Synthesis and Characterization of Several Degradable Aliphatic Polyanhydrides

The following copolymers based on aliphatic sebacic acid were synthesized through a vacuum-melt polycondensation process:poly(sebacic acid)-b-poly(isophthalic acid)(PSA-PIPH).poly (sebacic acid) -b- (tartaric acid) (PSA-PTTA). poly (sebacic acid) -b-poly (ethylene glycol)(PSA-PEG). copolymers of PSA and copolyether (M1= 1500) of epoxy ethane and (tetrahydrofuran)(PSA-PEG/THF). All these copolymers were characterized by means of 1H or 13C NMR. IR spectrometry. differential scanning calorimetry (DSC). Intrinsic viscosity and melting points were measured to estimate the molecular weights of polymers. DSC measurements indicated that PSA-PEG. PSA-PEG/THF have much lower crystallinity. On the other hand,PSA-PIPH and PSA-PTTA exhibit better film or fibre-forming properties than PSA.

聚酸酐的合成及在生物医学上的应用

聚酸酐一类新型合成生物可降解高分子材料 ,由于具有良好的生物相容性、表面融蚀降解性以及降解速度可调等优良性能 ,在医学前沿领域得到广泛的应用。本文综述了聚酸酐的发展概况、合成研究进展 ,对二十余年来聚酸酐在生物医学上的应用进行了总结 。

含磷聚酸酐药物控制释放材料的研究

将二氯磷酸乙酯或苯酯与对羟乙氧基苯甲酸反应，制备了含磷酸酯键的二羧酸．将其转化为混合酸酐并通过熔融缩聚，合成了主链含磷酸酯键的聚酸酐．以含磷酸酯键二羧酸与1，3－双（4－羧基苯氧基）丙烷（CPP）熔融共聚，得到主链含磷酸酯键的共聚酸酐．研究了两类聚酸酐的体外降解、酶促降解．这些聚酸酐的降解过程既包含酸酐键的断裂，也包含磷酸酯键断裂，前者比后者更容易断裂．核糖核酸酶和碱性磷酸酶能加速这类聚酸酐的降解．还研究了这些聚酸酐对广谱抗菌素环丙沙星的释放性能．

庆大霉素-聚酸酐缓释制剂的制备及释药特性

以聚 (二聚酸 癸二酸 )共聚物 [P(DA SA) ,wDA∶wSA=5 0∶5 0 ]为药物缓释材料 ,庆大霉素为模型药物 ,采用热熔法制备庆大霉素 -聚酸酐缓释药棒 .初步的制剂稳定性研究表明 ,在室温干燥条件下 ,该缓释药棒具有良好的制剂稳定性 .体外释药结果表明 ,在 37℃时质量分数为 0 .9%的生理盐水体系中 ,该缓释药棒的体外释药时间为 2 5d ,释药动力学符合一级动力学方程 ,其体外释药方程为 :Y =9.182 6 + 6 .6 90 1t -0 .12 72t2 ,R2 =0 .9874.上述结果表明庆大霉素

生物降解高分子材料——聚酸酐的研究进展

聚酸酐由于其具有良好的表面溶蚀性能 ,作为药物控释体材料得到广泛的应用。文中综述了生物降解医用高分子材料——聚酸酐的分类、制备方法、研究进展及应用等。

聚(二聚酸-癸二酸)的合成和药物释放性能

以癸二酸和二聚酸预聚物为单体 ,采用高真空熔融缩聚法 ,得到较高相对分子质量的聚 (二聚酸 癸二酸 )共聚物 .合成的聚合物分别用FT IR ,GPC ,DSC和TGA等进行了表征 。

新型生物可降解医用高分子材料—聚酸酐

综述了新型生物可降解医用高分子材料—聚酸酐的发展概况，包括聚酸酐的发展历史、分类、合成及应用，提出了今后研究方向。

酸酐-酰亚胺共聚物的合成

熔融缩聚法合成了酸酐 酰亚胺共聚物并研究了其性质。酸酐 酰亚胺共聚物是一种新型的生物可降解高分子材料 ,它是在以癸二酸 (SA)和 1,3 双 (对羧基苯氧基 )己烷 (CPH)为单体的聚酸酐骨架中插入含有酪氨酸的单体 (TMA Tyr)而形成的。酪氨酸作为免疫佐剂可显著提高机体对吸收抗原的免疫应答 ,从而使酸酐 酰亚胺共聚物有可能成为一种极佳的免疫抗原载体。

