Quebrachitol:Global Status and Basic Research

Recently,there has been a renewed interest in the natural-products-inspired drugs.Quebrachitol(QCT)is one of naturally occurring optically active cyclitols that has now received considerable attention.Until the last decade,it came to be a starting point for the lead discovery.In this review,we had a discussion on the basic research of QCT,including its source,structure,properties,and the recent advances on its application.The biological activities and QCT-inspired leads that are potentially effective for treating human diseases were also discussed.

L-白雀木醇通过激活Wnt/β-catenin信号通路促进骨折愈合

目的考察L-白雀木醇(L-quebrachitol,L-Q)对骨折愈合的促进作用及其对Wnt/β-catenin信号通路的影响。方法将40只大鼠随机分为对照组(1%DMSO)和白雀木醇组[L-Q,30 mg/(kg·d)白雀木醇],每组20只,给药4周后对大鼠进行安全性评价。构建胫骨骨折大鼠模型,然后将36只胫骨骨折模型大鼠随机分为3组:模型组(1%DMSO)、10 mg/(kg·d)L-白雀木醇组(10L-Q组)和30 mg/(kg·d)L-白雀木醇组(30L-Q组),每组12只。给药3周后,对各组大鼠进行X线检查和Mirco-CT分析及骨痂组织番红O-固绿染色。通过qRT-PCR或Western blot检测骨痂组织中骨钙素(OCN)、骨桥蛋白(OPN)、Runt相关转录因子-2(Runx2)、碱性磷酸酶(ALP)、骨形态发生蛋白-2(BMP-2)、Wnt-3a、Wnt-5a、β-catenin和糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的表达。结果对照组和L-Q组大鼠的外观和行为、体质量和摄食量、血液学指标、血清生化指标、脏器系数无显著差异(P>0.05)。与模型组相比,10L-Q组和30L-Q组大鼠的骨痂内新生骨小梁和成骨分化明显增多,伴随骨痂跨越骨折端和编织骨替代软骨细胞。与模型组相比,10L-Q组和30L-Q组大鼠骨痂组织中OCN、OPN、Runx2、ALP和BMP-2的mRNA相对表达水平均升高(P<0.05)。与模型组相比,10L-Q组和30L-Q组大鼠骨痂组织中Wnt-3a、Wnt-5a和β-catenin的mRNA和蛋白相对表达水平均升高(P<0.05),GSK-3β的mRNA和蛋白相对表达水平均降低(P<0.05)。结论L-白雀木醇可促进胫骨骨折大鼠骨折愈合,其机制可能与Wnt/β-catenin信号通路的激活有关。

白坚木皮醇分子印迹电化学传感器的构建

以白坚木皮醇为模板分子,邻苯二胺为功能单体,在纳米金/羧基化碳纳米管/壳聚糖修饰的玻碳电极表面采用电聚合法合成分子印迹膜,制备出白坚木皮醇分子印迹电化学传感器。扫描电镜观测传感器不同修饰阶段的形貌特征,发现各修饰材料均修饰在电极表面。循环伏安法、差分脉冲伏安法分析其电化学特性,表明纳米金和羧基化碳纳米管复合材料共同作用显著提高了电极分析的灵敏度。对分子印迹传感器的制备条件和检测条件进行了优化,得出模板分子与功能单体的最佳摩尔比为1:10,最佳电聚合圈数为25圈,最佳电聚合速度为100 mV/s,最适洗脱时间为12 min,检测最适吸附时间为8 min,吸附溶液最佳pH值为7。在最优实验条件下,分子印迹传感器的峰电流与白坚木皮醇的浓度呈良好的成线性关系,具有较低的检测限,加标回收率在97.44%~106.19%之间。该法具有良好的选择性、重现性和稳定性,拓展了电化学传感器在食品和医药领域的研究。

无患子科植物荔枝和龙眼中白坚木皮醇的测定

利用气-质联用(GCMS)和液-质联用(HPLC-ESI-MS)技术,在我国原产和主栽的无患子科(Sapindaceae)果树荔枝Litchi chinensis和龙眼Dimocarpus longan中检测到丰富的白坚木皮醇,在‘黑叶’荔枝的叶片、树皮、果皮、果肉和种子中,其白坚木皮醇质量分数分别达到7.7、4.6、10.8、1.6和9.6 g.kg-1,‘储良’龙眼中其白坚木皮醇质量分数分别达到7.6、7.3、5.6、6.3和5.6 g.kg-1,同时比较了不同荔枝品种假种皮白坚木皮醇含量的差异,并探讨了利用荔枝和龙眼栽培和加工废弃物提取市场价值高的白坚木皮醇的可行性.

