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前列腺增生治疗药——Silodosin
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作者 王晓琳 王蕾 《齐鲁药事》 2009年第12期758-759,共2页
Silodosin(Rapaflo胶囊)为α1-受体阻滞剂,通过阻滞前列腺、膀胱和尿道中的肾上腺素-1受体起效。通过该对受体产生阻滞,放松组织平滑肌,从而缓解良性前列腺增生(BPH)的症状。对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。本品由日本... Silodosin(Rapaflo胶囊)为α1-受体阻滞剂,通过阻滞前列腺、膀胱和尿道中的肾上腺素-1受体起效。通过该对受体产生阻滞,放松组织平滑肌,从而缓解良性前列腺增生(BPH)的症状。对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。本品由日本Kissei与Daiichi医药公司联合开发,2008年10月获FDA批准在美国上市。 展开更多
关键词 良性前列腺增生 silodosin Α1-受体阻滞剂 治疗药 获FDA批准 肾上腺素 排尿障碍 医药公司
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Silodosin is effective for treatment of LUTS in men wii BPH: a systematic review 被引量:2
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作者 Hui Ding Wan Du +2 位作者 Zi-Zhen Hou Han-Zhang Wang Zhi-Ping Wang 《Asian Journal of Andrology》 SCIE CAS CSCD 2013年第1期121-128,共8页
The aim of this study was to systematically review the evidence on the efficacy and safety of silodosin treatments on lower urinary tract symptoms (LUTS) in men with benign prostatic hyperplasia (BPH) from randomi... The aim of this study was to systematically review the evidence on the efficacy and safety of silodosin treatments on lower urinary tract symptoms (LUTS) in men with benign prostatic hyperplasia (BPH) from randomized controlled trials. We searched PubMed (1966- December 2011), Embase (1974-December 2011) and the Cochrane Library Database (2011, Issue 12). The assessed outcome measures were the change from baseline for the International Prostate Symptom Score (IPSS), quality of life (QoL) score, peak urine maximum flow rate (Qmax), QoL related to urinary symptoms and adverse effects. Two authors independently assessed the study quality and extracted data. All data were analysed using RevMan 5.1. The meta-analysis included four randomized controlled trials with a total of 2504 patients. The study durations were each 12 weeks. At the follow-up end points, the pooled results showed that the change from baseline for the silodosin group was significantly higher than the placebo group for the IPSS, QoL score and Qmax(mean difference (MD)=-2.78, P〈O.O0001; MD=-O.42, P--O.O04; MD= 1.17, P〈O.OOOOl,respectively) and patients felt more satisfied with QoL related to urinary symptoms in the silodosin group than the placebo group. Ejaculation disorder was the most commonly reported adverse effect. The pooled results also showed that the silodosin group was superior to the 0.2 mg tamsulosin group with respect to the IPSS and QoL score (IPSS: MD=- 1.14, P=O.02; QoL score: MD=-0.26, P=O.02) and inferior to the 0.2 mg tamsulosin group with respect to Qmax (MD=-0.85, P=O.01). In contrast, there was no significant difference in the incidence of ejaculation disorder and dizziness between the silodosin and 0.2 mg tamsulosin groups. The current meta-analysis suggested that silodosin is an effective therapy for LUTS in men with BPH and is not inferior to 0.2 mg tamsulosin. 展开更多
关键词 benign prostatic hyperplasia (BPH) KMD-3213 lower urinary tract symptoms (LUTS) silodosin TAMSULOSIN systematic review meta-analysis
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美国FDA已接收用于良性前列腺增生药物赛洛多辛silodosin的新药申请
