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rhPro-UK及r-SAK治疗急性ST段抬高型心肌梗死的疗效与安全性评估
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作者 杜思雨 韩炜 +2 位作者 杨扬 郑伟 齐文华 《内蒙古医学杂志》 2023年第7期779-784,共6页
目的比较rhPro-UK及r-SAK溶栓治疗STEMI的有效性及安全性。方法选取2020年5月至2022年6月包头市中心医院心内科收治的符合AHA/ACC诊断标准且无溶栓禁忌证的STEMI患者71例,随机分为rhPro-UK组(35例)、r-SAK组(36例)后行静脉溶栓治疗,溶栓... 目的比较rhPro-UK及r-SAK溶栓治疗STEMI的有效性及安全性。方法选取2020年5月至2022年6月包头市中心医院心内科收治的符合AHA/ACC诊断标准且无溶栓禁忌证的STEMI患者71例,随机分为rhPro-UK组(35例)、r-SAK组(36例)后行静脉溶栓治疗,溶栓后90min行冠脉造影检查,对比两组患者的血管开通情况,评估疗效,同时观察记录STEMI患者溶栓后急性期并发症及各种不良事件、出血发生率,进行安全性评估。结果两组血管再通率(94.3%比88.9%,P=0.696)比较差异无统计学意义。两组急性期并发症、不良事件、出血发生率等方面差异均无统计学意义。rhPro-UK组溶栓后LVEF值高于r-SAK组,P=0.019。两组应用临床间接指标与行冠脉造影评判血管再通情况间比较差异无统计学意义。结论(1)对STEMI患者应用rhPro-UK、r-SAK均可有效使IRA开通,rhPro-UK血管开通率略优于r-SAK,但差异无统计学意义;(2)rhPro-UK、r-SAK不增加心律失常、心功能不全、再次梗死、出血等事件的发生风险,用于STEMI皆安全有效;(3)临床间接指标与行冠脉造影具有相似诊断IRA再通的价值。 展开更多
关键词 急性ST段抬高型心肌梗死 葡激酶 尿激酶原 静脉溶栓 冠状动脉造影 血管再通率
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^(125)I-r-Sak大鼠单剂量给药的药物动力学 被引量:1
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作者 朱建华 高秀健 +5 位作者 万丹晶 钱隽 郝彬 许长江 刘骁 李端 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期341-344,共4页
为测定r -Sak在大鼠体内的药代动力学参数及给药一个剂量后的分布和排泄。用12 5I标记法研究大鼠单剂量静脉注射12 5I -r -Sak的药物动力学参数及体内分布和排泄情况。结果表明 ,12 5I -r-sak按 70 μg/kg及 84 0 μg/kg两种剂量静脉给... 为测定r -Sak在大鼠体内的药代动力学参数及给药一个剂量后的分布和排泄。用12 5I标记法研究大鼠单剂量静脉注射12 5I -r -Sak的药物动力学参数及体内分布和排泄情况。结果表明 ,12 5I -r-sak按 70 μg/kg及 84 0 μg/kg两种剂量静脉给药后 ,在大鼠体内均可以二室模型拟合。低、高两种剂量的T1/2 (α) 分别为 5 .4 7± 2 .13、8.4 5± 4 .5 0min ,T1/2 ( β) 分别为 96.15± 2 2 .2 9、5 8.78± 3 2 .79min ,AUC分别为 0 .895± 0 .4 5 5、3 8.3 6± 5 .181μg·min·mL- 1,经统计分析 ,T1/2 (α) 、T1/2 ( β) 在两剂量组间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ,AUC随剂量增加而显著增加 (P <0 .0 5 )。12 5I -r -Sak在大鼠体内的分布以肾脏中放射活性为最高 ,其次为血浆、肝脏、肺脏、脾脏、心脏 ,在脑内也有很高浓度。排泄试验表明 ,在给药后 96h ,累计的尿和粪排泄的放射性以及被甲状腺组织富集的放射性碘已近 80 %。 展开更多
关键词 ^125I-r-sak 单剂量给药 药物动力学 体内分布 排泄 溶栓剂 重组葡激梅 碘125 标记物
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重组葡激酶(r-Sak)工程菌发酵工艺的研究 被引量:1
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作者 黄义德 潘艳虹 +1 位作者 赵蓉 朱苏闽 《福建师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2001年第3期88-91,共4页
