花椒挥发油化学成分及药理作用研究进展

花椒挥发油主要包含萜烯类、醇类、醛类、酮类、酯类、环氧化合物类及脂肪烃类成分,具有抗炎、镇痛、抑菌、杀虫、止痒、抗肿瘤、抗氧化、促进透皮吸收、改善中枢神经系统障碍等多种药理作用。通过查阅国内外相关文献,对花椒挥发油的提取方法、化学成分及其影响因素、药理作用进行系统综述,同时指出目前花椒挥发油研究存在的问题,并展望未来研究方向,为花椒挥发油的深入研究和临床应用提供有益参考。参考文献76篇。

基于网络药理学和分子对接探讨益气定眩饮治疗脑梗死的作用机制

目的运用网络药理学和分子对接初步探讨益气定眩饮治疗脑梗死(CI)的作用机制。方法通过TCMSP数据库,获取并筛选益气定眩饮治疗CI的潜在靶点及活性成分;利用多个数据库挖掘CI相关靶点并与益气定眩饮潜在靶点取交集,获得益气定眩饮治疗CI的核心靶点,进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络构建,通过R语言对核心靶点进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;采用分子对接技术将主要活性成分与核心靶点进行分子对接。结果益气定眩饮含30种有效活性成分,8个核心靶点作用于CI,其中涉及调控免疫反应、组织缺氧、信号转导等多条信号通路,且分子对接结果显示木犀草素与抑癌基因(TP53)及豆甾醇与胱天蛋白酶(CASP3)大分子蛋白有良好的结合性。结论益气定眩饮治疗CI具有多靶点、多通路的特点,为后续的研究提供了研究方向提供参考。

JAK抑制剂巴瑞替尼抗斑秃急性和慢性体内药效学研究

目的评价巴瑞替尼对小鼠斑秃的体内药效,为相关JAK抑制剂的临床前体内药效学评价提供参考。方法利用斑秃相关炎症因子白细胞介素2(IL-2)刺激小鼠血清干扰素-γ(IFN-γ)产生建立急性药效学模型,快速评价巴瑞替尼的体内抗炎活性;利用咪喹莫特诱导C3H/HeJ小鼠建立斑秃模型,通过斑秃严重程度评分、脾脏指数、组织病理学检查以及免疫荧光染色表征浸润炎症细胞的变化,评价巴瑞替尼对斑秃的治疗作用。结果与模型组相比,巴瑞替尼可剂量依赖性地抑制血清IFN-γ产生;咪喹莫特可诱导C3H/HeJ小鼠产生严重的斑秃,巴瑞替尼能有效抑制小鼠斑秃的疾病进展,抑制全身性炎症引起的脾脏肿大,改善毛囊周围CD4^(+)T和CD8^(+)T细胞浸润,同时显示出对毛囊周期的促进作用。结论巴瑞替尼在体内具有强大的抗炎活性,可能通过减少皮肤中T细胞浸润和促进毛囊生长周期,改善斑秃进展。

