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选择性COX-2抑制剂引起心血管风险的研究进展
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作者 黄勇 李頔 +3 位作者 王娜 冉娅娟 雷筱梅(综述) 钱妍(审校) 《西南医科大学学报》 2024年第1期87-92,共6页
非甾体抗炎药(non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一种有效的、广泛使用的抗炎镇痛药物,其对环氧合酶(cyclo-oxygenase,COX)亚型(COX-1、COX-2)的抑制作用将引起不同的反应,选择性COX-2抑制剂将显著增加不良心血管事件的风... 非甾体抗炎药(non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一种有效的、广泛使用的抗炎镇痛药物,其对环氧合酶(cyclo-oxygenase,COX)亚型(COX-1、COX-2)的抑制作用将引起不同的反应,选择性COX-2抑制剂将显著增加不良心血管事件的风险,随着此类药物使用的增加和临床循证证据的积累,其带来的心血管风险引起了越来越多学者的关注。笔者通过归纳分析最新发表文献对选择性COX-2抑制剂引起心血管风险的研究进行综述,以期辅助临床合理用药,减少不良反应,提高用药安全性。 展开更多
关键词 非甾体类抗炎药 环氧合酶 选择性环氧合酶-2抑制剂 心血管风险
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A Convenient Synthesis of the Substituted 2,3-Diarylindole the Potent Selective COX-2 Inhibitors
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作者 WenHuiHU ZonRuGUO 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2002年第4期296-298,共3页
Phenyl sulfone-containing 2, 3-diarylindole derivatives were designed and identified to be selective COX-2 inhibitors. A convenient synthetic route was also developed for the synthesis of the novel inhibitors.
关键词 Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) selective cox-2 inhibitors substituted 2 3-diarylindole pharmacophore.
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Health Related Quality of Life among Osteoarthritis Patients: A Comparison of Traditional Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs and Selective COX-2 Inhibitors in the United Arab Emirates Using the SF-36
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作者 Mohammed Hassanein Mohammed Shamssain Nageeb Hassan 《Pharmacology & Pharmacy》 2015年第4期232-240,共9页
Objectives: Osteoarthritis (OA) has a dramatic impact on patients’ health related quality of life (HRQoL). Chronic use of analgesics and anti-inflammatory medications for pain management may improve symptoms but on l... Objectives: Osteoarthritis (OA) has a dramatic impact on patients’ health related quality of life (HRQoL). Chronic use of analgesics and anti-inflammatory medications for pain management may improve symptoms but on long term may affect