叶酸修饰的金属有机配位聚合物用于肿瘤靶向及化学/光热协同治疗

将光热疗法(PTT)与化学疗法相结合,通过精确控制药物释放,降低多药耐药性,提高治疗效果,已成为乳腺癌治疗的一种有前景的策略。为此本工作设计制备了基于小分子抗肿瘤药物槲皮素的金属-有机配位纳米递送体系FA-PEG/Qu-Fe(Ⅱ)-PDA(FA@QFD NPs),并将其用于肿瘤靶向及化学/光热协同治疗。通过“一锅法”将槲皮素、盐酸多巴胺和亚铁离子共混配位合成了Qu-Fe(Ⅱ)-PDA(QFD NPs),进一步使用FA-PEG-NH 2进行靶向修饰,得到了FA@QFD NPs。该配位体系实现了槲皮素高达31.61%的载药量和95.1%的药物包封率,有效地改善了槲皮素水溶性差、药物利用率低的缺陷。该纳米体系在正常生理环境下表现出良好的稳定性,并能通过叶酸靶向肿瘤细胞,在肿瘤微环境较低的pH值以及丰富的过氧化氢作用下导致配位键断裂,释放槲皮素进行化疗,同时在红外光照射下聚多巴胺(PDA)产生光热效应进一步杀伤肿瘤细胞。将FA@QFD NPs与4T1细胞孵育,在808 nm激光照射下,癌细胞的平均存活率仅为14.73%,远低于单一治疗组的62.48%。本工作不仅设计了一种用于化学/光热协同治疗的高效抗癌纳米粒子,也为那些水溶性差的多酚类药物的负载提供了一种新策略。

槲皮素金属配合物的研究进展

槲皮素具有广泛的生物活性和多方面的药理作用,有完整的大π键共轭体系、强配位氧原子及合适的空间构型,可与多种金属离子螯合成稳定的环状配合物。研究表明:槲皮素金属配合物具有抗癌、抗炎、抗氧化、清除自由基和降血糖等作用。槲皮素金属配合物生物活性明显高于槲皮素,药理作用显著。综述了槲皮素金属配合物的研究进展,介绍了槲皮素与主族、副族和稀土金属元素形成配合物的研究现状,为此类化合物的研究提供科学依据。

槲皮素金属配合物及其生物活性

槲皮素具有广泛的药理活性,可与许多金属离子螯合成稳定的环状配合物.目前,国内外共合成35个槲皮素金属配合物,其中主族元素5个:Mg、Ca、Al、Se和Pb;副族16个:V、Sc、Cr、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Mn、Y、Mo、Cd、Ag、Pt、Au和Hg;稀土金属14个:La、Ce、Pr、Nd、Sm、Eu、Gd、Tb、Dy、Ho、Er、Tm、Yb和Lu.它们有的具有抗肿瘤活性、有的具有抗炎抗菌作用、有的具有抗氧化和抗自由基活性等.

槲皮素金属配合物的研究进展

槲皮素及其衍生物具有广泛的药理活性。槲皮素结构具有完整的大π键共轭体系、强配位氧原子与合适的空间构型,可与金属离子螯合成稳定的环状配合物。综述了槲皮素金属配合物的合成及其在分析检测中的应用研究进展。

槲皮素铜配合物的合成及其活性研究

槲皮素在临床上用于止咳祛痰 ,并作为冠心病及高血压患者的辅助治疗剂 .本文合成了槲皮素铜配合物 ,通过红外光谱及紫外光谱确定了其结构 .该化合物经初步药理实验显示出一定的超氧化物歧化酶 (SOD)

槲皮素及其金属配合物的抗氧化性研究

采用DR法和NBT光照还原法分别测定了槲皮素与Mn(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)的配合物对·OH和过氧基O2·-的去除率,并与槲皮素进行了比较。结果表明:对不同体系产生的自由基·OH和O2·-,合成的六种金属配合物都能在特定的浓度范围起到最佳的去除作用。

