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保健食品中西地那非等PDE-5i检测方法研究进展 被引量:1
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作者 李少元 接强 +5 位作者 栾玉静 董颖 崔冠峰 黄健 孙晓宇 王芳琳 《刑事技术》 2023年第3期221-227,共7页
5型磷酸二酯酶(PDE-5)是生物体内专一水解细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的关键因子,具有调节血管张力、传导视觉信号、调控能量代谢等作用。5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5i)作为选择性抑制磷酸二酯酶活性的一类药物,可用于改善勃起功能障碍、治... 5型磷酸二酯酶(PDE-5)是生物体内专一水解细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的关键因子,具有调节血管张力、传导视觉信号、调控能量代谢等作用。5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5i)作为选择性抑制磷酸二酯酶活性的一类药物,可用于改善勃起功能障碍、治疗肺动脉高压等疾病,在临床上广泛应用。一些不法商家向保健食品中非法添加PDE-5i及其类似物以达到其声称的保健效果,严重危害消费者健康。本文综述了保健食品中非法添加PDE-5i及其类似物的常用检测方法,包括理化快速筛查法、酶联免疫法、胶体金免疫层析法、近红外光谱法、拉曼光谱法、离子迁移谱法、薄层色谱及其联用法、液相色谱法、液相色谱-质谱联用法等,并介绍了各个方法的特点,为市场监管部门和公安机关打击食品药品违法犯罪行为提供技术支撑。 展开更多
关键词 保健食品 5型磷酸二酯酶抑制剂(pde-5i) 西地那非 检测方法
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Incidence rate of prostate cancer in men treated for erectile dysfunction with phosphodiesterase type 5 inhibitors: retrospective analysis 被引量:2
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作者 Anthony H Chavez K Scott Coffield +1 位作者 M Hasan Rajab Chanhee Joe 《Asian Journal of Andrology》 SCIE CAS CSCD 2013年第2期246-248,I0008,共4页
The purpose of this study was to determine the incidence rate of prostate cancer among men with erectile dysfunction (ED) treated with phosphodiesterase type 5 inhibitors (PDE-5i) over a 7-year period vs. men with... The purpose of this study was to determine the incidence rate of prostate cancer among men with erectile dysfunction (ED) treated with phosphodiesterase type 5 inhibitors (PDE-5i) over a 7-year period vs. men with ED of the same age and with similar risk factors who were not treated with PDE-5i. In a retrospective review of electronic medical records and billing databases between the years 2000 and 2006, men with ED between the ages of 50 and 69 years and no history of prostate cancer prior to 2000 were identified. These individuals were divided into two groups: 2362 men who had treatment with PDE-5i, and 2612 men who did not have treatment. Demographic data in each group were compared. During the study period, 97 (4.1%) men with ED treated with PDE-5i were diagnosed with prostate cancer compared with 258 (9.9%) men with ED in the non-treated group (P〈00001). A higher percentage of African Americans were treated with PDE-5i vs. those who were not (10.5% vs. 7.1%; P〈O.O001). The PDE-5i group had lower documented diagnosis of elevated prostate-specific antigen (10.0% vs. 13.1%; P=-0.0008) and higher percentage of benign prostatic hyperplasia (38.4% vs. 35.1%; P=0.0149). Men with ED treated with PDE-5i tended to have less chance (adjusted odds ratio: 0.4; 95% confidence intervals: 0.3-0.5; P〈0.0001) of having prostate cancer. Our data suggest that men with ED treated with PDE-5i tended to have less of a chance of beine diaenosed with orostate cancer. Further research is warranted. 展开更多