丙泊酚复合不同剂量舒芬太尼在成人全麻气管插管时对定量药物脑电图δ频段、β频段的影响

目的研究不同剂量舒芬太尼与丙泊酚复合应用于成人全身麻醉(全麻)气管插管时对定量药物脑电图(QPEEG)不同频段所产生的影响。方法选取60例全麻气管插管下拟行腹部手术的成人患者作为研究对象,引导患者进入手术室后实施常规心电图监测以及QPEEG检测,通过上述检测手段采集患者不同脑区(左右额叶、顶叶以及颞叶)脑电信号并划分多个频段,分别利用苯磺顺阿曲库铵、丙泊酚以及舒芬太尼进行诱导。根据舒芬太尼不同剂量将患者分为Ⅰ组(0.15μg/kg)、Ⅱ组(0.30μg/kg)以及Ⅲ组(0.45μg/kg),各20例。在三组患者均处于麻醉状态时应用意识深度监测仪观察其意识深度,当Narcotrend指数均在40~60的情况下采集三组患者麻醉诱导后气管插管前1 min(G0)、插管后1 min(G1)的QPEEG信号。对比三组全麻诱导期间需使用阿托品药物、升压药物情况及各脑区δ、β频段功率百分比变化。结果Ⅰ组使用阿托品药物占比为5.00%,无使用升压药物的患者;Ⅱ组使用阿托品药物占比为15.00%,使用升压药物占比为10.00%;Ⅲ组使用阿托品药物占比为40.00%,使用升压药物占比为25.00%;Ⅲ组使用阿托品药物及升压药物的占比高于Ⅰ组,差异体现出统计学意义(P<0.05);Ⅱ组与Ⅰ组和Ⅲ组使用阿托品药物及升压药物的占比对比不具有差异性,未体现出统计学意义(P>0.05)。较之于G0,三组G1所有脑区β频段功率百分比均显著增加,差异体现出统计学意义(P<0.05),其中以左额、左右顶、左右颞脑区变化最明显;G1时所有脑区β频段功率百分比三组对比,差异体现出统计学意义(P<0.05),Ⅰ组>Ⅱ组>Ⅲ组,其中最显著的区域为左额、顶脑区。较之于G0,三组G1所有脑区δ频段功率百分比降低,其中最为明显区域为左额、左右顶脑区;G1时左额脑区δ频段功率百分比三组对比,差异体现出统计学意义(P<0.05),Ⅰ组和Ⅱ组<Ⅲ组;其余脑区三组δ频段功率百分比对比不具有差异性,未体现出统计学意义(P>0.05)。结论在同一镇静效果作用下,伤害性刺激可以促进脑电波变化,此时β频段功率所占百分比将会显著增加,δ频段功率所占百分比则应明显降低,所以上述两个频段中脑电变化与伤害性刺激之间存在非常明显的关联性,而在大剂量舒芬太尼应用中可以达到抑制β频段脑电波所产生变化的作用。

盐酸莫西沙星氯化钠注射液在下呼吸道感染治疗中的药效学与药动学分析

目的 分析盐酸莫西沙星氯化钠注射液在下呼吸道感染治疗中的药效学与药动学。方法 选取2021年6月—2023年6月福州市中医院收治的下呼吸道感染住院患者80例,分析其临床疗效、细菌清除率、药物动力学,实验方法包括高效液相色谱法、肉汤稀释法。结果 80例患者共检出菌株80株,总有效率为90.00%,其中肺炎总有效率为100.00%,慢性支气管炎总有效率为79.17%,支气管哮喘合并感染总有效率为78.57%;细菌清除率为90.00%(72例),其中流感嗜血杆菌与肺炎克雷伯杆菌清除率均为100.00%,肺炎支原体清除率为96.43%,肺炎链球菌清除率为92.31%,金黄色葡萄球菌清除率为62.50%。患者血浆中药物峰浓度、谷浓度、稳态血药浓度分别为(4.34±0.06)mg/L、(1.37±0.05)mg/L和(3.71±0.04)mg/L。稳态血药浓度是肺炎支原体和肺炎链球菌MIC的14.84倍,是流感嗜血杆菌和肺炎克雷伯杆菌MIC的7.40倍,是金黄色葡萄糖菌MIC的3.71倍。结论 盐酸莫西沙星氯化钠注射液治疗下呼吸道感染治疗效果确切,有利于清除病原菌。

