水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物与水飞蓟宾对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤保护作用的对比

目的比较水飞蓟宾 磷脂酰胆碱复合物 (SPC)与水飞蓟宾对四氯化碳所致的小鼠肝损伤的保护作用。方法 5 0只小鼠随机分成 5组 ,通过对对照组、给药组小鼠血清中天冬氨酸氨基转移酶 (AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)及肝组织学观察 ,比较SPC与水飞蓟宾对四氯化碳所致小鼠肝损伤之预防作用的效果。结果水飞蓟宾和SPC均能降低小鼠血清ALT、AST活性 ,能减轻肝脏病理学变化 ,但以SPC作用最为明显。结论SPC对四氯化碳造成的急性肝损伤有明显的保护作用 ,SPC的作用强于水飞蓟宾。

水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用

目的:研究水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物(SPC)对四氯化碳(CCl4)所致的小鼠急性肝损伤的预防和治疗作用。方法:50只小鼠随机分成5组,每组10只:正常对照组、模型组、预防组、治疗组和预防+治疗组,采用CCl4造成小鼠急性肝损伤模型,预防组于注射CCl4前多次给小鼠灌服SPC,治疗组于注射CCl4后给SPC,预防+治疗组于注射CCl4前后均给SPC,24h后采血,分离血清,检测血清ALT和AST活性,并取肝组织观察比较肝脏病理组织学改变。结果:SPC明显降低小鼠血清ALT和AST活性,治疗、预防及预防+治疗组与模型组比较差异均有极显著性(P<0.01),预防组与治疗组比较差异有显著性(P<0.05),预防+治疗组与治疗组比较差异有极显著性(P<0.01),且均能改善肝脏病理组织学变化。结论:SPC对CCl4造成的急性肝损伤有明显的预防和治疗作用。

水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度研究

目的:评价水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度。方法:选择22例20～40岁健康成年男性受试者,随机分为两组,自身前后交叉依次口服水飞蓟宾-卵磷脂复合物胶囊8粒(相当于水飞蓟宾280mg)和水飞蓟素胶囊2粒(相当于水飞蓟素280 mg,含水飞蓟宾112 mg),应用高效液相色谱法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,并用3P97软件计算药动学参数。结果:水飞蓟宾-卵磷脂复合物和水飞蓟素胶囊的实测T_(max)分别为(1．53±0．68)和(1．51±0．84)h;实测C_(max)分别为(3525．2±1852．1)和(412．0±241．1) ng·mL^(-1);梯形法计算AUC_(0～11h)分别为(5064．1±1881．6)和(842．0±327．3)ng·h·mL^(-1);t_(1/2)β分别为(2．41±0．61)和(2．30±0．62)h。经统计学分析,两者的AUC_(0～11h)和C_(max)有显著性差异(P＜0．05)。水飞蓟宾-卵磷脂复合物对于水飞蓟素胶囊的相对生物利用度为(270．4±139．6)%。结论:水飞蓟宾-卵磷脂复合物的生物利用度优于水飞蓟素胶囊。

水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物对糖尿病小鼠肾非酶糖基化的抑制作用

[目的]探讨水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物(silybin-phosphatidylcholine compound,SPC)对糖尿病小鼠肾非酶糖基化终产物(advanced glycation end products,AGEs)的抑制作用。[方法]小鼠70只,随机选10只作为正常对照组,其余60只尾静脉注射80 mg.kg-1四氧嘧啶(Alloxan)造模,72 h后测空腹血糖,将血糖值﹥16.7 mmol.L-1的小鼠41只随机分为模型组、SPC高剂量组、SPC中剂量组、SPC低剂量组,正常对照组和模型组每日灌胃给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)混悬液,SPC高、中、低剂量组分别给予SPC(用0.5%CMC-Na配成一定浓度的混悬液)400、200、100 mg.kg-1灌胃,连续12周,并于第4、8、12周剪尾采血测血糖。12周末摘眼球取血,分离血清检测血清中肌酐、尿素氮、糖化血清蛋白,同时取肾组织匀浆测SOD与MDA、取肾皮质测AGEs。[结果]SPC对糖尿病小鼠血糖浓度无明显影响(P﹥0.05),但能明显降低糖尿病小鼠血清中肌酐(Crea)、尿素氮(BUN)、糖化血清蛋白(果糖胺,Fmn)及肾皮质中AGEs的含量,抑制肾组织中SOD活性的降低和MDA值的升高(与模型组比较,P﹤0.05)。[结论]高、中剂量SPC(400、200 mg.kg-1)对糖尿病小鼠肾非酶糖基化产物的形成有抑制作用。

