塞来昔布制剂新剂型研究进展

塞来昔布是常用的治疗急慢性骨关节炎和类风湿性关节炎的药物,但因其溶解度低,使其临床应用受到限制,为了解决塞来昔布的溶解度差、生物利用度低的问题,综述了近三年来塞来昔布新剂型新技术的研究现状,并对各种剂型和技术做出了评价。未来塞来昔布的研究方向是开发高溶解度、低毒性、稳定性好的新型制剂,从而提高其溶解度降低用药剂量,减少不良反应。

α-细辛脑近10年研究概述

α-细辛脑的早期文献报道可追溯至20世纪60年代,因其对哮喘、支气管炎和癫痫等有较好的疗效而受到关注。然而伴随着现代社会患有上述疾病的病人数量的增加,α-细辛脑的作用日益突显,因此就很有必要对其近年来的研究进展有所了解。作者对α-细辛脑1996年以后的研究进展进行了概述,主要包括剂型与技术的发展、药动学、生物利用度、药理、毒理以及临床应用6个方面。

鼻腔给药新剂型研究进展

在鼻腔内使用 ,经鼻粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂 ,称为鼻腔给药系统。鼻腔给药具有生物利用度高、吸收迅速、起效快、无损伤性、使用方便等特点 ,已成为制剂领域研究的热点之一。本文结合鼻腔的生理和给药的特点 ,综述了近年来鼻腔给药剂型的研究进展。

姜黄素及其制剂的药代动力学研究进展

姜黄素具有多种药理作用,但结构和溶解性特点导致其在体内吸收差、代谢快、生物利用度低。剂型改造是解决姜黄素应用缺陷的有效方法之一,该文对近年来姜黄素剂型的药代动力学特点进行综述,发现姜黄素制剂能有效改善姜黄素生物利用度低的不足,并显示出较好的药代动力学特点。结合纳米技术将实现姜黄素制剂的多功能化,为姜黄素的临床应用提供更多理论依据和实验基础。

我国渔药剂型使用现状及其在渔药安全使用技术中的价值

从渔药安全使用的角度,对我国渔药剂型的现状和存在的问题进行了分析。通过总结渔药剂型在提高生物利用度、降低毒副作用、延长作用时间和提高稳定性等方面的作用,阐述了渔药剂型在降低水产品药物残留风险方面的潜在应用价值,期望为我国渔药剂型在渔药安全使用中提供参考。

姜黄素剂型的研究进展

姜黄素是从姜黄中提取的一种植物多酚,具有抗癌等多种药理活性,且毒性较低,是很具有开发前景的药物。但是姜黄素在体外容易被氧化;在体内生物利用度低,研究合适的剂型是克服这些缺点的重要途径之一,本文着重介绍了微球、微乳、脂质体、

对《日本版橙皮书——溶出一致、临床疗效一致》的解读——兼论我国口服固体制剂仿制药质量评价

日本版《橙皮书》的制订与美国版有很大不同,采用了特有的体外溶出评价手段,因为日本药监局专家组经大量案例验证得到如下结论:当仿制药体外溶出行为与原研药一致时,不仅两者体内生物利用度一致的概率将极高(即生物等效性试验可轻松通过),且临床上对于各类患者的疗效也将一致。这一认知很值得我国借鉴与效仿,现对日本版橙皮书进行介绍,并结合其对我国口服固体制剂仿制药质量评价进行讨论,以供读者参考。

眼部给药剂型的研究进展

目的介绍眼部给药剂型的特点与发展。方法根据文献综述了眼部给药剂型及给药系统的特点和应用。结果目前滴眼剂、眼膏、眼用膜剂广泛应用于治疗眼病,眼部给药系统如原位凝胶给药系统、胶体给药系统、微球、植入剂等可以明显地提高药物的生物利用度。结论眼用给药系统在药学领域中有着广阔的发展前景。

眼部给药系统的研究进展

目的介绍眼用制剂新剂型的最新研究进展。方法根据近年来的文献,归纳、总结了6种新型眼部给药系统,包括:凝胶、脂质体、纳米粒、乳剂、微球以及植入剂。结果与结论眼部给药新剂型可以提高药物的生物利用度,具有较好的临床应用前景。

治疗糖尿病的人参皂苷制剂研究进展

人参皂苷作为人参中的有效活性成分,不仅具有抗炎作用,还能减少糖异生,改善胰岛素抵抗,保护胰岛细胞。但人参皂苷单体存在水溶性差、口服吸收慢、消除快、血药浓度和生物利用度低等问题,因此如何克服其体内低溶解度,改善生物利用度,更好地发挥人参疗效应是未来人参皂苷制剂研究的重点。综述了人参皂苷新剂型的研究,以期为人参皂苷制剂的研究提供有力支持,并为糖尿病的治疗提供新思路。

茶多酚生理机制及其保健食品研发进展

茶多酚是茶叶中的主要活性成分。现代研究表明,茶多酚具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、护肝、保护肠道、保护心血管等众多生理功能。深入研究茶多酚生理机制对其在保健食品领域的研发应用至关重要。该文以近年来国内外关于茶多酚的研究为基础,对其生理机制及保健食品研究现状进行归纳,以期为此类化合物的深度开发与应用提供参考。