通过对影响重组葡激酶表达的几个主要因素的研究 ,建立了较为适宜的发酵条件 :接种量 4% ;初始 p H7.2 ;在 A6 0 0 nm=2 .5时加 2 0 %蔗糖诱导 ,诱导后 4~ 5 h收获 ,发酵液上清 r-Sak含量可达到 2 5 0 mg/L以上 ,酶活力可达到 65 0 0 R... 通过对影响重组葡激酶表达的几个主要因素的研究 ,建立了较为适宜的发酵条件 :接种量 4% ;初始 p H7.2 ;在 A6 0 0 nm=2 .5时加 2 0 %蔗糖诱导 ,诱导后 4~ 5 h收获 ,发酵液上清 r-Sak含量可达到 2 5 0 mg/L以上 ,酶活力可达到 65 0 0 RU/ ml以上 . 展开更多
关键词 重组葡激酶 发酵 枯草芽孢杆菌DB2 葡萄球菌激酶 r-sak 纤维蛋白 工程菌
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重组葡激酶(r-Sak)在家兔体内的药代动力学研究 被引量:2
4
作者 杨伟 李伯刚 +3 位作者 周正质 赵德英 邱芬 张罗红 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 1997年第2期71-75,共5页
家兔静脉注射重组葡激酶(r-Sak)后,经用二室模型(权重系数1/C)计算。结果表明,该药分布相较短,t1/2α约为1.11±0.72 min,消除也快,t1/2β约为8.64±0.21min,但在胆汁及尿液中未测出r-Sak的生物活性。
关键词 重组葡激酶 药代动力学 药理学
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重组葡激酶的人体药代动力学研究 被引量:7
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作者 童明庆 戴传箴 +1 位作者 蒋理 赵旺胜 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2000年第2期94-97,103,共5页
目的 研究重组葡激酶 (r- SAK)静脉给药后在健康人体内的药代动力学。方法  9例健康成人每人给药 1 0 mg(先静脉推注 1 mg,2 m in内推完 ,余下 9mg30 min内推完 ) ,采血时间为开始给药后的 1、1 0、2 0、30、35、40、5 0、6 0、70、90... 目的 研究重组葡激酶 (r- SAK)静脉给药后在健康人体内的药代动力学。方法  9例健康成人每人给药 1 0 mg(先静脉推注 1 mg,2 m in内推完 ,余下 9mg30 min内推完 ) ,采血时间为开始给药后的 1、1 0、2 0、30、35、40、5 0、6 0、70、90、1 2 0、2 1 0和 2 70 min。以双夹心酶联免疫吸附法检测血药浓度。结果 中心室分布容积为 (4.45± 1 .6 2 ) L,药 -时曲线下面积(AUC0~ 2 70 )为 (89935± 1 32 2 8) min· ng/m l,药物总清除率为 (6 .30± 1 .0 5 ) L /h,T1 /2α(分布相半衰期 )为 (1 3.30± 2 .0 6 )min,T1 /2β(消除相半衰期 )为 (6 7.94± 2 1 .39) min。结论  r- SAK在健康人体内的药代动力学类型符合二室模型。建议临床给药方式为 1 0 mg r- SAK 30 min内静脉输注 ,必要时在第 1次给药结束后 30~ 6 0 min可再给 1 0 mg。 展开更多
关键词 葡激酶 药代动力学 r-sak ELISA
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重组葡激酶及其在大肠杆菌中高效表达与纯化 被引量:1
6
作者 智强 周青 +2 位作者 任斌 朱年春 赵丽萍 《安徽医科大学学报》 CAS 2001年第1期18-21,共4页
目的 研究高效表达葡激酶载体的构建及其体外表达与产物的纯化。方法 用PCR方法扩增葡激酶cDNA ,插入质粒pET 2 2b中构建成表达载体 ,转化入大肠杆菌BL2 1(DE3) ,经IPTG诱导表达 ,表达产物用Q Poros和S Sepharose纯化。 结果 经限制... 目的 研究高效表达葡激酶载体的构建及其体外表达与产物的纯化。方法 用PCR方法扩增葡激酶cDNA ,插入质粒pET 2 2b中构建成表达载体 ,转化入大肠杆菌BL2 1(DE3) ,经IPTG诱导表达 ,表达产物用Q Poros和S Sepharose纯化。 结果 经限制性内切酶酶切图谱分析和DNA序列测定证明所构建质粒为葡激酶重组质粒 ,体外表达产物经离子交换纯化后HPLC纯度达 98%以上 ,SDS PAGE和WesternBlot实验证实该产物为葡激酶。结论 成功构建了重组葡激酶表达载体 ,并经表达纯化获得高纯度葡激酶 ,为产业化和临床应用奠定了良好基础。 展开更多
关键词 聚合酶链反应 葡糖激酶 分离 提纯 大肠杆菌 r-sak 质粒 HPLC 离子交换 重组葡激酶
