用~3H-prazosin与~3H-rauwolscine的结合实验来研究狗大隐静脉平滑肌细胞膜α受体亚型的特征

用~3H-prazosin 与~3H-rauwolscine 结合从狗大隐静脉分离出富含质膜的微粒体部分来研究突触后α受体亚型。Bmax,~3H-rauwolscine 4倍高于~3H-prazosin。两放射性配体Kα值,在饱和实验中与动力学实验中相一致。竞争实验显示两种不同的结合部位。α_1受体激动剂 phenylephrine 与两放射性配体有相同亲和力,而α_2受体激动剂 B-HT920示不同亲和力。本文表明狗大隐静脉质膜上存在两类α受体拮抗剂的结合部位。

四甲基吡嗪与血管平滑肌上α受体的作用

本文研究四甲基吡嗪(TMP)与α受体的相互作用。TMP 以剂量依赖方式竞争性抑制0.2nM 浓度的~3H-哌唑嗪与血管平滑肌质膜的结合,增加~3H-哌唑嗪的浓度可减少其抑制。Scatchard 分析示不改变 B_(max)值,但增加 Kd 值。本文结果提供了 TMP 可与α受体直接相互作用的证据;含吡嗪环结构的其他衍生物结果类似,但程度不同。本文表明吡嗪类衍生物以竞争方式与α受体作用。