利福定不同晶型和制剂的生物利用度

利福定为一多晶型化合物。实验表明由Ⅰ型或Ⅳ型晶型的利福定制成的胶囊剂有较高的生物利用度和疗效。

微型灌肠剂的研究现状

微型灌肠剂是近年来发展起来的新剂型,本文就其在生物利用度、生产制备工艺、小儿用药、稳定性与质量控制及直肠吸收促进剂等方面进行了全面综述,并作了前景展望。

黄芩素制剂新剂型研究进展

黄芩素是唇形科植物黄芩干燥根中含量最高的天然黄酮类单体化合物,因药理活性明显而受到业界广泛关注,其药理作用确切,安全用量范围广,且对肝细胞等正常组织细胞呈现低毒或无毒性,具有良好的临床应用前景。黄芩素隶属于BCSⅡ类药物,溶解度低以及传统制剂生物利用度差等问题限制了其临床疗效的发挥。近年来,学者们致力于研究黄芩素新型制剂来提高其溶解度与生物利用度。通过查阅国内外相关文献,总结综述了2015年以来,黄芩素制剂新剂型如脂质体、纳米粒、纳米晶、聚合物胶束、微乳、磷脂复合物、包合物、水凝胶、固体分散体、金属配合物、共晶等的研究进展,汇总了微粒给药体系包载黄芩素的基本表征信息与评价方法,以期为更好地开发利用黄芩素提供有价值的参考。

排脓散汤剂和散剂中有效成分生物利用度的比较研究

目的比较排脓散的汤剂与散剂中有效成分的药物代谢动力学参数,为排脓散的剂型选择提供依据。方法以栀子苷为内标,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血液中芍药苷、橙皮苷、新橙皮苷和柚皮苷的含量,用乙酸乙酯法提取后,制备样品,然后使用Themo Scientific Syncronis C 18色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7μm)在35℃下进行色谱分离,以水和乙腈为流动相,流速0.3 mL/min,进行负离子模式的多反应监测,用于测定血浆中标准品和内标。结果4种有效成分含量在0.2~500 ng/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,提取回收率、稳定性、精密度均良好且达到测定要求。大鼠经单次给药后,与汤剂比较,排脓散散剂可显著增加橙皮苷的生物利用度(P<0.05),而不能显著增加新橙皮苷、柚皮苷和芍药苷的生物利用度(P>0.05)。结论排脓散散剂的生物利用度可能更优于汤剂。

姜黄素与胡椒碱在剂型与临床上联合应用的研究进展

姜黄素是从姜黄根茎中提取的多酚化合物,在很多疾病的预防和治疗中起到关键作用,然而,稳定性差、体内易代谢及生物利用度低限制了其临床应用。除了研发新剂型,与生物利用度增强剂胡椒碱的联用不仅能够改善姜黄素生物利用度,还具有药理作用上的协同效果。通过对姜黄素和胡椒碱在药物代谢动力学、药理作用和剂型研究三个方面进行综述,为新药研发提供思路。

难溶性药物口服固体制剂技术综述

目的:对难溶药物口服固体制剂技术进行综合叙述。方法:查阅国内外发表的相关文献,对应用于难溶药物口服固体制剂技术进行归纳、总结。结果:可通过共无定形、层状双金属氢氧化物骨架包封、成盐等技术改善难溶性口服固体制剂溶出度。结论:随着新技术、新材料的发现与应用,难溶性药物溶出度和生物利用度低的局限将逐渐被打破。

格列齐特固体制剂增溶技术研究进展

对格列齐特固体制剂增溶技术进行综合叙述。方法:查阅相关文献,对应用于格列齐特的增溶技术进行归纳、总结。结果:可通过固体分散体、包合物、聚合物胶束等技术改善格列齐特溶出度。结论:随着新制剂技术的发现和应用,难溶性药物开发和应用的局限将被打破。

海洋产物的剂型研究进展

海洋拥有十分丰富的生物资源,可以作为现代药用化合物来源的资源宝库。但值得注意的是,相当一部分海洋产物由于分子量大、脂溶性差、稳定性差、生物利用度低等缺点,被限制了在药物领域的开发利用。所以,将海洋产物制备成各种合适的剂型,赋予其新的理化性质,是在海洋药物研究过程中十分重要的程序。文章根据2010至2022年国内外海洋产物剂型的研究报道展开综述,把各类海洋产物按其化合物种类进行分类,综述各类海洋产物应用时存在的问题和剂型开发情况,以期为海洋产物的开发和新剂型的研究提供参考。

灯盏花素上市品种概况以及新剂型研究进展

灯盏花是菊科植物短葶飞蓬的全草,其中有效成分灯盏花素是一类具有良好抗心脑血管疾病作用的黄酮类化合物,灯盏花素在治疗脑血栓、脑缺血、脑血管后遗症及对抗血小板凝聚等方面有很好的临床疗效,目前灯盏花素上市品种多种多样,但存在口服剂型生物利用度低、半衰期短、灯盏花素稳定性受p H影响大,应用配伍时易析出沉淀等问题。此外灯盏花素的新剂型研究近年来成为热点,新剂型能显著增加生物利用度,加强药物使用安全性,该文对国内外相关文献进行综述。