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溶纤法测定^(125)I标记基因重组葡萄球菌激酶的活性
7
作者 邝荔香 吕继红 +1 位作者 陈敏珠 沈子龙 《安徽医药》 CAS 2005年第5期362-362,共1页
目的测定125I标记前后的基因重组葡萄球菌激酶(rSak)活性。方法采用抑菌圈原理,建立纤维蛋白平板溶纤法。结果在0.625~10mg·L-1浓度范围线性良好(r=0.997),125I标记后rSak为标记前的81.1%。结论该方法简便准确,操作方便。
关键词 重组葡萄球菌激酶 标记基因 活性 测定 溶纤 ^125I标记 纤维蛋白平板 r-sak 浓度范围 抑菌圈
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兔股动脉血栓形成模型中国产重组葡激酶作用的实验研究
8
作者 李春坚 黄峻 +3 位作者 邵志高 王蔚青 杨国平 黄蓬 《中国临床康复》 CSCD 2004年第3期466-468,共3页
目的:研究国产重组葡激酶(recombinantstaphylokinase,r-SAK)在兔股动脉球囊损伤后血栓形成模型中的药动学特征。方法:新西兰兔30只,采用随机抽签法分为6组,分别为对照组(生理盐水10mL,30min)、r-SAK小剂量组(r-SAK0.25mg/kg,30min)、r-... 目的:研究国产重组葡激酶(recombinantstaphylokinase,r-SAK)在兔股动脉球囊损伤后血栓形成模型中的药动学特征。方法:新西兰兔30只,采用随机抽签法分为6组,分别为对照组(生理盐水10mL,30min)、r-SAK小剂量组(r-SAK0.25mg/kg,30min)、r-SAK中剂量组(r-SAK0.5mg/kg,30min)、r-SAK大剂量组(r-SAK1.0mg/kg,30min)、r-SAK单次静脉推注组(r-SAK0.5mg/kg,2min)和联合肝素治疗组(先静脉推注肝素200U/kg,继之予r-SAK0.5mg/kg,30min,溶栓后予肝素50U/(kg·h)静滴至观察终点)。用球囊损伤法制作兔右股动脉血栓形成模型,模型形成后经耳缘静脉匀速输注治疗药物。溶栓前及溶栓后不同时间点取静脉血用“溶圈法”检测r-SAK血药浓度,用药代动力学计算程序拟合r-SAK药动学模型。结果:r-SAK血浆浓度在2.0×104~2.0×106U/L范围内与溶圈直径线性关系良好,平均回收率为(96.05±11.35)%,相对标准差(relativestandarddeviation,RSD)为±11.82%。各静脉输注组血药浓度峰值时间为30min,低、中、高3个剂量组峰值浓度与用药剂量呈正相关(r=0.99998,P<0.0001)。单次静脉推注组峰值浓度为(5.16±1.02)mg/L,显著高于等剂量30min输注组(P<0.01),其峰值时间为2min。联合肝素治疗组与等剂量r-SAK单独输注比较,峰值浓度差异无显著性意义( 展开更多
关键词 股动脉 血栓形成模型 中国 重组葡激酶 r-sak 药动学
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一种蛋白质定量方法在重组药品监测中的应用
9
作者 赵蓉 朱苏闽 黄义德 《福建医药杂志》 CAS 2001年第2期112-113,共2页
关键词 基因重组药品 监测 蛋白质定量引法 质控 重组葡激酶 r-sak
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重组葡激酶溶栓作用的研究 被引量:10
10
作者 张艳 李卫平 +2 位作者 明亮 李京培 徐叔云 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期187-189,共3页
目的 研究重组葡激酶的溶栓作用。方法 通过测定家兔血浆优球蛋白溶解时间 (ELT)、纤维蛋白原降解产物(FDP)的含量及纤维蛋白原 (Fg)的含量 ,以观察重组葡激酶对家兔纤维溶解活性的影响。采用家兔动静脉旁路血栓形成法、家兔肺栓塞法... 目的 研究重组葡激酶的溶栓作用。方法 通过测定家兔血浆优球蛋白溶解时间 (ELT)、纤维蛋白原降解产物(FDP)的含量及纤维蛋白原 (Fg)的含量 ,以观察重组葡激酶对家兔纤维溶解活性的影响。采用家兔动静脉旁路血栓形成法、家兔肺栓塞法及大鼠体外血栓形成法模型 ,以观察重组葡激酶的溶栓作用。结果 重组葡激酶 (6 2 5 0U·kg-1,1 2 5万U·kg-1)可明显缩短ELT ,增加FDP含量 ,对Fg含量无明显影响 ;重组葡激酶 (8333U·kg-1,2 5万U·kg-1,7 5万U·kg-1)在 3种血栓形成模型上 ,均有溶栓作用。结论 重组葡激酶具有明显的溶栓作用。 展开更多
关键词 重组葡激酶 溶栓作用
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重组葡激酶治疗下肢深静脉血栓临床疗效观察 被引量:1
