Study of Sustained Release Phenylpropanolamine Hydrochloride Hydrophilic Matrix Tablets Containing Hydroxypropylmethylcellulose K100M and Carbopol 971P

选用HPMC K100M和卡波普971P为骨架材料，粉末直接压片法制备骨架片，考察释放度，反相高效液相色谱法检测盐酸苯丙醇胺（PPA·HCl）的浓度。释药曲线均符合Higuchi方程（R＞0．98，P＜0．01）。运用正交设计法，以美国市场的PPA·HCl缓释片Acutrim^R为对照，相似因子f2值为指标，筛选获得了最优处方。其工艺重现性合格。研制片在0．1mol·L^-1 HCl,H2O(pH6.5)，磷酸盐缓冲液（PBS）pH5.0,6.8和7.4的介质中，以及在0.1mol·L^-1HCl中释放2h，转移至PBS6．8中释放10h，相对于对照品的f2值为63－74，表明在各介质中两制剂的释药曲线相似。释药影响因素的考察结果表明：在本实验考察的范围内，骨架片在水中的释药速率与HPMC K100M和卡波普971P的用量呈负相关。HPMC K100M和卡波普971P的比例（保持聚合物总用量相同），硬脂酸镁量和骨架片硬度对释药速率无显著性影响。