HRQoL negatively. The objective of the present study was to compare the impact of two different classes of analgesics, traditional non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and selective cyclo-oxygenase-2 (COX-2) inhibitors on HRQoL among osteoarthritis patients using the SF-36 questionnaire. Methods: Clinic based cross-sectional study conducted at Al-Qassimi Hospital, Sharjah, United Arab Emirates (UAE), over a period of six months. Ethical Approval was obtained from the ethics committee at Al-Qassimi Clinical Research Center. Total of 200 osteoarthritis patients fulfilling the inclusion and exclusion criteria were involved in the study. Patients’ demographics were collected from their medical records. The Medical Outcome Study Short-Form 36 (SF-36) questionnaire was used to measure patients’ HRQoL. SF-36 data were scored using health outcomes scoring software 4.5. Results: Mean age of the subjects was 62.19 ± 9.81 years with females constituting 151 (75.5%) of the patients. In general, females scored lower in most of the HRQoL domains compared to males and there was significant difference between the two groups in the mental health (p = 0.005) & mental component (p = 0.042) domains. Compared to selective COX-2 inhibitors, patients on NSAIDs scored higher on all domains of SF-36 except physical functioning. There was significant difference in mental health domain for patients treated with NSAIDs (p = 0.02). Celecoxib was only better than NSAIDs in osteoarthritis patients with more than one musculoskeletal disorders in the domain of bodily pain (p = 0.009). Conclusion: NSAIDs-treated patients did not differ significantly from celecoxib-treated patients in all domains of the SF-36 except for the mental health domain. 展开更多
关键词 OSTEOARTHRITIS Health Related Quality of Life Short Form-36 TRADITIONAL NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY DRUGS selective cox-2 inhibitors
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选择性环氧合酶-2(COX-2)非甾体抗炎药的安全性与有效性 被引量:22
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作者 胡曦丹 王卓 《药学服务与研究》 CAS 2016年第2期81-85,共5页