槲皮素多核铜配合物的制备及活性表征

槲皮素金属配合物具有多种生理活性,其中肿瘤细胞抑制活性是重要研究课题之一。选用槲皮素和苯甲酸铜合成槲皮素铜配合物,通过元素分析、红外、紫外对配合物进行分析;通过体外细胞实验检测配合物对肝癌细胞Hep3B细胞形态与细胞毒性的影响;应用凝胶电泳法,研究配合物对超螺旋p BR322 DNA的裂解作用,初步探索抗肿瘤作用机制。结果分析表明槲皮素和苯甲酸铜形成两种配合物,槲皮素和铜比分别为2:1和1:4配位形式,其中1:4配位为新型配合物。MTT实验表明两种配合物对肿瘤细胞具有抑制作用,且呈剂量依赖和时间依赖,配合物对Hep3B肝癌细胞的IC_(50)值分别为122.36μg·mL^(-1)和102.89μg·mL^(-1)。DNA裂解实验显示,两种槲皮素铜配合物具有核酸酶活性,能高效裂解DNA,1:4配位的新型配合物表现出较强的裂解能力。

槲皮素-锌抗肿瘤作用及对HepG22的细胞凋亡诱导机制研究

[目的]观察槲皮素-锌配合物的体内外抗肿瘤作用及其机制。[方法]采用四氮唑盐(MTT)法观察槲皮素-锌配合物对人肝癌细胞HepG2的抑制率,并采用流式细胞术(FCM)观察分析癌细胞周期;通过建立荷瘤小鼠模型,观察槲皮素-锌配合物对S180荷瘤小鼠瘤重和H22小鼠生存时间的影响,观察其体内抗肿瘤作用。[结果]槲皮素-锌配合物可显著抑制HepG2的体外增殖,且抑制作用呈浓度依赖性,可使G0/G1期细胞增多,S期和G2/M期细胞减少。对S180小鼠的瘤体生长有显著的抑制作用,对H22小鼠的生存时间有显著的延长作用。[结论]槲皮素-锌配合物在体内、外均能有效抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导HepG2肿瘤细胞的凋亡。

槲皮素席夫碱金属配合物的合成、表征及性质研究

利用槲皮素的生物活性和席夫碱的特有性质将二者进行缩合反应制备出槲皮素席夫碱,并在含无水碳酸钠的无水乙醇中合成未见报道的槲皮素席夫碱金属配合物.通过元素分析、紫外光谱、红外光谱、摩尔电导等手段对所其进行了结构表征,初步确定了其结构.并研究了它们的抗菌活性.

槲皮素稀土铕、镝配合物的合成光谱分析与抗肿瘤活性

目的:研究稀土离子Eu3+、Dy3+与槲皮素配合物的合成及抗肿瘤活性。方法:应用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱确定配合物的组成和结构,同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定配体及配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性。结果:配合物的组成分别为EuC15H8O7C l10.6H2O和DyC15H8O7C l2.6H2O。槲皮素、铕-槲皮素和镝-槲皮素剂量依赖性地抑制HepG2细胞的增殖,且槲皮素稀土离子配合物对细胞增殖的抑制率显著高于槲皮素组。结论:配合物对HepG2肝癌细胞的抗肿瘤活性强于配体。

槲皮素金属配合物及其抗肿瘤作用研究进展

槲皮素是一种具有广泛药理活性的天然独特分子结构的槲皮素多酚类黄酮,对多种肿瘤具有预防和治疗作用,是多种金属离子的良好螯合配体。研究表明,槲皮素与金属离子配合,能显著提高其抗氧化和抗肿瘤等作用,降低其金属毒性。综述了近10年合成的具有抗肿瘤活性的槲皮素金属配合物及其抗肿瘤作用机制,为槲皮素金属配合物开发成为预防与治疗癌症的药物提供理论参考。