聚(衣康酸-癸二酸)的合成及其降解性能

将衣康酸和癸二酸作为原料制备了一类新的聚(衣康酸-癸二酸)P(IA-co-SA)共聚酸酐。通过FT-IR、GPC和TG/DTA等手段对聚合物进行了表征,并对不同单体配比共聚酸酐在磷酸盐缓冲溶液中的降解动力学进行了研究。结果表明,共聚酸酐的降解符合一级反应动力学规律,其降解速率随共聚单体SA的比例的增加而减慢。

聚膦腈/聚酸酐共混物的相容性和水解行为

采用溶液混合法制备了聚 [(双 甘氨酸乙酯 )膦腈 ](PGP)与聚酸酐 (PSA或PSTP)的共聚物 .利用示差扫描量热仪和相差显微镜研究了两体系的共混相容性 ,发现PGP与PSTP具有部分相容性 .体外降解试验表明 ,PGP PSTP降解行为呈均一性 ,且由于PSTP酸性产物的催化作用 ,降解速度明显较PGP加快 (约 15天 )并随PSTP含量增加而加快 .PGP

主链含膦酸酯的聚酸酐药物控制释放材料研究

通过二氯膦甲（乙）酸乙酯与对羟乙氧基苯甲酸反应，制备了二羧苯氧乙氧基膦甲（乙）酸乙酯，将其转化成混合醋酐并通过熔融缩聚，合成了主链含膦甲（乙）酸乙酯的聚酸酐.以二羧苯氧乙氧基膦甲（乙）酸乙酯，分别与1，3-双（4－羧基苯氧基）丙烷（CPP）及癸二酸（SA）共聚，得到相应的共聚酸酐.对所合成的单体和聚合物的结构进行了表征．研究了它们的体外降解、酶促降解及其对抗肿瘤药物5-氟尿嘧陡和氨甲蝶呤的释放性能．

组织工程及其材料研究进展

介绍了组织工程的最新研究现状 ,主要就组织工程对材料的性能要求 ,如生物降解性、与细胞及组织的适应性进行了综述。对所使用的组织工程材料 ,重点讨论了聚羟基烷基酯 ,聚酸酐 ,聚酰胺的研究进展与性能。

可光聚混合聚酸酐的合成与降解

采用甲基丙烯酸酐(或甲基丙烯酰氯)与无毒二元酸反应合成了混合酸酐:甲基丙烯酸酐化癸二酸(MSA)和甲基丙烯酸酐化的1,6-二(对羧基苯氧基)己烷(MCPH)。并用1H-NMR、IR表征其结构,结果表明:直接酸酐法制得的MSA,酰氯法制得的MCPH符合聚酸酐单体的结构特征。MSA和MCPH可以在紫外光照射下生成高度交联的聚酸酐网络,通过改变MSA与MCPH的共聚比例,可以将该网络的降解时间控制在4～70d之间。

聚己二酸单(2-羧苯酚)酯的合成和表征

以己二酸酐和邻羟基苯甲酸为原料,制备了己二酸单(2-羧苯酚)酯,并以它为单体聚合得到了相应的聚酯酸酐.研究了温度、真空度对聚合物分子量的影响,得到了最佳的聚合条件:真空度66.66 Pa,聚合温度200℃.在此条件下聚合2.5 h,得到的聚己二酸单(2-羧苯酚)酯重均分子量达6 498.另外,还对聚合物在不同pH值条件下的体外降解行为进行了研究.

骨髓炎治疗用缓释制剂的制备及体外抑菌活性研究

骨髓炎的定点缓释给药治疗是重要的生物医学问题,关键是要制备高效的缓释药棒。我们采用热熔法,以聚(二聚酸(十四烷二酸)共聚物[P(DA-TA),WDA:WTA=50:50]为药物缓释材料,硫酸庆大霉素为模型药物,制备了硫酸庆大霉素-聚酸酐缓释药棒,以期最终用于骨髓炎的定点缓释给药治疗。初步的制剂稳定性研究表明,在室温干燥条件下,该缓释药棒具有良好的制剂稳定性。体外释药结果表明,37℃时,该缓释药棒在蒸馏水中、0．9％生理盐水中和0．1 mol／L pH7．4 PBS中具有明显缓释作用,其体外释药动力学均符合一级动力学方程和Peppas方程。抑菌活性实验表明,该缓释药棒对骨髓炎常见致病菌:金黄色葡萄球菌及大肠杆菌有长达60 d的抑制作用。该类硫酸庆大霉素-聚酸酐缓释药棒具有良好的制剂稳定性和长达60 d的抑菌活性,可望用于骨髓炎治疗领域。

