采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂的研究

目的:采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法:以崩解时间、加水后片剂体积膨胀率为指标,筛选片芯处方。采用压制包衣技术,选用聚乙二醇6000、氢化蓖麻油和乙烯-醋酸乙烯共聚物作为包衣材料制备定时控释片并考察处方、工艺、体外溶出条件对药物释放的影响。结果:经过筛选确定片芯处方为原药30%、微晶纤维素50%、羧甲基淀粉钠20%。外包衣层中聚乙二醇6000含量、包衣层用量、片剂硬度对定时控释片的释药时滞具有显著影响,溶出介质黏度和转蓝转速对时滞影响不大,但对时滞期后的释药速率有较大影响。结论:以优化处方压制的片芯,具有较好的膨胀性和崩解能力。通过调整外包衣层处方可获得不同时滞的定时控释片。由片芯、时滞为3h和6h的定时控释片组合而成的舒胸缓释制剂在体外可于0,3,6h依次释药,理化性质不同的各成分在不同时间达到了同步释放。

神经网络用于口服缓释制剂的处方设计

目的 用反向传播 (backpropagation ,BP)神经网络 ,从药物的溶解度设计符合一定释放度要求的缓释制剂处方。方法 选取 9种药物 (异烟肼、利巴韦林、盐酸地尔硫 ,盐酸雷尼替丁、盐酸环丙沙星、茶碱、替硝唑、丙基硫氧嘧啶、磺胺甲唑 )作为模型药物 ,按HPMC∶糊精 =(5 - 0 2 )∶1配比制成不同释放度的缓释片 ,测定各个处方的释放度 ,其释放度数据用于BP神经网络的建模、训练。结果 得到隐含层为一层、结点数为 5个和迭代次数为 2 5次的最佳神经网络 ,并成功拟定了 4个制剂处方 ,按此处方制备的缓释片的实测释放值与神经网络预测值相符。结论由MATLAB 5

偏离度——缓控释制剂处方优化的指标

提出并定义了偏离度的概念，将偏离度值的大小作为缓控释制剂处方优化的指标，并以此进行了纳曲酮植入剂的处方优化工作，取得了令人满意的结果。

二次推断函数与广义估计方程缓控释制剂工艺数据建模比较

目的比较二次推断函数(QIF)及广义估计方程(GEE)对具有重复测量特征的缓控释制剂制备工艺累积释放度数据的建模效果。方法选取三种作业相关矩阵对缓控释制剂制备工艺正交试验设计数据建立QIF模型并进行拟合优度检验,用评价指标AIC、BIC选择模型及选择合理的作业相关矩阵;基于此合理的作业相关矩阵建立广义估计方程(GEE)模型;用均方误差(MSE)比较QIF模型及GEE模型的建模效果。结果累积释放度数据用QIF方法以可交换相关矩阵建立的模型评价指标AIC、BIC最小(AIC=24.000、BIC=26.367),均方误差MSE=0.0123,而基于可交换相关矩阵建立的GEE模型MSE=32.6535,QIF的建模效果要优于GEE。结论在具有重复测量数据特征的缓控释制剂的建模研究中,二次推断函数建模可以用评价指标AIC、BIC选择模型,并且建模效果优于广义估计方程,具有应用价值。

Ivermectin缓控释制剂的研究进展

近年来 ,ivermectin(伊维菌素 ,IVM)缓、控释制剂广泛应用于动物寄生虫及多种疫病的防治 ,本文就其作用、制剂、优点。

反刍动物瘤胃缓控释制剂研究进展

瘤胃缓控释制剂多用于反刍动物抗胃肠道寄生虫或营养补充剂,国内外均有研究。本文综述了瘤胃缓控释制剂的机理及应用,以及存在的问题和发展前景。

医药剂型在农药中的应用及发展趋向

医药剂型与农药剂型有许多相通的地方,许多医药剂型已经渗入到农药领域并得到了成功的应用。综述了新剂型及新技术在医药和农药中的应用情况及发展趋向,主要介绍了医药缓控释制剂、片剂、水乳剂、微乳剂以及混悬剂(悬浮剂)在农药中的应用,并对医药新制剂中的分散片、速溶片及渗透泵片在农药领域的应用做了展望,同时指出需审慎对待微乳剂等农药纳米制剂的研发和审批。

甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的研究进展

近年来,通过先进的功能材料和加工工艺进行甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的制备,可有效解决该类农药易光解及对水生生物的毒性问题,这已经成为该类农药的研究重点。笔者综述了甲氧基丙烯酸酯类农药的开发研究现状、国内剂型登记情况、缓控释制剂的制备方法、释放机理及其在农药领域的应用状况,探讨了甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂在农药实际应用中存在的问题,并对其应用前景进行了展望,旨在为甲氧基丙烯酸酯类农药新剂型的研发及减施增效应用提供一定的技术参考和理论指导。

质量源于设计在制剂设计中的应用研究进展

质量源于设计在制剂的设计过程中发挥到关键性的作用,使得最终的制剂产品安全有效,质量可控。本文以国内28篇文献为依据,对质量源于设计在制剂设计中的应用进行了概述和总结,阐述了质量源于设计(quality by design,QbD)的概念并探讨了其在药物制剂设计过程中发挥的作用;对QbD的总体研究思路以及其在固体制剂、液体制剂设计中的应用进行了概述并阐述了QbD理念在中药缓控释制剂的研发思路;最后总结了QbD理念在制剂设计中的应用前景并进行了讨论。质量源于设计理念在制剂设计中的应用是一种科学有效的新方法,具有很高的研究价值,具有着极其重要的作用。

拉莫三嗪微孔膜缓释片的缓释骨架材料种类及包衣膜的处方优化

目的筛选拉莫三嗪微孔膜缓释片的缓释骨架材料,考察拉莫三嗪微孔膜缓释片包衣膜Eudragit RS 30D:Eudragit RL 30D不同比例对药物释放的影响。方法采用粉末直接压片及薄膜包衣技术制备拉莫三嗪微孔膜包衣片,固定拉莫三嗪其他组分,考察不同黏度HPMC K100 LV CR、HPMC K4M CR、HPMC K15M CR对拉莫三嗪微孔膜缓释片的影响,并用HPLC测定各样品浓度的峰面积,求算药物的累积释放百分率;固定包衣增重及致孔剂的量,考察Eudragit RS 30D∶Eudragit RL 30D为1∶1、2∶1、3∶1、5∶1四种比例对药物释放的影响。结果拉莫三嗪微孔膜缓释片缓释骨架材料选择HPMC K100 LV CR累积释放百分率相对较大;Eudragit RL 30D的用量越大,药物释放越快。结论拉莫三嗪微孔膜缓释片缓释骨架材料HPMC黏度越大,则其水化速率越大,制剂表面越易形成凝胶层,从而更有效控制难溶性药物的释放。Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D均不溶于水和消化液,但能在水中溶胀,相近的化学结构和特性,使两者可以任意比例混合,从而调整其混合物的渗透性,获得满意的释药速率和机械强度的包衣膜。

缓释制剂不同制备技术的研究及其应用进展

缓释制剂是目前被医药领域广泛研究和应用的一种新型制剂。与普通制剂相比,缓释制剂具有提高病人顺应性,降低药物毒副作用以及减少用药总剂量等优点,使得药物发挥最佳的治疗效果。根据制备技术的不同,缓释制剂可分为骨架型、膜控型、渗透泵型以及双重缓释型制剂。本文阅读参考相关文献,整理与总结了由不同工艺所制备的缓释制剂的研究进展。

儿童口服缓控释制剂研究进展

口服缓控释制剂可减少给药次数、提高患者依从性、减少不良反应发生率,与特定年龄儿童的需求相匹配,是目前药物剂型研发的热点。本文通过调研国内外口服缓控释制剂发展现状及儿童可用的上市口服缓释制剂药品品种情况,对儿童口服缓控释制剂发展现状进行阐述和总结,以期为中国儿童用药研发和应用提供参考意见。