二氢卟吩f的合成及肿瘤光生物活性

目的：寻找新型肿瘤光动力治疗敏化剂。方法：以蚕沙糊状叶绿素为原料，经酸降解、碱氧化反应合成二氢卟吩ｆ（１），并测定其肿瘤光生物活性。结果：１ 的ＵＶ，ＩＲ，１ＨＮＮＲ及ＦＡＢＭＳ数据系首次报道。１ 在重水中对ＮＡＤＰＨ 光氧化作用的敏化效应和对小鼠Ｓ１８０ 肉瘤的光动力疗效均较参比药物血卟啉衍生物（ｈｅｍａｔｏｐｏｒｐｈｙｒｉｎ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ，ＨＰＤ） 强。结论：提示１ 是一种有发展前途的肿瘤光动力敏化剂，值得深入研究。

二氢卟吩F甲醚的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性

AIM: To search for new photosensitizers for photodynamic therapy (PDT) of cancer. METHODS: Chlorin f methyl ether (1) is synthesized via addition and nucleophilic substitution reaction of 2 vinyl of chlorin f (3) which was prepared through acidic and alkaline oxidative degradation using silkworm excrement crude chlorophyll extracts as starting material. RESULTS: Compounds 1 and 2 are new compounds. Preliminary sensitizing effects on photooxidation of NADPH in D 2O and photodynamic effects for transplanted sarcoma S 180 in mice of compound 1 were shown to be stronger than those of hematoporphyrin derivative (HpD) and compound 3. CONCLUSION: It is suggested that compound 1 is possible to be developed as a new photosensitizer for PDT of cancer.

2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f及其醚衍生物的合成和肿瘤光生物活性

以蚕沙叶绿素稳定降解产物二氢卟吩f(2 )为关键中间体 ,设计合成了 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f(3a)及其醚类衍生物 3b～ 3d、4b～ 4d ,其中 ,3a、3c、3d、4c、4d为新化合物 ,用UV、IR、1H NMR和FAB -MS确证了它们的结构。同时测定了目标物 3a、4b～ 4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光动力治疗作用 ,结果显示 :2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f醚衍生物 4b～ 4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光动力治疗效果均优于参比药物血卟啉衍生物 (HpD) ,且随醚链增长而增强 ,而 3a却无效 。

2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f及其醚衍生物对小鼠肉瘤180移植瘤的光化学治疗作用

目的 探讨 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f(3a)及其醚衍生物 (4b、4c、4d)对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗作用。方法 雄性小鼠前胸皮下接种肉瘤 180 ,待肿瘤生长至直径为 6～ 8mm时 ,按体重和瘤径随机分成 6组 ,每组 8～ 10只。实验小鼠尾静脉注射给药 (3a、4b、4c和HpD组剂量均为 5mg kg,4d组为 2 5mg kg) 15min后用溴化亚铜蒸气 染料激光 (6 30nm)垂直照射瘤区 2 0min ,功率密度 15 0mW cm2 ,光斑直径 1 5cm ,能量密度 180J cm2 ,光照后肿瘤完全消失 ,并在 30天内不复发作为治愈。结果 3a、4b、4c、4d及HpD组的治愈小鼠数与实验小鼠数的比率分别为 0 10 ,6 8,8 9,10 10 ,2 10。 4b、4c、4d对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗效果均优于参比药物血卟啉衍生物 (HpD) ,其中 ,又以 4d的疗效最强 ;而 3a无效。结论 2 (1 羟基 )乙基二氢卟吩f醚衍生物对小鼠肉瘤 180移植瘤的光化学治疗效果 ,随醚链增长而增强 ,这对我们今后进一步的构效关系研究具有重要的意义。

二氢卟吩e_6的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性

由蚕沙叶绿素粗品 ,经酸碱降解反应制得二氢卟吩 e6 (1) ;并测定了 1在 D2 O中对 NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力损伤作用。初步试验结果表明 :1在非细胞体系内的光敏化力和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力疗效均优于参比药物血卟啉衍生物 (HPD)