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作者 张哲峰 《中国医药导报》 CAS 2007年第10Z期143-144,共2页
在常规治疗的基础上用重组葡激酶辅助治疗下肢深静脉血栓形成,疗效好,见效快,且未见引起出血的副作用。
关键词 深静脉血栓形成 重组葡激酶(r-sak) 溶栓 出血
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重组葡激酶溶栓活性的实验研究 被引量:1
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作者 杨胜荣 王林 +3 位作者 杨万松 周丽娟 陈元禄 樊振旺 《中国心血管杂志》 2001年第2期75-77,共3页
目的探讨重组葡激酶(r-Sak)的溶栓活性及对纤维蛋白溶解系统的影响。方法通过对家兔内膜受损颈动脉内注射凝血酶产生的富红细胞血栓形成动物模型(21只),分别给予0.5ml/kg生理盐水(NS)(对照组5只)、27500IU/kg尿激酶(UK)(阳性对照组8只)... 目的探讨重组葡激酶(r-Sak)的溶栓活性及对纤维蛋白溶解系统的影响。方法通过对家兔内膜受损颈动脉内注射凝血酶产生的富红细胞血栓形成动物模型(21只),分别给予0.5ml/kg生理盐水(NS)(对照组5只)、27500IU/kg尿激酶(UK)(阳性对照组8只)及27500AU/kg r-Sak(实验组8只),比较各组用药前、后颈动脉血流量(CBF)的变化及对纤维蛋白溶解系统指标的影响。结果r-sak对颈动脉富红细胞血栓产生明显的溶栓作用,与等剂量UK比较,出现再通所需时间短(18.3±5.9min VS 28.6±3.5min,P<0.01),实验组用药后CBF最大值(Max)与用药前CBF值的差(△)较阳性药对照组有显著性差异(5.14±0.61m1/min VS 3.31±0.95 ml/min,P<0.001);同时,r-Sak对凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、α-抗纤维蛋白溶解酶(α-AP)活性、纤维蛋白原(Fg)、纤维蛋白溶解酶原(Pg)等凝血及纤维蛋白溶解系统指标均无明显影响(P>0.05)。阳性对照组和实验组中各有25%(2/8)发生了动脉穿刺点渗血,均于20min内自行停止。结论 国产r-Sak作为一种新型的纤维蛋白选择性溶栓剂,有可能为临床溶栓治疗提供新的手段,且无严重副作用,值得作进一步研究。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 溶栓治疗 重组葡激酶 新西兰大白兔 γ-SaK
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分泌抗重组葡激酶单克隆抗体杂交瘤细胞株的建立
13
作者 鲁波 缪德强 +4 位作者 周蕊 谭琪 吴庆 佟彬 王世鹏 《预防医学情报杂志》 CAS 2002年第6期481-482,共2页
目的 建立分泌抗重组葡激酶 (r -SAK)单克隆抗体杂交瘤细胞株。方法 采用 3种方法以r -SAK免疫Balb/c小鼠 ,取小鼠脾细胞与SP2 /O骨髓瘤细胞做细胞融合。结果 经筛选和克隆化后获得 10株抗r -SAK单克隆抗体杂交瘤细胞。结论 建立的... 目的 建立分泌抗重组葡激酶 (r -SAK)单克隆抗体杂交瘤细胞株。方法 采用 3种方法以r -SAK免疫Balb/c小鼠 ,取小鼠脾细胞与SP2 /O骨髓瘤细胞做细胞融合。结果 经筛选和克隆化后获得 10株抗r -SAK单克隆抗体杂交瘤细胞。结论 建立的分泌抗r -SAK单克隆抗体杂交瘤细胞株具有高度特异性 ,在r -SAK的研制中有很高的应用价值。 展开更多
关键词 重组葡激酶 单克隆抗体 杂交瘤细胞 r-sak
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重组葡激酶的致突变试验 被引量:3
14
作者 方治平 肖逸 宋晓红 《四川生理科学杂志》 2000年第1期23-26,共4页
为观察重组葡激酶(r-Sak)能否诱发基因和染色体的改变而具有致突变作用,进行了哺乳动物培养细胞染色体畸变试验、啮齿动物微核试验和诱发鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验。结果表明重组葡激酶浓度为0.128、0.64和3.2ug/ml时未发现CHL细胞明... 为观察重组葡激酶(r-Sak)能否诱发基因和染色体的改变而具有致突变作用,进行了哺乳动物培养细胞染色体畸变试验、啮齿动物微核试验和诱发鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验。结果表明重组葡激酶浓度为0.128、0.64和3.2ug/ml时未发现CHL细胞明显的染色体损伤,畸变率在5%以下。NIH小鼠静注重组葡激酶的剂量为16.8与4.2mg/kg时微核发生率在5%以下,与空白对照组比较,无显著差异(P>0.05)。重组葡激酶(r-Sak)在1000、500、100、10、1ug/皿浓度时回变菌落数均在阴性对照组的两倍菌落数之内,不能诱发伤寒沙门氏菌回复突变。结果说明重组葡激酶无致突变作用。 展开更多
