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抗血小板药研究的新进展 被引量:6
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作者 赵圣印 柳红 +1 位作者 柳瑞梅 黄文龙 《药学进展》 CAS 2000年第1期16-21,共6页
血小板聚集可以导致血栓形成、动脉粥样硬化等心脑血管疾病。本文介绍了近年来抗血小板药研究的概况,包括抑制花生四烯酸代谢的药物、磷酸二酯酶抑制剂、纤维蛋白原受体拮抗剂、凝血酶和因子Xa抑制剂、ADP受体拮抗剂、5HT2受体拮抗剂、... 血小板聚集可以导致血栓形成、动脉粥样硬化等心脑血管疾病。本文介绍了近年来抗血小板药研究的概况,包括抑制花生四烯酸代谢的药物、磷酸二酯酶抑制剂、纤维蛋白原受体拮抗剂、凝血酶和因子Xa抑制剂、ADP受体拮抗剂、5HT2受体拮抗剂、PAF受体拮抗剂、一氧化氮供体等药物的结构类型、作用特点及临床应用。 展开更多
关键词 抗血小板药 TXA2受体拮抗 磷酸二酯酶 抑制剂
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白细胞介素1受体拮抗剂对大鼠角膜移植物中细胞凋亡的影响
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作者 张永强 陆晓和 +3 位作者 袁伟 宫玉波 周瑾 彭小娟 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期754-757,共4页
目的:观察急性排斥反应期大鼠角膜移植物中细胞的凋亡,探讨白细胞介素1受体拮抗剂(IL-1ra)对细胞凋亡的影响。方法:建立大鼠穿透性角膜移植模型。实验分为4组,即正常Wistar大鼠(A组),同基因(Wistar大鼠→Wistar大鼠)角膜移植组(B组),同... 目的:观察急性排斥反应期大鼠角膜移植物中细胞的凋亡,探讨白细胞介素1受体拮抗剂(IL-1ra)对细胞凋亡的影响。方法:建立大鼠穿透性角膜移植模型。实验分为4组,即正常Wistar大鼠(A组),同基因(Wistar大鼠→Wistar大鼠)角膜移植组(B组),同种异体(Wistar大鼠→SD大鼠)角膜移植生理盐水处理组(C组)及IL-1ra治疗组(D组)。应用TUNEL染色法,检测术后7、10及14d各组角膜植片中细胞的凋亡,并对染色结果采用全自动图像分析系统处理后,计算阳性单位(PU)值。制备正常角膜及角膜植片的电镜标本,在透射电镜下观察角膜植片中细胞超微结构的变化。结果:(1)C组角膜植片的平均存活时间为(10.38±1.85)d;而D组为(13.56±1.94)d,二者差异具有统计学意义(P<0.01)。(2)与正常角膜和未发生排斥反应的角膜植片相比较,发生排斥反应的角膜植片中细胞的超微结构改变主要表现为细胞凋亡和细胞坏死共存的特征。(3)正常角膜上皮细胞层中仅有极少数凋亡的细胞,基质层及内皮细胞层中几乎无凋亡的细胞。术后1周,B、C和D组的角膜植片中的各层中均可见散在的细胞凋亡,各组的平均PU值差异无统计学意义(P>0.05)。急性排斥期C组和D组的角膜植片在伤口附近及中央区凋亡的细胞均明显增多,尤其是C组,凋亡的细胞主要集中在上皮细胞基底层及浅层基质。结论:在角膜移植免疫排斥反应中细胞凋亡发挥着重要作用。IL-1ra可通过抑制角膜植片中细胞的凋亡进而抑制角膜移植免疫排斥反应,而延长植片的存活时间。 展开更多
关键词 角膜移植 白细胞介素1受体拮抗剂 细胞凋亡
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三种H_2受体拮抗剂诱导鼠胃壁细胞H_2受体脱敏的比较
3
作者 李玲 罗和生 刘艳 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2005年第17期2145-2147,共3页
目的:研究3种H2受体拮抗剂对鼠胃粘膜壁细胞H2受体脱敏的诱导能力.方法:用酶消化法分离壁细胞后分为西咪替丁,雷尼替丁和法莫替丁3组,检测不同时间、不同浓度的H2受体拮抗剂对各组壁细胞H+-K+-ATP酶活力的影响.结果:不同时间、不同药物... 目的:研究3种H2受体拮抗剂对鼠胃粘膜壁细胞H2受体脱敏的诱导能力.方法:用酶消化法分离壁细胞后分为西咪替丁,雷尼替丁和法莫替丁3组,检测不同时间、不同浓度的H2受体拮抗剂对各组壁细胞H+-K+-ATP酶活力的影响.结果:不同时间、不同药物浓度干预后,各组细胞酶活力均发生显著变化.