经皮机械性血栓清除术治疗急性下肢深静脉血栓合并髂静脉压迫综合征的临床疗效观察

目的探讨经皮机械性血栓清除术治疗急性下肢深静脉血栓(DVT)合并髂静脉压迫综合征的疗效及预后。方法收集2019年1月至2020年8月昆山市第一人民医院收治的62例急性下肢DVT合并髂静脉压迫综合征患者的临床资料,按照治疗方案的不同分为治疗组(在下腔静脉滤器保护下行经皮机械性血栓清除术+CDT治疗,同期行髂静脉狭窄腔内球囊扩张成形及支架置入术)和对照组(在下腔静脉滤器保护下行CDT治疗,同期行髂静脉狭窄腔内球囊扩张成形及支架置入术),每组31例。比较两组患者的尿激酶用量、溶栓时间、住院时间、溶栓管造影次数、血栓清除率、消肿程度、静脉临床严重程度评分法(VCSS)评分及血栓后综合征(PTS)发生率。结果治疗组患者的尿激酶用量明显低于对照组患者,血栓清除率明显高于对照组患者,溶栓时间、住院时间均明显短于对照组患者,溶栓管造影次数明显少于对照组患者,差异均有统计学意义(P﹤0.01)。治疗后,治疗组患者的大腿周径差、小腿周径差均小于对照组患者,差异均有统计学意义(P﹤0.05)。治疗后6个月,治疗组患者的VCSS评分和Villata评分﹥4分的患者比例均低于对照组患者,差异均有统计学意义(P﹤0.05)。结论经皮机械性血栓清除术+CDT治疗+腔内球囊扩张成形及支架置入术治疗急性下肢DVT合并髂静脉压迫综合征的疗效显著,患者预后较好。

Impact of Smoking Status on Hospital Outcome of Patients with ST-Segment Elevation Myocardial Infarction Either Treated by Pharmaco-Invasive Strategy or Primary Percutaneous Coronary Intervention

Introduction: Smoking is a common public problem with a high health burden. Many studies have shown that there are many hazardous actions of smoking on body systems especially haemostatic, respiratory and circulatory systems. Smoking may increase the thrombus burden in patients with acute coronary syndrome. The “smoker’s paradox” has been described for more than 25 years. Its existence and its effect on patients’ outcome post-myocardial infarction are debatable. Methods: Our prospective observational study was conducted from-August 2018 to August 2019 on STEMI patients with the duration from onset of symptoms to first medical contact were 12 hours or less. We included 199 patients in our study. Patients are divided into 4 groups Group 1 (Smokers treated by PPCI) Group 2 (Non-smokers treated by PPCI) Group 3 (Smoker treated by pharmaco-invasive strategy) Group 4 (Non- smoker treated by pharmaco-invasive strategy) TIMI flow before and after PCI, duration of hospital stay and all caeses of MACE were assessed in each patient. Results: Smokers are younger than non-smokers and have fewer co-mor- bidities. Patients treated by primary PCI and pharmaco-invasive strategy either smokers ornon-smokers showed no significant difference in angiographic data and outcome except that smokers treated by pharmaco-invasive strategy had a lower incidence of TIMI flow III at diagnostic angiography before PCI with P value (0.047). Conclusion: There is no actual smokers paradox. A pharmaco-invasive strategy is a good option when a PPCI is not available. Finally, early transfer of smokers treated with a pharmaco-invasive strategy to a PCI capable hospital for early intervention may be recommended.

基于网络药理学与分子对接和实验验证探讨费菜抗炎作用的分子机制

目的:本文基于网络药理学技术与分子对接和实验验证探讨费菜抗炎作用机制。方法:利用TCMSP、HERB等数据库,以口服生物利用度≥30%为筛选条件,得到费菜药效成分及其潜在靶点。利用GeneCards、OMIM等数据库查找炎症相关靶点,通过STRING数据库和Cytoscape3.8.0软件绘制PPI蛋白互作图,分析费菜中抗炎的关键药效成分和潜在作用靶点。利用David数据库对潜在作用靶点进行GO富集和KEGG信号通路富集,并进行可视化分析。应用AutoDock软件将药效成分与核心靶点进行分子对接,并进行可视化分析。利用高效液相色谱法分析药效成分。采用LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型,验证药效成分的抗炎作用。结果:筛选得到5个药效成分及相关靶点130个,抗炎靶点421个,两者取交集后获得费菜潜在抗炎靶点22个,其中关键靶点有PPARG、EGFR、TP53等,发挥关键作用的主要成分为β-谷甾醇和没食子酸。GO及KEGG富集分析结果表明,β-谷甾醇和没食子酸主要通过调控聚合酶II启动子的转录正调控、神经元凋亡过程的正调控和脂多糖反应等生物过程,通过癌症通路、乙型肝炎、TNF信号通路、MAPK信号通路等信号通路发挥抗炎作用。分子对接结果显示抗炎药效成分均与靶点蛋白分子对接结果良好。高效液相色谱法证明费菜中含有药效成分β-谷甾醇和没食子酸。实验验证结果表明,β-谷甾醇和没食子酸可显著降低促炎因子NO含量,提高抗炎因子IL-10含量(P<0.05),发挥抗炎作用。结论:本研究揭示了费菜通过调控多靶点、多途径发挥抗炎作用,为费菜的研究和应用奠定了基础。

