Separation,identification,and quantification of active constituents in Fructus Psoraleae by high-performance liquid chromatography with UV,ion trap mass spectrometry,and electrochemical detection

The qualitative and quantitative analysis of active constituents in Fructus Psoraleae is presented by high-performance liquid chromatography (HPLC) coupled with different detections.Extracts of Fructus Psoraleae were examined by HPLC with ion trap mass spectrometry (IT-MS) and 18 major compounds of coumarins,benzofuran glycosides,flavonoids,and meroterpene were identified.The determination of four major constituents including bavachin,isobavachalcone,bavachinin,and bakuchiol was accomplished by HPLC with UV,MS,and electrochemical detection (ECD).These methods were evaluated for a number of validation characteristics (repeatability,LOD,calibration range,and recovery).ECD obtained a high sensitivity for analysis of the four components;MS provided a high selectivity and sensitivity for determination of bavachin,isobavachalcone,and bavachinin in negative-ion mode.After optimization of the methods,separation,identification.and quantification of the four components in Fructus Psoraleae were comprehensively tested by HPLC with UV,MS,and ECD.

Chiral separation of bavachinin in Fructus Psoraleae and rat plasma by liquid chromatography using permethylated-b-CD as a chiral selector

A simple, sensitive and selective method of high-performance liquid chromatography （HPLC） has been successfully developed for separation of bavachinin enantiomers in Fructus Psoraleae and rat plasma. The separation and detection conditions of HPLC were optimized. Chiral bavachinin were separated with the mobile phase of methanol and water （70：30, v/v） at a flow rate of 1.0 mL/min. The linear ranges were in the range of 20-1000 μg/mL. The detection limits were tested as 4 ng/mL and 6 ng/mL for （＋）-bavachinin and （-）-bavachinin, respectively. The method has been applied to analyze chiral bavachinin in rat plasma. HPLC-MS method was used to test the accuracy.

Effect of Fructus Psoraleae on motility of gallbladder isolated smooth muscle strips from guinea pigs

AIM： To observe the effect of Fructus Psoraleae on motility of isolated gallbladder muscle strips of guinea pigs and its mechanism. METHODS： Guinea pigs were hit to lose consciousness and the whole gallbladder was removed quickly. Two or three smooth muscle strips （8 mm×3mm） were cut along a longitudinal direction. The mucosa was gently removed. Every longitudinal muscle strip was suspended in a tissue chamber which was continuously perfused with 5 mL Krebs solution （37℃）, pH 7.4, and aerated with 950 mL/L 02 and 50 mL/L CO2. The isometric response was recorded with an ink-writing recorder. After 2 h equilibration under i g-load, 50 μL Fructus Psoraleae （10, 20, 70, 200, 700, 1000 g/L） was added cumulatively into the tissue chamber in turn every 2 rain to observe their effects on gallbladder muscle strips （cumulating final concentration of Fructus Psoraleae was 0.1, 0.3, 1.0, 3.0, 10.0, 20.0 g/L）. The antagonists, including 4-DAMP, benzhydramine, hexamethonium, phentolamine, verapamil and idomethine were given 2 min before Fructus Psoraleae respectively to investigate the mechanisms involved. RESULTS： Fructus Psoraleae dose-dependently increased the resting tension （r=0.992, P〈0.001）, decreased the mean contractile amplitude （r=0.970, P〈0.001） and meanwhile increased the contractile frequency of the gallbladder muscle strip in vitro （r=0.965, P〈0.001）. The exciting action of Fructus Psoraleae on the resting tension could be partially blocked by 4-DAMP （the resting tension decreased from 1.37 ± 0.41 to 0.70 ± 0.35, P〈0.001）, benzhydramine （from 1.37 ±0.41 to 0.45±0.38, P〈0.001）, hexamethonium （from 1.37 ± 0.41 to 0.94 ± 0.23, P〈0.05）, phentolamine （ from 1.37±0.41 to 0.89±0.22, P〈0.01） and verapamil （from 1.37±0.41 to 0.94±0.26, P〈0.05）. But the above antagonists had no significant effect on the action of Fructus Psoraleae-induced mean contractile amplitude （P〉0.05）. Moreover, the increase of the contractile frequency due to Fructus Psoraleae was inhibited by 4-DAMP （decreased from 8.3 ± 1.2 to 6.8 ± 0.5, P 〈 0.01） and hexamethonium （from 8.3 ±1.2 to 7.0 ± 0.9, P 〈 0.05）. Idomethine had no significant effect on the Fructus Psoraleae- induced responses （P〉 0.05）. CONCLUSION： Fructus Psoraleae enhances the motility of isolated gallbladder muscle strips from guinea pigs, in a dose-dependent manner. The effect of Fructus Psoraleae is partly related to M3, N receptor, α receptor, H1 receptor, Ca^2＋ channel, but not related to prostaglandin.