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《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期317-317,共1页
近日,美国FDA已收到Watson公司的用于治疗良性前列腺增生药物、一种新型的α1-肾上腺素受体拮抗剂赛洛多辛(silodosin)的新药申请。Watson公司正寻求FDA批准silodosin上市用于与良性前列腺增生相关的体征和症状的治疗。递交的新药申... 近日,美国FDA已收到Watson公司的用于治疗良性前列腺增生药物、一种新型的α1-肾上腺素受体拮抗剂赛洛多辛(silodosin)的新药申请。Watson公司正寻求FDA批准silodosin上市用于与良性前列腺增生相关的体征和症状的治疗。递交的新药申请中包含了两个多中心、随机、双盲、空白.对照的Ⅲ期临床的研究数据,Ⅲ期临床研究其涉及923个病例。 展开更多
关键词 silodosin 良性前列腺增生 美国FDA 新药申请 α1-肾上腺素受体拮抗剂 药物 WATSON Ⅲ期临床研究
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前列腺增生治疗药silodosin获准在欧洲销售
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《世界临床药物》 CAS 2010年第3期191-191,共1页
2010年2月,欧盟委员会批准意大利Recordati制药公司的良性前列腺增生症(BPH)治疗药silodosin上市销售,其在当地销售的商品名为Urorec和Silodyx,预计本品将于2011年末进入欧洲市场。
关键词 silodosin 良性前列腺增生症 欧洲市场 治疗药 销售 欧盟委员会 制药公司 意大利
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用于排尿障碍的新药——Silodosin
5
作者 艾建国 《药学进展》 CAS 2003年第1期63-63,共1页
关键词 排尿障碍 新药 silodosin
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Silodosin可改善BPH尿路症状
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作者 黄晓燕(摘) 《国外药讯》 2008年第11期18-18,共1页
silodosin(Ⅰ)是口服的活性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,目前被研究用于治疗良性前列腺增生(BPH)相关的下尿路症状。
关键词 silodosin 下尿路症状 α1-肾上腺素能受体拮抗剂 BPH silodosin 良性前列腺增生
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Watson获silodosin在美权利
7
作者 蒋晓丽 《国外药讯》 2004年第7期18-19,共2页
关键词 WATSON silodosin 美国 临床试验 受体拮抗剂
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Watson递交silodosin治疗BPH的美国申请
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作者 陆颖(摘) 《国外药讯》 2008年第7期15-15,共1页
美国FDA已接受审查Watson公司的silodosin(从日本桔井制药公司获得许可权)(Ⅰ)的NDA,用于治疗良性前列腺增生(BPH)的症状和体征。
关键词 silodosin WATSON 美国FDA 治疗 BPH 良性前列腺增生 制药公司 NDA
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用于排尿障碍的新药“Silodosin”
9
《世界医学杂志》 2004年第4期74-75,共2页
Silodosin(KMD-3213,KAD-3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。本品由日本Kissei与Daiichi医药公司联合开发。在日本,这两家医药公司具有使用不同商标名称共同销售产品的权力,而Kissei保留... Silodosin(KMD-3213,KAD-3213)是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,对与良性前列腺增生有关的排尿障碍有疗效。本品由日本Kissei与Daiichi医药公司联合开发。在日本,这两家医药公司具有使用不同商标名称共同销售产品的权力,而Kissei保留国外的研发和营销权。 展开更多
关键词 排尿障碍 silodosin 良性前列腺增生 BPH 肾上腺素受体
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欧盟批准Silodosin用于前列腺增生疾病治疗
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《中国处方药》 2010年第3期55-55,共1页
近日,意大利Recordati制药公司宣布,其生产的Silodosin已获欧盟批准用于治疗良性前列腺增生。Silodosin是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂。它将以Urorec和Silodyx为商品名在当地销售,有两种剂量(4mg和8mg)。预计将在2010年年底进入欧... 近日,意大利Recordati制药公司宣布,其生产的Silodosin已获欧盟批准用于治疗良性前列腺增生。Silodosin是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂。它将以Urorec和Silodyx为商品名在当地销售,有两种剂量(4mg和8mg)。预计将在2010年年底进入欧洲市场。Silodosin最初由日本Kissei公司研发,Recordati公司获得了该产品在欧洲、中东和非洲18个国家的销售许可权。 展开更多
关键词 silodosin 良性前列腺增生 α1-肾上腺素受体拮抗剂 治疗 欧盟 疾病 欧洲市场 制药公司
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Silodosin可能治疗伴有下尿路症状的良性前列腺增生
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作者 罗娟(摘) 《国外药讯》 2006年第1期19-19,共1页
一项日本的研究结果表明,桔生/第一制药/Watson公司研制的α1A-肾上腺素受体拈抗剂Silodosin(Ⅰ)对伴有下尿路症状的良性前列腺增生有疗效。
关键词 良性前列腺增生 silodosin 下尿路症状 α1A-肾上腺素受体 治疗 WATSON