天然胶乳乳清中白坚木皮醇提取过程脱色及脱蛋白质研究

目的研究天然胶乳中的白坚木皮醇提取过程中活性炭粉对乳清脱色和脱蛋白质的最佳工艺。方法采用活性炭粉进行乳清脱色,以温度、活性炭用量及时间为试验因素,对乳清进行脱色和脱蛋白处理,利用分光光度计和色差计检测乳清脱色效果、紫外分光光度计检测乳清脱蛋白质效果。结果活性炭用量对脱色和脱蛋白质有较大影响,温度对脱色和脱蛋白质有一定的影响,时间对脱色和脱蛋白质影响不大。综合考虑,最优方案是温度为20℃、活性炭用量为20%、处理时间为40 min。结论此方案能有效地脱掉乳清中的有色物质及蛋白质,为提取白坚木皮醇实现工业化生产提供理论依据。

从天然橡胶中提取白坚木皮醇的研究

目的 :选择适合于工业化生产的从胶清中提取白坚木皮醇的方法。方法 :运用普通的化工技术对胶清进行凝固、浓缩和净化处理 ,再采用化学拆分法 ( Resolution)从肌醇衍生物中提取白坚木皮醇。结论 :本项研究得出的提取方法 ,其提取率约占胶清重量的 0 .2 %～ 0 .3%。提取的产品纯度达 97%以上 ,FW( CE) 195,mp.191℃ ,[α]2 9D-80 .3。该提取方法可以进行工业化生产。

亲水色谱法分析白坚木皮醇的研究

白坚木皮醇是天然橡胶制胶乳液中存在的一种具有极高药用价值的天然化合物,多存在于制胶废水中。由于其极性高且溶于水,在常用的反相液相色谱柱中保留值较低,分析和分离都较困难。本研究选用SHI-SEIDO PC HILIC色谱柱建立了亲水色谱法(HILIC)测定白坚木皮醇的方法。以乙腈-水(V/V,60/40)为流动相,二极管阵列(DAD)为检测器时,检测波长为190 nm,白坚木皮醇的保留因子为1.07,线性范围为0.05～4mg/mL,检测限0.01 mg/mL。

沙棘中白雀木醇表征方法及其分布规律

【目的】本论文基于一种高效、准确白雀木醇表征方法,对沙棘资源中的白雀木醇进行准确定量,探究沙棘资源中白雀木醇的含量变化规律,为沙棘中白雀木醇的开发利用提供参考。【方法】对比了气相色谱法(GC)和高效液相色谱法(HPLC)两种测试手段的优缺点,采用较优的液相色谱测试方法对包括沙棘果、沙棘籽、沙棘叶在内的沙棘资源中白雀木醇含量变化进行了研究。【结果】采用液相色谱-蒸发光散射法测定沙棘资源中的白雀木醇,该法呈现良好的线性关系(R2=0.998 5),且精密度高(RSD≤0.53%)、准确度高(RSD≤1.16%)、重复性好(RSD≤1.71%)。研究结果显示,沙棘中不同部位的白雀木醇含量差异显著(P <0.01),其中沙棘叶中白雀木醇含量最高(59.73 mg/g,干叶),其次为沙棘果肉(2.19 mg/g,鲜果肉)和沙棘籽(0.39 mg/g,鲜籽);收集5月份至9月份不同生长阶段的沙棘叶,研究表明,随着叶子生长白雀木醇含量呈现为逐渐升高趋势,且7月份至8月份期间增速最大,9月份含量积累至最高(64.79 mg/g,干叶)。【结论】液相色谱-蒸发光散射法检测白雀木醇含量,操作简便、并且精密度、准确度高、重复性好;沙棘叶中白雀木醇含量较果实丰富,沙棘叶中白雀木醇含量9月份累积至最高,本研究可为沙棘资源中白雀木醇的开发应用提供有效数据支撑。