除草剂-聚酸酐缓释片的制备及释药特性研究

用癸二酸-十四烷二酸共聚合成了一种新的聚酸酐[P(SA-TA),w(SA)∶w(TA)=50∶50],并用傅里叶变换红外光谱仪与凝胶渗透色谱对其结构和相对分子质量进行了表征,同时研究了不同pH值下P(SA-TA)的降解速率.P(SA-TA)与除草剂2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)共混压片制得2,4-D-聚酸酐缓释药片,并研究了载药量、pH及温度对药片释放2,4-D速率的影响.实验结果表明,药片载药量越低,释药时间越长;在中性和碱性溶液中的释药速度几乎相同,而在酸性溶液中释药速度较慢,释药曲线变化规律与P(SA-TA)在不同pH值下的降解趋势相关.温度升高加快药片的释药速度.在温度为20℃,pH值为6.8的缓冲溶液中,载药量为30%的药片释药时间可以达到15 d,并且其释药曲线符合一级动力学方程.聚酸酐P(SA-TA)可以作为2,4-D的有效缓释载体.

聚(衣康酸-癸二酸)的合成及其生物降解性能

用癸二酸和衣康酸通过真空熔融缩聚的方法合成了一系列聚（癸二酸-衣康酸）共聚酸酐（P（IA-co-SA））。用热失重（TG）、核磁共振（^1H-NMR）、傅立叶红外光谱（FT-IR）、凝胶渗透色谱（GPC）等手段对共聚酸酐进行了表征,并研究了共聚酸酐在磷酸盐缓冲溶液中的体外降解性能。结果表明,P（IA-co-SA）是一类可降解高分子材料,其体外降解速度随癸二酸（SA）在共聚酸酐中比例的提高而变慢。

加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释系统的生物相容性

背景:聚酸酐材料具有表面溶蚀性、生物可降解性和释药速率可调性,已被美国食品和药物管理局批准用于人体药物缓释材料。目的:研究加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释系统的制备及生物相容性。方法:采用熔融缩聚的方法制备聚癸二酸酐,将加替沙星与聚癸二酸酐充分混合,制成载药量20%的加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释药棒。切开6只新西兰大耳白兔背部皮肤,随机分组:实验组在脊柱两旁椎旁肌肌袋内植入聚癸二酸酐棒,对照组未植入任何材料。术后第5周取材,观察皮下组织和肌肉组织变化,以及心、肝、肾及肺的变化。结果与结论:聚癸二酸酐生物相容性良好,植入期间兔未出现任何食欲和行为改变,植入部位未见明显红肿、出血及糜烂,植入材料表面呈多孔状,表明材料在皮下已发生降解吸收,但未发生脆裂和崩解,与周围组织形成轻微粘连;兔肝、肾、肺、心组织结构未发生改变。表明加替沙星-聚癸二酸酐局部缓释制剂无毒、无致畸作用,组织相容性好。

加替沙星-聚(丙烷-癸二酸)局部缓释系统体内释药特性和预防骨感染的实验研究

目的:研究加替沙星-聚(丙烷-癸二酸)局部缓释系统的体内释药特性。方法:加替沙星-聚(丙烷-癸二酸)缓释制剂体内降解实验:应用21只新西兰大耳白兔进行体内降解实验,用高效液相色谱法(HPLC)对血液、骨及骨髓各组织内加替沙星浓度进行测定。扫描电镜对加替沙星-聚(丙烷-癸二酸)缓释制剂植入前后结构变化进行观察。结果:在骨内,第18天时,有一个小的高峰出现在药棒释药中;在骨髓组织中,第9天时具有较高的药物浓度;有一个一过性高峰出现在血药浓度。其余时间内,各组织中均具有较为平稳的药物浓度水平,同时和骨与骨髓组织中的药物浓度相比,血中具有较低的加替沙星浓度(P<0.05)。此外,在第3个月末时,和血液中药物浓度相比,骨与骨髓组织中具有较高的加替沙星药物浓度(P<0.05),且比加替沙星对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度高。通过扫描电镜观察,加替沙星-聚(丙烷-癸二酸)缓释制剂降解是表面溶蚀降解,表面降解残留物为小球状,而加替沙星-聚(丙烷-癸二酸)缓释制剂内部结构未发生变化,在药物持续释放过程中,药棒未发生崩解和碎片化。结论:加替沙星-聚(丙烷-癸二酸)局部缓释制剂具有平稳的体内释药,同时能够持续90 d,聚(丙烷-癸二酸)是一种理想的缓释材料。

聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]的改进合成

采用溶液缩聚法 ,在常压条件下 ,以二甲苯为溶剂、癸二酸和 1,3 双 (对羧基苯氧基 )丙烷预聚物为单体 ,连续加热蒸馏二甲苯 ,得到高分子量的聚 [1,3 双 (对羧基苯氧基 )丙烷 -癸二酸 ]共聚物 [P(CPP SA) ].合成产物分别用FT IR、高分辨率1HNMR ,GPC 。