Eucommia and fructus psoraleae promote the proliferation of osteoblasts cultured in vitro: an experimental study

Objective:To study the effect of eucommia and fructus psoraleae treatment on the proliferation of osteoblasts cultured in vitro.Method:1-day-old SD rats were taken, the osteoblasts in exposed bone were separated, cultured and divided into 4 groups, group A were treated with DMEM without drugs or serum, group B were treated with serum-free DMEM containing eucommia with final concentration 10 μg/L, group C were treated with serum-free DMEM containing fructus psoraleae with final concentration 10 μmol/L, and group D were treated with serum-free DMEM containing eucommia with final concentration 10 μg/L and fructus psoraleae with final concentration 10 μmol/L. 24 h after treatment, the mRNA expression of apoptosis genes and proliferation genes in cells were detected.Results: Bax, Fas, FasL and HSG mRNA expression in group B, group C and group D were significantly lower than those in group A while c-fos, c-jun, CyclinD1, Egr-1 and NDRG1 mRNA expression were significantly higher than those in group A;Bax, Fas, FasL and HSG mRNA expression in group D were significantly lower than those in group B and group C, and c-fos, c-jun, CyclinD1, Egr-1 and NDRG1 mRNA expression were significantly higher than those in group B and group C.Conclusion: Both eucommia and fructus psoraleae can promote the osteoblast proliferation, and the combination of the two drugs has synergistic effect.

基于七情配伍理论的补骨脂药对配伍规律研究进展

目的 基于中药七情配伍理论归纳补骨脂药对配伍规律,为补骨脂临床合理应用提供依据。方法 通过古籍与现代文献检索与分析,从相须相使、协同增效、相畏相杀、减毒降副,配伍禁忌三方面总结补骨脂配伍规律。结果 基于七情配伍理论探析补骨脂药对的配伍规律,补骨脂常用相须相使药对为肉豆蔻、蛇床子、小茴香、益智仁、肉桂、吴茱萸、巴戟天、杜仲、骨碎补、仙茅,常用相畏相杀药对为胡桃仁、生地黄、五味子、赤芍,相恶、相反禁忌药对有甘草、淫羊藿。结论 总结了常与补骨脂配伍的药对,为临床遣方用药提供思路。

补骨脂提取物对去卵巢骨质疏松大鼠骨代谢水平的影响

目的探讨补骨脂提取物对去卵巢骨质疏松大鼠骨代谢指标的影响。方法将60只雌性SD大鼠随机分为对照组、模型组、补骨脂提取物组和西药组,每组15只。除对照组外,各组通过切除大鼠两侧卵巢组织进行造模,对照组大鼠仅暴露卵巢而不行切除术。造模成功后,补骨脂提取物组给予补骨脂素(88 mg/kg)灌胃,西药组给予阿仑膦酸钠(7 mg/kg)灌胃,对照组和模型组则灌胃等体积生理盐水;连续12周。采用酶联免疫吸附实验检测各组大鼠血清骨钙素(osteocalcin,OCN)、骨特异性碱性磷酸酶(bone-specific alkaline phosphatase,BAP)、Ⅰ型胶原交联C-末端肽(C-terminal telopeptide of typeⅠcollagen,CTX)水平;采用RT-PCR法检测大鼠股骨和胫骨骨髓中Wnt3a和β-catenin的mRNA表达;采用双能X线骨密度仪检测大鼠腰椎和股骨的骨密度(bone mineral density,BMD)。结果与对照组比较,模型组大鼠血清CTX水平显著升高(P<0.05),OCN、BAP含量明显降低(P均<0.05);与模型组比较,各用药组大鼠血清CTX水平显著降低(P均<0.05),OCN、BAP含量明显升高(P均<0.05),但各用药组之间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。与对照组比较,模型组大鼠股骨和胫骨骨髓中Wnt3a、β-catenin的mRNA表达明显降低(P均<0.05),第4腰椎及左、右股骨BMD明显降低(P均<0.05);与模型组比较,各用药组大鼠股骨和胫骨骨髓中Wnt3a、β-catenin的mRNA表达水平,第4腰椎及左、右股骨BMD均升高(P均<0.05),但各用药组之间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论补骨脂提取物能提高去卵巢骨质疏松大鼠骨密度,改善骨代谢指标,其作用可能与活化Wnt/β-catenin有关。