法莫替丁组细胞酶活力在1、2、4h时(589.34±2.7,812.82±8.35,637.15±4.59)均明显高于雷尼替丁组(169.38±93.64,343.46±44.88,234.07±4.72)和西咪替丁组(118.42±5.91,110.62±1.28,102.43±3.44,P<0.01),而雷尼替丁组在2、4h时才与西咪替丁组有显著性差异(P<0.01).在10、100mg/L条件下,法莫替丁组细胞酶活力(178.21±20.38,225.65±16.41)均明显高于雷尼替丁组(70.88±21.44,128.03±8.22)和西咪替丁组(123.62±4.32,125.40±7.45,P<0.01),当浓度增高至1000mg/L法莫替丁、雷尼替丁组均明显高于西咪替丁组(233.44±6.24,131.58±11.50vs109.88±0.69,P<0.01,P<0.05).结论:三种H2受体拮抗剂对壁细胞H2受体脱敏的诱导能力存在一定的差别,其中法莫替丁最强,西咪替丁最弱. 展开更多
关键词 脱敏 H2受体 H2受体拮抗剂 H^+-K^+-ATP酶
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Polymorphisms of interleukin-1R receptor antagonist genes in patients with chronic hepatitis B in Iran
4
作者 Mitra Ranjbar Amir Houshang Mohammad Alizadeh +1 位作者 Mehrdad Hajiloi Seyed Mohsen Mousavi 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2006年第31期5044-5047,共4页
AIM: To investigate the relationships between polymorphisms of interleukin-1R receptor antagonist genes and susceptibility to chronic hepatitis B in Iran population. METHODS: Genomic DNA was extracted from the perip... AIM: To investigate the relationships between polymorphisms of interleukin-1R receptor antagonist genes and susceptibility to chronic hepatitis B in Iran population. METHODS: Genomic DNA was extracted from the peripheral blood of 80 patients with chronic hepatitis B (57 males, 23 females) aged 12-77 years (mean 36.1 ± 13.8 years) and 147 normal controls (96 males, 51 females) aged 6-75 years (mean 41 ± 18.7 years) who referred to a liver clinic of Tehran and then subjected to polymerase chain reaction (PCR) amplification. PCR products were resolved on a 3% agarose gel and stained with ethidium bromide. RESULTS: Only three of the five kinds of polymorphism (2/2, 2/4, and 4/4) were found in this study. The frequencies of 2/2, 2/4, and 4/4 were 12.5%, 17.5%, 70% respectively in chronic hepatitis B patients and 6.8%, 24.5%, and 68.7% respectively in controls. IL-1 R allele 2 was detected in 30% of chronic hepatitis B patients and in 31.3% of controls, while IL-1 R allele 4 was detected in 87.5% of chronic hepatitis B patients and in 93.2% of