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Synthesis, Structure and Biological Activities of 2-Methylthio-3-cyano-7-(4-methoxyphenyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
1
作者 李明 郭维斯 +1 位作者 文丽荣 曲波 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第1期108-112,共5页
The crystal structure of 2-methylthio-3-cyano-7-(4-methoxyphenyl)-pyrazolo[1,5- a]-pyrimidine (C15H12N4OS, Mr = 296.35) has been determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to mono... The crystal structure of 2-methylthio-3-cyano-7-(4-methoxyphenyl)-pyrazolo[1,5- a]-pyrimidine (C15H12N4OS, Mr = 296.35) has been determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. The crystal belongs to monoclinic, space group P21/c with a = 9.200(3), b = 15.570(5), c = 11.125(4) A,β= 114.273(6)°, V= 1452.7(8) A^3, Z= 4, De= 1.355 g/cm^3, μ= 0.227 mm^-1, F(000) = 616, R = 0.0499 and wR = 0.0949 for 2947 unique reflections with 1633 observed ones (I 〉 2σ(I)). The results show that all ring atoms in the pyrazolopyrimidine moiety are almost coplanar with a strong tensile force, which might be an important active site. The preliminary biological test shows that the title compound has moderate herbicidal activities. 展开更多
关键词 pyrazolo[1 5-a]pyrimidine crystal structure synthesis herbicidal activities
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Synthesis and Herbicidal Activities of N'-(substituted pyrimidin-2-yl)-N-Substituted Phenoxyacetyl Thiourea Derivatives 被引量:2
2
作者 Si Jia XUE Jin Shan ZOU Hai Jian YANG (Department of Chemistry, Central China Normal University, Wuhan 430079) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2000年第1期19-20,共2页
Fifteen N'-(substituted pyrimidin-2-y1)-N-substituted phenoxyacetyl thioureas were synthesized and tested for biological activities. All of them are new compounds and their structures were confirmed by IR. IHNMR. ... Fifteen N'-(substituted pyrimidin-2-y1)-N-substituted phenoxyacetyl thioureas were synthesized and tested for biological activities. All of them are new compounds and their structures were confirmed by IR. IHNMR. MS and elemental analysis. Some of the target compounds showed excellent inhibitory activities against root and stalk of dicotyledon plant (such as radish). and selective on monoctyledon plant (such as rice). 展开更多
关键词 4-Nitrophenoxyacetyl thiourea 2 4-dichlorophenoxyacetyl thiourea synthesis 2-chlorophenoxyacetyl thiourea 2-amino pyrimidine herbicidal activity
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离子液体催化合成嘧啶氨基酸酯类化合物 被引量:4
3
作者 李熹 李渺 +1 位作者 魏娴 柏松 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第1期163-168,共6页
