Santamarin的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶的影响

目的研究Santamarin的体内外抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶（TOPO）活性的影响。方法以7株人肿瘤细胞株为模型，采用改良MTT法检测Santamarin对肿瘤细胞增殖的影响；以小鼠移植性肉瘤S180和小鼠移植性肝癌H22为模型，检测Santamarin对在体肿瘤生长的影响；以pBR322DNA为底物，采用琼脂糖凝胶电泳检测Santamarin对TOPO介导的pBR322DNA解旋反应的影响，以及对pBR322DNA是否具有直接断裂作用。结果Santamarin对7株人肿瘤细胞株的半数抑制浓度（IC50）在0．99～3．61mg·L^-1之间；Santamarin30、90和270mg·kg^-1剂量对S180生长的抑制率分别为51．44％、63．60％和56．37％；对H22生长的抑制率分别为40．77％、39．47％和46．73％。Santamarin在2g·L^-1时完全抑制TOPOⅠ、Ⅱ的活性，但对DNA无直接断裂作用。结论Santamarin具有较为明显的体内外抗肿瘤活性，对DNATOPO活性的抑制可能是其作用机制之一。

倍半萜内酯化合物santamarin对荷瘤小鼠抗氧化及免疫功能的影响

目的研究天然倍半萜内酯化合物santamarian(STR)对荷瘤小鼠抗氧化及免疫功能的影响。方法以荷小鼠移植性肝癌H22动物为模型,经口服给予STR 7 d后,采用考马斯亮兰蛋白检测试剂盒、超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)检测试剂盒测定荷瘤小鼠肝脏组织中SOD的活性及MDA的含量。采用中性红吞噬试验检测STR对荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响。采用二硝基氟苯诱导荷瘤小鼠迟发型超敏反应(DTH),检测STR对荷瘤小鼠特异性免疫功能的影响。结果与对照组相比,STR明显提高荷瘤小鼠肝脏中SOD的活性及明显降低荷瘤小鼠肝脏中MDA的含量,能增强荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能及荷瘤小鼠的DTH。结论 STR的抗肿瘤作用与其提高荷瘤小鼠的抗氧化能力及增强荷瘤小鼠特异性及非特异性免疫功能有关。

蒙药复方肉豆蔻五味中6个内酯的含量测定

目的建立蒙药复方肉豆蔻五味中santamarine、木香烃内酯、去氢木香内酯、异土木香内酯、土木香内酯、11,13-二氢异土木香内酯的含量测定方法。方法采用HPLC法,色谱柱:Elite C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);柱温30℃;流动相:乙腈(A)-水(B);流速:0.8 m L/min;检测波长:204 nm。结果蒙药复方肉豆蔻五味中6个内酯能完全分离,质量浓度与其峰面积具有良好的线性关系,相关系数均大于0.999。Santamarine平均回收率为102.54%,RSD为1.02%(n=6);木香烃内酯平均回收率为103.35%,RSD为0.82%(n=6);去氢木香内酯平均回收率为100.38%,RSD为1.75%(n=6);异土木香内酯平均回收率为97.81%,RSD为1.59%(n=6);土木香内酯平均回收率为96.65%,RSD为1.98%(n=6);11,13-二氢异土木香内酯平均回收率为99.64%,RSD为1.68%(n=6)。结论 3批样品测定结果表明,该方法简便、快速、准确、专属性高,可用于蒙药复方肉豆蔻五味中6个内酯的含量测定。