补骨脂肝毒性及其减毒方法的研究进展

补骨脂因含香豆素类、黄酮类和单萜酚类等化学成分,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗炎、调节雌激素水平、促进骨生长、神经保护等作用而广泛用于肾部疾病、脾胃病、肢体经络病、妇科病的治疗,是临床常用的传统“无毒”的补益类中药,但近年来,国家药品不良反应监测中心多次通报警示补骨脂相关制剂(如壮骨关节丸、仙灵骨葆胶囊、致康胶囊)引发的肝损伤问题,更有单味补骨脂引发肝损伤的临床病例报道,其肝损伤现象已成为当前行业研究的热点及难点,为补骨脂的临床安全用药带来极大挑战。课题组前期基于脂多糖模型证实了补骨脂具有特异质肝损伤的属性,并从体内外角度相互验证了补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂酚、补骨脂定或可通过调控PI3K-Akt信号通路、NF-κB信号通路、NLRP3信号通路等引发肝损伤。通过对近年来补骨脂肝毒性的相关文献进行整理、归纳,探讨引起补骨脂肝毒性的主要毒理机制,并总结了配伍减毒和炮制减毒对减轻补骨脂肝毒性的重要意义,为补骨脂的临床安全用药提供数据支撑。

补骨脂的药理学研究进展

补骨脂Psoralea corilyfolia L.是一种常用的重要中药材,主要治疗骨质疏松症,是诸多中医的处方成分。根据现代药理学研究,补骨脂中分离鉴定出30余种化学成分,如香豆素类、黄酮类、单萜酚类、苯并呋喃类等,共同实现补骨脂的作用发挥。大量的体内及体外实验研究表明补骨脂具有广泛的药理作用,包括抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗骨质疏松、增加皮肤色素及增强机体免疫功能等作用。补骨脂中有少部分的化学成分进行了检测,指明补骨脂的潜在药理活性和临床应用价值仍需继续研究。补骨脂还可通过影响肝再生、氧化应激、胆汁酸平衡和线粒体功能障碍等途径引起肝毒性,伴随补骨脂及其复方制剂用药过程中引起肝毒性的报道日益增多,补骨脂的肝毒性也受到广泛关注。查阅国内外相关文献,从补骨脂的药理作用和毒性着手,综述该中药的研究方向和应用前景,以期为资源综合利用和进一步研究提供理论指导。

基于网络药理学探讨补骨脂与儿童性早熟的关联性

【目的】基于网络药理学方法及分子对接技术,探讨补骨脂是否可能促进儿童性早熟及其潜在机制。【方法】通过BATMAN-TCM在线平台获取补骨脂主要活性成分及其作用靶点,从GeneCards数据库中获取性早熟相关疾病靶点,采用Cytoscape 3.7.1软件构建“活性成分-疾病靶点”可视化网络。基于STRING在线数据库进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)的网络图构建。使用Metascape在线工具进行靶点基因的基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路的富集分析。从PubChem数据库中获取主要活性成分结构,从RCSB PDB数据库中获取核心靶点结构,导入Autodock进行分子对接,最后利用PyMOL软件绘制分子对接模拟图。【结果】得到12种补骨脂的活性成分,涉及274个靶点,其中11种活性成分和98个靶点与性早熟相关。主要活性化合物为豆甾醇、补骨脂酚、异补骨脂素、补骨脂查尔酮、补骨脂乙素、甲氧基补骨脂素,主要靶点有雌激素受体1(ESR1)、雌激素受体2(ESR2)、胰岛素样生长因子1(IGF1)、孕酮受体(PGR),主要涉及卵巢类固醇生成通路、Hippo信号通路。分子对接结果表明这些活性化合物与靶标具有良好的结合作用。【结论】补骨脂存在促进儿童性发育的可能性及具有潜在药理作用机制,分析结果可为儿童性早熟、青春期早发育等临床防治提供理论参考。

补骨脂对肝脏的双重作用:肝保护还是肝毒性?