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A Prospective, Observational Study of Use Combination Silodosin 8 mg Plus Serenoa Repens, Urtica Dioica, Cucurbita Pepo (Rotaprost) Compared With Silodosin 8 mg Alone in Treatment Patients with Benign Prostate Hyperplasia
12
作者 Denis V.Krakhotkin Volodymyr A.Chernylovskyi +1 位作者 Ruslan A.Bugaev Dmitry N.Pikhovkin 《Clinical Complementary Medicine and Pharmacology》 2022年第3期55-62,共8页
Background:Benign prostatic hyperplasia(BPH)is one of the most common causes of lower urinary tract symp-toms(LUTS)in older men.Nowadays,there are several plant extracts used for the treatment of LUTS due to BPH.Objec... Background:Benign prostatic hyperplasia(BPH)is one of the most common causes of lower urinary tract symp-toms(LUTS)in older men.Nowadays,there are several plant extracts used for the treatment of LUTS due to BPH.Objective:The aim of this study is to compare the effect of combining silodosin 8 mg with Serenoa repens,Urtica dioica,Cucurbita pepo(Rotaprost 530 mg)compared to silodosin 8 mg and Rotaprost 530 mg alone in patients with LUTS/BPH.Methods:Four hundred five men with symptomatic BPH were recruited for the study from June 2020 to Jan-uary 2021.Three hundred eighty-nine patients were followed up for 6 months.All participants provided writ-ten informed consent.This prospective study included analysis of three treatment groups:Group I patients(n=130)received a combination of silodosin 8 mg and Rotaprost 530 mg(containing a dry extract of Serenoa repens 80 mg,a dry extract of Urtica dioica 150 mg,a dry extract of Cucurbita pepo seeds 200 mg,zinc(in the form of zinc picolinate)0.105 mg,and selenium(as sodium selenite)22.5μg);the group II(n=129)re-ceived silodosin 8 mg alone,and the group III(n=130)received Rotaprost 530 mg alone.Outcomes were measured by changes from baseline in International Prostate Symptom Score(IPPS)total score,PSA value,prostate volume,residual urine after urination,and maximum flow rate.Statistical significance was set at P<0.05.Results:In group I,IPSS,prostate volume,and maximum urinary flow rate(Qmax)improved significantly(P<0.05)compared with groups II and III during follow-up.Prostate volume in group I showed a significant decrease only during 6 months of therapy(P<0.05).No serious adverse effects were registered in the three groups.Conclusion:Combination therapy with silodosin 8 mg significantly reduced LUTS/BPH,Qmax,and prostate volume compared with silodosin 8 mg alone.Rotaprost 530 mg can also reduce PSA by at least 20.6−25.7%after 6-months of treatment. 展开更多
关键词 BPH silodosin Serenoa repens Urtica dioica Cucurbita pepo Lower urinary tract symptoms
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赛洛多辛含量测定方法改进
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作者 刘静兰 《山东化工》 CAS 2023年第19期146-150,160,共6页
目的:对赛洛多辛原料药的含量测定方法进行了改进。方法:采用HPLC外标法测定赛洛多辛的含量,色谱柱为Phenomenex Luna C18(2)(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液[取二水合磷酸二氢钠3.9 g,加水1000 mL,混匀,用磷酸溶液(1→... 目的:对赛洛多辛原料药的含量测定方法进行了改进。方法:采用HPLC外标法测定赛洛多辛的含量,色谱柱为Phenomenex Luna C18(2)(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液[取二水合磷酸二氢钠3.9 g,加水1000 mL,混匀,用磷酸溶液(1→10)调节pH值至3.4]-乙腈[V(磷酸盐缓冲液)∶V(乙腈)=73∶27],流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为225 nm,柱温为40℃。结果:赛洛多辛在0.00214~0.21400 mg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=1.0000),平均回收率为99.96%,RSD为0.46%(n=9),测定结果与日本药典方法无显著性差异。结论:该方法操作简便、专属性强、快速准确,适用于赛洛多辛的含量测定。 展开更多