关键词 重组葡激酶 诱发 致突变试验 致突变作用 NIH小鼠 染色体畸变试验 静注 回复突变 CHL细胞 啮齿动物
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冻干重组葡激酶对正常人凝血、纤溶系统影响的研究
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作者 陆化 盛瑞兰 +8 位作者 徐卫 张建富 吴雨洁 陆凤翔 黄元铸 许迪 陈椿 盛燕辉 王晓弢 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期47-50,共4页
目的 探讨冻干重组葡激酶 (r Sak)对正常人出、凝血及纤溶系统的影响 ,为进一步临床应用提供翔实的依据。方法 健康志愿者 2 0例静脉注射不同剂量r Sak(1、2 5、5、10、15mg) ,观察临床出血情况以及动态监测用药前后BT、BPC、APTT、P... 目的 探讨冻干重组葡激酶 (r Sak)对正常人出、凝血及纤溶系统的影响 ,为进一步临床应用提供翔实的依据。方法 健康志愿者 2 0例静脉注射不同剂量r Sak(1、2 5、5、10、15mg) ,观察临床出血情况以及动态监测用药前后BT、BPC、APTT、PT、TT、Fg、D D、PL∶A、α2 PI∶A。结果  2 0例中 4例有轻微出血 ,以皮肤粘膜为主 ,可自行止血 ,无 1例伴内脏出血。其中 3例牙龈渗血 ,2例穿刺部位出血。 4例有D D轻微异常 ,其余以上指标皆无变化。实验显示本药为高度选择性溶栓药 ,对正常人出凝血相无改变。结论 在本试验剂量范围内 ,该药是相对安全的 ,可很好耐受 。 展开更多
关键词 重组葡激酶 凝血系统 纤溶系统 临床观察 临床应用
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重组葡激酶脂质体的制备、活性及包封率测定方法的研究
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作者 史彩虹 杨丽 +2 位作者 李皓 唐星 王敏荣 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期703-707,共5页
目的:研究重组葡激酶脂质体的制备、活性及其包封率的测定方法,为重组葡激酶脂质体的研究开发提供实验数据。方法:薄膜分散法制备重组葡激酶脂质体并用溶圈法测定其活性,分别采用超速离心和直接点样2种方法测定重组葡激酶脂质体的包封... 目的:研究重组葡激酶脂质体的制备、活性及其包封率的测定方法,为重组葡激酶脂质体的研究开发提供实验数据。方法:薄膜分散法制备重组葡激酶脂质体并用溶圈法测定其活性,分别采用超速离心和直接点样2种方法测定重组葡激酶脂质体的包封率。结果:溶圈法测定重组葡激酶活性的板内精密度的 RSD 为8.4%(n=5),板间精密度的 RSD 为12.4%(n=5)。直接点样法测定所制备的3批重组葡激酶脂质体包封率分别为54.36%,51.67%,54.67%;离心法测定所制备的3批重组葡激酶脂质体包封率分别为71.75%,67.43%,68.46%。所制备的重组葡激酶脂质体表面药物吸附量为15.65%。结论:溶圈法可用于重组葡激酶脂质体活性的测定;离心法测定的重组葡激酶脂质体包封率包括脂质体表面吸附药量;离心法与直接点样法测定包封率的差值为脂质体表面吸附药物量。 展开更多
关键词 重组葡激酶 脂质体 包封率 溶圈法
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国产重组葡激酶耐受性和安全性的临床试验
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作者 杨胜荣 周丽娟 +2 位作者 丛洪良 王林 黄体钢 《河北医药》 CAS 2001年第5期330-332,共3页
目的 评价健康志愿者对国产重组葡激酶 (r Sak)的耐受性。方法 将 15名健康志愿者分 5组 ,分别给予不同剂量 (2 .5、5、10、15、2 0mg)的r Sak ,观察r Sak对凝血及纤溶系统指标的影响及其副反应。结果 使用r Sak后 ,全部受试者的出... 目的 评价健康志愿者对国产重组葡激酶 (r Sak)的耐受性。方法 将 15名健康志愿者分 5组 ,分别给予不同剂量 (2 .5、5、10、15、2 0mg)的r Sak ,观察r Sak对凝血及纤溶系统指标的影响及其副反应。结果 使用r Sak后 ,全部受试者的出血时间 (BT )、凝血时间 (CT)、凝血酶原时间 (PT)、活化部分凝血活酶时间 (APTT)、α2 抗纤溶酶 (α2 AP)活性、纤维蛋白原 (Fg)、纤溶酶原 (Pg)、D 二聚体 (D D)及纤维蛋白 (原 )降解产物 (FDP)等指标均无明显影响 ,用药前后血压、心率、呼吸、体温以及实验室检查 (血、尿常规及生化 )均无异常变化。试验中有 3例发生了静脉穿刺点渗血或牙龈出血 ,均于 3 0min内自行停止。结论 国产r Sak具有良好的耐受性和安全性 。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 重组葡激酶 纤维蛋白溶解 安全性 耐受性
