2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸的消旋

以酸酐及有机惰性溶剂作混合溶剂 ,少量叔胺等作催化剂 ,2 -( 4-氯苯基 ) -3 -甲基丁酸能在比较温和的条件下基本完全消旋 ,收率接近 90 %。

2-(9-蒽基)-2-羟基乙酸及其衍生物的外消旋体拆分

以键合有β 环糊精的硅胶为手性固定相,对2 (9 蒽基) 2 羟基乙酸及其3种衍生物2 (9 蒽基) 2 甲氧基乙酸、2 (9 蒽基) 2 羟基乙酸乙酯和2 (9 蒽基) 2 甲氧基乙酸乙酯的外消旋体进行薄层色谱分离.结果表明,当以环己烷/丙酮/甲醇(V∶V=3∶2∶1)为展开剂时,两种酸的相对比移值分别为8 47和12 57;以甲苯/氯仿/丙酮(V∶V=5∶2∶1)溶剂系统作为展开剂时,两种酯的相对比移值分别为9.25和20.81.

乙胺丁醇的合成

对手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体———乙胺丁醇的合成进行了系统研究。以1 丁烯、氯气和乙腈为原料,合成了(R,S) 2 氨基丁醇,收率50 7%;选用L (+) 酒石酸拆分(R,S) 2 氨基丁醇,得到酸式(S) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率94 3%;滤液经处理后,得到酸式(R) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率99 0%;将两种酸式2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐分别进行水解,得到(S) 2 氨基丁醇和(R) 2 氨基丁醇,收率均达85 0%以上;最后,以(S) 2 氨基丁醇和1,2 二氯乙烷为原料,合成了乙胺丁醇,收率81 3%。此外,选用骨架镍催化剂,对(R) 2 氨基丁醇进行了消旋化反应,收率72 7%;将水解得到的酒石酸钠晶体用于L (+) 酒石酸的回收,收率82 5%。

必需氨基酸消旋化理论的研究与蛋白质营养

详述6种必需氨基酸在不同条件下（温度、pH值）消旋化百分率的差异，并从结构理论上进一步探讨其消旋化的规律性，为蛋白质类食品合理加工提出了理论依据。

(R)-邻氯扁桃酸的制备技术进展

(R)-邻氯扁桃酸是一种具有广泛用途的药物中间体和精细化工产品,主要用于抗血小板聚集药物氯吡格雷的合成,其制备方法主要包括不对称合成法和光学异构体拆分法。本文主要对(R)-邻氯扁桃酸的各种制备方法进行了介绍,并比较了不同制备技术的优缺点,最后对手性邻氯扁桃酸的催化合成前景进行了展望。

酒石酸噻吗洛尔的合成及其降眼压作用的初步研究

本文报道采用混旋噻吗洛尔，经碱化，ｄ－酒石酸拆分，得到两个光学活性物质（Ⅳ）和（Ⅴ）．经理化检测和光谱确证，（Ⅳ）为酒石酸噻吗洛尔［（±）－噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐（２：１）］．（Ⅴ）为左旋噻吗洛尔－ｄ－酒石酸盐，并对（Ⅳ）进行了降眼压作用的初步研究。

局部麻醉药罗哌卡因的合成工艺研究

目的优化罗哌卡因的合成工艺。方法以外消旋体2-哌啶甲酸为起始原料,经手性拆分、酰氯化、酰胺化和N-丙基化得到目标产物罗哌卡因。结果与结论目标产物罗哌卡因结构经核磁共振谱进行确证,总收率为25.6%(以外消旋体2-哌啶甲酸计),纯度为98%(HPLC法),光学纯度为99.7%。该路线步骤简短、操作简便、收率高、反应条件温和、适合工业化生产。