非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)作为急性和慢性疼痛管理治疗药物的重要组成部分,在临床使用历史长达100年之久,是世界范围内使用最为广泛的一类药物。所有的非选择性NSAIDs都存在潜在的副作用,尤其是胃肠... 非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)作为急性和慢性疼痛管理治疗药物的重要组成部分,在临床使用历史长达100年之久,是世界范围内使用最为广泛的一类药物。所有的非选择性NSAIDs都存在潜在的副作用,尤其是胃肠道和心血管系统的药品不良反应(ARDs)。这都与它们对环氧合酶-1(cyclooxygenase-1,COX-1)和COX-2抑制作用的选择性有关。为了避免与COX-1抑制相关的胃肠道副作用,罗非昔布等选择性COX-2抑制剂应运而生。随着临床应用时间的延长,以及一些最新大型临床试验的结果揭晓,COX-2选择性抑制剂胃肠道的安全性得到了广泛的验证,但其非胃肠道ADRs也越来越令人担忧,尤其是其心血管、肾脏以及过敏等方面的ADRs在近年来逐渐受到关注。本文总结近年来对选择性COX-2抑制剂的有效性及安全性进行评价的文献,以期临床选用时有更多的参考。 展开更多
关键词 消炎药 非甾药 选择性cox-2抑制剂 有效性 安全性
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选择性COX-2抑制剂塞来昔布预防胃癌前病变发生及其机制的研究 被引量:11
5
作者 唐保东 曾志荣 胡品津 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1205-1209,共5页
背景与目的:前期的动物实验表明,选择性环氧合酶(cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂塞来昔布可显著降低化学致癌剂N-甲基-NV-硝基-亚硝基胍(N-methyl-N5-nitro-N-nitrosoguanidine,MNNG)诱导的大鼠胃肿瘤发生率,但其对胃癌发生的重要中间... 背景与目的:前期的动物实验表明,选择性环氧合酶(cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂塞来昔布可显著降低化学致癌剂N-甲基-NV-硝基-亚硝基胍(N-methyl-N5-nitro-N-nitrosoguanidine,MNNG)诱导的大鼠胃肿瘤发生率,但其对胃癌发生的重要中间阶段——胃癌前病变作用的研究甚少。本研究旨在探讨塞来昔布对胃癌前病变发生率的影响及其可能的机制。方法:94只清洁级雄性Wistar大鼠随机分为A、B、C、D、E5组。A组不作特殊处理;B组仅灌喂塞来昔布10mg/kg,每日1次;C组饮用含MNNG100!g/ml的蒸馏水;D组和E组除饮用含MNNG100!g/ml的蒸馏水外,D组灌喂塞来昔布10mg/kg每日1次,E组灌喂消炎痛3mg/kg,每日1次。实验前6周,每周一次用10%饱和氯化钠溶液1ml灌胃。16周时A、B、C、D、E组分别处死大鼠6只、8只、10只、10只、10只,其余大鼠在实验终点24周时处死。比较各组大鼠胃癌前病变发生率的差异,荧光定量PCR及免疫组化法检测胃粘膜COX-1、COX-2mRNA及蛋白水平,ELISA法测定胃粘膜PGE2水平。结果:93只大鼠完成实验,16周和24周时C、D、E组萎缩性胃炎的发生率均无显著性差异(P>0.05)。16周时各组均未见有异型增生改变;24周时C、D、E组异型增生发生率分别为75%(9/12)、25%(3/12)和46%(5/11)。与C组相比,D组异型增生发生率明显下降(P=0.039),而E组下降不显著(P=0.214)。16周、24周时各组胃粘膜COX-1表达水平均无显著性差异,C组COX-2表达水平(3.29±1.50、3.41±0.94)明显高于其他4组(P<0.001),而C组PGE2水平与D、E组相比差异无显著性(P>0.05)。结论:塞来昔布能有效降低化学致癌剂MNNG诱导的大鼠胃粘膜异型增生的发生率,而对胃粘膜组织PGE2表达水平无影响,提示这种效应可能通过非COX-2依赖途径实现。 展开更多
关键词 胃肿瘤/药理学 N-甲基-N'-硝基-亚硝基胍 Wishar大鼠 cox-2抑制剂 塞来昔布
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Cox-2选择性抑制剂预防结直肠癌术后复发的作用 被引量:4
6
作者 金志明 王天翔 尹路 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期424-426,共3页
