国产阿奇霉素分散片的人体生物利用度及其药动学

目的 :研究阿奇霉素国产分散片与进口片剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法 :12名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素国产分散片和进口片剂各 5 0 0mg ,定时取血 ,用微生物法测定血药浓度。结果 :受试制剂国产阿奇霉素分散片与参比制剂进口片剂的血药浓度时间曲线基本一致 ,符合一级吸收二房室模型。国产分散片、进口片两种制剂的主要药动学参数分别为 :消除半衰期t1/ 2 β:(45 .2± 10 .3)h ,(45 .7± 9.2 )h ;Tmax:(1.3± 0 .6 )h ,(2 .0± 1.0 )h ;Cmax:(414.7± 12 3.8) μg·L-1,(35 2 .5± 92 .1) μg·L-1。药动学参数经配对t检验 ,P >0 .0 5 ,差异均无显著性。两种制剂的药时曲线下面积AUC0→tn平均值分别为 :国产分散片 (480 4.2± 95 7.6 ) μg·L-1·h-1,进口片剂 :(5 10 9.8± 10 10 .5 ) μg·L-1·h-1;国产分散片的相对生物利用度为 :F =(94.7± 13.4) %。结论 :统计学结果表明受试制剂国产阿奇霉素分散片与参比制剂生物等效。

阿奇霉素分散片的人体药物动力学及相对生物利用度研究

８ 名健康男性志愿者交叉单剂量口服５００ ｍ ｇ 阿奇霉素分散片及片剂，采用微生物法测定不同时间的血药浓度，求得分散片和普通片的药物动力学参数分别如下：ｋａ 为１．２８±０．２３、１．２１±０．１８ ｈ－ １；ｔ１／２（（β）为４６．２７±８．１６、４９．８１±８．８２ ｈ；Ｃｍ ａｘ 为０．６２±０．１１、０．５８±０．１１ μｇ／ｍ ｌ；Ｔｍ ａｘ 为１．７３±０．１５、１．８２±０．１５ ｈ；ＡＵＣ为１０．１６±２．３５、１０．６５±３．４３ μｇ·ｈ／ｍ ｌ。经统计学处理，两制剂的ｋａ、Ｃｍ ａｘ、Ｔｍａｘ、ｔ１／２（β）均无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５）。分散片相对生物利用度Ｆ为９５．０９±４．９８％ 。经方差分析、配对ｔ检验，均得出两制剂具有生物等效性的结论。

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度及药动学

目的:研究受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂人体相对生物利用度及药动学。方法:20名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果:受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.1±7.8)h,(39.9±10.3)h;Tmax:(2.4±0.5)h,(2.4±0.5)h;Cmax:(413.0±72.5)μg.L-1,(404.0±69.5)μg.L-1。药动学参数经配对t检验,P>0.05,差异均无显著性。两种制剂的药时曲线下面积AUC0→t平均值分别为:受试制剂分散片(9 806±1 308)μg.L-1.h-1,参比制剂(9 949±1 395)μg.L-1.h-1;受试制剂分散片的相对生物利用度为:(99.0±9.0)%。结论:统计学结果表明,受试制剂阿奇霉素分散片与参比制剂生物等效。

阿奇霉素片在健康人体的相对生物利用度和药代动力学

目的研究阿奇霉素片(大环内酯类抗生素)在健康人体的相对生物利用度及药代动力学。方法19名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素片受试制剂和参比药物各500mg后,用微生物法测定用药后不同时间血药浓度。结果2制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,符合二房室模型,受试制剂和参比药物的药代动力学参数:t1/2β分别为(34.61±7.42),(31.16±5.28)h;tmax分别为(2.60±0.21),(2.55±0.16)h;Cmax分别为(557.15±129.57),(548.34±137.46)μg·L-1;AUC0-tn分别为(8.45±2.29),(8.66±2.34)h·mg·L-1;受试制剂的相对生物利用度为(99.35±19.77)%。结论受试制剂与参比药物生物等效。

阿奇霉素分散片的人体生物等效性研究

目的评价国内不同厂家阿奇霉素分散片的相对生物利用度和生物等效性。方法对18名男性健康受试者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服2个不同厂家的阿奇霉素分散片后,采用微生物法测定血浆中阿奇霉素的质量浓度。结果单剂量口服500 mg受试和参比阿奇霉素分散片制剂后的达峰时间Tmax分别为(2.44±0.68)h和(2.50±0.60)h;峰值血药质量浓度Cmax分别为(403.47±84.48)μg/L和(424.60±68.34)μg/L;T1/2β分别为(40.24±2.48)h和(39.26±1.97)h;药时曲线下面积AUC(0→48)分别为(5 465.88±1 029.15)μg.h/L和(5 381.40±1 135.47)μg.h/L。2种片剂所有的药物动力学参数无显著性差异(P均>0.05),受试制剂的相对生物利用度F为(101.57±22.64)%。结论2种制剂具有生物等效性。

头孢地尼分散片的人体生物等效性研究

目的：研究头孢地尼分散片在健康人体中的药动学和生物等效性。方法：采用微生物法测定20名健康志愿者单剂量交叉口服400rag头孢地尼分散片（受试制剂）和头孢地尼胶囊（参比制剂）后不同时间血清中的药物浓度。结果：受试制剂与参比制剂药-时曲线均符合-房室开放模型，tmax分别为（3．48±0．53）、（3．60±0．48）h，Cmax分别为（2．10±0．32）、（2．15±0．26）mg·L^-1；t1/2ke分别为（2．41±0．39）、（2．33±0．41）h，AUC0～12分别为（9．51±1．65）、（10．05±1．72）mg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（10．43±1．62）、（11．01±1．81）mg·h·L^-1受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（96．03±14．89）％。结论：两种制剂具有生物等效性。

2种阿奇霉素分散片生物等效性研究

目的:研究2种阿奇霉素分散片的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂或参比制剂500mg,用微生物琼脂平板扩散法测定血药浓度。采用3p97程序计算主要药动学参数及相对生物利用度,以评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线基本一致,Cmax分别为(407.672±36.025)、(413.903±36.945)ng.mL-1,tmax分别为(1.950±0.510)、(1.850±0.366)h,t1/2分别为(50.757±18.919)、(48.926±16.402)h,AUC0～120分别为(4998.110±721.271)、(4853.564±539.555)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(5793.932±700.138)、(5570.704±614.011)ng.h.mL-1。阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为(99.0±17.6)%。结论:2种制剂具有生物等效性。

2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性研究

目的:研究2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性。方法:18名男性健康志愿者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服阿奇霉素分散片(受试制剂)与阿奇霉素胶囊(参比制剂)后,采用微生物法测定血浆中阿奇霉素的血药浓度,利用3p97软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x2.40±0.48)、(2.29±0.55)h,Cmax(0.34±0.06)、(0.30±0.06)μg·mL-1,AUC0～14(42.80±0.80)、(2.82±1.44)μg·h·mL-1,AUC0～∞(2.95±0.67)、(2.91±1.68)μg·h·mL-1。2种制剂的主要药动学参数无显著性差异(P>0.05)。阿奇霉素分散片的相对生物利用度(F)为(99.29±3.85)%。结论:2种阿奇霉素制剂具有生物等效性。