水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物对异硫氰酸-α-萘酯致小鼠肝损伤的保护作用

目的研究水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物(SPC)对异硫氰酸-α-萘酯(ANIT)致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法小鼠40只随机均分成4组:正常对照组、ANIT模型组、ANIT+SPC低剂量(150 mg/kg)、ANIT+SPC高剂量(300 mg/kg)组。前两组予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)悬液灌胃,后两组分别予SPC(150、300 mg/kg)CMC-Na悬液灌胃,连续1周。末次予SPC 12 h后,正常对照组灌胃予花生油,余3组予ANIT 60 mg/kg(花生油配制),制成小鼠急性肝损伤模型,16 h(禁食不禁水12h)后摘眼球采血,分离血清,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清总胆红素(TB)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平。结果予ANIT后,模型组小鼠血清ALT、AST、TB、MDA明显升高,SOD活性明显降低;SPC能明显对抗这种改变,SPC组(1503、00 mg/kg)与模型组比较差异显著(P<0.05)。结论SPC对ANIT造成的急性肝损伤有明显的保护作用。

水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物对氯仿所致肝损伤的保护作用

目的研究水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物(SPC)对氯仿(CHCl3)所致小鼠肝损伤的保护作用。方法40只小鼠随机分成4组:正常对照组、CHCl3损伤组、CHCl3+SPC低剂量组、CHCl3+SPC高剂量组。前两组给予羧甲基纤维素钠(CMC-Na)混悬液灌胃,后两组分别给予SPC,连续8 d。最后一天给予SPC后2 h腹腔注射CHCl3致肝损伤,16 h后采血、分离血清,检测血清中ALT、AST活力,测肝组织中MDA和SOD值。结果损伤组小鼠血清中ALT、AST和肝组织中MDA值明显升高,SPC明显降低血清中ALT、AST值,SPC组肝组织中MDA值降低、SOD活力增加,SPC组与损伤组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论SPC对CHCl3造成的急性肝损伤有明显的保护作用。

水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物对肝损伤小鼠的保护作用

目的探讨水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物(SPC)对异硫氰酸-α-萘酯(ANIT)所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法40只小鼠随机分成4组,每组10只:正常对照组、ANIT模型组、ANIT+SPC低剂量组(150mg/Kg)、ANIT+SPC高剂量组(300mg/Kg)。前两组给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)悬液灌胃,后两组分别给予SPC(150、300mg/Kg)CMC-Na悬液灌胃,连续1周。末次给予SPC2h后,正常对照组灌胃给予花生油,其它三组给予ANIT60mg/kg(花生油配制),造成小鼠急性肝损伤模型,16h(禁食不禁水12h)后摘眼球采血,分离血清,检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清总胆红素(TB)。结果SPC明显降低造模小鼠血清中ALT、AST、TB值,SPC组与模型组比较差异显著(P<0.05)。结论SPC对ANIT造成的急性肝损伤有明显的保护作用。

