含漱液在口腔疾病中的应用研究进展

口腔内的温度及湿度十分适宜微生物的定植和生长,这些微生物对维持口腔的生理健康至关重要。当菌斑中微生物的平衡被破坏时,便会产生一系列的口腔疾病,如龋齿、牙周疾病和口腔黏膜病等。口腔内环境复杂,解剖结构精细,日常使用牙刷和牙线也不能完全清除牙菌斑。治疗性含漱液是一种辅助工具,与日常刷牙和使用牙线等口腔卫生常规措施一起使用,对多种口腔疾病有较明显的疗效。该文对含漱液的治疗作用进行了综述。

Formation of α,α'-Bis(substituted benzylidene)cycloalkanones from Masked Aldehydes Promoted by Samarium(III) Triiodide

Diacetates 1 and N-[(1-benzotriazol-l-yl)alkyl]amides 2, both masked forms of aldehydes, could undergo deprotection and condensation with cycloalkanones in a one-pot procedure promoted by samarium(III) iodide (SmI3) to afford α,α'-bis(substituted benzylidene) cycloalkanones in good yields.

氧氟沙星的荧光光谱与质子化作用研究

研究了氧氟沙星(Ofloxacin ,OFL)在不同pH条件下的荧光光谱、紫外光谱和质子化作用。在强酸性溶液中,OFL分子可以结合两个质子而以三元酸H3 L2 + 的形式存在,最大荧光发射波长(λmax)为5 0 5nm。随着pH值升高,OFL的荧光光谱发生变化,在激发光谱中35 2nm形成一等荧光点,同时在紫外吸收光谱中出现等色点,这一光谱特征表明H3 L2 + 逐渐失去4位C羰基氧结合的质子。在pH 2 . 5～4范围内,OFL以H2 L+ 形式存在,λmax为4 99nm。当pH >4时,随pH值升高,位于4 99nm的荧光发射峰逐渐蓝移至4 5 5nm ,在4 84nm形成一等荧光发射点,表明C 3位羧基质子的离解。在pH 7左右,OFL以双极离子HL形式存在,λmax为4 5 5nm ,是最强的荧光型体。当pH >8时,随pH值升高,λmax由4 5 5nm红移至约4 75nm ,同时荧光强度下降,表明HL失去哌嗪环N -4上结合的质子。当pH >10时,OFL以阴离子L-形式存在,荧光强度随pH值升高而降低,但λmax基本不变,表明介质环境对OFL的荧光性质有一定影响。

我国喹诺酮类抗感染药物的研究进展

对我国近几年喹诺酮类药物研究开发概况、新合成路线与工艺改进、结构改造与构效关系研究进行了简要的述评。

近年我国喹诺酮类抗菌剂的研究进展

对近几年我国喹诺酮类抗菌剂研究开发情况,包括合成工艺改进以及创新药物的研究进行了简要综述。

南京地区肺炎链球菌的耐药变迁及喹诺酮耐药机制研究

目的了解南京地区肺炎链球菌临床分离株的耐药性变迁及对喹诺酮类的耐药机制。方法收集2010—2012年南京7所教学医院共147株肺炎链球菌,琼脂稀释法测定9种抗菌药物的MIC,与南京2006—2007年分离的肺炎链球菌耐药情况进行比较。并对氟喹诺酮耐药株的gyrA、gyrB、parE和parC基因喹喏酮耐药决定区域(QRDR)进行PCR扩增及测序。结果 147株肺炎链球菌中,对红霉素的耐药率为89.1%;青霉素不敏感肺炎链球菌(MIC≥4 mg/L)占3.4%;对头孢呋辛、头孢曲松、美罗培南、左氧氟沙星、莫西沙星的耐药率分别为26.5%、1.4%、3.4%、1.4%、0.7%;所有分离株对万古霉素、利奈唑胺敏感。与2006—2007年分离株相比,2010—2012年临床分离株对青霉素、头孢呋辛耐药率下降,对红霉素、头孢曲松耐药率变化不大,出现了少数左氧氟沙星及莫西沙星耐药株。对喹诺酮耐药株进行基因测序发现1菌株有gyrA突变(Asn167—Ile)和ParE突变(Ile 460—Val);另1菌株则有ParC突变(Ser 81—Gly;Asn 94—Asp)。结论南京地区肺炎链球菌对红霉素耐药率居高不下,对青霉素仍较敏感,出现了少数莫西沙星、左氧氟沙星耐药株。喹诺酮耐药株有gyrA、parE和parC的QRDR突变。