目的探讨Cox-2选择性抑制剂预防结直肠癌术后复发的作用。方法52例患者经手术和术后病理证实为结直肠腺癌(不晚于T3N0M0期),免疫组化检测Cox-2表达阳性,随机分为对照组(n=30)和试验组(n=22)。对照组术后2周单纯按folfox-4方案化疗6个疗... 目的探讨Cox-2选择性抑制剂预防结直肠癌术后复发的作用。方法52例患者经手术和术后病理证实为结直肠腺癌(不晚于T3N0M0期),免疫组化检测Cox-2表达阳性,随机分为对照组(n=30)和试验组(n=22)。对照组术后2周单纯按folfox-4方案化疗6个疗程;试验组术后1周起口服塞来昔布(200 mg,qd)持续1年,术后2周后同样按folfox-4方案化疗6个疗程。比较两组患者手术时、术后6个月及术后1年的肠镜活检标本Cox-2、Bcl-2和血管内皮生长因子(VEGF)的表达情况,并比较3年生存率和复发率。结果试验组患者术后1年时Cox-2、Bcl-2和VEGF阴性表达率较6个月时明显增加(P<0.05);对照组患者术后6个月时Cox-2、Bcl-2和VEGF弱表达和阴性表达率与术后1年时比较,差异无统计学意义(P>0.05)。两组患者3年生存率无统计学差异(P>0.05),但试验组患者的3年复发率显著低于对照组(P<0.05)。结论Cox-2选择性抑制剂显著降低Cox-2、Bcl-2和VEGF的表达,并降低结直肠癌术后的3年复发率,有可能成为预防结直肠癌术后复发的一种新方法。 展开更多
关键词 结直肠癌 cox-2选择性抑制剂 生存率 复发率
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选择性COX-2抑制剂与非选择性COX抑制剂预防全髋关节置换术后异位骨化的Meta分析 被引量:3
7
作者 杨绍春 王可良 +2 位作者 赵成礼 颜世海 颜鹏 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2014年第8期1299-1302,共4页
目的:旨在明确选择性与非选择性COX抑制剂是否具有相同的预防全髋关节置换术后异位骨化的效果。方法:系统回顾2013年6月之前Medline,Embase,Sciencedirect,OVID,CochrandCentraldatabase和中国生物医学文献数据库中的相关研究。... 目的:旨在明确选择性与非选择性COX抑制剂是否具有相同的预防全髋关节置换术后异位骨化的效果。方法:系统回顾2013年6月之前Medline,Embase,Sciencedirect,OVID,CochrandCentraldatabase和中国生物医学文献数据库中的相关研究。纳入比较选择性COX-2抑制剂与非选择性COX抑制剂预防全髋关节置换术后异位骨化的随机对照试验。结果:共有包含808名患者在内的4项研究符合纳入标准。总体Meta分析结果显示.选择性COX-2抑制剂与非选择性COX抑制剂相比,异位骨化总体发生率(RR=1.13,95%CI0.66-1.95:P=0.66);中度异位骨化(BrookerⅡ-Ⅲ级)发生率(RR=1.22,95%CI 0.67~2.24,P=0.51)及Brooker分级中其他级别差异均没有显著性。结论:在全髋关节置换术后,选择性COX-2抑制剂与非选择性COX抑制剂具有相同的效果。鉴于非选择性COX抑制剂存在胃肠副作用,我们建议采用选择性COX-2抑制剂预防全髋关节置换术后的异位骨化。 展开更多
关键词 选择性cox-2抑制剂 全髋关节置换术 异位骨化 META分析
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选择性COX-2抑制剂、PGE_1对肝硬化大鼠VEGF和CTGF表达的影响 被引量:9
8
作者 涂传涛 王吉耀 郭津生 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2009年第1期69-72,共4页
目的探讨环氧合酶-2(COX-2)抑制剂、PGE1对肝硬化大鼠肝脏血管内皮生长因子(VEGF)和结缔组织生长因子(CT-GF)表达的影响。方法用50%CCl4(CCl4/橄榄油∶体积比1/1)腹腔注射诱导SD大鼠肝硬化模型,每周2次,共8周。52只SD大鼠随机分为4组:... 目的探讨环氧合酶-2(COX-2)抑制剂、PGE1对肝硬化大鼠肝脏血管内皮生长因子(VEGF)和结缔组织生长因子(CT-GF)表达的影响。方法用50%CCl4(CCl4/橄榄油∶体积比1/1)腹腔注射诱导SD大鼠肝硬化模型,每周2次,共8周。52只SD大鼠随机分为4组:正常对照组(n=10)腹腔注射橄榄油;模型对照组(n=14),在诱导模型的同时给予等体积生理盐水灌胃,每日1次;选择性COX-2抑制剂罗非昔布组(n=14),按10 mg.kg-1.d-1灌胃;米索前列醇即PGE1组(n=14),按每只大鼠10μg.d-1灌胃。8周末处死大鼠留取肝组织,通过Western blot和免疫组织化学方法检测肝组织VEGF和CTGF表达和定位。结果随着CCl4诱导大鼠肝硬化的形成,肝组织VEGF和CTGF的表达增加,与肝硬化模型对照组(安慰剂)比较,选择性COX-2抑制剂罗非昔布能显著降低肝脏VEGF和CTGF蛋白表达水平,而PGE1对VEGF无影响,CTGF显著降低。结论肝纤维化形成过程中,肝组织VEGF和CTGF的表达增加,选择性COX-2抑制罗非昔布能在体内抑制肝组织CTGF和VEGF的表达,这可能是罗非昔布抗肝纤维化的分子机制。 展开更多
关键词 血管内皮生长因子 结缔组织生长因子 肝纤维化 肝硬化 环氧合酶-2抑制剂