天然橡胶乳清中白坚木皮醇的规模化提取技术研究

为了开发从天然橡胶乳清中规模化提取白坚木皮醇技术,课题组以膜分离技术替代传统的蒸发浓缩和柱层析工艺,对天然橡胶乳清进行除杂和浓缩,结合结晶法提纯,制备出高纯度白坚木皮醇成品。试验采用截留分子量为1000 Da的超滤膜处理乳清,最大化的去除了杂质,接着用纳滤膜对乳清进行浓缩,去除小分子无机盐,经过膜处理的乳清浓缩液极易结晶,大大提高了生产效率,实现了白坚木皮醇的规模化提取。提取样品经检测,各项指标与白坚木皮醇特征参数相符。

保存剂对天然胶乳中白坚木皮醇含量的影响(英文)

用氨水、氨/硼酸、氨/TT.氧化锌和苯甲酸钠4种胶乳保存剂处理PR107品系天然胶乳,研究胶乳中白坚木皮醇含量的变化。结果表明,胶乳保存剂阻碍胶乳中白坚木皮醇的释出和提取,未经保存剂处理的新鲜胶乳乳清,其白坚木皮醇的提取率可达0.15%,经氨水、氨/TT.氧化锌和氨/硼酸保存剂处理的胶乳乳清,其白坚木皮醇的平均提取率分别为0.06%,0.07%和0.04%。

橡胶树高价值副产药物资源——白坚木皮醇的开发利用

随着社会文明的发展,人类对健康提出了更高的要求。由于植物药物的低毒副作用,以及对许多疾病的治疗和保健效果,使植物药物日益受消费者欢迎。利用巴西橡胶胶乳提取具有旋光性的天然产物白坚木皮醇为植物药物原料,可供制药工业简单而方便地合成无毒、无害而有特效的手性药物,用于治疗癌症、早老期痴呆症、糖尿病和艾滋病等疾病。对白坚木皮醇的结构特性、国内外开发和应用现状进行综述,并对今后发展前景进行探讨。

白坚木皮醇——制药者心思凝聚的一种新原料

从天然胶乳清中提取的具有左旋光特性的白坚木皮醇[2-甲氧基-L-(-)-肌醇],用它作原料可合成许多旋光性肌醇衍生物.研究旋光性肌醇衍生物“手征性”药物及药理作用.对开发治癌、初老期痴呆症和艾滋病等珍贵药物具有重要意义.

大孔吸附树脂对橡胶乳清中白坚木皮醇静态吸附的研究

通过静态吸附、静态解吸及吸附动力学研究,对比分析了ADS-7、ADS-17、聚酰胺树脂、超高交联树脂和酚醛型树脂等5种大孔吸附树脂对橡胶乳清中白坚木皮醇的分离效果,同时探讨了ADS-17树脂在25℃下的等温吸附过程,并用Langmuir吸附等温线模型和Freundlich模型分别对吸附数据进行拟合。结果表明:5种树脂中,中极性的大孔吸附树脂ADS-17对白坚木皮醇的吸附效果最佳,吸附平衡时间约4 h,吸附量可达5.8 mg/g干树脂;且白坚木皮醇在ADS-17树脂上的吸附符合Langmuir吸附等温线模型,为单分子层吸附。

肌醇的天然单甲醚类衍生物研究进展

肌醇是自然界中广泛存在的一种六元醇,有广泛的生理、生化作用,特别是能够促进肝和其他组织中的脂肪代谢、降低血中胆固醇,临床用于治疗脂肪肝、肝硬化,动脉硬化及高血脂症。近年来,一些肌醇衍生物已被报道具有其他生物活性,包括降血糖、镇咳,抗炎等作用,其中,松醇、白坚木皮醇、红杉醇等肌醇单甲醚类衍生物的研究较为深入,本文重点对这些肌醇单甲醚类衍生物的生物活性、提取制备和开发应用等方面进行综述。

