吡罗昔康β-环糊精包合物的胃刺激性及生物利用度

本实验研究了吡罗昔康β-环糊精包合物对大鼠胃的刺激性,及其吡罗昔康β-环糊精包合物的胶囊的体外溶出速度和生物利用度。结果表明:吡罗昔康制成β-环糊精包合物后,刺激性远较吡罗昔康原料小。8名志愿者口服吡罗昔康β-环糊精包合物胶囊和吡罗昔康普通片后,用HPLC法测定血药浓度,经一室模型拟合,胺囊的AUC为片剂的110％,而吸收半衰期T_(1/2)(K_α)和达峰时T_m均小于片剂,这和体外溶出实验的结果,胶囊溶出速度显著大于片剂是相平行的。

吡罗昔康新制剂微乳的药效学研究

目的:制备吡罗昔康微乳新剂型,对其抗炎、镇痛作用进行初步药效学研究,观察连续用药对皮肤组织形态学的改变,并与凝胶制剂进行比较。方法:采用油相Lauroglycol FCC,表面活性剂Labrasol、Cremophor EL,助表面活性剂Transcuto lP、吡罗昔康及水制备吡罗昔康微乳,1%的双氯芬酸钠凝胶剂作为阳性对照药,采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀,卡拉胶诱发大鼠足跖肿胀,痛阈提高率和醋酸致小鼠扭体实验,对吡罗昔康微乳的抗炎镇痛作用进行初步探讨并与市售的吡罗昔康凝胶进行比较。结果:吡罗昔康微乳具有抗炎镇痛作用,中、低剂量的吡罗昔康微乳与阳性对照组比较均显示相近或更强的抗炎镇痛作用,与吡罗昔康凝胶组比较,作用强、时间长、效果平稳,且对皮肤无刺激性。结论:吡罗昔康新制剂微乳安全,抗炎镇痛作用明显,有望成为吡罗昔康的新型制剂。

氯诺昔康对手术致痛大鼠脊髓背角COX-2表达的影响

目的:研究氯诺昔康对手术致痛大鼠脊髓背角COX-2表达的影响。方法:大鼠随机分为:对照组、模型组,三个氯诺昔康预处理模型组(制作手术致痛模型前20 min腹腔注射1、3、9 mg/kg)。3 h后,取出脊髓,采用免疫组化方法观察脊髓背角COX-2的表达。结果:模型组脊髓背角COX-2表达较强,而氯诺昔康可减少手术致痛引起的COX-2表达,并有量效关系。结论:氯诺昔康能对手术致痛引起脊髓背角COX-2的表达产生剂量依赖性的抑制作用。

LC-MS法测定抗风湿类中药非法添加化学药物成分

目的:建立快速、准确、高灵敏度的测定抗风湿类中药制剂中非法添加对乙酰氨基酚、甲氧苄啶、吡罗昔康、萘普生、保泰松分析方法。方法:采用HPLC-DAD、UPLC/MS/MS法对非法掺入的化学药物进行定性鉴别,并以HPLC测定含量。结果:受试制剂中检测到掺有对乙酰氨基酚、吡罗昔康、萘普生。结论:此方法灵敏准确,可作为抗风湿类中药制剂中非法添加对乙酰氨基酚、甲氧苄啶、吡罗昔康、萘普生、保泰松的有效检测方法。