以离子液体1-丁基-3-甲基咪唑氯盐([BMIM]Cl)为催化剂,合成了嘧啶氨基酸酯类化合物。研究了不同的常规溶剂和离子液体溶剂对嘧啶氨基酸酯类化合物产率的影响,以离子液体1-丁基-3-甲基咪唑溴盐([BMIM]Cl)为催化剂,在温度为90℃的最优反... 以离子液体1-丁基-3-甲基咪唑氯盐([BMIM]Cl)为催化剂,合成了嘧啶氨基酸酯类化合物。研究了不同的常规溶剂和离子液体溶剂对嘧啶氨基酸酯类化合物产率的影响,以离子液体1-丁基-3-甲基咪唑溴盐([BMIM]Cl)为催化剂,在温度为90℃的最优反应条件下一锅法合成了8个嘧啶氨基酸酯衍生物(4a~4h),具有较高的产率(82%~93%)。通过离子液体回收利用实验结果表明,重复使用5次后活性无明显下降,此外,生物活性测试结果表明,该类衍生物对猕猴桃溃疡病菌、柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌具有一定的活性,其中,2-(((5-氯-4-甲氧基-6-甲基嘧啶-2-基)氨基)(4-氯苯基)甲基)丙二酸二乙酯对猕猴桃溃疡病菌、柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌活性分别为71.5%、63.0%、55.4%,优于对照药剂叶枯唑对3种病菌的抑制活性。 展开更多
关键词 嘧啶氨基酸酯 离子液体催化剂 合成 抗菌活性 精细化工中间体
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新单取代苯磺酰脲衍生物的合成及生物活性 被引量:8
4
作者 马宁 李鹏飞 +3 位作者 李永红 李正名 王玲秀 王素华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期2259-2262,共4页
以较高活性的单取代苯磺酰脲为基础 ,设计合成了 1 4个新的含烷硫基和烷胺基嘧啶环的单取代苯磺酰脲化合物 ,其结构经 1 H NMR及元素分析确证 .用油菜根长法测定 IC50 ,并进行盆栽除草活性测试 ,结果表明 ,嘧啶环 4位取代基的变化对分... 以较高活性的单取代苯磺酰脲为基础 ,设计合成了 1 4个新的含烷硫基和烷胺基嘧啶环的单取代苯磺酰脲化合物 ,其结构经 1 H NMR及元素分析确证 .用油菜根长法测定 IC50 ,并进行盆栽除草活性测试 ,结果表明 ,嘧啶环 4位取代基的变化对分子除草活性影响较大 ,活性大致按烷氧基。 展开更多
关键词 磺酰脲 除草剂 合成 嘧啶
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4-[2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺基]苯甲酸正丙酯的合成和晶体结构 被引量:7
5
作者 吴军 张培志 +3 位作者 吕龙 俞庆森 胡秀荣 顾建明 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第5期613-616,共4页
2-甲砜基-4,6二甲氧基嘧啶和N-(4-丙氧羰基苯基)-2-羟基苄胺在四氢呋喃溶液中反应, 生成标题化合物4-[2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺基]苯甲酸正丙酯,并测定了其晶体结构。该化合物分子式为C23H25N3O5,晶体属单斜晶系,空间群为P2/n,... 2-甲砜基-4,6二甲氧基嘧啶和N-(4-丙氧羰基苯基)-2-羟基苄胺在四氢呋喃溶液中反应, 生成标题化合物4-[2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺基]苯甲酸正丙酯,并测定了其晶体结构。该化合物分子式为C23H25N3O5,晶体属单斜晶系,空间群为P2/n,晶胞参数为a = 14.8504(8),b = 9.4420(4),c = 16.3129(9) 牛 = 104.881(1)埃琕 = 2210.6(2) 3,Z = 4,Dc = 1.272 g/cm3,F(000) = 896.00,(MoK? = 0.91 cm-1,R = 0.051,wR = 0.118,获得19761衍射数据,其中独立衍射点5004个。经元素分析、IR、MS和HNMR等对化合物的结构进行了表征。在分子结构中,各有3个不同的共轭平面。嘧啶环和苯环(C(7) C(12)),及苯环(C(14) C(19))的夹角分别为99.18 , 164.15埃?个苯环之间的夹角为94.93啊;衔锍世啻焦瓜蟆? 展开更多
关键词 4-[2-(4 6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺基]苯甲酸正丙酯 合成 晶体结构 除草剂 嘧啶 苄胺 杂环化合物 农药
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含取代嘧啶环的戊菊酰基硫脲及其稠环化合物的合成和除草活性测定 被引量:13
6
作者 薛思佳 段李平 +1 位作者 柯少勇 朱剑明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第6期686-690,共5页
合成了 5种未见文献报道的N′ ( 4 ,6 二取代嘧啶 2 基 ) N 3 甲基 2对氯苯基丁酰硫脲 ( 3 ) ,并以Br2 为氧化剂 ,进行氧化环化反应 ,得到 5种新的 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶的碳酰亚胺衍生物 4.化合物 3和 4的结构均经IR ... 合成了 5种未见文献报道的N′ ( 4 ,6 二取代嘧啶 2 基 ) N 3 甲基 2对氯苯基丁酰硫脲 ( 3 ) ,并以Br2 为氧化剂 ,进行氧化环化反应 ,得到 5种新的 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶的碳酰亚胺衍生物 4.化合物 3和 4的结构均经IR ,1 HNMR及元素分析得到确证 .初步生物活性测定结果表明 ,化合物 展开更多
关键词 嘧啶环 戊菊酰基硫脲 稠环化合物 合成 除草活性
