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Synthesis and Crystal Structure of a Novel Ethyl 5-(4-(2-Phenylacetamido)phenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylate as an Acrosin Inhibitor 被引量:2
1
作者 祁晶晶 周有骏 +5 位作者 刘雪飞 丁莉莉 郑灿辉 盛春泉 吕加国 朱驹 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2011年第11期1604-1608,共5页
The title compound (ethyl5-(4-(2-phenylacetamido)phenyl)-lH-pyrazole-3-carboxylate, C20H19N3O3) was synthesized by the reaction of Claisen condensation, cyclization, reduction and acylation. The structure was ch... The title compound (ethyl5-(4-(2-phenylacetamido)phenyl)-lH-pyrazole-3-carboxylate, C20H19N3O3) was synthesized by the reaction of Claisen condensation, cyclization, reduction and acylation. The structure was characterized by X-ray diffraction, MS, NMR and IR. It belongs to the monoclinic system, space group C2/c with a = 22.723(9), b = 9.324(4), c = 18.890(8) A, β = 114.259(6)°, V = 3649(3) A^3, Dc = 1.272 Mg·m^3, Z = 8, Mr = 349.38, p = 0.087 mm^-1, F(000) = 1472, the final R = 0.0615 and wR = 0.1643. The biological test shows that the title compound has a moderate acrosin inhibition activity. 展开更多
关键词 ethyl 5-(4-(2-phenylacetamido)phenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylate crystal structure acrosin inhibitor
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7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸研究及生产技术现状 被引量:6
2
作者 史兰香 赵地顺 《河北科技大学学报》 CAS 2000年第1期30-34,共5页
综述了以青霉素 G钾盐为原料 ,制备 7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸 ( 7-ADCA)的方法。总结了扩环反应的反应机理、扩环催化剂的种类及由头孢烷酸转化成 7-ADCA的方法。评述了各种扩环催化剂的催化特点。
关键词 头孢烷酸 氨基去乙酰氧基 抗菌素 氨基去乙酰
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头孢丙烯的合成 被引量:13
3
作者 肖涛 张孝清 +2 位作者 曹芳 田春梅 王锦堂 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期388-390,396,共4页
以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯为起始原料,经7-位酰胺基水解、在DCC作用下与侧链D-2-叔丁氧羰基氨基-2-(4-羟苯基)乙酸缩合、3-位氯甲基置换为碘甲基后与三苯膦成内鎓盐,与乙醛进行Wittig反应在3-位形成丙烯基,最后... 以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯为起始原料,经7-位酰胺基水解、在DCC作用下与侧链D-2-叔丁氧羰基氨基-2-(4-羟苯基)乙酸缩合、3-位氯甲基置换为碘甲基后与三苯膦成内鎓盐,与乙醛进行Wittig反应在3-位形成丙烯基,最后在三氟乙酸作用下脱去7-位侧链氨基和4-位羧基的保护基制得头孢丙烯,总收率16.4%。 展开更多
关键词 头孢丙烯 7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯 抗生素 合成
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头孢G酸的分析方法 被引量:2
4
