EFFECTS OF BU GU ZHI(PSORALEA CORYLIFOLIA L) AND BAI ZHI(DAHURIAN ANGELICA ROOT) EXTRACTS ON MELANOCYTE ADHESION AND MIGRATION

Objective To find direct effect of Chinese herbs Bu Gu Zhi (Psoralea corylifolia L) and Bai Zhi (Dahurian angelica root) Extracts on melanocyte adhesion and migration in vitro. Methods Ethanol extracts obtained from two kind of Chinese medicinable herbs were tested. Human melanocytes were obtained from neonatal foreskins and 48-well culture dish covered with fibronectin were used to perform melanocyte adhesion assay; Motility was assessed using the micropore filter method. Results: The extracts of Bu Gu Zhi(Psoralea corylifolia L), Bai Zhi(Dahurian angelica root) obviously showed an effect in increasing of human melanocyte adhesion and migration on fibronectin. Conclusion It is suggested that Buguzhi(Fructus Psoraleae) and Baizhi(Radix Angelicae Dahuricae) might induce melanocyte adhesion and/or migration in the treatment of vitiligo.

补骨脂化学成分研究进展

补骨脂是豆科植物Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,作为一种传统的中药,其在我国已有几千年的临床应用历史,广泛地用于心血管疾病、肾炎、骨质疏松和癌症等的治疗。植物化学研究显示,香豆素类、杂萜类和黄酮类是其主要化学成分。对补骨脂化学成分研究进行系统梳理,以期为临床更安全、有效地使用补骨脂和研究补骨脂现代中药提供理论依据。

补骨脂活性成分治疗骨质疏松症的相关信号通路的研究进展

骨质疏松症(OP)是一种以骨量低下、骨组织微结构损坏,导致骨脆性增加、易发生骨折为特征的全身性骨病,不仅患病率、致残率、病死率高,且后遗症多,给患者及社会带来沉重负担。随着补骨脂(Psoralea corylifolia)的化学及药理作用研究取得长足进展,从中分离出的香豆素类、黄酮类和单萜酚类等化合物,具有抗OP、抗氧化、抗炎等作用,已被广泛用于OP治疗中。本文针对补骨脂活性成分在OP脂质代谢、骨代谢和氧化应激中的调节作用机制,以及以Wnt/β-catenin、PI3K/Akt、PPAR-γ/Wnt、RANKL/RANK/MAPK、NF-κB信号通路为靶点的相关治疗策略进行综述,以期为OP的预防和治疗提供参考。

中成药相关肝损伤研究进展

药物性肝损伤是指由化学药品、生物制品、中草药及其制剂等所导致的肝损伤,是临床常见的药物不良反应之一。近年来,含何首乌、补骨脂、淫羊藿的中成药导致肝损伤的临床报道逐渐增多,其导致肝损伤的原因及机制受到广泛关注,并取得一定进展。本文主要对含此类组分的中成药及其肝损伤的原因、发病机制等进行综述。

补骨脂对肝脏的双重作用:肝保护还是肝毒性?

中药补骨脂(Psoraleae Fructus)为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,主要包含黄酮、香豆素、单萜酚和苯并呋喃类化合物,具有免疫调节、抗氧化、雌激素样等多种药理作用,临床广泛应用于治疗骨质疏松、白癜风、银屑病等。目前,越来越多的药理研究表明,补骨脂及其活性成分在肝脏疾病以及动物模型中具有保护肝细胞、改善肝功能的作用;但随着补骨脂及其相关制剂的临床广泛应用,以及药物不良反应监测体系的完善,补骨脂及其相关制剂引发肝脏损伤的不良反应案例报道越来越多,提示补骨脂及其相关制剂对肝脏可能具有双重作用,即既具有肝脏保护作用又具有肝毒性作用。本文总结了近年来有关补骨脂中单体成分、提取物及其相关制剂的肝保护以及肝毒性作用的研究,归纳了其直接肝毒性及其在不同病理条件下对肝脏的毒/效作用及机制,以期为补骨脂及其相关制剂临床适应症的开发以及安全应用提供理论依据。

从肾论治绝经后骨质疏松症的中医研究进展

绝经后骨质疏松症是一种与绝经密切相关的慢性全身性骨骼病症,中医学将其归属于“骨痿”,发病与肾有关,补肾法是根本治则。本文针对从肾论治PMOP的中医研究进展进行综述,旨在为临床治疗该病与研究提供一定的参考依据。