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选择性COX-2抑制剂与非甾体抗炎药在预防肘部骨折术后异位骨化的效果比较 被引量:7
9
作者 张玉辉 吕银娟 《川北医学院学报》 CAS 2019年第6期776-778,824,共4页
目的:探讨选择性COX-2抑制剂与非甾体抗炎药预防肘部骨折术后异位骨化的临床效果。方法:根据不同的预防药物,将80例肘部骨折患者分为对照组与观察组,每组各40例。对照组给予非甾体抗炎药预防,观察组给予选择性COX-2抑制剂预防。比较两... 目的:探讨选择性COX-2抑制剂与非甾体抗炎药预防肘部骨折术后异位骨化的临床效果。方法:根据不同的预防药物,将80例肘部骨折患者分为对照组与观察组,每组各40例。对照组给予非甾体抗炎药预防,观察组给予选择性COX-2抑制剂预防。比较两组术后异位骨化分型、肘关节功能、术后疼痛程度及不良反应发生情况。结果:观察组异位骨化发生率低于对照组(2.50%vs.20.00%,P<0.05)。两组异位骨化Hastings-Graham分型比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,两组Mayo评分均高于治疗前,观察组Mayo评分高于对照组(P<0.05)。治疗7 d后,两组VAS评分显著低于治疗前(P<0.05)。观察组患者在治疗过程中不良反应总发生率为7.50%,低于对照组的30.00%(P<0.05)。结论:选择性COX-2抑制剂可显著减少肘部骨折术后异位骨化发生率,改善肘关节功能,减轻术后疼痛程度,降低不良反应发生率。 展开更多
关键词 选择性cox-2抑制剂 非甾体抗炎药 预防 异位骨化 肘部骨折
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二甲双胍联合COX-2选择性抑制剂塞来昔布对胃癌SGC-7901细胞增殖凋亡的影响 被引量:4
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作者 张永恒 常廷民 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2019年第4期429-433,438,共6页
目的探讨二甲双胍联合环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂塞来昔布对胃癌SGC-7901细胞增殖凋亡的影响及其机制。方法以不同浓度的二甲双胍和塞来昔布处理体外培养的SGC-7901细胞,MTT法检测细胞的存活率。联合实验分为:对照组(未加药)、二甲... 目的探讨二甲双胍联合环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂塞来昔布对胃癌SGC-7901细胞增殖凋亡的影响及其机制。方法以不同浓度的二甲双胍和塞来昔布处理体外培养的SGC-7901细胞,MTT法检测细胞的存活率。联合实验分为:对照组(未加药)、二甲双胍组(加入浓度为10 mmol/L二甲双胍)、塞来昔布组(加入浓度为100μmol/L塞来昔布)和联合组(加入浓度为10 mmol/L二甲双胍和100μmol/L塞来昔布),药物作用72 h后,采用MTT法检测细胞的存活率,流式细胞仪检测细胞的周期变化和凋亡率,Western blotting检测PCNA、Cyclin D1、Bax和Bcl-2蛋白的表达。结果二甲双胍和塞来昔布均能够呈时间-剂量依赖性抑制SGC-7901细胞增殖。与对照组相比,各加药组细胞的存活率均明显降低(P<0.05),且联合组细胞的存活率明显低于二甲双胍和塞来昔布单药处理组(P<0.05)。二甲双胍和塞来昔布均可使SGC-7901细胞在G_0/G_1期所占百分比增加,S期百分比减少(P<0.05),但二甲双胍对G_2期细胞无明显影响(P>0.05),而塞来昔布可使G_2期细胞所占百分比降低(P<0.05);两药联用可增强单药处理组对G_0/G_1期的阻滞(P<0.05)。二甲双胍和塞来昔布单药处理组细胞的凋亡率明显高于对照组(P<0.05),联合用药后细胞的凋亡率明显高于单药处理组(P<0.05)。二甲双胍和塞来昔布均能使SGC-7901细胞中PCNA、Cyclin D1和Bcl-2表达降低,而Bax表达升高(P<0.05);联合用药后,细胞中PCNA、Cyclin D1、Bax和Bcl-2的表达变化明显高于二甲双胍和塞来昔布的单药作用(P<0.05)。结论二甲双胍和COX-2选择性抑制剂塞来昔布联合作用可协同抑制胃癌SGC-7901细胞增殖,促进细胞凋亡,其作用机制可能与下调PCNA、Cyclin D1、Bcl-2和上调Bax表达有关。 展开更多
关键词 胃癌 二甲双胍 环氧化酶2选择性抑制剂 细胞增殖 凋亡
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选择性COX-2抑制剂引发心血管事件研究进展 被引量:7
11
作者 王楠 毛璐 《中国药物警戒》 2012年第10期625-628,共4页