作者 史兰香 赵地顺 +3 位作者 荣杰 赵全海 康怀萍 陈焕章 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期120-122,共3页
建立了用紫外分光光度法测定头孢 G酸含量、用薄层色谱进行其纯度检查的简便分析方法。并用 IR、MS验证头孢 G酸的结构。
关键词 头孢G酸 紫外分光光度法 薄层色谱 红外光谱 质谱 青霉素 中间体 分析方法
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棒状链霉菌扩环酶R306位点的定点突变 被引量:1
5
作者 莫宏波 伍晓斌 +1 位作者 周翔 刘誉 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期176-183,共8页
目的:通过对棒状链霉菌的脱乙酰氧基头孢菌素C合酶(DAOCS)C末端R306位点突变,改变酶的活力和底物专一性。方法:利用生物信息学和空间结构分析推测,利用定点突变技术,对DAOCS的C-末端R306位点进行定点突变。结果:将DAOCS的C末端R306位点... 目的:通过对棒状链霉菌的脱乙酰氧基头孢菌素C合酶(DAOCS)C末端R306位点突变,改变酶的活力和底物专一性。方法:利用生物信息学和空间结构分析推测,利用定点突变技术,对DAOCS的C-末端R306位点进行定点突变。结果:将DAOCS的C末端R306位点突变为其它3种性质相异的氨基酸,显示酶的活力和底物专一性都有一定改变。结论:DAOCS的C末端修饰对于提高酶活力或改变酶的底物专一性是一个非常有效的策略。 展开更多
关键词 脱乙酰氧基头孢菌素C合酶 N304位点 定点突变
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头孢G酸酶裂解制备7-ADCA的研究 被引量:2
6
作者 史兰香 赵地顺 +1 位作者 徐志栋 陈焕章 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期105-106,共2页
目的 :用头孢 G酸在固定化青霉素酰化酶催化下裂解制备 7- ADCA。方法 :在硼酸缓冲溶液中 ,以固定化青霉素酰化酶催化裂解头孢 G酸制备 7- ADCA。结果 :最优反应条件为温度 2 8~ 30℃ ;p H7.8~ 8.0 ;IPA- 75 0用量每 10 g头孢 G酸 11.... 目的 :用头孢 G酸在固定化青霉素酰化酶催化下裂解制备 7- ADCA。方法 :在硼酸缓冲溶液中 ,以固定化青霉素酰化酶催化裂解头孢 G酸制备 7- ADCA。结果 :最优反应条件为温度 2 8~ 30℃ ;p H7.8~ 8.0 ;IPA- 75 0用量每 10 g头孢 G酸 11.6~ 12 g。结论 :IPA- 75 0虽裂解时间较长 ,但价格低 ,用以替代 PGA- 45 0在经济上是合算的。产品收率达 93% 展开更多
关键词 头孢G酸 7-ADCA 固定化 青霉素酰化酶
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青霉素亚砜催化扩环制备头孢G酸
7
作者 赵地顺 史兰香 +2 位作者 徐志栋 陈焕章 荣杰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期346-348,共3页
The 7 (phenylacetamido)deacetoxycephalosporin acid was prepared by ring expansion of penicillin G sulfoxide via its trimethylsiliated intermediate(protective silylation with N,N  dimethylsilylurea) using HBr 4 methy... The 7 (phenylacetamido)deacetoxycephalosporin acid was prepared by ring expansion of penicillin G sulfoxide via its trimethylsiliated intermediate(protective silylation with N,N  dimethylsilylurea) using HBr 4 methylpyridine as catalyst. The effects of catal yst amount, reaction temperature and time were examined. Under optimum reaction condi tions product in 94% yield was obtained. The product has been characterized by IR and MS. 展开更多
关键词 头孢G酸 青霉素亚砜 催化扩环 制备
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7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)的合成研究 Ⅱ.7-苯乙酰氨基去乙酰氧基头孢烷酸的合成 被引量:4
8
作者 刘东志 贺茜 +1 位作者 李永刚 曲红梅 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 2000年第3期178-180,共3页
