罗红霉素的合成

由于红霉素Ａ（ＥＲＹ）在酸性条件下不稳定，因而对其Ｃ—９ 位的羰基进行结构修饰。先生成肟，再引入醚链，制备了ＥＲＹ的醚肟衍生物罗红霉素，它在酸性介质中比ＥＲＹ 稳定，亲脂性强于ＥＲＹ，是临床疗效优良的新一代大环内酯类抗生素。

罗红霉素的合成

罗红霉素为半合成的大环内酯类抗生素。合成路线基本上都是以硫氰酸、红霉素为原料 ,经肟化成红霉素肟 ,再和甲氧乙氧氯甲醚反应得罗红霉素。参考国内外的文献 ,对罗红霉素工艺路线进行了改进。在红霉素肟的制备过程中改用无水乙醇作溶剂 ,并用乙酸乙酯提取 ,减压蒸馏后再精制的方法 ,得到罗红霉素。实验部分包括红霉素肟的制备和罗红霉素的制备。

罗红霉素合成工艺的改进

研究了以无水碳酸钠为催化剂,红霉素肟与甲氧基乙氧基氯甲醚(MEMC)为原料,一步合成罗红霉素的实验过程。探讨了催化剂用量、反应物用量、反应溶剂选择、结晶方法等对反应的影响,在最佳条件下,罗红霉素的合成摩尔收率超过90%。