通过对国内外选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂致心血管事件的相关文献检索。分析和总结了此类药物引发心血管事件的毒理学、相关研究和药害事件。提示在使用COX-2抑制剂时,应关注其心血管等方面存在的潜在风险,采用短期低剂量治疗方法,... 通过对国内外选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂致心血管事件的相关文献检索。分析和总结了此类药物引发心血管事件的毒理学、相关研究和药害事件。提示在使用COX-2抑制剂时,应关注其心血管等方面存在的潜在风险,采用短期低剂量治疗方法,同时对患者心血管方面的生命体征进行定期监测。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 选择性cox-2抑制剂 心血管事件
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选择性COX-2抑制剂的用药风险与新功用 被引量:3
12
作者 潘献柱 汪思应 +1 位作者 王林 程洁 《药学进展》 CAS 2006年第4期165-170,共6页
综述近年来国内外有关选择性COX-2抑制剂的潜在用药风险及新功用的报道,为探讨该类药物的发展方向提供参考。选择性COX-2抑制剂是一类新型非甾体抗炎药,由于其胃肠毒性低而倍受关注,但潜在的心血管风险限制了其临床上的应用,此类药物的... 综述近年来国内外有关选择性COX-2抑制剂的潜在用药风险及新功用的报道,为探讨该类药物的发展方向提供参考。选择性COX-2抑制剂是一类新型非甾体抗炎药,由于其胃肠毒性低而倍受关注,但潜在的心血管风险限制了其临床上的应用,此类药物的去留引起了极大争议。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 选择性cox-2抑制剂 风险 功用
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选择性COX-2抑制剂在胶质瘤放疗中的研究进展 被引量:2
13
作者 宋施委 《现代生物医学进展》 CAS 2006年第10期108-110,共3页
环氧合酶(cyclooxygenase,COX)又名前列腺素内过氧化物合成酶,是前列腺素类似物合成的限速酶。COX-2是其诱导型酶。胶质瘤中COX-2的高表达被认为与肿瘤的侵袭性、预后相关。COX-2在胶质瘤的发生发展过程中发挥重要作用。选择性COX-2抑... 环氧合酶(cyclooxygenase,COX)又名前列腺素内过氧化物合成酶,是前列腺素类似物合成的限速酶。COX-2是其诱导型酶。胶质瘤中COX-2的高表达被认为与肿瘤的侵袭性、预后相关。COX-2在胶质瘤的发生发展过程中发挥重要作用。选择性COX-2抑制剂通过直接和间接的作用机制而成为放射增敏剂。它们通过直接作用肿瘤细胞增强放射反应性,同时间接通过前列腺素影响肿瘤的血管形成抑制肿瘤生长。在体内和体外的研究表明选择性COX-2抑制荆可以增强胶质瘤对放射的反应性,降低恶性胶质瘤患者术后放射的必需照射剂量。而且在提高肿瘤放射敏感性的同时不增加对正常组织的放射损伤,甚至对正常组织有放射保护作用。因此,放疗联合选择性COX-2抑制剂可能成为胶质瘤治疗的新的有效途径。 展开更多
关键词 cox-2 选择性cox-2抑制剂 胶质瘤 放疗
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对选择性COX-2抑制剂所致心血管事件发生机理的重新评判 被引量:1
14
作者 陈力锋 徐彤彤 朱华 《中国临床新医学》 2010年第3期292-295,共4页
COX是前列腺素一类物质生成的限速酶,COX-2被认为主要与炎症等过程中PG的生成相关,与动脉粥样硬化的发生发展正相关。但选择性COX-2抑制剂的使用却增加了心血管事件的发生。其原因PGI_2和TAX_2的比例失衡学说被广泛接受。近年研究表明... COX是前列腺素一类物质生成的限速酶,COX-2被认为主要与炎症等过程中PG的生成相关,与动脉粥样硬化的发生发展正相关。但选择性COX-2抑制剂的使用却增加了心血管事件的发生。其原因PGI_2和TAX_2的比例失衡学说被广泛接受。近年研究表明选择性的COX-2抑制剂尚有许多其他新的作用及副作用,因此极有必要对选择性的COX-2抑制剂的作用做一新的评判。 展开更多
关键词 选择性cox-2抑制剂 心血管事件 重新评判
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选择性COX-2抑制剂减少硅凝胶假体置入后包膜形成的实验研究
15
作者 林军 欧阳天祥 +2 位作者 肖燕 陈惠平 虞杰 《中国美容医学》 CAS 2009年第4期491-493,共3页