本文在制得青霉素 G亚砜的基础上 ,完成了重排酸的扩环反应 ,重点探讨了扩环反应的最优化条件。青霉素 G亚砜与 N,N′-双 (三甲基甲硅基 )脲 (BSU)在 5 5℃下反应 ,得到亚砜的酯化物。加入催化剂吡啶乙酰溴 ,回流条件下发生扩环反应。... 本文在制得青霉素 G亚砜的基础上 ,完成了重排酸的扩环反应 ,重点探讨了扩环反应的最优化条件。青霉素 G亚砜与 N,N′-双 (三甲基甲硅基 )脲 (BSU)在 5 5℃下反应 ,得到亚砜的酯化物。加入催化剂吡啶乙酰溴 ,回流条件下发生扩环反应。最后加水脱去酯基 ,加酸析出产物重排酸。通过正交实验可得出以下结论 :当 N,N′-双 (三甲基甲硅基 )脲 -亚砜为 2 .5 :1,乙酰溴 -亚砜为 0 .4:1,吡啶 -乙酰溴为 1.5 :1,回流时间为 3.5 h,酸化 p H值为 1.8时 ,扩环反应结果最好 ,总收率可达 76 % ,纯度 97%以上。 展开更多
关键词 7-ADCA 7-苯乙酰氨基脱乙酰氧基头孢烷酸 合成
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扩环酶的研究进展及其应用前景 被引量:3
9
作者 陈晖 韩辉 徐冠珠 《生物工程进展》 CSCD 2000年第1期27-36,共10页
扩环酶,也叫脱乙酰氧基头孢菌素C合成酶,催化青霉素N 扩环生成脱乙酰氧基头孢菌素C,是头孢菌素生物合成中的关键酶。在真菌中它是一个双功能酶,同时具有扩环酶和羟化酶的活性;而在细菌中扩环和羟化却是由两个独立的酶来承担的... 扩环酶,也叫脱乙酰氧基头孢菌素C合成酶,催化青霉素N 扩环生成脱乙酰氧基头孢菌素C,是头孢菌素生物合成中的关键酶。在真菌中它是一个双功能酶,同时具有扩环酶和羟化酶的活性;而在细菌中扩环和羟化却是由两个独立的酶来承担的。近年来,扩环酶被纯化成均一蛋白,有关它的性质、分子结构以及基因结构等方面的研究都取得了飞速发展,并不断地应用基因工程的技术探索其在抗生素生产上的应用。 展开更多
关键词 扩环酶 羟化酶 脱乙酰氧基头孢菌素C
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7-苯乙酰氨基去乙酰氧基头孢G酸的制备
10
作者 史兰香 赵地顺 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第6期321-324,共4页
以青霉素亚砜硅酯为原料经催化扩环制备头孢G酸。对 11种扩环催化剂进行了筛选 ,研制出了新型高效扩环催化剂MAB -Ⅱ ,使头孢G酸收率可达 93% (以质量计 ) ,w(C1 6 H1 6 N2 O4S) =( 93~ 96 ) %。其最佳工艺条件为 :n(C1 9H2 6 N2 O5 S... 以青霉素亚砜硅酯为原料经催化扩环制备头孢G酸。对 11种扩环催化剂进行了筛选 ,研制出了新型高效扩环催化剂MAB -Ⅱ ,使头孢G酸收率可达 93% (以质量计 ) ,w(C1 6 H1 6 N2 O4S) =( 93~ 96 ) %。其最佳工艺条件为 :n(C1 9H2 6 N2 O5 SSi)∶n(C8H1 0 NO) =1.0 0∶( 0 40~ 0 43) ;扩环温度 :10 5~ 10 8℃ ;扩环时间 :2 0~ 2 5h ;水解温度 :6 0℃ ;水解时间 :30~ 35min。以IR。 展开更多
关键词 头孢G酸 催化剂 制备 苯乙酰氨基去乙酰氧基
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7β-N^2-芳基三嗪酰胺基苯乙酰胺基-3-亚甲基杂环头孢烯酸衍生物的合成及其抗菌活性 被引量:1
11
作者 赵临襄 宫平 姚庆祥 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第1期1-6,共6页
设计合成了10个7βN2芳基三嗪酰胺基苯乙酰胺基3亚甲基杂环头孢烯酸衍生物及其二钠盐,均为未见文献报道的新化合物,其结构经元素分析数据及光谱分析证实.体外抑菌试验结果表明:化合物(Ⅱ1),(Ⅱ2)和(Ⅱ3)活... 设计合成了10个7βN2芳基三嗪酰胺基苯乙酰胺基3亚甲基杂环头孢烯酸衍生物及其二钠盐,均为未见文献报道的新化合物,其结构经元素分析数据及光谱分析证实.体外抑菌试验结果表明:化合物(Ⅱ1),(Ⅱ2)和(Ⅱ3)活性较强,对所选用的19种菌株均有一定的活性,多数化合物的MIC值为8mg/L。 展开更多
关键词 杂环头孢烯酸 三嗪青霉素 抗菌活性 合成
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反式头孢丙烯的酶法合成及其体外抗菌活性 被引量:7
12
作者 冯胜昔 梁世中 龟山丰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期22-24,共3页