Percentage of beta 2 band power of quantitative pharmaco-electroencephalography decreases in propofol anesthetized rabbits A dose-dependent analysis

BACKGROUND： Quantitative pharmaco-electroencephalography can be used for studying the dose-effect and time-effect relationships of drugs affecting central nervous system. Therefore, it may become an effective means for monitoring the anesthetic degree of anesthetic drug in the operation. OBJECTIVE： To observe the dose-effect relationship of propofol influencing β2-band power of quantitative pharmaco-electroencephalography in rabbits. DESIGN： A randomized block design. SETTING： Department of Anesthesiology, Xuzhou Medical College. MATERIALS： Thirty-six healthy adult rabbits of either gender, weighing （2.4 ± 0.5 ） kg, of clean grade, were provided by the Laboratory Animal Center of Xuzhou Medical College. The involved rabbits were randomly divided into 3 groups with 12 in each by table of random digit： high-dose propofol group, moderate-dose propofol group, and low-dose propofol group. The protocol was carried out in accordance with animal ethics guidelines for the use and care of animals. METHODS： This study was carried out in the Department of Anesthesiology, Xuzhou Medical College between August 1999 and April 2000. Rabbits in the high-dose propofol group, moderate-dose propofol group, and low-dose propofol group were injected with 10, 5 and 2.5 mg/kg propofol （ZENECA Company, British, Batch No. 032000）, respectively. Before and after intravenous administration of propofol, percentage of β2-band power of quantitative pharmaco-electroencephalography was measured, and the latent and persistent periods when rabbit righting reflex disappeared were observed by quantitative pharmaco-electroencephalography and power spectrum analysis. MAIN OUTCOME MEASURES： （1） Percentage of β2-band power of quantitative pharmaco-electroencephalography. （2）Latent period and persistent period of abolition of righting reflex of rabbits. RESULTS： Thirty-six rabbits were involved in the final analysis. （1）Effect of propofol on righting reflex of rabbits： Righting reflex disappeared within 1 minute after the rabbits being intravenously injected with propofol. The higher dose, the shorter latent period （r = - 0.94, P 〈 0.01）, and the longer persistent period （r =0.79, P 〈 0.01）. Both latent period and persistent period had good correlation with propofol dose. （2） Effect of propofol on the percentage of β2-band power of quantitative pharmaco-electroencephalography： In the low-dose propofol group, no significant changes in the percentage of β2-band power of quantitative pharmaco-electroencephalography existed between before and after administration within 30 minutes （P 〉 0.05）. In the moderate-dose propofol group, the percentage of β2-band power of quantitative pharmaco-electroencephalography in each brain region except for left and right frontal areas was significantly decreased within 30 s to 5 minutes （P 〈 0.05）, and recovered to the level before administration 10 minutes later. In the high-dose propofol group, the percentage of β2-band power of quantitative pharmaco-electroencephalography in each brain region was significantly decreased from 20 s to 5 minutes after administration （P 〈 0.05 - 0.01）, and that was gradually recovered to the level before administration 5 to 10 minutes after administration. This tendency was basically the same as the changes of latent period and persistent period. CONCLUSION： Propofol decreases the percentage of β2-band power of quantitative pharmacoelectroencephalography in dose-dependent manner, It indicates that β2-band power might become one of indexes for reflecting the anesthetic degree of propofol,