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基因重组溶栓药物
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作者 马端 高辉 《山东医药》 CAS 北大核心 2000年第21期45-46,共2页
关键词 基因重组溶栓药物 r-SK RT-PA r-PA r-sak
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重组葡激酶脂质体大鼠体内的药物动力学
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作者 常艳艳 杨丽 +3 位作者 肖萍 史彩虹 游劲松 李皓 《中国药剂学杂志(网络版)》 2008年第4期184-190,共7页
目的比较重组葡激酶(r-Sak)溶液及其脂质体制剂大鼠静脉注射给药后体内药物动力学过程,为重组葡激酶脂质体的研究奠定基础。方法正常大鼠以0.9mg·kg-1剂量分别静脉注射重组葡激酶溶液及重组葡激酶脂质体,不同时间取血,应用溶圈法... 目的比较重组葡激酶(r-Sak)溶液及其脂质体制剂大鼠静脉注射给药后体内药物动力学过程,为重组葡激酶脂质体的研究奠定基础。方法正常大鼠以0.9mg·kg-1剂量分别静脉注射重组葡激酶溶液及重组葡激酶脂质体,不同时间取血,应用溶圈法测定血浆中药物浓度,比较两种制剂在正常大鼠体内的药物动力学过程。利用三氯化铁法建立大鼠颈动脉血栓模型,以0.9mg·kg-1剂量尾静脉注射重组葡激酶脂质体,应用溶圈法测定不同时间血浆药物浓度,比较重组葡激酶脂质体在正常大鼠和血栓大鼠体内的药物动力学过程。用3p97药物动力学程序处理数据,求算各药物动力学参数。结果重组葡激酶溶液及其脂质体制剂静脉注射给药,在正常大鼠及血栓大鼠体内的平均血药浓度-时间数据经3p97拟和均符合二室模型。静脉注射重组葡激酶脂质体在正常大鼠体内消除半衰期和AUC分别为129.79min和4692.52mg·min·L-1,分别是其溶液剂的12.5和10.4倍,均具有显著性差异(p【0.001,p【0.001),而重组葡激酶脂质体在正常大鼠与血栓大鼠体内的消除半衰期和AUC无显著性差异(p】0.05,p】0.05)。结论脂质体作为重组葡激酶的载体,可以显著延长重组葡激酶的体内消除半衰期,增大AUC,对提高药物疗效具有实用意义。 展开更多
关键词 药剂学 脂质体 溶圈法 重组葡激酶 血栓模型 药物动力学
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Synergetic Effect of Yihuo Qingyi Decoction (益活凊胰汤) and Recombinant Staphylokinase in Treatment of Severe Acute Pancreatitis of Rats 被引量:3
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作者 陈永峰 沙建平 吴仲敏 《Journal of Traditional Chinese Medicine》 SCIE CAS CSCD 2011年第2期103-106,共4页
Objective: To investigate the effect of recombinant staphylokinase (r-Sak) and the Chinese medicine Yihuo Qingyi Decoction (益活凊胰汤 Herbal decoction for severe acute pancreatitis) in the treatment of the severe acu... Objective: To investigate the effect of recombinant staphylokinase (r-Sak) and the Chinese medicine Yihuo Qingyi Decoction (益活凊胰汤 Herbal decoction for severe acute pancreatitis) in the treatment of the severe acute pancreatitis (SAP) in rats, and to observe