中药补骨脂(Psoraleae Fructus)为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实,主要包含黄酮、香豆素、单萜酚和苯并呋喃类化合物,具有免疫调节、抗氧化、雌激素样等多种药理作用,临床广泛应用于治疗骨质疏松、白癜风、银屑病等。目前,越来越多的药理研究表明,补骨脂及其活性成分在肝脏疾病以及动物模型中具有保护肝细胞、改善肝功能的作用;但随着补骨脂及其相关制剂的临床广泛应用,以及药物不良反应监测体系的完善,补骨脂及其相关制剂引发肝脏损伤的不良反应案例报道越来越多,提示补骨脂及其相关制剂对肝脏可能具有双重作用,即既具有肝脏保护作用又具有肝毒性作用。本文总结了近年来有关补骨脂中单体成分、提取物及其相关制剂的肝保护以及肝毒性作用的研究,归纳了其直接肝毒性及其在不同病理条件下对肝脏的毒/效作用及机制,以期为补骨脂及其相关制剂临床适应症的开发以及安全应用提供理论依据。

基于网络药理学、分子对接和实验验证的补骨脂效应成分及其抗骨质疏松作用机制探讨

目的:基于网络药理学、分子对接技术探讨补骨脂效应成分抗骨质疏松的作用机制,并进行实验验证。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱飞行时间质谱法表征补骨脂水提取物的化学成分,结合SymMap、Herb、TCM-ID、GEO数据库,STRING平台和Cytoscape软件,筛选了补骨脂抗骨质疏松(OP)的核心药效成分与重要靶点,并进行基因本体(GO)功能富集和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析;利用AutoDock软件对核心药效成分与重要靶点进行分子对接验证,通过体外细胞实验进行了初步验证。结果:共筛选得到补骨脂效应成分31个、重要靶点256个,其中过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARG)为核心靶点。GO分析和KEGG信号通路分析分别筛选出符合条件的417个生物过程和123条信号通路,其中有8条核心靶点参与的通路。采用分子对接实验和体外细胞实验对其中腺嘌呤核苷一磷酸激活的蛋白激酶(AMPK)关键信号通路进行验证。分子对接结果显示,补骨脂治疗OP的主要活性成分补骨脂甲素、甲基补骨脂黄酮与蛋白质-蛋白质相互作用网络筛选出的核心靶点蛋白PPARG结合活性较好;细胞实验表明,2个成分可以促进成骨细胞的增殖和分化,对部分AMPK通路相关基因有上调的作用。结论:应用网络药理学和生物信息学方法,结合分子对接和细胞实验,可揭示补骨脂有效成分通过AMPK信号通路治疗OP的潜在作用机制,为补骨脂的药效物质基础研究提供了新思路。

补骨脂醇提物UPLC-Q-TOF-MS化学成分分析及促黑色素生成作用机制初探

分析补骨脂醇提物(Psoraleae Fructus alcohol extract,PFE)化学成分并探讨其促黑色素生成作用机制。采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)对PFE化学成分进行鉴定;观察PFE对斑马鱼黑色素生成的影响;通过实时荧光定量聚合酶链式反应(quantitative real-time PCR,qRT-PCR)考察PFE、补骨脂素和异补骨脂素对小鼠黑色素瘤细胞B16-F10中酪氨酸酶(tyrosinase,Tyr)、酪氨酸酶相关蛋白1(Tyr-related protein 1,Tyrp1)和相关蛋白2(Tyr-related protein 2,Tyrp2)mRNA表达的影响。结果在PFE中共鉴定47个化学成分,其中黄酮类27个,香豆素类10个,单萜酚类8个和其他类2个;发现PFE作用斑马鱼18 hpf(受精后小时,hours post fertilization)后,能明显增加其体内黑色素水平;qRT-PCR结果显示,与对照组相比,PFE能显著增加Tyr和Tyrp2 mRNA的表达,其他给药组均能不同程度地增加Tyr、Tyrp1和Tyrp2 mRNA的表达。