噁唑烷酮类抗菌剂的合成

综述了近年来合成唑烷酮类抗菌剂中的构成唑烷酮的环合反应和 5

我国喹诺酮类抗感染药物的研究开发进展

对我国喹诺酮类药物已开发产品的概况、新合成路线与工艺改进、结构改造与构效关系研究以及环丙氟啶酸的临床前研究作了较系统的述评。

多种抗菌剂抗菌性及混合加入复合树脂的抗菌性能

背景:抗菌剂如纳米载银、季胺盐、磷酸钙等,具有良好的抗菌作用,能对口腔中常见致病菌的生长起到抑制作用,将抗菌剂作为填料加入复合树脂,制成抗菌性复合树脂,是当前研究的一个热点。目的:综述近年国内外关于抗菌性复合树脂的研究情况。方法:以"复合树脂,抗菌剂,银离子,季胺盐,磷酸钙"为中文关键词,以"composite resin,antibacterialagent,silver ion,amine salt,calcium phosphate"为英文关键词,采用计算机检索1995年1月至2012年5月中国知网数据库CNKI、PubMed数据库和维普中文科技期刊数据库、万方数据库、Web ofScience期刊引文索引数据库及Nature数据库有关抗菌性复合树脂的文献。结果与结论:抗菌剂分为天然、有机、无机、有机高分子抗菌剂。目前研究较多的有纳米载银抗菌性复合树脂、季铵盐抗菌性复合树脂、纳米磷酸钙抗菌性复合树脂等。体内外实验表明,抗菌剂的加入使复合树脂具有较强的抗菌性能,可阻断细菌的生长过程,进而减少继发龋的发生,延长修复体的寿命,且不改变复合树脂的理化性质。最新的研究中将多种不同性质的抗菌剂混合加入复合树脂中得到了具有更强抗菌性、机械性能的抗菌性复合树脂,这也将成为今后研究新型抗菌性复合树脂的重要方向。

新抗菌药研究开发的进展

β-内酰胺类抗生素特别是头孢菌素在抗生素领域里仍占主导地位，碳青霉烯类的发展速度比以前更快。本综述包括11个部分：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、青霉烯类、其他β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、安莎霉素类、喹诺酮类与其他合成抗菌药。

抗菌药研究的进展(一)

综述了近年来抗菌药研究的进展。包括１３个部分：头孢菌素类，碳青霉烯类，青霉烯类，β内酰胺酶抑制剂，β内酰胺增强剂，具有其他药理活性的β内酰胺，氨基糖苷类，大环内酯类，四环素类，安莎类抗生素，糖肽类与链阳菌素类，喹诺酮类，其他合成抗菌药。

我国喹诺酮酸类抗菌药物研究开发概况

简要总结了我国喹诺酮酸类抗菌药物的研究开发情况,并对其中11个品种进行简单介绍。

诺氟沙星合成方法的改进

1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与哌嗪在聚乙二醇催化下反应,以高收率得到诺氟沙星。

喹诺酮类药物的合理用药及不良反应分析

目的 探讨喹诺酮类药物在临床使用中的不良反应,为临床科学合理用药提供相应对策.方法 选择2008年2月-2010年2月间有喹诺酮类药物不良反应的117例患者进行回顾性调查与分析.结果 117例喹诺酮类药物不良反应患者主要由6种喹诺酮类药物引起,分别为：诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星、莫西沙星,其中诺氟沙星和左氧氟沙星分别占的41例和38例;不良反应的主要临床表现为皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、头晕、头痛、静脉炎等.结论 喹诺酮类药物是目前应用广泛的一类抗感染药物,但不良反应症状多;临床应用时要注意不良反应的监测,科学合理地用药,提高用药的安全性与疗效性.