高温处理对补骨脂浸膏中酪氨酸酶活性成分的影响

采用高效液相色谱法同时测定高温处理后补骨脂中补骨脂素、异补骨脂素、新补骨脂素异黄酮、补骨脂二氢黄酮用甲醚、大豆苷元、补骨脂甲素和补骨脂乙素等七种成分的含量变化,及采用体外酪氨酸酶多巴速率氧化微量法测定七种成分的酪氨酸酶活性,评价高温处理对补骨脂中酪氨酸酶活性成分的影响.结果显示,与高温处理前相比,高温处理后补骨脂中7种成分的含量发生了变化;在补骨脂注射液100℃30 min条件下,除大豆苷元的含量最高外,其他6种成分的含量均不是最高,但是补骨脂素和异补骨脂素的含量下降最多;补骨脂素和异补骨脂素在浓度较低时对酪氨酸酶具有抑制作用,其他5种成分对酪氨酸酶均有不同程度的激活作用.可见,高温处理对补骨脂中酪氨酸酶活性成分具有一定的影响,该研究可为补骨脂的进一步研究提供参考与依据.

含活性成分中药材对骨质疏松症的作用机制研究现状

骨质疏松症(OP)是由于随着年龄的增长,骨量不断下降,骨的脆性增加,易于发生骨折的一种全身性的疾病。随着现代社会人口老龄化问题不断加剧,OP的患病率不断上升,这一问题逐渐成为关注热点。研究发现,淫羊藿、补骨脂、骨碎补、仙茅、女贞子、旱莲草、杜仲等中药材中含有的一些活性成分,通过滋补肝肾、填补肾精等作用可提高骨密度,减少骨吸收,进而降低骨质疏松性骨折的可能,对OP有一定的治疗作用。本文综述中药材中含有的生物活性成分在抗炎、抑制破骨细胞产生、促进成骨细胞发育和缓解OP等方面的作用,为中药在临床上治疗OP的合理应用提供一定参考。

补骨脂提取物对骨质疏松模型大鼠趋化因子配体炎4、症反应及骨代谢的影响及机制研究

目的 探讨补骨脂提取物对骨质疏松模型大鼠趋化因子配体4 (CCL4)、炎症反应及骨代谢的影响及机制。方法 选择无特定病原体(SPF)级SD雌性大鼠55只,选取10只大鼠作为空白组,其余45只建立骨质疏松模型,将40只造模成功大鼠分为模型组及补骨脂提取物低、中、高剂量组,各10只。造模第9周,补骨脂提取物低、中、高剂量组分别给予补骨脂提取物药液50、100、200 mg/(kg·d)灌胃,空白组、模型组给予生理盐水10 mL/(kg·d)灌胃。均连续干预8周。干预8周后,处死大鼠,获取股骨组织,HE染色光镜下观察股骨病理形态改变;酶联免疫吸附法检测股骨组织中CCL4、炎症因子[肿瘤坏死因子-ɑ(TNF-ɑ)、白细胞介素6 (IL-6)];用电化学发光法检测骨代谢指标[骨钙素(OC)、Ⅰ型原胶原N-端前肽(P1NP)];用Western blotting法检测股骨组织中转化生长因子β1 (TGF-β1)/Smad4信号通路相关蛋白表达。结果 空白组股骨骨髓腔面积最小,模型组骨髓腔面积最大,补骨脂提取物低、中、高剂量组骨髓腔面积依次缩小,但仍大于空白组。与模型组比较,补骨脂提取物低、中、高剂量组CCL4水平低(P<0.05),且呈剂量依赖性(P<0.05)。与空白组比较,模型组OC、PINP水平低(P<0.05);与模型组比较,补骨脂提取物低、中、高剂量组OC、PINP水平高(P<0.05),且呈剂量依赖性(P<0.05)。与空白组比较,模型组TNF-ɑ、IL-6水平高(P<0.05);与模型组比较,补骨脂提取物低、中、高剂量组TNF-ɑ、IL-6水平低(P<0.05),且呈剂量依赖性(P<0.05)。与空白组比较,模型组TGF-β1、Smad4蛋白相对表达量低(P<0.05);与模型组比较,补骨脂提取物低、中、高剂量组TGF-β1、Smad4蛋白相对表达量高(P<0.05),且呈剂量依赖性(P<0.05)。结论 补骨脂提取物可使骨质疏松大鼠CCL4水平下降,抑制炎症反应,改善骨代谢,其机制可能与TGF-β1/Smad4信号通路被抑制有关。

