利培酮是非典型抗精神病药利培酮的主要活性代谢产物,其药理活性是母药的70%,比母药有更长的半衰期和更高的稳态血药浓度。帕潘利酮(利培酮缓释片)与利培酮片在整体疗效无明显差异,但是帕潘利酮能更有效地改善精神分裂症患者的社... 9-羟基利培酮是非典型抗精神病药利培酮的主要活性代谢产物,其药理活性是母药的70%,比母药有更长的半衰期和更高的稳态血药浓度。帕潘利酮(利培酮缓释片)与利培酮片在整体疗效无明显差异,但是帕潘利酮能更有效地改善精神分裂症患者的社会功能,为此本文介绍了关于其体内过程(分布、代谢和排泄)的研究。 展开更多
关键词 9-羟基利培酮 帕潘利酮 利培酮 药代动力学
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