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吡唑并嘧啶氧苯氧乙酸酯类化合物的合成与除草活性 被引量:20
7
作者 王宏青 刘惠 刘钊杰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第12期1563-1568,共6页
研究了膦亚胺 4与芳基异氰酸酯、取代酚的连续aza Wittig和关环反应合成新的 1 苯基 1,5 二氢 3 甲硫 (砜 )基 5 芳基 6 (4 乙氧羰基甲氧苯氧基 ) -吡唑并 [3 ,4 d]嘧啶 4 酮类化合物的新方法 ,其产物结构经元素分析 ,1HNMR ,E... 研究了膦亚胺 4与芳基异氰酸酯、取代酚的连续aza Wittig和关环反应合成新的 1 苯基 1,5 二氢 3 甲硫 (砜 )基 5 芳基 6 (4 乙氧羰基甲氧苯氧基 ) -吡唑并 [3 ,4 d]嘧啶 4 酮类化合物的新方法 ,其产物结构经元素分析 ,1HNMR ,EI MS和IR确证 .初步生物活性表明该类化合物对单子叶和双子叶杂草的根具有很好的抑制作用 . 展开更多
关键词 芳基 吡唑 除草活性 酯类化合物 苯氧乙酸 异氰酸酯 苯基 嘧啶 产物结构 连续
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N-(1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)-N-芳酰基硫脲的合成与生物活性 被引量:4
8
作者 王胜 冯桂荣 +2 位作者 刘国华 叶文法 汪焱钢 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1584-1586,共3页
通过2-氨基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶同芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12种新的含杂环基的芳酰基硫脲,用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构,初步的生物活性测定试验表明部分目标化合物具有良好的生物活性... 通过2-氨基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶同芳酰基异硫氰酸酯反应,合成了12种新的含杂环基的芳酰基硫脲,用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构,初步的生物活性测定试验表明部分目标化合物具有良好的生物活性,尤其是对于双子叶植物表现出较高的除草活性. 展开更多
关键词 芳酰基硫脲 三唑并嘧啶 合成 除草活性
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4,6-双(二氟甲氧基)-2-氨基嘧啶的合成 被引量:4
9
作者 程春生 汪灿明 严士琴 《农药》 CAS 北大核心 1996年第3期15-15,共1页
4,6-二羟基-2-甲硫基嘧啶二钠盐与二氟一氯甲烷反应,得到4,6-双(二氟甲氧基)-2-甲硫基嘧啶。后经氧化,胺化制得4,6-双(二氟甲氧基)-2-氨基嘧啶。
关键词 中间体 除草剂 氨基嘧啶 二氟甲氧基 合成
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N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺衍生物的合成及除草活性 被引量:7
10
作者 薛允宁 刘国华 薛思佳 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1200-1203,共4页
通过将2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰氯与2-氨基-4,6-二取代嘧啶进行酰化反应得到了7个未见报道的N-[2-(4,6-二取代嘧啶基)]-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺类化合物,利用1H NMR、IR、MS和元素分析测试技术表征了目标化合物结构。初步生物活性结果... 通过将2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰氯与2-氨基-4,6-二取代嘧啶进行酰化反应得到了7个未见报道的N-[2-(4,6-二取代嘧啶基)]-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺类化合物,利用1H NMR、IR、MS和元素分析测试技术表征了目标化合物结构。初步生物活性结果表明,在100 mg/L质量浓度下大部分化合物对单子叶植物和双子叶植物的生长具有明显抑制作用,表现出高的除草活性。其中,化合物6c对稗草、高粱、马唐(单子叶植物)和苋菜、黄瓜、油菜(双子叶植物)的根部生长分别表现出70%、85%、95%和98%、80%、80%的抑制活性。同时,目标化合物对单子叶植物的根部和茎部生长具有一定的抑制选择性。化合物6c对苋菜和马唐的根部和茎部生长以及化合物6f对苋菜的根部和茎部生长都呈现高达95%以上的抑制活性,具有潜在的开发前景。 展开更多
关键词 二氯苯氧丙酸 嘧啶 酰胺 合成 除草活性
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三氟甲基嘧啶磺酰脲的合成与除草活性 被引量:5
11
作者 王娜 李亚明 +1 位作者 王秀娜 王凤刚 《合成化学》 CAS CSCD 2006年第6期597-599,602,共4页