关键词 赛洛多辛 含量 测定 高效液相色谱法
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电感耦合等离子体质谱法测定赛洛多辛中钯元素的含量
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作者 穆二廷 魏茂陈 成亮 《生物化工》 CAS 2023年第4期90-93,共4页
目的:建立电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定赛洛多辛中钯元素杂质的含量。方法:精密称取0.2 g样品于消解罐中,分别加入硝酸8.0 mL和盐酸1.0 mL,经过石墨消解和微波消解,采用ICP-MS测定赛洛多辛中钯元素杂质的含量。结果:钯元素在0.0~... 目的:建立电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定赛洛多辛中钯元素杂质的含量。方法:精密称取0.2 g样品于消解罐中,分别加入硝酸8.0 mL和盐酸1.0 mL,经过石墨消解和微波消解,采用ICP-MS测定赛洛多辛中钯元素杂质的含量。结果:钯元素在0.0~100.0μg/L线性范围内线性关系良好,相关系数(R)大于0.999。方法检出限为0.12μg/L,加样回收率为95.6%~103.5%,精密度RSD为2.6%(n=12)。经检测,多批次样品中的钯元素含量低于检出限,且远小于人用药品技术要求国际协调理事会(ICH)Q3D规定限量值。结论:本文建立的电感耦合等离子体质谱法准确、灵敏、便捷,可用于赛洛多辛中钯元素杂质含量的测定。 展开更多
关键词 电感耦合等离子体质谱法 赛洛多辛 钯元素杂质
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赛洛多辛对大鼠慢性细菌性前列腺炎组织中左氧氟沙星药动学的影响 被引量:4
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作者 曾李 肖明朝 +5 位作者 吴方昊 赵亮 周远大 何海霞 罗成 张晶 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期630-634,共5页
目的 研究赛洛多辛对左氧氟沙星在慢性细菌性前列腺炎大鼠前列腺纰织中药动学的影响。方法 构处SD大鼠慢性细菌性前列腺炎模型96只,并随机分成对照组(单用左氧氟沙星)和实验组(赛洛多辛和芹氧氟沙星联合用药),每组各48只,分别... 目的 研究赛洛多辛对左氧氟沙星在慢性细菌性前列腺炎大鼠前列腺纰织中药动学的影响。方法 构处SD大鼠慢性细菌性前列腺炎模型96只,并随机分成对照组(单用左氧氟沙星)和实验组(赛洛多辛和芹氧氟沙星联合用药),每组各48只,分别十给药后0.125、O.25、0.5、1、2、4、8和12h每个时间点处死6只模型大鼠,采集两组人鼠的前列腺制作前列腺组织匀浆,高放液相色谱(High performance liquid chromatography,HPLC)测定组织中左氧氟沙星浓度,使用3p97软件计算相关药动学参数。结果 对照组和实验组的药.时曲线均符合一室模型。计算出的药动学参数如下:t1/2分别为(4.34±0.25)h和(5.02±0.28)h,tpcak分别为(0.73±O.20)h和(0.86±0.05)h,CL分别为(1.74±0.19)mg/h和(0.64±0.06)mg/h,Cmax分别(3.62±0.3)mg/kg和(8.47±O.51)mg/kg,AUC,1,分别为(21.58±2.00)mg·h/kg和(56.63±4.30)mg·h/kg。结论 赛洛多辛能明娃提粕慢性细荫忭前列腺炎模掣_人鼠lj仃列腺组织中左氧氟沙星的药物浓度。 展开更多
关键词 赛洛多辛 左氧氟沙星 大鼠 细菌性前列腺炎 药动学
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米拉贝隆联合赛洛多辛治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损患者的效果 被引量:4
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作者 丛惠伶 廖利民 +7 位作者 付光 查丽华 杨宇琦 王艺铮 李兴 吴娟 高轶 靖华芳 《中国康复理论与实践》 CSCD 北大核心 2022年第4期473-478,共6页
目的观察米拉贝隆联合赛洛多辛治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损(DHIC)患者的临床效果。方法选取本院2019年9月至2021年11月收治的DHIC患者40例,随机分为对照组和试验组,每组20例。对照组口服赛洛多辛,试验组口服米拉贝隆和赛洛多辛,共... 目的观察米拉贝隆联合赛洛多辛治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损(DHIC)患者的临床效果。方法选取本院2019年9月至2021年11月收治的DHIC患者40例,随机分为对照组和试验组,每组20例。对照组口服赛洛多辛,试验组口服米拉贝隆和赛洛多辛,共4周。治疗前后,比较两组排尿日记、残余尿量、膀胱过度活动症状评分(OABSS)、生活质量评分及安全性。结果最终对照组18例,试验组19例完成随访。治疗后,对照组每日夜尿次数、残余尿量、生活质量评分明显改善(P<0.01),试验组每24小时排尿次数、每日夜尿次数、每次排尿量、残余尿量、每日尿急评分、OABSS评分和生活质量评分均明显改善(P<0.01)。试验组每24小时排尿次数下降值、每次排尿量下降值、每日尿急评分下降值、OABSS评分和生活质量评分均明显大于对照组(P<0.01)。不良反应包括心悸、心率增快、排尿困难、血压升高、胃部不适、体位性低血压、逆行性射精等,两组间比较无显著性差异(P>0.05)。结论米拉贝隆联合赛洛多辛治疗DHIC患者疗效优于单用赛洛多辛,且药物相关不良反应无明显增加。 展开更多
关键词 米拉贝隆 赛洛多辛 逼尿肌过度活动伴收缩功能受损 药物联用 泌尿康复
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西洛多辛关键中间体合成工艺改进 被引量:4
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作者 张涛 范江 +1 位作者 郎方 吴勇 《四川大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期638-640,共3页
1-乙酰吲哚啉与2-溴丙酰氯经付克酰化得到1-乙酰-5-(2-溴丙酰基)吲哚啉,再经三乙基硅烷还原、硝化,随后用氯化亚锡还原得到西洛多辛关键中间体1-乙酰-7-氨基-5-(2-溴丙基)吲哚啉,总收率70%.