关键词 erectile dysfunction (ED) phosphodiesterase 5 inhibitors (pde-5i) prostate cancer prostatic neoplasms
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超高效液相色谱-串联质谱法测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5抑制剂 被引量:5
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作者 勾新磊 赵新颖 +2 位作者 高峡 周明强 刘伟丽 《质谱学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第6期554-561,共8页
建立了超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂。样品采用Waters Acquity UPLC BEH C18(100mm×2.1mm×1.7μm)色谱柱分离,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,... 建立了超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定保健食品中10种磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂。样品采用Waters Acquity UPLC BEH C18(100mm×2.1mm×1.7μm)色谱柱分离,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,甲醇为提取溶剂超声萃取,经HLB固相萃取柱净化浓缩;在电喷雾正离子模式下,以多反应监测(MRM)模式进行检测。结果表明,10种磷酸二酯酶-5抑制剂在1.0-100.0μg/L范围内线性关系良好,线性相关系数(R2)均大于0.993,方法定量限为1.0μg/kg;空白样品在100.0、200.0和1 000.0μg/kg添加水平下的回收率为85.6%-94.3%。该方法简便、快速、检出限低,适用于保健食品中10种磷酸二酯酶-5抑制剂的同时检测。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS) 磷酸二酯酶-5抑制剂(pde-5) 固相萃取 保健食品
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2'-'5-三腺苷酸对巨噬细胞腺苷酸环化酶和cAMP-磷酸二酯酶活性的影响 被引量:1
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作者 尹桂山 王桂香 +5 位作者 刘静芳 冯仁青 张书岑 陈寅 周月芳 刘新垣 《生物化学杂志》 CSCD 1993年第1期37-41,共5页
1989年,我们曾首次证实干扰素作用介导物pppA2'p5'A2'p5'A(2'-5'-三腺苷酸,2'-5'P_3A_3)能引起巨噬细胞中cAMP,cGMP水平升高,表明这两种环核苷酸在传递干扰素信息中起着重要作用。在上述研究的基础上,本研究观察了2'-5'P_3A_... 1989年,我们曾首次证实干扰素作用介导物pppA2'p5'A2'p5'A(2'-5'-三腺苷酸,2'-5'P_3A_3)能引起巨噬细胞中cAMP,cGMP水平升高,表明这两种环核苷酸在传递干扰素信息中起着重要作用。在上述研究的基础上,本研究观察了2'-5'P_3A_3对腺苷酸环化酶(AC)和cAMP-磷酸二酯酶(cAMP-PDE)两种酶的活性影响,结果发现,1×10^(-6)mol/L的2'-5'P_3A_3可显著增加AC的活性,而对cAMP-PDE活性沒有显著影响,这说明2'-5'P_3A_3引起的细胞内cAMP水平的升高是由于激活AC而使其生成增多,而不是抑制cAMP-PDE而使其降解减少的结果。 展开更多
关键词 巨噬细胞 干扰素 腺苷酶环化酶
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磷酸二酯酶(Ⅴ)抑制剂伐地那非的合成 被引量:4
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作者 陈龙 马元辉 +1 位作者 谢芳 张万斌 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期287-289,共3页
报道了以2乙氧基苯腈、DL丙氨酸为原料合成出一种名为伐地那非(Vardenafil)的选择性磷酸二酯酶(Ⅴ)抑制剂。对决定反应总收率的关键步骤———两步成环法进行了讨论,首次分离出了该方法的中间体4,对所有反应条件进行了优化。目标产物及... 报道了以2乙氧基苯腈、DL丙氨酸为原料合成出一种名为伐地那非(Vardenafil)的选择性磷酸二酯酶(Ⅴ)抑制剂。对决定反应总收率的关键步骤———两步成环法进行了讨论,首次分离出了该方法的中间体4,对所有反应条件进行了优化。目标产物及各有机中间体的1HNMR均与文献一致。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶()(pde5) 抑制剂 伐地那非 合成
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超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法定性筛查保健食品中西地那非及其相关功效类非法添加化合物 被引量:21