controls. The frequency of IL-1R alleles 2 and 4 was detected in 21.25% and 78.75% of the patients and 19.04% and 80.96% of the controls, respectively. CONCLUSION: Our results suggest that the carriage of IL-1R receptor antagonist alleles 2, 4, 6 may not play any role in the development of HBV infection. Large population-based studies are needed to investigate the role of IL-1 polymorphisms in the pathogenesis of developing chronic hepatitis B. 展开更多
关键词 POLYMORPHISM Interleukin-1R receptorantagonist Chronic hepatitis B
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双靶点抗乳腺癌融合蛋白Del1-9-G129R-endostatin真核表达载体的设计构建
5
作者 顾丽 王成华 +2 位作者 苏凯丽 王学鑫 苏燕 《包头医学院学报》 CAS 2019年第4期83-86,共4页
目的:构建双靶点抗乳腺癌融合蛋白Del1-9-G129R-endostatin的真核表达载体。方法:以质粒pET22b(+)Del1-9-G129R-hPRL为模板,PCR扩增首尾端带有HindⅢ和BamHI识别序列的目的基因Del1-9-G129R-hPRL,用于融合基因合成,同时扩增首尾端带有H... 目的:构建双靶点抗乳腺癌融合蛋白Del1-9-G129R-endostatin的真核表达载体。方法:以质粒pET22b(+)Del1-9-G129R-hPRL为模板,PCR扩增首尾端带有HindⅢ和BamHI识别序列的目的基因Del1-9-G129R-hPRL,用于融合基因合成,同时扩增首尾端带有HindⅢ和KpnI的单基因作为对照。提取人肝脏总RNA,利用RT-PCR技术扩增两端带有BamHI、KpnI以及HindⅢ、KpnI识别序列的目的DNA片段Endostatin,分别用于融合基因合成和单基因对照。采用重叠延伸PCR技术,将以上二单基因作为模板,扩增首尾端带有HindⅢ和KpnI识别序列的融合蛋白Del1-9-G129R-endostatin基因片段。目的基因插入T载体测序正确后,克隆入pEGFP-N1真核表达载体。结果:DNA测序结果显示融合蛋白cDNA序列与GenBank中完全一致。结论:成功构建融合蛋白真核表达载体pEGFP-N1-Del1-9-G129R-endostatin,为下一步在体外细胞水平研究融合蛋白生物学活性做好准备。 展开更多
关键词 乳腺癌 催乳素受体拮抗剂 内皮抑素 融合蛋白 Del1-9-G129R-endostatin 真核表达载体
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血管紧张素-(1-7)与动脉粥样硬化
6
作者 周四喜 《岳阳职业技术学院学报》 2006年第3期45-47,共3页
血管紧张素-(1-7)是AngⅡ的内源性拮抗因子,具有保护血管内皮细胞抗血管平滑肌细胞增殖与迁移等作用,从而发挥抗动脉粥样硬化效应。探讨血管紧张素-(1-7)的生理功能及其在抗动脉粥样硬化中的作用,有助于进一步揭示ACEI及AT1受体阻断剂... 血管紧张素-(1-7)是AngⅡ的内源性拮抗因子,具有保护血管内皮细胞抗血管平滑肌细胞增殖与迁移等作用,从而发挥抗动脉粥样硬化效应。探讨血管紧张素-(1-7)的生理功能及其在抗动脉粥样硬化中的作用,有助于进一步揭示ACEI及AT1受体阻断剂的抗动脉粥样硬化机制,并有可能为防治动脉粥样硬化等疾病提供新的有效思路。 展开更多
关键词 血管紧张素-(1-7) 动脉粥样硬化 血管紧张素转换酶抑制剂 AT.受体阻断剂
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PAF受体拮抗剂对内毒素血症幼年大鼠胃黏膜PGE_2含量及COX-2表达的影响 被引量:8
7
作者 刘春英 李奇玉 +3 位作者 王琳 蒋静 王丽杰 孙梅 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期40-45,共6页
