四逆散双层渗透泵控释片片芯单因素考察

目的研究四逆散双层渗透泵控释片的片芯各成分对体外释药的影响。方法分别将各因素不同处方在2、4、6、8、10、12h的累积释放度作为取样点,计算释药百分率,并以?2相似因子对各因素进行相似性判断,以考察不同因素对释药行为的影响。结果初步确定片芯处方为:药层NaCl30mg、聚氧化乙烯100mg,助推层聚氧化乙烯100mg、NaCl30mg。结论释药速率受药层PEO种类及用量、促渗剂的种类及用量影响较大,在一定范围内助推层中PEO、NaCl的用量对释放行为并无显著性影响。

芦丁渗透泵片片芯的处方组成研究

目的探讨芦丁渗透泵片的片芯处方组成。方法以体外释药行为和工艺成型的难易程度为指标,采用单因素法对低分子促渗剂、高分子促渗剂、黏合剂、稀释剂、崩解剂、阻滞剂的种类与用量进行考察。结果确定了芦丁渗透泵片片芯处方中低分子促渗剂为蔗糖,稀释剂为药用淀粉,黏合剂为10%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)-乙醇,润滑剂为硬脂酸镁;常用高分子促渗剂聚氧乙烯(PEO)及阻滞剂羟丙甲纤维素(HPMC)、阿拉伯胶均会严重阻滞芦丁渗透泵片的体外释药;崩解剂微晶纤维素(MCC)对片芯高分子辅料黏性的改善效果不佳。结论单室单层型难溶性药物渗透泵片的常用片芯辅料种类不适合芦丁渗透泵片的制备,其片芯辅料还有待进一步的筛选和优化。

姜黄素固体分散体单层渗透泵控释片的制备和处方优化

目的制备姜黄素固体分散体单层渗透泵控释片,并进行处方优化。方法溶剂法制备固体分散体后,再进一步制成单层渗透泵控释片。以NaCl用量、CMC-Na用量、PEG 4000用量、包衣增重为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方。然后,考察其体外释药行为。结果最佳处方为NaCl用量170 mg,CMC-Na用量25 mg,PEG 4000用量12%,包衣增重4.5%。单层渗透泵控释片释药速率恒定,12 h内累积释放度达92.42%,符合零级模型(r=0.992 6)。结论该方法稳定可靠,可用于制备姜黄素固体分散体单层渗透泵控释片。

甲巯咪唑单室三层(夹芯)渗透泵制剂的制备

目的以甲巯咪唑(thiamazole)为模型药物研究易溶性药物单室三层渗透泵片的制备。方法以主药甲巯咪唑和羟丙基甲基纤维素(HPMC)混合制作药物层片芯,用乙基纤维素(EC)和HPMC混合制作上下包裹两层,并对片芯处方组成和外包层处方比例优化;用相似因子法考察体外释放条件。结果药物层片芯最佳组合是甲巯咪唑10 mg和HPMC K15 m 60 mg,上下包裹层皆为HPMC K100 m 30 mg和EC 10 mg。释放介质和转速对药物释放无显著影响。结论该渗透泵片制备简便,能较好地控制甲巯咪唑8 h匀速释药。夹芯渗透泵片免去了包衣和打孔等烦琐过程,减少了工序,制备过程简化、易操作。

盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片处方与制备工艺优化

目的优选盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片的处方与制备工艺。方法采用单因素法考察片芯处方、包衣膜处方和体外释放条件,以累积释放度和f2相似因子为评价指标,采用L9(34)正交试验优选盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片的最佳处方,并进行验证。结果最佳制备工艺条件为氯化钠90 mg,聚氧乙烯N1020 mg,聚乙二醇1500与包衣液配比8 g∶1000 mL,包衣增重4.50%。结论制备的盐酸地芬尼多单层渗透泵控释片缓释特征显著,且优化后的工艺合理、可行。

益心酮渗透泵片的制备及体外释放度考察

目的:制备益心酮渗透泵片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法:建立释放度测定方法,采用单因素试验优化益心酮渗透泵片的双层片芯处方和包衣处方,以f2相似因子法评价释药曲线相似性。结果:益心酮渗透泵片的释药行为受助推层聚氧乙烯、氯化钠用量以及包衣增重等因素影响显著;而受含药层处方及体外释放条件影响较小。优化处方制得的渗透泵片体外释药行为符合零级特征,释药方程为:Q=6.304 1t+5.937 2(r=0.993 1)。结论:采用渗透泵技术制备的益心酮渗透泵片释药行为达到控释要求,可用于益心酮缓控释制剂研究,也为中药剂型现代化提供了新思路。

新型盐酸二甲双胍控释片的研制及在Beagle犬体内的药代动力学研究

目的:制备新型大剂量盐酸二甲双胍渗透泵控释片,以市售控释片为对照,对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药代动力学研究,并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价。方法:选用聚环氧乙烷(PEO)和十二烷基硫酸钠(SDS)等为主要辅料,制备盐酸二甲双胍单层渗透泵片;用f2相似因子法考察剂型的体外释放行为,并与市售控释片释放度进行比较;采用单剂量和多剂量交叉试验进行Beagle犬体内药代动力学研究。结果:与市售控释片进行比较,相似因子f2=75.0。单剂量和多剂量犬体内试验相对生物利用度分别为(101.31±15.81)%和(99.46±12.55)%。结论:自制盐酸二甲双胍渗透泵片具有与市售片相似的缓释效果,主要药代动力学参数无显著差异,两个制剂的生物利用度接近。

甲磺酸多沙唑嗪单层渗透泵控释片的研制及Beagle犬体内的药动学

选用两种不同分子量的聚环氧乙烷作为促渗剂及助推剂,制备单层甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片,并与参比制剂进行体外释放及Beagle犬体内药动学的比较。结果显示:自制控释片的体外释放符合零级动力学规律,并经f2(相似因子)判断,与参比制剂具有良好的相似性。药动学参数表明两制剂生物等效。