以三氟乙酰乙酸乙酯和盐酸胍为原料,经环合、氯化、甲氧基化、胺化反应合成了4种2-氨基4-取代-6.三氟甲基嘧啶中间体(Ⅰa~Ⅰd),Ⅰ与邻甲氧羰基苯磺酰异氰酸酯亲核加成,合成了3种含不同取代嘧啶环的磺酰脲化合物(Ⅱb~Ⅱd)。其... 以三氟乙酰乙酸乙酯和盐酸胍为原料,经环合、氯化、甲氧基化、胺化反应合成了4种2-氨基4-取代-6.三氟甲基嘧啶中间体(Ⅰa~Ⅰd),Ⅰ与邻甲氧羰基苯磺酰异氰酸酯亲核加成,合成了3种含不同取代嘧啶环的磺酰脲化合物(Ⅱb~Ⅱd)。其中2-氨基4-二甲胺基-6-三氟甲基嘧啶(Ⅰd)和N-[2-(4-二甲胺基-6-三氟甲基)嘧啶基]-2-甲氧羰基苯磺酰脲(Ⅱd)为新化合物,结构经^1H NMR和MS表征。初步除草活性测定结果表明,N-[2’-(4-甲氧基-6-三氟甲基)嘧啶基]-2-甲氧羰基苯磺酰脲(Ⅱe)在浓度为200ga.i./ha时对稗草和马唐的防效分别为70%和50%。 展开更多
关键词 三氟甲基嘧啶 磺酰脲 除草活性 合成 中间体
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2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究(V) 被引量:18
12
作者 薛思佳 管谦 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第9期646-650,共5页
合成了 10个未见文献报道的目标化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析确证 .初步除草活性测定结果表明 :目标化合物具有高效、选择除草活性 ,主要抑制双子叶植物 (如油菜 )的生长 ,而对单子叶植物 (如玉米 )
关键词 2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-α]嘧啶衍生物 合成 除草活性 除草剂
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取代苯氧基三唑并嘧啶类化合物的合成及除草活性研究 被引量:5
13
作者 陈琼 刘玉超 +1 位作者 张明智 杨光富 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期31-35,共5页
以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5a-]嘧啶类衍生物,通过元素分析、M S和1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出... 以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5a-]嘧啶类衍生物,通过元素分析、M S和1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 合成 除草活性
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4-取代嘧啶基苯磺酰脲类化合物的合成与除草活性 被引量:2
14
作者 郑占英 陈建宇 +2 位作者 刘桂龙 李永红 李正名 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期607-611,共5页
为了探寻磺酰脲类除草剂的构效关系,以单嘧磺隆和单嘧磺酯为先导化合物,在嘧啶环上引入取代苯基,设计合成了16个新型单取代嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。盆栽试验结果表明:在1.5 kg/hm2时,大部分化... 为了探寻磺酰脲类除草剂的构效关系,以单嘧磺隆和单嘧磺酯为先导化合物,在嘧啶环上引入取代苯基,设计合成了16个新型单取代嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。盆栽试验结果表明:在1.5 kg/hm2时,大部分化合物对供试杂草具有一定的抑制活性,其中对双子叶杂草的活性高于对单子叶杂草的活性,但均不及先导化合物的活性。 展开更多
关键词 4-取代苯基嘧啶 磺酰脲 合成 除草活性
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5,7-二取代-2-(2,4-二氯苯氧乙酰亚胺基)-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成、晶体结构及除草活性 被引量:3
15
作者 薛思佳 段李平 +2 位作者 邹金山 管谦 柯少勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1244-1248,共5页
设计并合成了 5种 5 ,7 二取代 2 ( 2 ,4 二氯苯氧乙酰亚胺基 ) 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 5 ,均为未见文献报道的新化合物 .利用1HNMR、元素分析等确定了产物的结构 .初步除草活性测定结果表明 ,化合物 5对阔叶植... 设计并合成了 5种 5 ,7 二取代 2 ( 2 ,4 二氯苯氧乙酰亚胺基 ) 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 5 ,均为未见文献报道的新化合物 .利用1HNMR、元素分析等确定了产物的结构 .初步除草活性测定结果表明 ,化合物 5对阔叶植物有优良的除草活性 ,且有一定的选择性 .为了进一步了解该类化合物的结构 ,也为设计新的除草剂分子提供帮助 ,对其中一种化合物 展开更多
关键词 5 7-二取代-2-(2 4-二氯苯氧乙酰亚胺基)-2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-a]嘧啶衍生物 合成 晶体结构 除草活性 稠杂环化合物
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2-氟-6-氯苯甲酰基嘧啶基硫脲的合成及生物活性研究 被引量:12
16
作者 薛思佳 王洁平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第10期1162-1164,共3页
合成了 7个未见文献报道的 2 氟 6 氯苯甲酰基硫脲 ,其结构经元素分析、1HNMR和IR确证 .初步活性测试结果表明 :部分化合物具有较好的除草活性 .