基于网络药理学及分子对接探讨补骨脂治疗牙周炎的作用机制

目的:采用网络药理学及分子对接技术探讨补骨脂治疗牙周炎的作用机制。方法:通过大量的文献查阅获取补骨脂主要活性成分及其对应靶点,运用人类基因综合分析数据库(GeneCards)和基因表达综合数据库(GEO)获得牙周炎相关靶点,制作韦恩(Venny)图后获取药物-疾病交集靶点;利用工具平台STRING11.5构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络;运用Cytoscape 3.7.0软件构建“补骨脂活性成分-潜在靶点”“牙周炎关键靶点”图,并筛选出前10的关键活性成分和核心靶点,借助Metascape数据库和微生信平台对核心靶点进行基因本体论(GO)功能富集分析及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;最后使用Discovery Studio 2019对补骨脂关键活性成分与核心靶点进行分子对接,探索最佳结合靶点。结果:筛选得到补骨脂有效活性成分87个,对应成分的相关靶点595个;牙周炎相关靶点1213个。GO生物学过程分析表明,补骨脂活性成分的基因功能主要表现在对激素的反应等过程,KEGG结果表明补骨脂的作用与癌症通路等信号通路有关。分子对接结果表明,bakuflavanone与基质金属蛋白酶(Matrix Metalloproteinase,MMP)9的结合能较高。结论:补骨脂活性成分可能通过癌症通路等信号通路作用于核心靶点而发挥治疗牙周炎的功效,尤其是bakuflavanone,可能具有开发为抗牙周炎新药的潜力。

补骨脂种子提取物对茶饼病菌的抑菌活性

探讨补骨脂(Psoralea corylifolia L.)种子提取物对茶饼病菌(Exobasidium vexans Massee)的抑菌活性及田间防治效果。采用孢子萌发抑制率法和菌丝生长速率法测定补骨脂种子提取物的抑菌活性,按照农药田间药效试验准则在5省5地进行茶饼病田间试验。室内抑菌活性试验结果表明,补骨脂种子提取物对茶饼病菌孢子萌发和菌丝生长具有明显的抑制作用,抑制率随着药剂浓度的增加而增加,其EC50分别为12.925 mg/L和6.074 mg/L。田间试验结果表明,当补骨脂种子提取物微乳剂有效成分用量为2.00~2.67 mg/kg时,其对茶饼病的防治效果为68.08%~83.78%,其防治效果相当或优于对照药剂3%多抗霉素可湿性粉剂。

补骨脂糖蛋白提取工艺优化及成分测定

为优化补骨脂糖蛋白(Psoralea corylifolia glycoprotein,PCG)提取工艺,并对PCG中成分进行分析,在单因素试验基础上,以PCG提取率为指标,对料液比、酶解时间、加酶量进行考察,采用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳测定PCG分子量,采用红外光谱仪、超高速全自动氨基酸测定分析仪、高效液相色谱仪测定PCG成分。结果表明,碱性蛋白酶对PCG提取率最高,优化后PCG的提取工艺为料液比为1∶30(g/mL)、酶解时间2.5h、加酶量3000U/g,提取得到的PCG分子量为17~75 kDa。PCG中含有氨基酸和糖类基团,氨基酸种类为16种,谷氨酸含量最高,为5.13%,单糖种类为5种,甘露糖含量最高,为44.43%。

补骨脂种子提取物对烟草促生长作用研究

考察了补骨脂种子提取物对烟草促生长作用,为补骨脂种子提取物作为植物生长调节剂的应用提供理论参考。通过盆栽实验探究不同浓度补骨脂种子提取物对烟草生长指标的影响,通过生理生化方法测定补骨脂种子提取物处理后烟草叶片的叶绿素含量及SOD、POD、CAT等抗氧化酶活性。结果表明:当补骨脂种子提取物稀释2000倍液时促烟草生长效果最佳,烟草的株高、地上鲜重、地上干重、地下鲜重、地下干重均达到最大值;同时植物体内叶绿素含量及SOD、POD、CAT等抗氧化酶活性显著提高。