聚4-乙烯基吡啶功能微粒的制备及其对白坚木皮醇的吸附

采用表面接枝聚合法将聚4-乙烯基吡啶(P4VP)接枝于微米级硅胶微粒表面,制得了P4VP/Si O2微粒,并以该微粒为固体吸附剂,对水介质中的白坚木皮醇进行静态吸附实验,考察了温度和白坚木皮醇水溶液p H对吸附容量的影响,研究了P4VP/Si O2微粒对白坚木皮醇的吸附机理。实验结果表明,通过氢键作用力,P4VP/Si O2微粒对白坚木皮醇具有较强的吸附作用,在p H=7、30℃下的饱和吸附量可达152 mg/g,且等温吸附满足Langmuir方程。p H对P4VP/Si O2微粒的吸附性能有较大的影响,随p H的增大,吸附能力先增强后减弱,在p H=7时,平衡吸附量最大;随温度的升高,P4VP/Si O2微粒对白坚木皮醇的平衡吸附量减小。

响应面分析法优化艾叶药渣中白坚木皮醇乙醇提取工艺

以白坚木皮醇的提取率为指标,通过单因素实验和响应面分析法对艾叶药渣中白坚木皮醇的乙醇提取工艺条件进行优化研究,考查了提取时间、料液比、提取温度、提取次数对白坚木皮醇提取率的影响,使用Box-Behnken试验设计方法对影响白坚木皮醇提取率的各因素进行显著性及交互作用分析,最终确定从艾叶药渣中提取白坚木皮醇的最佳工艺条件。结果表明,提取艾叶药渣中白坚木皮醇的最佳工艺条件为:每次提取时间2.5h,提取次数3次,料液比1∶25,提取温度80℃,在这个最佳提取条件下白坚木皮醇提取率可达1.765±0.003%。实际值与预测值之间被证明具有很好的拟合性,因此该提取工艺条件可提高白坚木皮醇的提取率。研究结果指出了一条获取白坚木皮醇的新途径,提高了艾叶的附加值。

分级醇沉法在天然橡胶中提取白坚木皮醇的应用研究

探寻一种适合于工业化生产的从天然橡胶加工废水中提取白坚木皮醇的方法.采取普通的化工技术对胶清进行凝固、浓缩和净化处理,再采用分级醇沉的方法从浓缩液中提取白坚木皮醇粗品,用甲醇回流纯化,得到纯品.本项目研究的提取方法,其提取率占胶清重量的0.1%~0.15%.提取产品的纯度达到95%以上,FW（CE）195,mp.190~193℃,[α]25D为-82.0.

基于核磁共振和高分辨质谱技术确定艾叶中的白坚木皮醇

目的:确定从艾叶中分离、纯化出的白色晶体为高纯度白坚木皮醇,并检测其纯度。对比分析9个产地艾叶中白坚木皮醇含量差异。方法:采用提取、结晶、重结晶的方法进行分离、纯化,通过核磁共振和高分辨-电喷雾离子源-质谱(HR-ESI-MS)数据鉴定其化学结构和相对分子质量,使用高效液相色谱-蒸发光散射检测器法检测其纯度。结果:从艾叶中分离、纯化出一种白色晶体,根据其HR-ESI-MS数据鉴定其化学结构为白坚木皮醇,纯度>99%。9个产地艾叶中的白坚木皮醇含量差异有统计学意义(P<0.05),这可能与产地和采收时间有关。结论:提供了一种工业化获取高纯度白坚木皮醇的方法,增加了艾叶的附加值。

井冈霉烯胺的合成路线研究

综述了国内外以单糖衍生物、肌醇甲醚、奎宁酸、L-酒石酸和其他非糖类化合物为原料合成井岗霉烯胺的方法和路线。

HPLC-DAD测定天然橡胶乳清中白坚木皮醇

目的:建立高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定天然橡胶乳清中白坚木皮醇的方法。方法:鲜胶乳清用18%的乙酸凝固过滤脱胶,加0.6%滤液量的Ca(OH)_2加热煮沸脱蛋白,过滤,滤液经阴、阳离子交换树脂除去盐和类脂物,再经大孔吸附树脂吸附,60%乙醇解吸附,解吸液浓缩得结晶,溶解定容。采用Inertsil ODS-SP C_(18)色谱柱进行分离,流动相乙腈-水(10∶90),流速1.0 m L·min^(-1),柱温30℃。结果:白坚木皮醇在0.04~4.0 g·L^(-1)呈现良好的线性关系(r=0.997 9),精密度RSD 1.1%,加样回收率96.69%。结论:该方法操作简单、准确度和灵敏度高,适合于白坚木皮醇的检测和含量测定。