关键词 2-氟-6-氯苯甲酰基嘧啶基硫脲 合成 生物活性 除草活性
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吡唑并嘧啶酮氧苯氧丙酸甲酯类化合物的合成与除草活性 被引量:5
17
作者 刘惠 王宏青 +2 位作者 刘明珍 王雁冰 刘钊杰 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期265-268,294,共5页
膦亚胺与芳基异氰酸酯、取代酚的连续azaWittig反应和关环反应合成了新的2-[4-(1-苯基3-苄硫(砜)基5-取代芳基-4(5H)-酮-1H-吡唑[3,4-d]并嘧啶-6-氧)苯氧基]丙酸甲酯类化合物,其产物结构经元素分析、1HNMR、EI-MS和IR确证。初步生物活... 膦亚胺与芳基异氰酸酯、取代酚的连续azaWittig反应和关环反应合成了新的2-[4-(1-苯基3-苄硫(砜)基5-取代芳基-4(5H)-酮-1H-吡唑[3,4-d]并嘧啶-6-氧)苯氧基]丙酸甲酯类化合物,其产物结构经元素分析、1HNMR、EI-MS和IR确证。初步生物活性表明,部分化合物对单子叶和双子叶杂草的根具有很好的抑制作用。 展开更多
关键词 吡唑[3 4-d]并嘧啶-4-酮 苯氧丙酸酯 aza—Wittig反应 合成 除草活性
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苯磺酰胺嘧啶类化合物的合成及其除草活性 被引量:2
18
作者 李公春 刘卫敏 +2 位作者 汪义丰 杨风岭 杨华铮 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期233-235,共3页
在吡啶溶剂中,取代嘧啶胺与(取代)苯磺酰氯反应,合成了6个苯磺酰胺嘧啶类化合物(3a~3f),其结构经1H NMR和元素分析表征。初步的生物活性测试结果表明,3a~3f均具有一定的除草活性。
关键词 苯磺酰胺嘧啶 合成 除草活性
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2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究(Ⅱ) 被引量:7
19
作者 薛思佳 邹金山 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第2期85-87,共3页
Four -N--(substituted-pyrimidin-2-yl)--N--2-chloro-phenoxyacetyl thioureas 2 were synthesized through the reactions of 2-chloro-phenoxyacetyl isothiocyanate with substituted-2-amino-pyrimidines.Four 2-H--1,2,4-thiad... Four -N--(substituted-pyrimidin-2-yl)--N--2-chloro-phenoxyacetyl thioureas 2 were synthesized through the reactions of 2-chloro-phenoxyacetyl isothiocyanate with substituted-2-amino-pyrimidines.Four 2-H--1,2,4-thiadiazolo[2,3--a-]pyrimidine dervatives were synthesized by the oxidizing cyclizations of 2. All of them are new compounds. Their structures were confirmed by IR, 1HNMR and elementary analysis.The preliminary herbicidal test showed that some of them have excellent inhibitory activities against root and stalk of dicotyledon plant, but selective to monocotyledon plant. 展开更多
关键词 2H-1 2 4-噻二唑并[2 3-α]嘧啶 合成 除草活性
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功夫菊酰基硫脲嘧啶衍生物的合成及除草活性 被引量:5
20
作者 薛思佳 王洁平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1111-1113,共3页
Five novel cis-3-(2-chloro-3,3,3-trifluoropropenyl)-2,2-dimethylcyclopropyl formyl thiourea derivatives(4a~4e) have been synthesized. Their structures are characterized by 1H NMR, IR and elemental analysis. The preli... Five novel cis-3-(2-chloro-3,3,3-trifluoropropenyl)-2,2-dimethylcyclopropyl formyl thiourea derivatives(4a~4e) have been synthesized. Their structures are characterized by 1H NMR, IR and elemental analysis. The preliminary herbicidal tests indicate the compound 4a shows a better inhibitory activity to broad leaf plant, 4d and 4e to monoctyledon plant, respectively. 展开更多
关键词 菊酰基硫脲 氨基二取代嘧啶 合成 除草活性
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