花类药食同源中药在眼科疾病中药理作用的研究进展

花类中药具有轻扬透散的特质,多散头目之邪,是眼科医家常用的临证要药,多应用于干眼、角膜炎、结膜炎、青光眼、白内障、糖尿病视网膜病变、视网膜静脉阻塞、年龄相关性黄斑变性等常见眼病。本文综述了金银花、藏红花、菊花、红花、野菊花在眼科疾病中药理作用的研究进展,发现这些中药可通过抗炎、抗氧化、抗凋亡及抑制新生血管等途径发挥作用。未来这类药食同源中药在新的给药方式和剂型改进上具有广阔的研究前景和应用潜力,有望在常见眼病的防治中发挥中医特色优势。

神经病理性疼痛的药物治疗研究进展

神经病理性疼痛是一种神经系统损伤引起的慢性疼痛,严重影响患者的生活质量。药物治疗仍是现用治疗神经病理性疼痛的主要方法。本文综述了现用于治疗神经病理性疼痛主要药物的分子药理机制及其临床运用特点,并在总结疼痛的发生机制的基础上对靶向治疗药物的研发进行了展望。

地塞米松前体药结肠定位释放的药代动力学

为了探讨以葡聚糖 (平均分子质量 2 0 0 0 0 )为载体合成的地塞米松前体药物在大鼠胃肠道内的转运及活性药物的释放情况 ,以 5μmol·kg-1地塞米松给大鼠 ig,采用高效液相色谱法监测该前体药物在大鼠胃肠道不同部位释放出地塞米松的情况及血药浓度变化 ,并与地塞米松相对比较 .结果表明 ,地塞米松前体药物 ig后 ,地塞米松主要集中在盲肠和结肠内释放 ,吸收显著减少 .其血浆药峰浓度为1 1 0 μg·L-1,达峰时间 6.3h.而地塞米松 ig后 ,其大量出现在胃 ,小肠近端及远端内容物中 ,并被迅速吸收入血 ,其血浆药峰浓度高达 2 .1 2 mg· L-1,达峰时间为 2 .2 h;上述结果表明 ,以葡聚糖为载体合成的地塞米松前体药具有良好的结肠定位转释作用 。

临床药师应重视肿瘤患者的药疗监护

目的 :探讨临床药师对肿瘤患者实施药疗监护的具体方法。方法 :结合肿瘤科临床工作体会 ,并深入分析及总结。结果与结论 :临床药师应做好对护士的指导 ,共同制订护理计划 ,定期整理护理记录 ,以便发现问题并及时解决。

川穹嗪在神经系统的药代动力学及临床药效学应用研究进展

川穹嗪(TMP)是中药川穹中的主要活性生物碱成分,本文将从TMP对神经系统的药效作用机制、药代动力学以及对各种神经系统病理损伤保护作用等方面进行综述。

不同程度疼痛刺激对兔定量药物脑电图的影响

目的:观察不同程度疼痛刺激对兔定量药物脑电图的影响。方法:成年大耳白兔18只,随机分为3组(n=6),建立肌松兔模型后分别予右前肢足底皮下注射1%福尔马林(LD组)、8%福尔马林(HD组)或生理盐水(NS组)0.5ml。应用定量药物脑电图(Quantitative pharmaco-EEG,QPEEG),采用功率谱分析技术,观察注射前后兔QPEEG不同脑区不同频段功率百分比的变化。另取家兔18只,随机分为3组(n=6),清醒状态下采用上述注射的方法建立炎症痛模型。观察家兔伤害性行为反应和进行疼痛评分。结果:对福尔马林伤害刺激HD组和LD组伤害反应程度均强于NS组(P<0.01,P<0.01),HD组强于LD组(P<0.01)。与注射前相比,HD组和LD组QPEEG均出现了δ频段功率百分比降低,α和β频段功率百分比增加,θ频段变化不明显,其中α1频段功率百分比增加的量效-时效关系更符合行为学改变。结论:福尔马林所致炎性疼痛引起了兔EEG的显著改变,其中α1频段功率百分比与疼痛反应强度密切相关,有可能成为反映镇痛程度的指标。