the synergistic effect of the two. Methods: One hundred and sixty-two adult male SD rats with the body mass of 250–280 g were randomly divided into the following 5 groups: sham operation group (n=18), control group (n=36), Yihuo Qingyi Decoction treatment group (n=36), r-Sak treatment group (n=36), and Yihuo Qingyi Decoction plus r-Sak treatment group (n=36). The SAP ratmodel was prepared by retrograde injection of 5% sodium taurocholate into the cholangiopancreatic duct. Two days before modeling, Yihuo Qingyi Decoction was intragastrically administrated, and r-Sak was intraperitoneally injected. The survival rate within 18 h after modeling was determined. The pancreatic blood flow, the weight of ascites, and the serum amylase and lipase were investigated at 6 h, 12 h, and 18kh after modeling, and the pancreatic tissue was examined under light microscopy to see its pathological change. Results: The 18 h survival count of group A,B,C,D and E rats was 9,2,6,7 and 8 respectively. After r-Sak and Yihuo Qingyi Decoction intervention, the serum amylase and lipase and the weight of ascites were significantly decreased, especially in group E.18 h after modeling, the level of the serum amylase and lipase and the weight of ascites in group E was 1 100±118 U·L-1,1 000±150 U·L-1 and 13.40±1.80 g respectively, obviously lower than that of group B (P<0.05).After SAP was induced, the pancreatic blood flow showed a tendency to decrease, but the decrease extent in the treatment groups was smaller than that in the control group.18h after modeling, the pancreatic blood flow in group B and group E was 30.16±8.96 mL·100 g-1·min-1,and 129.10±42.58 mL·100 g-1·min-1 respectively, there was significant difference (P<0.05). The pathological change of the pancreatic tissue was alleviated in the treatment groups. Conclusion: Both r-Sak and Yihuo Qingyi Decoction play a beneficial role in the treatment of rat SAP and there is a synergistic effect between the two. 展开更多
关键词 Yihuo Qingyi Decoction (Herbal decoction for severe acute pancreatitis) Recombinant staphylokinase r-sak Severe acute pancreatitis (SAP)
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