目的:探讨选择性环氧化酶(Cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂对硅凝胶假体置入后包膜形成的影响。方法:20只雌性新西兰白兔,随机分为2组,于胸肌下置入15ml光面硅凝胶假体,实验组每天饮用含有选择性COX-2抑制剂Celecoxib的蒸馏水,对照组饮... 目的:探讨选择性环氧化酶(Cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂对硅凝胶假体置入后包膜形成的影响。方法:20只雌性新西兰白兔,随机分为2组,于胸肌下置入15ml光面硅凝胶假体,实验组每天饮用含有选择性COX-2抑制剂Celecoxib的蒸馏水,对照组饮用相同容量的蒸馏水。于术后第14、28、60天切取包膜组织,分别做免疫组化检测包膜中COX-2、TGF-β1及α-SMA含量;术后第60天切取包膜组织行HE染色,并以Image-pro-plus软件测量包膜厚度。结果:术后60天,实验组包膜厚度明显薄于对照组,两者比较有显著性差异(P<0.01);术后14天及28天,实验组COX-2和TGF-β1表达明显弱于对照组;术后60天,实验组α-SMA表达弱于对照组。结论:选择性COX-2抑制剂对硅凝胶假体置入后包膜形成有抑制作用。 展开更多
关键词 硅凝胶假体 包膜 选择性cox-2抑制剂
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选择性COX-2抑制剂塞来昔布对转移性肾癌增殖和凋亡的影响
16
作者 陆锋灵 刘敏 李旭祥 《右江医学》 2011年第1期5-7,F0004,共4页
目的探讨COX-2抑制剂塞来昔布对转移性肾癌细胞增殖和凋亡作用的影响。方法选择21例转移性肾癌患者,均经口服选择性COX-2抑制剂塞来昔布每天两次每次400 mg连续治疗,直到疾病不再进展或达到患者不能耐受药物毒性而终止。分别于处理前、... 目的探讨COX-2抑制剂塞来昔布对转移性肾癌细胞增殖和凋亡作用的影响。方法选择21例转移性肾癌患者,均经口服选择性COX-2抑制剂塞来昔布每天两次每次400 mg连续治疗,直到疾病不再进展或达到患者不能耐受药物毒性而终止。分别于处理前、用后1周、4周、12周、24周、36周,采用Western blotting法检测COX-2表达,噻唑蓝(MTT)法检测转移灶癌细胞的增殖活性。流式细胞仪检测细胞凋亡情况。结果塞来昔布处理前、用后1周、4周、12周、24周和36周,肾癌细胞中的COX-2蛋白表达水平随着作用时间的延长,表达水平越低。口服塞来昔布后与服用前相比,COX-2表达明显降低。MTT法检测表明,12周、24周、36周塞来昔布的细胞抑制率分别为(4.3±1.17)%、(33.2±5.34)%、(53.4±5.87)%,显著高于处理前的(2.16±0.57)%,表明塞来昔布可以抑制转移性肾癌细胞的增殖。流式细胞仪检测结果,塞来昔布作用12周、24周、36周后的转移性肾癌细胞凋亡率分别为(8.42±0.3)%、(15.12±1.4)%、(32.16±2.1)%,与处理前凋亡率(3.13±0.4)%比较,凋亡率显著上升(P<0.01)。结论选择性COX-2抑制剂可能通过降低COX-2表达,抑制转移肾癌细胞增殖并诱导其凋亡。 展开更多
关键词 cox-2 选择性cox-2 抑制剂塞来昔布 转移性肾癌
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选择性COX-2抑制剂用于髋/膝关节置换术超前镇痛有效性及安全性的Meta分析 被引量:4
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作者 刘晴 李晓东 +1 位作者 覃旺军 毛敏 《中国药房》 CAS 北大核心 2022年第19期2409-2413,共5页
目的系统评价选择性环氧合酶2(COX-2)抑制剂用于人工全髋/膝关节置换术(THA/TKA)超前镇痛的效果与安全性,为临床用药提供循证参考。方法计算机检索中国知网、维普网、中国生物医学文献服务系统、万方数据、PubMed、Embase、Scopus、Web ... 目的系统评价选择性环氧合酶2(COX-2)抑制剂用于人工全髋/膝关节置换术(THA/TKA)超前镇痛的效果与安全性,为临床用药提供循证参考。方法计算机检索中国知网、维普网、中国生物医学文献服务系统、万方数据、PubMed、Embase、Scopus、Web of Science和Cochrane图书馆,收集选择性COX-2抑制剂用于THA/TKA超前镇痛联合术后镇痛(试验组)对比单纯术后镇痛(对照组)的随机对照试验(RCT),检索时间均为建库起至2022年2月15日。筛选文献、提取资料后采用Cochrane系统评价员手册5.1.0推荐的RCT偏倚风险评估工具对纳入文献进行质量评价,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果共纳入6项RCT,合计916例患者。与对照组比较,试验组患者术后的静息状态下[MD=-0.20,95%CI(-0.30,-0.10),P<0.0001]和活动状态下[MD=-0.20,95%CI(-0.27,-0.13),P<0.00001]的疼痛视觉模拟法评分、患者自控镇痛(PCA)药物总消耗量[MD=-5.89,95%CI(-8.98,-2.80),P=0.0002]、术后恶心呕吐发生率[RR=0.79,95%CI(0.65,0.95),P=0.01]均显著低于对照组。结论选择性COX-2抑制剂超前镇痛联合术后镇痛,较单纯术后镇痛可明显减轻THA/TKA患者术后早期疼痛,减少PCA药物总消耗量,降低术后恶心呕吐发生率。 展开更多