水飞蓟宾磷脂复合物防治脂肪肝的动物试验与临床观察

目的评价水飞蓟宾磷脂复合物防治脂肪肝的效果。方法①动物试验:将140只大鼠随机分为正常对照组、模型组、水飞蓟宾磷脂复合物干预组。应用皮下注射四氯化碳与饲喂含酒精的高脂饮食3周建立混合性大鼠脂肪肝模型。干预组同时每日分别给予不同剂量水飞蓟宾磷脂复合物灌胃。至3周末从模型组分出部分大鼠作为水飞蓟宾磷脂复合物治疗组,该组停止应用致脂肪肝药物,开始每日给予水飞蓟宾磷脂复合物灌胃持续3周;另外以部分模型组大鼠作对照,该组亦停止应用致脂肪肝饮食,与正常对照组均每日给予生理盐水灌胃,持续3周。分别于3周末和6周末分批处死大鼠,取肝组织做病理学检查;②临床试验:选取54例肝功能异常的脂肪肝患者,随机分成试验组(29例)和对照组(25例),试验组口服水飞蓟宾磷脂复合物治疗12周,对照组口服护肝宁片治疗12周。评价两组患者治疗前后临床症状、肝功能、血脂和肝脏B超的恢复情况,同时记录不良反应。结果①动物试验:肝组织病理检查显示,各干预组的肝脂肪变性、炎症坏死及纤维化程度与模型组比较减轻不明显。模型对照组肝组织大泡性脂变较模型组减轻,但小泡性脂变较模型组更加严重,并可见明显的纤维化。治疗组大泡性脂变程度仍然较明显,但小泡性脂变与纤维化程度明显轻于模型对照组;②临床试验:治疗后试验组和对照组病人的症状有不同程度改善,其中试验组有乏力、腹胀和肝区不适病人的症状改善率显著高于对照组。两组患者治疗后的肝功能指标与治疗前比较均得到显著好转,但两组间比较无显著性差异。治疗后两组的血甘油三酯没有明显变化,但试验组的血总胆固醇明显降低,而试验组没有明显变化。B超结果显示,试验组的脂肪肝好转率48.28%,而对照组仅8%。试验组总有效率达68.97%,对照组为36.00%。两组均无明显的不良反应。结论水飞蓟宾磷脂复合物对大鼠脂肪肝形成有一定的预防干预作用但作用较弱,但在停止致脂肪肝因素后对已经形成的脂肪肝有明显的治疗效果。临床上不仅可改善脂肪肝患者的肝区疼痛等症状,而且可促进肝功恢复、降低血液胆固醇水平及脂肪肝的程度。

水飞蓟宾—磷脂酰胆碱复合物对糖尿病大鼠肾脏的保护作用

目的探讨水飞蓟宾—磷脂酰胆碱复合物(SPC)对糖尿病大鼠肾脏的保护作用。方法SD大鼠50只,适应性喂养1周后,随机选10只作为对照组,其余40只腹腔注射链脲佐菌素(STZ)60 mg.kg-1,72 h后测空腹血糖,将血糖值>16.7 mmol.L-1的大鼠33只随机分为模型组、SPC高剂量组和SPC低剂量组,每组11只,对照组和模型组每日灌胃质量分数1%的羧甲基纤维素钠(CMC-Na)混悬液,SPC高、低剂量组分别灌胃给予SPC(用质量分数1%CMC-Na配成混悬液)300 mg.kg-1、150 mg.kg-1,连续12周,第12周末称体质量、心脏穿刺取血,分离血清检测血清中肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、血清果糖胺(FMN),同时取左肾测肾系数,取右肾测超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和晚期糖基化终末产物(AGEs)。结果与对照组比较,模型组大鼠体质量明显下降,肾脏系数明显升高(P<0.001);SPC各剂量组与模型组比较体质量明显升高,肾脏系数明显下降(P<0.05);与对照组比较,模型组大鼠血清FMN、Cr、BUN及肾组织中的AGEs值、MDA值明显升高,SOD活力明显下降(P<0.001);SPC各剂量组与模型组比较,血清中的FMN、Crea、BUN及肾组织中的AGEs值、MDA值均明显下降(P<0.05),SOD活力明显升高(P<0.05)。结论SPC对糖尿病大鼠肾脏具有一定的保护作用。