基于临床用药特点的补骨脂斑马鱼肝毒性确证与机制探讨

目的遵循补骨脂临床用药特点,基于蛋白质组学探究其对于斑马鱼肝脏影响及其潜在肝毒性机制。方法以低、中、高浓度补骨脂水煎液(0.025、0.050、0.100 mg·mL-1)连续对成年斑马鱼给药21 d,比较斑马鱼体重变化、肝脏病理切片及酶联免疫吸附试验(ELISA)测定血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)的含量变化;基于鉴定的肝脏蛋白质组学,通过聚类分析和通路富集分析研究潜在肝毒性机制,并结合分子对接探究补骨脂主要肝毒性成分的潜在毒性靶点。结果补骨脂水煎液给药组斑马鱼与空白组相比,给药组斑马鱼体重明显下降,且随着给药浓度的增加体重下降更加明显。补骨脂给药组的ALT、AST含量升高,差异具有统计学意义(P<0.05),且具有明显的剂量依赖性。苏木精一伊红(HE)染色结果显示,补骨脂给药组的肝脏组织与对照组相比肝细胞排列混乱、间隙增加,伴有脂肪变性、免疫细胞侵润等现象,且病变程度随着给药剂量的升高肝脏病变越发严重。基于蛋白质组学的聚类和功能富集分析表明,补骨脂影响斑马鱼肝脏中脂质和能量代谢相关的蛋白质乙酰辅酶A乙酰转移酶1(acat1)、3-羟基酰基辅酶A脱氢酶(ehhadh)、琥珀酸脱氢酶(sdha与sdhb)的表达,且分子对接发现补骨脂中主要肝毒性成分具有与此类蛋白结合的潜能。结论长时间补骨脂给药造成肝脏脂质代谢紊乱,最终产生以脂肪变性为代表的肝毒性,其潜在毒性机制为补骨脂主要肝毒性成分介导的脂质和能量代谢相关蛋白的表达异常。

中药通过减少骨流失改善骨质疏松症研究进展

骨质疏松症(OP)是一种常见的全身代谢性骨病,主要症状特征体现在患者骨量削减、骨微结构变性致使骨脆性增大。减少破骨细胞(OC)活性及增加其凋亡等途径以降低骨吸收是治疗OP的有效手段。相比于国际上主流抗OP药物的不良反应,中草药提取物具有不良作用小、作用靶点广的优势,更适合用于OP的长期预防及治疗。此文通过归纳破骨细胞介导的骨分子吸收机制及常见抗OP的中药提取物单体,为未来抗OP新药的研发提供更多的思路和方案。

基于高内涵技术的补骨脂肝毒性成分筛选研究

目的采用高内涵技术筛选补骨脂潜在肝毒性成分及其可能的作用机制。方法采用CCK-8法测定补骨脂中异补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂定、补骨脂酚10种成分的IC_(50)值。在相同浓度药物处理HepG 2细胞24 h后,进行高内涵检测,通过阳性细胞的平均荧光强度评价各组细胞活性氧、还原型谷胱甘肽、线粒体膜电位及线粒体超氧化物水平4个指标的变化情况,初步筛选补骨脂中主要肝毒性成分。结果CCK-8细胞活力实验结果显示,异补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、异补骨脂素、补骨脂定、补骨脂酚对Hep G 2细胞的IC_(50)值分别为52.69、42.72、83.63、42.29、57.43、110.80、1420.00、23.58和25.34μmol·L^(-1)。高内涵结果显示,在20μmol·L^(-1)浓度下,补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂二氢黄酮、异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚可显著提高细胞内活性氧水平;异补骨脂查尔酮、4’-O-甲基补骨脂查尔酮、补骨脂宁、异补骨脂素、补骨脂定和补骨脂酚均可导致细胞中还原型谷胱甘肽水平保护性升高;异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚均显著降低线粒体膜电位,造成线粒体超氧化物累积。结论异补骨脂查尔酮、补骨脂定和补骨脂酚是补骨脂中造成线粒体功能损伤的主要成分,具有潜在的肝脏毒性,其具体作用机制有待进一步研究。

补骨脂栓剂的制备及质量检查

目的:制备补骨脂栓剂、优选其处方及制备工艺。方法:以外观、融变时限为考察指标,用热熔法制备栓剂,在单因素实验基础上用正交设计实验进行处方筛选,考察制备基质比例、温度、增稠剂对栓剂的影响,并对制备的栓剂进行了质量检查。结果:优选出的处方是聚乙二醇6000、甘油、聚乙二醇400质量比为4∶3∶3,温度70℃,羟甲基纤维素钠为3%,按此处方制备的栓剂光滑,硬度适宜。结论:该处方设计合理,制备工艺可行,所得栓剂外观条件良好、融变时限符合要求。

