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Preparation and evaluation of alpha-mangostin solid self-emulsifying drug delivery system 被引量:3
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作者 Kun Sodalee Pimchanok Sapsuphan +1 位作者 Ratta Wongsirikul Satit Puttipipatkhachorn 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2016年第1期225-226,共2页
Alpha-mangostin(AMG),a natural xanthone extracted from Garcinia mangostana Linn,has a variety of pharmacological therapeutic effects such as antioxidant activity,antibacterial activity,anticancer,and anti-inflammatory... Alpha-mangostin(AMG),a natural xanthone extracted from Garcinia mangostana Linn,has a variety of pharmacological therapeutic effects such as antioxidant activity,antibacterial activity,anticancer,and anti-inflammatory[1].However,it has poor aqueous-solubility and dissolution,which results in low bioavailability.Solid self-emulsifying drug delivery system(solid-SEDDS),an effective pharmaceutical strategy,offers the potential for enhancing the oral bioavailability of poorly water-soluble drugs[2].Therefore,solid-SEDDS is of interest as a potential method for enhancing the solubility and dissolution of AMG. 展开更多
关键词 Alpha-mangostin solid self-emulsifying drug delivery system SOLUBILITY solid CARRIER
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Recent advances in arsenic trioxide encapsulated nanoparticles as drug delivery agents to solid cancers 被引量:10
2
作者 Anam Akhtar Scarlet Xiaoyan Wang +2 位作者 Lucy Ghali Celia Bell Xuesong Wen 《The Journal of Biomedical Research》 CAS CSCD 2017年第3期177-188,共12页
Since arsenic trioxide was first approved as the front line therapy for acute promyelocytic leukemia 25 years ago,its anti-cancer properties for various malignancies have been under intense investigation.However,the c... Since arsenic trioxide was first approved as the front line therapy for acute promyelocytic leukemia 25 years ago,its anti-cancer properties for various malignancies have been under intense investigation.However,the clinical successes of arsenic trioxide in treating hematological cancers have not been translated to solid cancers.This is due to arsenic's rapid clearance by the body's immune system before reaching the tumor site.Several attempts have henceforth been made to increase its bioavailability toward solid cancers without increasing its dosage albeit without much success.This review summarizes the past and current utilization of arsenic trioxide in the medical field with primary focus on the implementation of nanotechnology for arsenic trioxide delivery to solid cancer cells.Different approaches that have been employed to increase arsenic's efficacy,specificity and bioavailability to solid cancer cells were evaluated and compared.The potential of combining different approaches or tailoring delivery vehicles to target specific types of solid cancers according to individual cancer characteristics and arsenic chemistry is proposed and discussed. 展开更多
