Research progress of triptolide-loaded nanoparticles delivery systems

This paper reviewed the study of triptolide-loaded nano delivery systems (NDOS) in our group during the past. It was investigated for the preparation, characterization, pharmacology and toxicology of solid lipid nanoparticles (SLN), microemulsion and polymeric nanoparticles. The results indicated that the NDS presented more powerful activity and a lower toxicity in comparison with other drug carrier.

Preparation and evaluation of alpha-mangostin solid self-emulsifying drug delivery system

Alpha-mangostin(AMG),a natural xanthone extracted from Garcinia mangostana Linn,has a variety of pharmacological therapeutic effects such as antioxidant activity,antibacterial activity,anticancer,and anti-inflammatory[1].However,it has poor aqueous-solubility and dissolution,which results in low bioavailability.Solid self-emulsifying drug delivery system(solid-SEDDS),an effective pharmaceutical strategy,offers the potential for enhancing the oral bioavailability of poorly water-soluble drugs[2].Therefore,solid-SEDDS is of interest as a potential method for enhancing the solubility and dissolution of AMG.

固体脂质纳米粒作为药物载体

固体脂质纳米粒是一种新型的纳米给药系统。本文综述了固体脂质纳米粒作为药物载体的研究进展,包括固体脂质纳米粒的组分选择、制备方法、表面修饰,并且对物化性质分析、给药途径以及载药和释放进行了讨论。

固体脂质纳米粒在中药研究中的进展

固体脂质纳米粒(SLN)是近年正在发展的新型给药系统。介绍了SLN作为一些药理作用明确的中药活性成分载体的应用研究进展,包括水飞蓟、雷公藤、紫杉醇、鬼臼毒素、槲皮素等成分,并提出了当前SLN应用于中药研究中存在的问题及纳米中药的应用前景。

肝靶向氟尿嘧啶类脂纳米粒的研究

目的 为了提高氟尿嘧啶 (5 Fu)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备具肝靶向的 5 Fu类脂纳米粒。方法 利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应 ,制备了 5 Fu前体药物N1 硬脂酰 5 Fu ,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认。同时研究了前体药物的性质及稳定性。采用物理凝聚法制备类脂纳米粒 ,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内分布与药代动力学参数等。结果 平均粒径dav=2 40 19nm ,载药量为 2 0 5 3 %。体外释药速率符合一级动力学模型。与 5 Fu水针剂比较 ,类脂纳米粒组在肝脏中药物含量平均增加了一倍以上。家兔体内主要药动学参数为 :Vc=0 0 4336L·kg-1,T1/ 2 β =1 2 834h ,CL =0 16 32L·h-1。结论 利用前体药物可提高药物的脂溶性 ,首次以物理凝聚法制备类脂纳米粒 ,小鼠体内分布研究表明类脂纳米粒有明显的肝靶向 。

十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的制备

目的 :为了提高拉米夫定 (lamivudine ,LA)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP SLN) .方法 :在二环己基碳二亚胺和 4 二甲氨基吡啶存在时 ,LA与十六酸反应 ,制备十六酸拉米夫定酯 (lamivudylpalmitate,LAP) ,并测定其核磁共振氢谱 .RP HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同 pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性 .采用薄膜分散法制备LAP SLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布 ;RP HPLC测定载药量、包封率 .结果 :LAP在弱酸性溶液中较稳定 ,在弱碱性溶液中水解较快 ;在血清和组织匀浆中易水解 ,在肝匀浆中水解最快 ;LAP分配系数为 5 2 .2 .LAP SLN粒径为 (2 81± 98)nm ,载药量为 9.6 % ,包封率为 97.7% .结论 :LA转化成LAP后亲脂性增加 ;LAP SLN包封率较高 。

肝靶向阿克拉霉素A固体脂质纳米粒质量考察及体内分布研究

目的为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针剂,并对其质量和体内组织分布进行研究。方法采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量,稳定性和动物体内分布。结果得到的ACM-SLN平均粒径为62 nm,平均载药量为4.41%,平均包封率为88.17%。体内分布研究结果表明,15,30和60 min时ACM-SLN冻干针剂在肝脏中的药物浓度分别为30.379,32.591和30.416 mg·L^-1而对应的ACM-A溶液剂的质量浓度分别为10.795,12.796和10.135 mg·L^-1结论得到的ACM-SLN冻干针剂基本稳定。与ACM-A溶液剂相比,ACM-SLN冻干针剂显著提高了ACM- A在靶器官肝脏中的药物水平。

十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的肝靶向研究

目的 制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒 (LAP -SLN)和半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP -GSLN) ,探讨并比较二者的肝靶向作用。方法 采用薄膜超声分散法制备LAP -SLN和LAP -GSLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布 ;RP -HPLC测定载药量、包封率。小鼠尾静脉给药后 ,RP -HPLC测定拉米夫定 (Lamivudine ,LA)在血清及肝、肾、肺、脾中的浓度。结果 LAP -SLN和LAP -SLN的粒径分布分别为 2 80 .8± 98.2nm和 2 5 7.4± 92 .3nm ,载药量分别为 9.6 3%和 9.11% ,包封率分别为 97.6 9%和 95 .82 %。LA -sol,LAP -SLN和LAP -GSLN的靶向效率分别为 0 .89,1.2 6和 4 .6 6。结论 LAP -SLN和LAP -GSLN在体内具有良好的肝靶向性 ,对提高药物疗效 ,减少用量 ,降低毒副作用有一定意义。LAP -GSLN的靶向作用强于LAP -SLN。

氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备

目的为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN).方法在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性.采用薄膜分散法制备FUDRA-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率.结果制备成的FUDRA在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解最快;FUDRA分配系数为58.13.FUDRA-SLN粒径为(208±53)nm,载药量为7.63%,包封率为94.21%.结论FUDR转化成FUDRA后亲脂性大大增加;FUDRA-SLN包封率较高,粒径分布较均匀.

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体(DTX-SESD),并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5(2 h)倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。

用于药物载体的纳米粒子的研究进展

抗肿瘤药物的纳米载体具有广阔的应用前景。按照应用于抗肿瘤药物给药系统的不同类型的纳米材料及制备方法,综述了纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束及纳米粒等主要纳米药物载体近年来在药物输送系统上的应用及研究进展,并展望了其发展前景。

氮酮对鬼臼毒素固体脂质纳米粒透皮性的影响

目的考察氮酮对鬼臼毒素固体脂质纳米粒透皮性的影响。方法以大鼠腹部皮肤为屏障,考察氮酮浓度(体积比)对鬼臼毒素固体脂质纳米粒表观透皮系数的影响。结果当氮酮浓度分别为0,1%,2%,3%,4%,5%,6%时,鬼臼毒素脂质纳米粒的表观透皮系数(×105)分别为24.82,53.05,55.14,43.92,20.57,25.86,23.30。结论在有效浓度范围内,氮酮可增加鬼臼毒素固体脂质纳米粒的透皮吸收,含不同浓度氮酮的鬼臼毒素固体脂质纳米粒的透皮能力有差异。

中药固体自乳化药物传递系统的发展及应用

将液态或半固体的自乳化(SE)组分固化而形成的固体自乳化药物传递系统(S-SEDDS),可显著提高难溶性药物的生物利用度。该文综述中药固体自乳化系统的特点、辅料选择、在难溶性中药制剂的应用及发展前景。

固体脂质纳米粒的制备和研究进展

固体脂质纳米粒是近年来发展起来的一类新型载体给药系统,由于其长效、无毒、良好靶向性等优点,拥有广阔的发展前景。本文参考了国内外诸多有代表性的论文,就这类载体的制备、常用检测分析方法、剂型应用及其发展趋势等方面加以阐述。

固体自乳化药物传递系统的研究概况

综述固体自乳化药物传递系统的定义与特点、处方组分、制备工艺、药物体外释放和体内吸收的影响因素及质量评价指标。固体自乳化药物传递系统为一种新型制剂,可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度,还可以通过添加各种固体辅料或采用包衣技术制备缓控释产品。

固体脂质纳米粒的研究及应用

固体脂质纳米粒(SLN)作为新型的脂质药物传输载体而备受关注。现报告本课题组的研究,结合复习文献对SLN的基因传递、蛋白多肽类药物非注射给药、难溶性药物增溶及靶向给药系统的研究和应用作一综述。

尼莫地平自微乳化颗粒的研制及质量评价

目的:制备尼莫地平固体自微乳化颗粒,并对其进行质量评价。方法:通过综合考察不同处方比例的成型率、重分散性及体外溶出度,筛选尼莫地平固体自微乳化颗粒的最佳处方,并对最佳处方的粒径、Zeta电位、溶出度进行考察,同时用差示扫描量热法(DSC)、X-衍射考察尼莫地平在制剂存在状态。结果:最佳处方为尼莫地平-油酸乙酯-Tween 80-PEG400-糊精-乳糖-甘露醇的质量比为0.03:0.2:0.55:0.25:1:1:2,其自微乳化后平均粒径(28.8±0.71)nm,30 min溶出度达80.7%。结论:尼莫地平固体自微乳化颗粒制备简单,质量稳定,可提高药物溶出度。

固体脂微颗粒载药体系中稳定剂的作用和机理

以硬脂精为载体材料,采用熔融-冷却法制备包载布洛芬的固体脂微颗粒(SLM),研究了不同稳定剂对SLM载药体系的稳定效果.实验结果表明聚乙烯醇(PVA)和卵磷脂/牛胆盐是制备硬脂精SLM的较好的稳定剂.进一步研究这两种稳定剂在布洛芬含量增大时对硬脂精SLM的稳定效果,发现当布洛芬含量达7%(质量分数,下同)时,以卵磷脂/牛胆盐为稳定剂的SLM体系开始发生聚集;而对于以PVA为稳定剂的SLM体系,当布洛芬含量增加到25%时,SLM体系仍能保持很好的稳定性.文中还基于对稳定剂分子特征以及载药体系微观结构的分析和介观模拟,从理论上解释了稳定剂的稳定作用和机理.

自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究

目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出最佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果黄芩苷与赋形剂之比为25%,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50%。差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失。结论自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药。