补骨脂对破骨细胞-成骨细胞耦联功能的影响

目的:探讨补骨脂水提物在破骨细胞抑制情况下对破骨细胞-成骨细胞耦联功能的影响及其潜在的作用机理。方法:制备补骨脂水提物,利用MTT法测定补骨脂水提物对RAW264.7细胞的毒性;在RANKL诱导的BMMs破骨细胞分化模型中测定补骨脂水提物对破骨细胞分化的抑制作用,并收集上清液制备条件培养基(CM);采用补骨脂干预后的CM作用于MC3T3-E1前体成骨细胞的间接共培养模型评价补骨脂对破骨细胞-成骨细胞耦联功能的影响;利用RT-qPCR法测定破骨细胞分化关键基因以及破骨细胞源性耦联因子的mRNA表达水平。结果:结果显示,补骨脂水提物在无细胞毒性的浓度下剂量依赖性的抑制破骨细胞分化;破骨细胞-成骨细胞耦联功能研究显示补骨脂在破骨细胞分化抑制的情况下能够维持破骨细胞-成骨细胞耦联功能,其CM分化液不影响MC3T3-E1成骨细胞分化能力;RT-qPCR结果表明补骨脂水提物抑制破骨细胞关键基因DC-Stamp、Oscar和Trap的mRNA表达,促进破骨细胞源性耦联因子C3a mRNA的mRNA表达水平。结论:补骨脂水提物能够在抑制破骨细胞分化抑制的情况下维持正常的破骨细胞-成骨细胞耦联功能,其机制可能与促进破骨细胞源性耦联因子的C3a mRNA表达水平有关。

补骨脂炮制历史沿革及现代研究进展

补骨脂作为一种温肾助阳的优质药物,被广泛应用于中医治疗,它的加工处理方式具有深厚的历史,炮制技术和产品种类颇多,《雷公炮炙论》首次记录了其炮制技术。补骨脂主要化学成分包括黄酮类、香豆素类、单萜酚类、苯并呋喃类和其他类别,具抗癌、抗炎、抗骨质疏松、降血糖等活性,有免疫调节、抑菌和保护心血管等作用。近年来,临床上使用补骨脂及其制剂的患者会出现肝、肾和生殖毒性等不良反应,研究表明,补骨脂苷、补骨脂酚、补骨脂素等是补骨脂毒性的主要物质基础,不同炮制方法会不同程度地改变补骨脂的主要化学成分和不良反应。从补骨脂的炮制历史沿革到现代研究现状进行文献梳理,旨在为补骨脂炮制机理、药效与毒性物质基础以及后续开展研究奠定基础。

补骨脂及其经典方剂的谱-毒关系研究

补骨脂是临床常用的补益类中药,近年来补骨脂相关制剂不良反应事件频发,如何保障其临床合理用药是领域内的难点问题。本文以尚无不良反应报道、安全性较高的二神丸、四神丸经典类方与补骨脂进行毒性的比较研究,从整体水平评价补骨脂、二神丸、四神丸的急性毒性作用,测定补骨脂的LD50值为53.9 g/kg。二神丸LD50值为68.3 g/kg,具有配伍减毒作用。四神丸无法测定LD50值,MTD值为41.0 g/kg,配伍减毒效果更显著。进一步通过谱-毒相关分析发现补骨脂中13个化合物在二神丸、四神丸配伍后显著降低,初步提示了二神丸、四神丸配伍减毒的物质基础,为后续配伍减毒机理研究提供科学参考。

补骨脂临床肝毒性的研究进展

补骨脂为豆科植物补骨脂(Psoralea corylifolia L.)的干燥成熟果实,具有温肾助阳、纳气平喘、温脾止泻等作用。但补骨脂也因其肝毒性的副作用,而引起了人们对其用药安全的担忧。该文主要从补骨脂与肝损伤的关系、补骨脂的肝毒性成分、补骨脂的肝毒性特点及其减毒方法等方面进行了综述,以期为补骨脂的安全、合理使用提供参考。