盐酸小檗碱固体分散体的制备及溶出特性观察

目的制备盐酸小檗碱固体分散体,观察其体外溶出度。方法以聚乙二醇6000(Polyethylene Glycol 6000,PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PolyvinylpyrrolidoneK30,PVPK30)为载体,分别用熔融法和溶剂-熔融法制备盐酸小檗碱固体分散体,采用紫外分光光度法测定溶出液中盐酸小檗碱浓度,并进行体外溶出度考察。结果紫外分析方法的低、中、高三种浓度日内精密度的RSD分别为0.53%、0.31%、0.1%,日间精密度的RSD分别为1.38%、0.31%、0.1%,在2～14mg/L范围内盐酸小檗碱的标准曲线方程为:A=0.0661C+0.0006(r=0.9999)。采用PEG6000和PVPK30两种载体制成的固体分散体均较稳定,药物体外释放速率加快,在15min左右就达到完全溶出。Weibull方程拟合结果显示PVPK30作为载体制成的固体分散体能更显著地提高药物体外溶出速率。结论固体分散体能加速盐酸小檗碱的体外溶出;PVPK30是提高盐酸小檗碱生物利用度的较理想的载体材料。