不同浓度福尔马林对兔疼痛反应和定量药物脑电图α_1频段的影响

目的观察不同浓度福尔马林对兔疼痛反应和定量药物脑电图α1频段的影响。方法成年大耳白兔18只,随机分为3组（n=6）,建立肌松兔模型后分别在右前肢足底皮下注射1%福尔马林（LD组）、8%福尔马林（HD组）或生理盐水（NS组）0.5ml。应用定量药物脑电图（quantitativepharmaco-EEG,QPEEG）,采用功率谱分析技术,观察注射前后兔QPEEGα1频段功率百分比的变化。另取家兔18只,随机分为3组（n=6）,清醒状态下采用上述注射方法建立炎症痛模型。观察兔伤害性行为反应并进行疼痛评分。结果HD组和LD组对福尔马林刺激伤害反应评分均大于NS组（P〈0.01,P〈0.01）,HD组大于LD组（P〈0.01）。与注射前相比,3组兔α1频段功率百分比均增加。HD组增加幅度最大（P〈0.01）,以左侧额、顶区变化最为明显。NS组引起的α1频段功率百分比增加幅度最小,且仅持续1-2min。结论福尔马林所致兔的疼痛反应及兔QPEEGα1频段功率百分比呈浓度依赖性增加,提示α1频段功率百分比有可能成为反映镇痛程度的指标。

慢性肾功能不全对药动学影响研究进展

慢性肾功能不全是临床常见疾病之一,主要经肾消除及主要经非肾途径消除的药物,药代动力学及药效学均受慢性肾功能不全疾病的影响。肾功能不全尤其是终末期肾病不仅直接减少药物的排泄,还能影响药物吸收、药物转运及药物代谢,从而影响药物的非肾消除。肾功能不全可直接抑制药物代谢酶及转运体的活性并减少酶及转运体在胃肠道、肝脏等多个器官的mRNA及蛋白的表达。引起这种抑制作用的原因尚不明确,血液透析可以部分抵消或逆转这种抑制作用并存在透析消除。

盐酸埃克替尼的药理学及临床研究进展

非小细胞肺癌（ NSCLC）约占肺癌的80％～85％。晚期NSCLC主要以内科治疗为主，既往主要应用化疗，但疗效差。近年来，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（ EGFR-TKI）的应用为NSCLC的治疗提出了新的突破。盐酸埃克替尼作为一种国产的EGFR-TKI，其临床前期研究及其临床研究均显示其较好的安全性、耐受性和疗效，为晚期NSCLC治疗的新选择。

药物临床研究的计算机模拟

药物临床研究的计算机模拟是近年来刚兴起的一门交叉学科。该技术的成功运用,可大大降低新药开发费用、缩短研发时间,有广泛的应用前景。本文从药动学和药效学的角度对其发展历史、内容、方法和应用作一综述。

七氟烷对兔定量药物脑电图δ频段功率百分比的影响

目的探讨七氟烷对兔定量药物脑电图(QPEEG)δ频段影响的量效关系和时效关系。方法 18只成年家兔随机分为七氟烷50,100和200μl·kg-1组,应用QPEEG,采用功率谱分析法,分析兔静注七氟烷前后δ频段功率百分比的变化。结果七氟烷50μl·kg-1对δ频段的功率百分比无明显影响;七氟烷100μl·kg-1使δ频段的功率百分比在各脑区30 s～10 min内增加(P<0.05);七氟烷200μl·kg-1使δ频段的功率百分比在各脑区30 s～10 min内显著增加(P<0.05,P<0.01);δ频段的功率百分比的改变与七氟烷剂量在30 s～10 min内均成显著正相关(r=0.734～0.944,P<0.01)。结论七氟烷以剂量依赖方式增加兔QPEEGδ频段的功率百分比,提示δ频段可能成为反映麻醉深度的指标。