关键词 人工全髋关节置换术 人工全膝关节置换术 选择性环氧合酶2抑制剂 超前镇痛 META分析
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Aspirin敏感病人對COX-2抑制劑及Paracetamol耐受情況調查
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作者 鄧雲春 《镜湖医学》 2019年第1期32-33,37,共3页
目的Aspirin敏感病人用藥分析,對選擇性COX-2抑制劑及Paracetamol的耐受情況,為臨床用藥提供參考。方法採用回顧性分析方法,病例收集時間為2016年5月~2017年4月,入選對象為過敏史系統登記對Aspirin敏感的病人,查看病人在本院是否有處方... 目的Aspirin敏感病人用藥分析,對選擇性COX-2抑制劑及Paracetamol的耐受情況,為臨床用藥提供參考。方法採用回顧性分析方法,病例收集時間為2016年5月~2017年4月,入選對象為過敏史系統登記對Aspirin敏感的病人,查看病人在本院是否有處方使用選擇性COX-2抑制劑及Paracetamol,以及是否發生過敏反應。結果期間登記Aspirin敏感病人146例,處方Etoricoxib 26人次、Celecoxib 19人次、Parecoxib 3人次及Paracetamol 45人次,分別各有1人服食Etoricoxib及Paracetamol後出現皮疹。結論對Aspirin敏感的病人,服用選擇性COX-2抑制劑及Paracetamol是相對安全。 展开更多
关键词 Aspirin敏感 選擇性cox-2抑制劑 PARACETAMOL
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二芳基取代-1,2,4-三唑类化合物的合成及其抗炎活性研究 被引量:6
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作者 徐进宜 姚和权 +6 位作者 曾翼 华维一 吴晓明 王秋娟 胡松 吴雪丰 岳攀 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第12期2254-2258,共5页
以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试... 以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试验结果表明,部分目标化合物具有一定的抗炎活性. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑类衍生物 合成 选择性环氧化酶-2抑制剂 抗炎
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环氧合酶-2在大鼠酒精性肝损伤中的作用 被引量:6
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作者 易辉 王新 +1 位作者 苗继延 樊代明 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期340-342,F003,共4页
为探讨环氧合酶 2 (COX 2 )在大鼠酒精性肝损伤中的作用 ,将大鼠随机分为 3组。正常组 :予以玉米油 +葡萄糖液灌胃 ;模型组 :玉米油 +酒精灌胃 ;处理组 :玉米油 +酒精 +塞莱昔布 (celecoxib,为COX 2选择性抑制剂)灌胃。 3周后处死大鼠 ... 为探讨环氧合酶 2 (COX 2 )在大鼠酒精性肝损伤中的作用 ,将大鼠随机分为 3组。正常组 :予以玉米油 +葡萄糖液灌胃 ;模型组 :玉米油 +酒精灌胃 ;处理组 :玉米油 +酒精 +塞莱昔布 (celecoxib,为COX 2选择性抑制剂)灌胃。 3周后处死大鼠 ,然后进行大鼠肝组织切片HE染色、脂肪染色及COX 2免疫组化染色 ;血清AST、ALT水平、血浆及肝组织匀浆谷胱甘肽 S转移酶 (GST)活性测定。结果发现 ,模型组脂肪染色明显加重 ,AST升高 ,肝GST活性降低 ,COX 2表达增加 ;而处理组比模型组脂肪染色减轻 ,AST下降 ,GST活性上升 ,肝组织中COX 2表达明显减少。提示使用选择性COX 2抑制剂能减轻大鼠酒精性肝损伤 ,证实COX 2参与了大鼠酒精性肝损伤过程。 展开更多
关键词 环氧合酶-2 大鼠 酒精性肝损伤 作用 免疫组化
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