Rituximab的碘标记方法及其在正常小鼠体内的生物分布

采用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)方法对Rituximab(美罗华)进行标记,并优化标记条件。系统考察了反应时间、NBS用量、反应温度、反应体积、pH值及KI的加入等条件对125I-Rituximab标记率的影响,用ITLC-SG测定标记率和放化纯度。确定最佳条件为:反应时间2～3 min、pH 7.0、室温、反应体积80μL为反应最优条件。在最佳条件下,5次标记实验标记物的放化纯度为93.9%±1.6%。采用体外结合实验测定储存不同时间131I-Rituximab的免疫活性,结果表明随着131I-Rituximab储存时间的增加免疫活性下降。正常小鼠静脉注射131I-Rituximab后体内分布显示血液中放射性分布较高,并可持续6 d,表明131I-Rituximab体内稳定。异常毒性实验结果表明131I-Rituximab毒性低。

利妥昔单抗在抗中性粒细胞胞质抗体相关性血管炎治疗中的应用

抗中性粒细胞胞质抗体相关性血管炎(AAV)常累及多个系统,典型的病理改变为寡免疫复合物坏死性血管炎,免疫抑制剂治疗有效,但易复发,长期预后差。利妥昔单抗(RTX)能特异性地清除B淋巴细胞,临床研究显示RTX能有效治疗和预防AAV复发。本文就RTX治疗AAV的作用机制和临床研究进展作一简述。