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作者 于泓 胡青 +5 位作者 孙健 冯睿 张甦 张静娴 毛秀红 季申 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1005-1017,共13页
建立了超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)定性筛查102种西地那非及其相关功效化合物的方法。甲醇超声提取样品;采用Agilent Poroshell 120 SB-C18色谱柱(75 mm×3. 0 mm,2. 7μm),以0. 1%(v/v)甲酸水溶液-乙腈为... 建立了超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)定性筛查102种西地那非及其相关功效化合物的方法。甲醇超声提取样品;采用Agilent Poroshell 120 SB-C18色谱柱(75 mm×3. 0 mm,2. 7μm),以0. 1%(v/v)甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,流速0. 4 mL/min;采用电喷雾离子(ESI)源,Q-TOF-MS作检测器,正离子模式检测;与对照品保留时间、母离子及碎片离子精确相对分子质量、元素组成比对,准确定性。西地那非等100种化合物在10种基质中的检出限为0. 1~50 mg/kg或0. 1~50 mg/L。并分类归纳了文中涉及的98种磷酸二酯酶5抑制剂质谱碎片裂解规律,为可疑物的识别和鉴定提供参考。该方法已应用于实际样品的测定,检出19种化合物,有效打击了非法添加行为。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱 西地那非 磷酸二酯酶5抑制剂 保健食品 非法添加
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表面增强拉曼光谱对西地那非类药物的快速检测 被引量:17
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作者 王红梅 李玲玲 +6 位作者 陈海滨 曾勇明 陈宏炬 陈启振 林惠真 田中群 刘国坤 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1040-1045,共6页
采用表面增强拉曼光谱(SERS)技术并结合简单的前处理流程,对保健品样品中11种西地那非类药物进行了非定向快速筛查研究.结果表明,11种西地那非类药物可根据结构分为5类,类别之间SERS谱图差异显著;类别内SERS谱图具有共性特征,特征峰相... 采用表面增强拉曼光谱(SERS)技术并结合简单的前处理流程,对保健品样品中11种西地那非类药物进行了非定向快速筛查研究.结果表明,11种西地那非类药物可根据结构分为5类,类别之间SERS谱图差异显著;类别内SERS谱图具有共性特征,特征峰相对强度差异明显.实际样品的检测中,西地那非类药物的最低检出浓度约为0.05 mg/kg;前处理和测试的总时长约为3~5 min,且与检测目标物和样品无关.本方法高灵敏度、快速和非定向检测的设计理念为快速检测保健品中违禁添加药物提供了新思路和新方法. 展开更多
关键词 表面增强拉曼光谱 西地那非类药物 非定向快速检测 高灵敏度
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A Prospective, Multicenter Study on Efficacy of Long-Acting Testosterone Undecanoate, If Desired in Combination with Vardenafil, in Late Onset Hypogonadal Patients with Erectile Dysfunction
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作者 Sompol Permpongkosol Krisada Ratana-Olarn +2 位作者 Anupan Tantiwong Kavirach Tantiwongse Apichat Kongkanand 《Open Journal of Urology》 2013年第3期139-145,共7页
Introduction: There is substantial evidence suggesting the additive effect on erectile function (ED) of testosterone and phosphodiesterase (PDE)-5 inhibitors. But the combination of long-acting testosterone undecanoat... Introduction: There is substantial evidence suggesting the additive effect on erectile function (ED) of testosterone and phosphodiesterase (PDE)-5 inhibitors. But the combination of long-acting testosterone undecanoate (TU), in combination with the PDE5-I vardenafil men with with late-onset hypogonadal patients (LOH) with (ED) has not yet been studied. Aims: To evaluate the effects of TU i.m., and if desired, the PDE5i vardenafil (PDE-5I) in LOH patients with ED measured with the International Index of