关键词 arsenic trioxide solid cancer NANOTECHNOLOGY drug delivery LIPOSOME
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MASS TRANSPORT IN SOLID TUMORS(Ⅱ)──DRUG DELIVERY
3
作者 雷晓晓 吴望一 +1 位作者 温功碧 陈建国 《Applied Mathematics and Mechanics(English Edition)》 SCIE EI 1998年第12期0-0,0-0+0-0+0-0+0-0,共10页
关键词 CI drug delivery MASS TRANSPORT IN solid TUMORS
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Advantage and Disadvantage in Drug Delivery Systems
4
作者 Gokhan Dikmen Lutfi Genc Gamze Guney 《材料科学与工程(中英文版)》 2011年第4期468-472,共5页
关键词 输送系统 药物合成 优势 国家图书馆 纳米技术 劣势 纳米粒子 脂质体
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脂质纳米粒在经皮给药系统中治疗皮肤病的应用
5
作者 刘静欢 孙立杰 《广东化工》 CAS 2024年第6期82-84,共3页
经皮给药作为一种非侵入性给药方式,正逐渐受到广大医药工作者和患者的青睐。然而,皮肤角质层的屏障功能限制了药物的经皮吸收。脂质纳米粒作为一种新型的药物载体能够有效提高皮肤渗透性、减少药物相关副作用。本文就脂质纳米粒的特点... 经皮给药作为一种非侵入性给药方式,正逐渐受到广大医药工作者和患者的青睐。然而,皮肤角质层的屏障功能限制了药物的经皮吸收。脂质纳米粒作为一种新型的药物载体能够有效提高皮肤渗透性、减少药物相关副作用。本文就脂质纳米粒的特点、透皮作用机制以及在多种皮肤病中的应用做一综述,阐明脂质纳米粒在经皮给药领域的广阔发展前景,为脂质纳米粒的开发及临床应用提供参考。 展开更多
关键词 脂质纳米粒 固体脂质纳米粒 纳米结构脂质载体 经皮给药 皮肤病
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Research progress of triptolide-loaded nanoparticles delivery systems
6
作者 YANGXiang-liang YANGYa-jiang +5 位作者 XUHui-bi CHENHua-bing CHANGXue-ling LIUMing-xing MEIZhi-nan GUOGuo-ning 《中国医学工程》 2005年第2期138-142,共5页
This paper reviewed the study of triptolide-loaded nano delivery systems (NDOS) in our group during the past. It was investigated for the preparation, characterization, pharmacology and toxicology of solid lipid nanop... This paper reviewed the study of triptolide-loaded nano delivery systems (NDOS) in our group during the past. It was investigated for the preparation, characterization, pharmacology and toxicology of solid lipid nanoparticles (SLN), microemulsion and polymeric nanoparticles. The results indicated that the NDS presented more powerful activity and a lower toxicity in comparison with other drug carrier. 展开更多
关键词 可生物降解聚合物 纳米胶囊型 药物载体 组合胶囊 药物释放 控制释放作用
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微针技术在经皮给药系统中应用的研究进展
7
作者 崔闻宇 王瑾 《微纳电子技术》 CAS 北大核心 2023年第2期195-204,共10页
微针在研发初期主要用于药物的输送,可以克服传统经皮给药的局限性,是继口服和注射之后的一种给药新途径。介绍了微针的类型及其释药机制,阐述了固体、涂层、空心、溶解、水凝胶5种类型微针的给药方式的优缺点及其在经皮给药领域中应用... 微针在研发初期主要用于药物的输送,可以克服传统经皮给药的局限性,是继口服和注射之后的一种给药新途径。介绍了微针的类型及其释药机制,阐述了固体、涂层、空心、溶解、水凝胶5种类型微针的给药方式的优缺点及其在经皮给药领域中应用的最新研究进展。说明了不同的微针类型适用于不同性质的药物输送,当前先进的微针经皮给药系统可以显著提高药物经皮的渗透量,达到良好的治疗效果。此外,还对微针在当前发展中可能存在的问题进行了探讨,并对其在未来的发展前景进行了展望。 展开更多
关键词 微针 经皮给药系统 固体微针 涂层微针 空心微针 溶解微针 水凝胶微针
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固体自微乳药物递送系统的研究进展 被引量:1
8
作者 金可欣 吕江维 +4 位作者 贲昱文 张凯丽 潘淑雨 刘佳璇 陈威 《药学研究》 CAS 2023年第2期126-129,144,共5页
作为一种新型的药物递送系统,固体自微乳药物递送系统可以显著提高水难溶性药物的口服生物利用度,且具有液态自微乳和固体制剂二者的优势。通过设计不同的辅料处方和包衣技术,可以控制药物释放使其具有靶向性,来达到不同的给药目的。固... 作为一种新型的药物递送系统,固体自微乳药物递送系统可以显著提高水难溶性药物的口服生物利用度,且具有液态自微乳和固体制剂二者的优势。通过设计不同的辅料处方和包衣技术,可以控制药物释放使其具有靶向性,来达到不同的给药目的。固体自微乳药物递送系统的应用前景广阔,具有研究意义。本文对固体自微乳载体、固化技术、固体自微乳新制剂的应用进行了总结归纳,为提高水难溶性药物释放的固体自微乳化技术的研究提供了参考。 展开更多
关键词 固体自微乳 药物递送系统 固化技术 生物利用度 水难溶性药物
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弓形虫病治疗:从传统药物到纳米药物 被引量:2