目的探讨前列腺素E2(PGE2)、环氧化酶-2(COX-2)、血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂在内毒素(LPS)腹腔注射诱导的幼年大鼠急性胃黏膜损伤中的作用。方法 18日龄Wistar大鼠192只,随机分为对照组、LPS组、PAF受体拮抗剂预防组和治疗组。采用L... 目的探讨前列腺素E2(PGE2)、环氧化酶-2(COX-2)、血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂在内毒素(LPS)腹腔注射诱导的幼年大鼠急性胃黏膜损伤中的作用。方法 18日龄Wistar大鼠192只,随机分为对照组、LPS组、PAF受体拮抗剂预防组和治疗组。采用LPS(O55:B5脂多糖)5mg/kg腹腔注射制备幼年大鼠LPS血症模型,预防组和治疗组分别于LPS腹腔注射前后0.5h应用5mg/kg PAF受体拮抗剂BN52021(Ginkgolide B),对照组腹腔注射等量生理盐水。于LPS注射后1.5、3、6、24、48、72h处死动物,每组每时间点8只,肉眼及光学显微镜下观察胃黏膜损伤情况,采用放射免疫法测定胃黏膜PGE2含量,免疫组织化学SP法测定胃黏膜COX-2蛋白的表达,半定量RT-PCR法测定胃黏膜COX-2 m RNA的表达。结果 LPS组腹腔注射LPS后1.5h黏膜上皮细胞水肿,3h组织充血、水肿,6h胃黏膜损伤最重,黏膜内有出血,细胞核碎裂、固缩,凋亡小体出现;24h上皮脱落、中性粒细胞浸润,48h黏膜层变薄、腺体减少,72h未见明显异常。预防组和治疗组改变轻微。与对照组比较,LPS组胃黏膜PGE2含量在3h时明显降低(P<0.05),6h时达最低(P<0.01),预防组胃黏膜PGE2含量在3、6h明显增高(P<0.05),治疗组PGE2含量在6h时明显增高(P<0.05)。与LPS组比较,预防组、治疗组胃黏膜PGE2含量在6h时均明显增高(P<0.01)。对照组胃黏膜组织未见明显COX-2蛋白及m RNA表达;与对照组比较,LPS组腹腔注射LPS后6h胃黏膜组织胞质即有COX-2蛋白表达,24、48、72h时明显增高(P<0.01),其m RNA水平亦上调;预防组和治疗组6h COX-2蛋白、m RNA水平明显增高(P<0.01);预防组和治疗组6h COX-2蛋白、24h COX-2 m RNA与LPS组比较亦明显增高(P<0.01)。结论 PAF受体拮抗剂可上调COX-2 m RNA及蛋白表达,使PGE2含量增加,对胃黏膜有保护作用。 展开更多
关键词 胃黏膜 脂多糖类 地诺前列酮 环氧化酶2 血小板活化因子 PAF受体拮抗剂
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罗沙替丁在重症患者应激性溃疡预防中的应用 被引量:1
8
作者 娄然 朱曦 +4 位作者 宋继文 顾永恩 王鹏 朱波 姜利 《中国中西医结合急救杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期329-334,共6页
目的 分析罗沙替丁预防应激性溃疡(SU)的有效性和安全性.方法 选择2017年10月至2018年3月首都医科大学附属复兴医院重症监护病房(ICU)收治的入住时间≥5 d、机械通气时间>48 h、具有发生SU危险因素的成年患者作为研究对象,将患者随... 目的 分析罗沙替丁预防应激性溃疡(SU)的有效性和安全性.方法 选择2017年10月至2018年3月首都医科大学附属复兴医院重症监护病房(ICU)收治的入住时间≥5 d、机械通气时间>48 h、具有发生SU危险因素的成年患者作为研究对象,将患者随机分为试验组(罗沙替丁组)和对照组(奥美拉唑组).记录患者人口学资料、急性生理学与慢性健康状况评分Ⅱ(APACHEⅡ)及入组1、3、5 d序贯器官衰竭评分(SOFA)、肠内营养和消化道出血情况.比较两组入组5 d内的胃液pH均值和pH≥4.0的时间占比;首次用药前及用药5 d结束后的胃液细菌培养和病原菌检测结果;入组1、3、5 d检测便潜血.记录是否出现不良反应、ICU住院时间及总住院时间及28 d预后.采用Logistic逐步回归分析应激性溃疡出血(SUB)发生的危险因素,比较发生SUB与未发生SUB患者的疾病严重程度、器官功能状态和营养支持治疗喂养量.结果 共入选患者36例,试验组和对照组各18例,两组患者性别、年龄、体质量指数(BMI)、APACHEⅡ评分及入组1、3、5 d SOFA评分、每24 h内胃液pH均值及pH≥4.0的时间占比、肠内营养治疗及消化道出血病例数、ICU住院时间及总住院时间、28 d病死率比较差异均无统计学意义(均P>0.05),研究期间无药物不良反应发生.Logistic回归模型提示,高血压为ICU内患者发生SUB的危险因素〔优势比(OR)=4.52,95%可信区间(95%CI)为1.06~19.23,P=0.042〕;发生SUB的患者与未发生SUB的患者在疾病严重程度和营养支持治疗喂养量比较差异均无统计学意义(均P>0.05).结论 注射用罗沙替丁与奥美拉唑在抑制胃酸分泌、控制SU、消化道出血等方面具有相似的疗效和安全性. 展开更多