Erectile Function (IIEF-5). Methods: A prospective study was performed following four administrations of TU in week 0, 6, 18, 30. If no improvement of ED assessed with IIEF-5 or the Global Assessment Questionnaire (GAQ) in week 12, the PDE5 inhibitor vardenafil was added. The final evaluation was in week 46. Main Outcome Measures: Aging Male Symptom (AMS) score, IIEF-5 score, and International Prostate Symptoms Score (IPSS) at each visit were summarized as mean with standard deviation;while GAQ was summarized using frequency and percentage. Scores at each visit were also categorized into different levels of symptom severity. Results: AMS score decreased significantly at week 12, 30 and 46. IIEF-5 score increased but a significant change was found only at week 30 and 46. The GAQ assessment indicated erection and sexual intercourse already improved at the first assessment continuing thereafter. IPSS score decreased from baseline at week 46. Levels of total, free and bioavailable testosterone had increased significantly from baseline at all visits. Hematocrit, hemoglobin and prostate specific antigen increased significantly from baseline. Adverse events were rare with pain at injection site found in one patient. The two events were non-serious in type, mild in their intensity and recovered. Conclusions: Therapy with TU and, and if desired, combined with the PDE5 inhibitor vardenafil improved sexual activity in LOH patients with ED. 展开更多
关键词 TESTOSTERONE Hypogonadanism Erectile DYSFUNCTION phosphodiesterase (pde)-5 Inhibitors
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百草枯催吐剂三氮唑嘧啶酮的合成 被引量:2
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作者 王一军 陈宗化 《精细化工原料及中间体》 2011年第1期34-37,31,共5页
甲基丙烯酸甲酯经溴化加成、醚化、催化裂化得3-甲氧基-2-甲基丙烯酸甲酯;单氰胺与二硫化碳在碱性条件下缩合、甲基化得氰亚胺基二硫代碳酸二甲酯,后与正丙胺缩合再与水合肼环合得氨基正丙胺基三氮唑,与苯甲醛醛缩合得醛缩物,再在缚酸... 甲基丙烯酸甲酯经溴化加成、醚化、催化裂化得3-甲氧基-2-甲基丙烯酸甲酯;单氰胺与二硫化碳在碱性条件下缩合、甲基化得氰亚胺基二硫代碳酸二甲酯,后与正丙胺缩合再与水合肼环合得氨基正丙胺基三氮唑,与苯甲醛醛缩合得醛缩物,再在缚酸剂下与3-甲氧基-2-甲基丙烯酸甲酯催化闭环后在盐酸中水解、去醛基得目标物。选择cat1#/2#为裂解和闭环催化剂,反应总收率达55.4%,产品纯度99.5%。 展开更多
关键词 3 3-二甲氧基-2-甲基丙酸甲酯 3-甲氧基-2-甲基丙烯酸甲酯 N-氰亚胺基-S S-二硫代碳酸二甲酯 三唑嘧啶酮 百草枯/敌草快/灭多威催吐剂 三氮唑嘧啶酮 PP796 催化
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肺动脉高压药物及新靶点研究进展 被引量:2
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作者 华丹 汤立达 《现代药物与临床》 CAS 2012年第6期543-554,共12页
肺动脉高压(PAH)为一种少见的慢性疾病,其危害性大、致死率高,多发于老年人和妇女。随着我国步入老龄化社会,对PAH的防治越发重视。综述了包括CCBs、PDE-5抑制剂、ERAs和PGI2类常规靶点和鸟苷酸环化酶激动剂,5-羟色胺,Bcr-Abl蛋白络氨... 肺动脉高压(PAH)为一种少见的慢性疾病,其危害性大、致死率高,多发于老年人和妇女。随着我国步入老龄化社会,对PAH的防治越发重视。综述了包括CCBs、PDE-5抑制剂、ERAs和PGI2类常规靶点和鸟苷酸环化酶激动剂,5-羟色胺,Bcr-Abl蛋白络氨酸激酶抑制剂,Rho-激酶抑制剂,内皮祖细胞和基因等治疗该疾病的新型作用靶点在内的最新靶点与药物的研究进展,以及新一代药物的发展方向。 展开更多
关键词 肺动脉高压 内皮素受体拮抗剂 磷酸二酯酶-5 新药创制 新靶点
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