关键词 1-乙酰-7-氨基-5-(2-溴丙基)吲哚啉 西洛多辛 中间体 合成
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A novel synthetic route for 2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethanamine 被引量:2
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作者 Xiao Chuan Luo Guo Hua Chen +1 位作者 Hui Bin Zhang Wen Long Huang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第1期59-60,共2页
2-[2-(2,2,2-Trifluoroethoxy)phenoxy]ethanamine is the key intermediate of Silodosin, the α1-adrenoceptor antagonist for the treatment of benign prostatic hyperplasia. In order to obtain this intermediate, we develo... 2-[2-(2,2,2-Trifluoroethoxy)phenoxy]ethanamine is the key intermediate of Silodosin, the α1-adrenoceptor antagonist for the treatment of benign prostatic hyperplasia. In order to obtain this intermediate, we developed a novel synthetic route by utilizing 2- nitrochlorobenzene as the starting material via O-alkylation, reduction, diazotization, acidolysis, etherification, condensation and hydrazinolysis. The highlight of this method lies on its convenience and economy in accessing this intermediate. 2007 Guo Hua Chert. Published by Elsevier B.V. on behalf of Chinese Chemical Society. All rights reserved. 展开更多
关键词 silodosin 2-[2-(2 2 2-Trifluoroethoxy)phe'noxy]ethanamine SYNTHESIS
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赛洛多辛与非那雄胺治疗老年良性前列腺增生疗效比较 被引量:5
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作者 李文威 《西南国防医药》 CAS 2017年第2期181-183,共3页
目的比较赛洛多辛与非那雄胺治疗老年良性前列腺增生的临床效果。方法选取本院收治的156例老年良性前列腺增生(BPH)患者为研究对象,随机分为观察组(赛洛多辛治疗)和对照组(非那雄胺治疗)各78例,治疗4 w后,比对两组治疗效果、安全性以及... 目的比较赛洛多辛与非那雄胺治疗老年良性前列腺增生的临床效果。方法选取本院收治的156例老年良性前列腺增生(BPH)患者为研究对象,随机分为观察组(赛洛多辛治疗)和对照组(非那雄胺治疗)各78例,治疗4 w后,比对两组治疗效果、安全性以及随访6个月后复发率。结果治疗后两组前列腺症状评分、残余尿量、最大尿流率及前列腺体积均得到显著改善(P<0.05),而观察组的改善效果更为理想;观察组不良反应发生率为2.6%,对照组为3.8%,二者之间无统计学差异(P>0.05);随访6个月,观察组复发率为1.3%,显著低于对照组的11.5%(P<0.05)。结论赛洛多辛治疗老年前列腺良性增生效果相较于非那雄胺更佳且治疗后的复发率更低,值得临床进一步推广和研究。 展开更多
关键词 前列腺增生 赛洛多辛 非那雄胺
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FDA批准赛洛多辛用于改善良性前列腺增生相关症状 被引量:1
20
《世界临床药物》 CAS 2008年第11期700-700,共1页
FDA于2008年10月批准Watson公司的赛洛多辛胶囊(silodosin,Rapaflo)用于改善良性前列腺增生(也称为前列腺肥大,BHP)引起的症状。50岁男性BHP发病率为50%,80岁男性发病率升高至75%。本品通过阻断前列腺、膀胱、输尿管中的α1受... FDA于2008年10月批准Watson公司的赛洛多辛胶囊(silodosin,Rapaflo)用于改善良性前列腺增生(也称为前列腺肥大,BHP)引起的症状。50岁男性BHP发病率为50%,80岁男性发病率升高至75%。本品通过阻断前列腺、膀胱、输尿管中的α1受体起作用,松弛这些组织中的平滑肌,减轻BHP相关症状。 展开更多
关键词 良性前列腺增生 FDA批准 相关症状 silodosin WATSON 前列腺肥大 Α1受体 发病率
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