关键词 应激性溃疡 消化道出血 质子泵抑制剂 重症监护病房 罗沙替丁 H-2受体拮抗剂
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H2受体拮抗剂应用与肺炎发生危险的Meta分析 被引量:2
9
作者 胡爱虹 李小明 马欢杰 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第5期536-542,共7页
目的:评估H2受体拮抗剂(histamine-receptor antagonists,H2RA)应用是否增加肺炎的发生危险。方法:应用计算机检索EMBASE、CENTRAL(the Cochrane central register of con-trolledtrials)、Medline、万方数据库、中国生物医学文献数据... 目的:评估H2受体拮抗剂(histamine-receptor antagonists,H2RA)应用是否增加肺炎的发生危险。方法:应用计算机检索EMBASE、CENTRAL(the Cochrane central register of con-trolledtrials)、Medline、万方数据库、中国生物医学文献数据库系统(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)等,搜集公开发表的关于H2RA应用与肺炎发生危险的随机对照研究(randomized con-troled trials,RCT)。以受试者肺炎发生的相对危险度(relative risk,RR)及相应的95%置信区间(95%confidence interval,95%CI)作为效应指标进行合并统计量。各研究间的统计学异质性采用Q统计量的I2检验来分析,双侧P>0.05认为各研究间不存在明显的统计学异质性,采用固定效应模型进行分析,反之采用随机效应模型进行分析。应用Egger法对发表偏倚进行量化检测。结果:共有18篇研究符合纳入标准,2974例受试者,H2RA组1508例,对照组1466例。Me-ta分析显示,H2RA可增加受试者肺炎的发生风险(RR=1.22,95%CI=1.05~1.41,Z=2.61,P=0.009);亚组分析,H2RA与安慰剂相比,使受试者的肺炎风险增加21%(RR=1.21,95%CI=1.02~1.45,Z=2.17,P=0.03),H2RA与硫糖铝相比并不增加受试者肺炎的发生风险(RR=1.22,95%CI=0.93~1.60,Z=1.45,P=0.148)。结论:H2RA的应用可能是肺炎发生的一个危险因素。 展开更多
关键词 肺炎 H2受体拮抗剂 META分析
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选择性、非选择性内皮素受体拮抗剂对创伤性休克大鼠的影响 被引量:3
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作者 孙英刚 黄宗海 +3 位作者 张庆国 雷洪伊 林洪武 杨文宇 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期726-727,共2页
目的 探讨选择性、非选择性内皮素(ET)受体拮抗剂对创伤性休克大鼠的影响。方法 采用后肢创伤法建立创伤性休克大鼠模型,随机分为休克组、休克+BQ-123组和休克+PD142893组,分别于创伤前、休克末、复苏后 1、3、5 h检测血浆内皮素及骨骼... 目的 探讨选择性、非选择性内皮素(ET)受体拮抗剂对创伤性休克大鼠的影响。方法 采用后肢创伤法建立创伤性休克大鼠模型,随机分为休克组、休克+BQ-123组和休克+PD142893组,分别于创伤前、休克末、复苏后 1、3、5 h检测血浆内皮素及骨骼肌、肝脏、小肠的组织氧分压,监测血流动力学变化并记录存活时间。结果 3组大鼠休克末及复苏后备时间点血浆内皮素浓度及组织氧分压较伤前差异有显著性(P<0.05),休克+BQ-123组于复苏后 1、3 h血浆内皮素浓度显著低于休克组(P<0.05),复苏后肝脏、小肠的组织氧分压较休克组显著升高(P<0.05),其 12、24 h存活率同休克组比较差异均有显著性(P<0.05)。结论 创伤性休克后血浆内皮素浓度显著升高,选择性ETA受体拮抗剂BQ-123可显著改善创伤性休克大鼠内脏组织氧分压,延长存活时间。 展开更多