抗菌药的研究进展

本文综述了近年来 抗菌药研究的进展。包括11个部分:1.头孢菌素类,2.碳青霉烯类,3.青霉烯类,4.β-内酰胺酶抑制剂复合剂,5.氨基糖甙类,6.大环内酯类,7.安莎类,8.喹诺酮类,9.其他合成抗菌药,10.抗耐甲氧西林金葡菌(MRSA),耐万古霉素肠球菌(VRE)和耐青霉素肺炎球菌(PRSP)药物的探索,11.抗真菌药。

强化医疗机构的处方点评工作,推进抗菌药物临床应用专项整治活动深入开展

目的提高抗菌药物处方质量,促进抗菌药物临床合理应用,推进抗菌药物临床应用专项整治活动深入开展。方法通过对基层医疗机构的临床药事管理检查和抗菌药物处方点评,发现问题并提出整改意见。结果通过抗菌药物处方点评,发现基层医疗机构抗菌药物临床应用有较多问题。结论重视基层医疗机构抗菌药物合理应用,积极开展抗菌药物处方点评工作具有重要的现实意义。

喹诺酮类药物的新崛起和应用前景

介绍了喹诺酮类药物基本结构、发展渊源、演变阶段、生产和市场近况,对该药物的最新发展、新品种、应用前景以及有望作为抗癌和抗真菌方面的药物也予简单论述。

2,3,4,5—四氟苯甲酸的合成工艺进展与展望

介绍了合成2,3,4,5-四氟苯甲酸的8条工艺路线,按采用主要原料来分,它包括:四氯苯酐法,四氟苯甲醇法,邻苯二腈法,四氟苯法,八氯萘法,N-苯基四氯邻苯二甲酰亚胺法等。对其中四氯苯酐法和N-苯基四氯邻苯二甲酰亚胺法,由于原料易得,操作条件适宜,容易工业化等原因作了重点叙述。合成步骤一般采用缩合、氟化、开环、脱羧和水解等反应合成2,3,4,5-四氟苯甲酸。2,3,4,5-四氟苯甲酸是一种重要的医药中间体,尤其是合成第3、4代喹诺酮抗菌药物的重要原料或中间体,如合成:洛美沙星、司氟沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和芦氟沙星等。从发展趋势看,世界抗菌药物市场正在由头孢菌素向喹诺酮药物转移,所以,开发2,3,4,5-四氟苯甲酸具有璀璨的前景。

同时含氟、氯元素的重要医药中间体

介绍了近年来对同时含氟、氯元素化合物医药中间体的合成研究进展，如：3-氯-4-氟硝基苯，5-氯-2-氟硝基苯，2，4-二氯氟苯，2，6-二氯氟苯，3-氯-4-氟苯胺，氟氯苯乙酮，2-氯-5-三氟甲基吡啶等十几种化合物。其中对2，4-二氯氟苯、2，4-二氯-5-氟苯甲酸的合成路线作了较详细介绍。另外，对它们的制备、应用、需求和发展趋势也作了论述并展望了我国医药产业的发展前景。

喹诺酮类药物重要中间体研究进展

介绍了一些喹诺酮类药物生产和市场近况,对合成喹诺酮类药物的一些重要中间体或原料以及它们的最新发展、药效和应用情况也给予了较详细论述。有一些中间体,如合成氧氟沙新、环丙沙新的2,4-二氯氟苯和2,3,4,5-四氟苯甲醛中间体、和合成洛美沙新等的2,3,4-三氟硝基苯中间体等,由于它们市场需求越来越大,对它们的合成路线也给予了较详细论述。对中间体的研究开发表明,由精细化工厂生产医药中间体和原料药是精细化工行业的发展趋势,前景十分广阔。