补骨脂配方颗粒提取工艺研究

优选补骨脂配方颗粒最佳水提取工艺,以出膏率、补骨脂素和异补骨脂素总含量及转移率为考察指标,根据单因素考察结果,以煎煮时间、加水量和煎煮次数3个因素设计正交实验方案。结果提取次数和加水量对指标成分的提取率有显著影响,补骨脂配方颗粒的最佳提取工艺为提取3次,加水倍量分别为16/14/14倍,煎煮时间为1.5/1.5/1.5 h。该工艺条件可有效提高补骨脂中两个成分的转移率,可为补骨脂配方颗粒的生产工艺提供一定的参考依据。

5种炮制方法对补骨脂脂溶性和挥发性成分的影响

目的考察5种炮制方法对补骨脂中脂溶性和挥发性成分组成和含量的影响。方法补骨脂生品及制品中脂溶性成分以石油醚为提取溶剂,索氏回流提取,并进行衍生化;挥发性成分采用顶空进样技术采集,两者采用GC-MS法分析。结果补骨脂生品及制品中脂溶性成分主要以脂肪酸和萜类为主。除油炙法外,其余炮制法降低脂溶性成分提取率。5种炮制方法均能增加脂溶性成分及不饱和脂肪酸的种类,降低不饱和脂肪酸的相对含量(雷公法除外),增加饱和脂肪酸的种类(清炒法除外),降低饱和脂肪酸相对含量(油炙法和盐炙法除外)。挥发性成分以单萜和倍半萜类为主,5种炮制方法均能降低单萜类成分的相对含量,升高倍半萜类的相对含量,并增加挥发性成分种类(雷公法除外)。结论炮制能够降补骨脂中所含脂溶性和挥发性成分的总含量,调整成分的相对含量和种类,产生新的成分,以上可能是补骨脂炮制解毒增效的机理之一。

补骨脂中活性成分的提取分离与抗癌实验研究

目的:对补骨脂进行化学成分和抗癌活性研究。方法:采用柱层析对补骨脂氯仿提取物进行分离,通过理化常数和光谱分析鉴定化合物结构,并通过形态学、MTT试验对其抑制人胃癌细胞BGC-823的增殖进行深入研究。结果:从氯仿提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为补骨脂素(psoralea,Ⅰ)和异补骨脂素(IsopsoraleaⅡ);两种化合物对人胃癌细胞BGG-823的半数抑制浓度(IC_(50))分别为5.82μg/ml和148.8μg/ml。结论:化合物Ⅰ,Ⅱ从补骨脂中的分离得率分别为0.48％和0.11％,并对人胃癌细胞BGC-823的生长有较强的抑制作用。

补骨脂化学成分的研究

从补骨脂(Psoralea corylifolia L.)中分得八个化合物,经光谱鉴定为:异补骨脂素(Ⅰ),补骨脂素(Ⅱ),补骨脂定(Ⅲ),补骨脂宁(Ⅳ),补骨脂色烯素(Ⅴ),补骨脂查耳酮(Ⅵ),对羟基苯甲醛(Ⅶ),补骨脂乙素(Ⅷ)。对羟基苯甲醛为首次从该属植物中分得。

补骨脂对猪油抗氧化作用的研究

用OSI法测定了补骨脂原药材及补骨脂提取物对猪油的抗氧化作用。结果表明 ,补骨脂及补骨脂提取物有很强的抗猪油自动氧化的能力。石油醚提取物与氯仿提取物的抗氧化作用相当 ,且两者的抗氧化作用均强于 0 0 2 %的BHT。

不同产地补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定

应用高效液相色谱法 ,测定了不同产地补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素的含量。色谱柱为Kromasil C18( 4 6mm× 2 5 0mm ,5 μm) ,流动相 :甲醇 水 ( 4 5∶5 5 ) ,检测波长 :2 4 5nm ,流速 :1 0ml/min ,柱温 :35℃。结果 :补骨脂素在 0 0 4 4 8～ 0 4 4 8μg(r =0 9999)范围内、异补骨脂素在 0 0 35 6～ 0 35 6 μg(r =0 9997)范围内线性关系良好 ,补骨脂素和异补骨脂素平均回收率分别为 98 6 9% (RSD =1 97% )和 10 1 0 9% (RSD =3 0 6 % )。

补骨脂及其相关化学成分的药理与毒理研究进展

补骨脂主要含香豆素类、黄酮类,单萜酚类等化学成分。现代药理研究表明补骨脂具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗抑郁等作用。现就国内外有关补骨脂及其相关化学成分的药理和毒理研究成果进行综述,为全面开发利用补骨脂提供依据。