以7-苯乙酰氨基-3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸(反式GPRA)为原料,在青霉素酰化酶作用下,首先酶法水解得到3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸(反式APRA),过滤固相酶,滤液调pH分离得到反式APRA固体;在青霉素酰化酶作用下,反式APRA再与对羟基... 以7-苯乙酰氨基-3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸(反式GPRA)为原料,在青霉素酰化酶作用下,首先酶法水解得到3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸(反式APRA),过滤固相酶,滤液调pH分离得到反式APRA固体;在青霉素酰化酶作用下,反式APRA再与对羟基苯甘氨酸乙二醇酯缩合,得到反式头孢丙烯;酶法合成所得的产品与进口反式头孢丙烯对照品一致。初步体外抗菌试验表明,反式头孢丙烯对金葡菌和大肠埃希菌的体外抗菌活性比临床用头孢丙烯(顺式90.0%,反式9%)弱。 展开更多
关键词 反式头孢丙烯 酶法合成 7-苯乙酰氨基-3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸(反式GPRA) 7-氨基-3-E-丙烯基-3-头孢菌素-4-羧酸(反式APRA) 青霉素酰化酶(IPA-750) 抗菌活性
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头孢吡肟中间体高效液相色谱快速测定法及动力学研究 被引量:1
13
作者 张静 王玉环 +4 位作者 秦杏娟 白金龙 李志伟 哈婧 付德才 《河北师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2009年第6期762-765,共4页
建立了测定头孢吡肟重要中间体7-苯乙酰氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-4-羧酸对甲氧苄酯的高效液相色谱(HPLC)快速测定方法,流动相为甲醇-水-0.1 mol/L磷酸溶液(体积比为50∶50∶0.1),检测波长为258 nm,并对其动力学过程进行了检... 建立了测定头孢吡肟重要中间体7-苯乙酰氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-4-羧酸对甲氧苄酯的高效液相色谱(HPLC)快速测定方法,流动相为甲醇-水-0.1 mol/L磷酸溶液(体积比为50∶50∶0.1),检测波长为258 nm,并对其动力学过程进行了检测,确定反应为SN2历程,求得表观活化能为65.904 kJ/mol. 展开更多
关键词 GCLE 7-苯乙酰氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-4-羧酸对甲氧苄酯 HPLC 动力学
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脱乙酰氧基头孢菌素C合成酶/羟化酶基因cefEF的克隆及序列分析
14
作者 陈晖 韩辉 徐冠珠 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期297-299,共3页
利用氯化苄分别从真菌顶头孢 (Cephalosporiumacremonium)和产黄头孢 (Acremoniumchrysogenum)中提取总DNA ,通过PCR方法扩增脱乙酰氧基头孢菌素C合成酶 羟化酶基因cefEF ,结果只能从产黄头孢DNA中扩增出cefEF基因。测序结果表明 ,其... 利用氯化苄分别从真菌顶头孢 (Cephalosporiumacremonium)和产黄头孢 (Acremoniumchrysogenum)中提取总DNA ,通过PCR方法扩增脱乙酰氧基头孢菌素C合成酶 羟化酶基因cefEF ,结果只能从产黄头孢DNA中扩增出cefEF基因。测序结果表明 ,其与已报道的基因序列只有 3个碱基的差异 ,推断的氨基酸序列只有 2个氨基酸有差异 ,并未涉及活性中心。同时表明 ,国外所指的与该酶有关的顶头孢 (Cephalosporiumacremonium或Acremoniumchryso genum)对应的是国内的产黄头孢 (Acremoniumchrysogenum)。 展开更多
关键词 脱乙酰氧基头孢菌素C合成酶 羟化酶 PCR 真菌顶头孢 产黄头孢
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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯合成及反应动力学研究
15
作者 张静 李志伟 +1 位作者 哈婧 付德才 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期231-234,共4页
以GCLE和吡啶为原料合成头孢他啶中间体7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。研究了该反应的动力学,确定反应为S_N2历程,通过测定25和35℃在二氯甲烷中反应的速率常数,求得表观活化能... 以GCLE和吡啶为原料合成头孢他啶中间体7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。研究了该反应的动力学,确定反应为S_N2历程,通过测定25和35℃在二氯甲烷中反应的速率常数,求得表观活化能为76.882kJ/mol。 展开更多
关键词 GCLE 7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯 合成 动力学