关键词 创伤性休克 非选择性内皮素受体拮抗剂 选择性内皮素受体拮抗剂 大鼠 血流动力学
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胃泌素受体拮抗剂抑制胃癌细胞生长的可行性研究 被引量:6
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作者 黄广建 王和明 张延龄 《中国胃肠外科杂志》 1999年第4期228-231,共4页
目的 探讨应用胃泌素受体拮抗剂治疗胃癌的可行性。方法 在体外条件下观察胃泌素及其受体拮抗剂丙谷胺对胃癌细胞株MKN45 的细胞活力、细胞内cAMP浓度及细胞凋亡的影响;在体内条件下观察胃泌素受体拮抗剂丙谷胺对胃癌细胞... 目的 探讨应用胃泌素受体拮抗剂治疗胃癌的可行性。方法 在体外条件下观察胃泌素及其受体拮抗剂丙谷胺对胃癌细胞株MKN45 的细胞活力、细胞内cAMP浓度及细胞凋亡的影响;在体内条件下观察胃泌素受体拮抗剂丙谷胺对胃癌细胞株MKN45 移植瘤的面积、重量及胃癌细胞DNA 的影响。结果 在体外条件下,胃泌素能促进胃癌细胞株MKN45 的增殖,细胞内cAMP浓度增高,细胞凋亡百分率降低,而丙谷胺能完全阻断胃泌素的作用。在体内条件下,丙谷胺能抑制胃癌细胞株MKN45 移植瘤的生长,肿瘤面积、重量及胃癌细胞DI、DNA 含量、SPF均低于对照组。结论 胃泌素受体拮抗剂能够抑制胃泌素受体阳性的胃癌细胞生长,有望为胃癌的治疗提供一种新手段。 展开更多
关键词 胃泌素 受体拮抗剂 抑制作用 胃癌细胞 细胞生长 cAMP浓度
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白细胞介素2受体拮抗剂对肝移植后新发糖尿病发病及其转归的影响 被引量:1
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作者 梁璟 薛孟娟 +7 位作者 陈显英 黄晓武 孙绮蛮 王婷 高键 周俭 樊嘉 于明香 《中华内分泌代谢杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期121-128,共8页
目的探讨白细胞介素2受体拮抗剂(interleukin-2 receptor antagonists, IL-2Ra)在肝移植受者中对移植后新发糖尿病(newly-onset diabetes after transplantation, NODAT)发病及其转归的影响。 方法回顾性调查2001年4月至2016年12... 目的探讨白细胞介素2受体拮抗剂(interleukin-2 receptor antagonists, IL-2Ra)在肝移植受者中对移植后新发糖尿病(newly-onset diabetes after transplantation, NODAT)发病及其转归的影响。 方法回顾性调查2001年4月至2016年12月在我院肝外科接受同种异体肝移植术的879例患者的术前及术后临床资料,按照术后是否应用IL-2Ra将其分为IL-2Ra使用组和未使用组;按照NODAT是否发生逆转将其分为暂时性NODAT(Transient-NODAT,T-NODAT)和持续性NODAT(Persistent-NODAT,P-NODAT);并分析IL-2Ra对NODAT、T-NODAT累计发病率及其发病风险的影响,进一步探讨IL-2Ra对肝移植NDOAT患者远期生存的影响。 结果共入组879例肝移植受者,IL-2Ra使用组(549人)共计177人(32.24%)发生NODAT,其中29.38%(52人)发生逆转;未使用组(330人)共计131人(39.70%)发生NODAT,其中26.72%(35人)发生逆转。校正18项相关混杂因素后分析发现,IL-2Ra使用组的NODAT累计发病率显著低于未使用组(校正后P=0.028),且IL-2Ra是肝移植NODAT发病的独立保护因素(HR=0.774, 95%CI 0.616~0.973, P=0.028);而使用IL-2Ra与否与肝移植NODAT患者的逆转情况并无显著联系。IL-2Ra使用组NODAT患者的生存情况显著优于未使用组(校正后P=0.001)。 结论使用IL-2Ra可显著降低肝移植受者发生NODAT的风险,并且显著改善肝移植NODAT患者的远期生存。 展开更多
关键词 移植后新发糖尿病 肝移植 白细胞介素2受体拮抗剂
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