多核铜槲皮素配合物的制备及抗肿瘤活性测试

通过摩尔配比法,应用槲皮素与新戊酸铜合成新型配合物;通过元素分析、红外以及热重法对配合物进行分析;采用MTT法体外实验研究配合物对肝癌细胞Hep3B的抗肿瘤活性。结果表明摩尔配比法得到两种铜和槲皮素的配合物。MTT实验显示配合物对肝癌细胞Hep3B具有明显的抑制作用。

多核铜槲皮素配合物对DNA的作用研究

应用紫外光谱、凝胶电泳法实验探究了3种多核铜槲皮素配合物与DNA的作用形式及对DNA的裂解能力。结果显示,3种配合物对DNA的作用效果强于槲皮素,配合物通过插入、静电、剪切多种形式与DNA作用,具有高效的DNA断裂活性。

槲皮素金属配合物合成及药理作用研究现状

根据近几年的文献,介绍槲皮素金属配合物的合成、表征和生物活性的研究进展,槲皮素可与主族、副族、稀土元素形成配合物,且配合物具有抗肿瘤、抗氧化和抗菌等生物活性。本文对槲皮素金属配合物未来发展提供借鉴和指导,并对其未来研究进行展望。

芦丁和槲皮素及其金属配合物的FTIR研究

以天然植物槐米为原料水热法提取芦丁,芦丁酸解制取槲皮素,利用傅立叶变换红外光谱对芦丁和槲皮素的结构进行分析;合成了芦丁-铜(Ⅱ),芦丁-Fe(Ⅱ),芦丁-Fe(Ⅲ),槲皮素-Cu(Ⅱ),槲皮素-Fe(Ⅱ)配合物,利用红外光谱分析其结构,研究芦丁及槲皮素与金属离子的相互作用,解释芦丁和槲皮素的药理.结果表明:C环4位的羰基容易与金属离子配位,B环上3′和4′位置的羟基的氧原子电子云密度大,可以与金属离子配位,形成金属配合物.芦丁和槲皮素在人体中与铜、铁离子络合,降低体内游离金属离子的水平,抑制了脂质过氧化反应,有效降低了疾病和衰老的发生.

稀土槲皮素配合物的合成、表征及抗肿瘤活性

合成了稀土离子镨、铽的槲皮素配合物,通过元素分析、质谱、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱确定了配合物的组成和结构。结果表明,配合物的组成分别为PrC15H8O7Cl10.6H2O、TbC15H8O7Cl2.6H2O。同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定了配体及配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性,实验结果表明,配合物对HepG2肝癌细胞的抗肿瘤活性强于配体。

槲皮素稀土Gd(Ⅲ)配合物的光谱分析与抗肿瘤活性

合成了稀土离子钆[Gd(Ⅲ)]的槲皮素配合物。通过元素分析、质谱、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱,确定了配合物的组成和结构,结果表明,稀土离子钆配合物的组成为GdC15H8O7Cl2.6H2O。同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定了配体及配合物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性,实验结果表明,配合物对HepG2肝癌细胞的抗肿瘤活性强于配体。

槲皮素金属配位印迹聚合物膜的制备及性能研究

以中药活性成分黄酮类化合物槲皮素与Zn(Ⅱ)的配合物为模板,以4-乙烯基吡啶为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,水溶性线性聚合物聚乙二醇(PEG,Mw=600)为添加剂,利用分子印迹技术紫外光引发原位聚合的方法制备了带支撑的锌离子配位分子印迹聚合物膜.使用扫描电镜测定了不同PEG用量下膜的表面形貌.通过膜渗透实验考察了PEG含量对金属配位印迹膜渗透速率的影响,系列印迹聚合物膜的识别体系及对不同底物的渗透选择性,同时考察了阳离子和阴离子对印迹膜渗透模板分子的影响.实验结果表明:制膜过程中水溶性线性聚合物PEG的加入可以明显改善膜的透过性能;槲皮素-Zn(Ⅱ)模板印迹聚合物膜对槲皮素表现出明显的渗透选择性,对槲皮素结构类似物芦丁和柚皮素的渗透选择性较差;且该金属配位印迹聚合物膜对不同阳离子和阴离子也都表现出较好的选择识别作用.