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GCLE3-位硫取代产物的合成及反应动力学研究 被引量:1
16
作者 范继业 《河北化工》 2011年第11期25-26,29,共3页
以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯(简称GCLE)取代7-ACA,直接和三嗪环反应合成头孢曲松中间体7-苯乙酰氨基-3-三嗪环甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。研究了该反应的动力学,确定反应为SN... 以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯(简称GCLE)取代7-ACA,直接和三嗪环反应合成头孢曲松中间体7-苯乙酰氨基-3-三嗪环甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。研究了该反应的动力学,确定反应为SN2历程,通过测定25℃、35℃下在不同溶剂中反应的速率常数,得出其亲核取代反应活性顺序为:乙腈>四氢呋喃。 展开更多
关键词 GCLE 7-苯乙酰氨基-3-三嗪环甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯 合成 动力学
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基因工程菌株产生的青霉素酰化酶的纯化及其性质 被引量:1
17
作者 戴燕 静天玉 吴经才 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期10-13,共4页
以构建的青霉素酰化酶基因工程菌(E.Coli 108/PPAHD 1)为材料,经硫酸铵沉淀、离子交换和制备电泳等手段将青霉素酰化酶的纯度提高了155倍,比活达17 u/mg,其凝胶电泳呈现单带。该酶有两个亚基,分子量分别为62300 d 和14900 d。并测定了... 以构建的青霉素酰化酶基因工程菌(E.Coli 108/PPAHD 1)为材料,经硫酸铵沉淀、离子交换和制备电泳等手段将青霉素酰化酶的纯度提高了155倍,比活达17 u/mg,其凝胶电泳呈现单带。该酶有两个亚基,分子量分别为62300 d 和14900 d。并测定了该酶对温度及 pH 稳定范围、米氏常数等电点。 展开更多
关键词 基因工程 青霉素酰化酶 纯化 性质
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应用固定化青霉素酰化酶IPA-750制备7-ADCA的工艺研究 被引量:5
18
作者 柳杏辉 莫章桦 曾红宇 《精细化工中间体》 CAS 2003年第5期37-38,共2页
详细讨论了头孢G酸 (扩环酸 )在固定化青霉素酰化酶 (IPA 75 0 )催化裂解下转化为 7 ADCA的工艺。在 0 0 5mol/L的硼酸缓冲液中 ,通过改变酶促反应过程中底物浓度、pH值、温度 ,筛选出了优惠反应条件 :底物浓度 6 % ,pH8 0 ,温度 2 8~... 详细讨论了头孢G酸 (扩环酸 )在固定化青霉素酰化酶 (IPA 75 0 )催化裂解下转化为 7 ADCA的工艺。在 0 0 5mol/L的硼酸缓冲液中 ,通过改变酶促反应过程中底物浓度、pH值、温度 ,筛选出了优惠反应条件 :底物浓度 6 % ,pH8 0 ,温度 2 8~ 30℃。在优惠反应条件下进行批次反应 ,4 0 0~ 4 5 0批 ,转化率≥ 97% ,收率≥ 95 %。 展开更多
关键词 固定化青霉素酰化酶 头孢G酸 7-ADCA 酶促反应条件
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头孢拉定的合成 被引量:1
19
作者 郝建明 林瑞祥 《黑龙江医药》 CAS 2004年第1期26-27,共2页
通过对头孢拉定合成的研究,确定并打通了头孢拉定的合成路线,以7—氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7—ADCA)为起始原料,经成盐或酯化保护后,与环己二烯甘氨酸经保护后的中间体缩合,经五步反应,得到头孢拉定。总收率为90%,产品质量符合中国药典... 通过对头孢拉定合成的研究,确定并打通了头孢拉定的合成路线,以7—氨基脱乙酰氧基头孢烷酸(7—ADCA)为起始原料,经成盐或酯化保护后,与环己二烯甘氨酸经保护后的中间体缩合,经五步反应,得到头孢拉定。总收率为90%,产品质量符合中国药典(2000)要求。 展开更多
关键词 头孢拉定 合成 7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸 环己二烯甘氨酸
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7-苯乙酰氨基去乙酰氧基头孢G酸的制备
20
作者 张宏森 杨宝东 《黑龙江科技信息》 2004年第8期187-187,共1页
1以青霉素 G 钾为原料,采用过氧乙酸作氧化剂合成青霉素 G 亚砜2加入 BSU 生成青霉素 G 亚砜硅酯,在HB_r4-甲基吡啶催化下扩环制备头泡 G酸。
关键词 青霉素G钾 过氧乙酸 青霉素G亚砜 三甲基硅脲 头孢 G酸扩环 制备工艺
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