9
作者 孙晓敬 张磊 +3 位作者 田甜 马茜 姚佳 汪洋 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1834-1844,共11页
刚地弓形虫(Toxoplasma gondii)是一种呈世界性分布的机会致病原虫,几乎感染所有的温血动物,引起人兽共患弓形虫病。免疫力正常的个体感染常呈隐性感染,无明显的临床症状;但免疫功能缺陷的人或动物感染则会导致严重后果,需进行有效治疗... 刚地弓形虫(Toxoplasma gondii)是一种呈世界性分布的机会致病原虫,几乎感染所有的温血动物,引起人兽共患弓形虫病。免疫力正常的个体感染常呈隐性感染,无明显的临床症状;但免疫功能缺陷的人或动物感染则会导致严重后果,需进行有效治疗。目前,弓形虫病已是全世界绵羊和山羊流产的常见原因,该病给人类健康和畜牧业生产都造成了严重影响。因此,控制人和动物弓形虫病对公共卫生和畜牧业经济发展极为重要。以往用于弓形虫病治疗的药物,由于其副作用和/或疾病分期的特点,治疗效果大大受限,然而纳米药物可有效克服传统药物的局限性。本文就纳米技术在弓形虫病治疗方面的新进展作一综述,以期为抗弓形虫病药物的研究提供新思路。 展开更多
关键词 弓形虫 传统药物 纳米载药系统 固体脂质纳米粒 聚合物纳米粒子
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载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体的制备及体外溶出研究
10
作者 程伟康 郑华 +2 位作者 郝贵周 翟立海 孙勇 《中南药学》 CAS 2023年第2期380-385,共6页
目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体,并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术,分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素(HPMC E5)、聚乙烯己... 目的 制备载体-抑晶剂多元体系过饱和环孢素固体分散体,并对其进行体外溶出研究。方法 采用热熔挤出技术,分别以HME专用辅料AFFINISOL HPMC 15LV、HPMC 100LV、聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,泊洛沙姆188、羟丙甲纤维素(HPMC E5)、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)为抑晶辅料,制备单元及多元体系固体分散体。利用粉未X射线衍射法(PXRD)与差示扫描量热法(DSC)对其进行物相表征,并通过体外模拟过饱和溶出试验对聚合物的过饱和增溶能力、抑晶剂的抑晶效果进行考察。结果 结果表明,HPMC 100LV型号聚合物在过饱和增溶上具有较强优势。析晶抑制能力表现为泊洛沙姆188> HPMC E5> Soluplus,且抑晶剂联合用量在药物的0.5倍时抑晶效果最优。结论本研究构建了载体-抑晶剂多元体系固体分散体,可为进一步解决难溶性药物在胃肠道析出及过饱和释药系统的开发提供理论指导。 展开更多
关键词 过饱和释药系统 固体分散体 多元体系 抑晶 热熔挤出
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Recent advances in drug delivery applications of cubosomes,hexosomes,and solid lipid nanoparticles 被引量:3
11
作者 Anan Yaghmur Huiling Mu 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS CSCD 2021年第4期871-885,共15页
The use of lipid nanocarriers for drug delivery applications is an active research area,and a great interest has particularly been shown in the past two decades.Among different lipid nanocarriers,ISAsomes(Internally s... The use of lipid nanocarriers for drug delivery applications is an active research area,and a great interest has particularly been shown in the past two decades.Among different lipid nanocarriers,ISAsomes(Internally self-assembled somes or particles),including cubosomes and hexosomes,and solid lipid nanoparticles(SLNs)have unique structural features,making them attractive as nanocarriers for drug delivery.In this contribution,we focus exclusively on recent advances in formation and characterization of ISAsomes,mainly cubosomes and hexosomes,and their use as versatile nanocarriers for different drug delivery applications.Additionally,the advantages of SLNs and their application in oral and pulmonary drug delivery are discussed with focus on the biological fates of these lipid nanocarriers in vivo.Despite the demonstrated advantages in in vitro and in vivo evaluations including preclinical studies,further investigations on improved understanding of the interactions of these nanoparticles with biological fuids and tissues of the target sites is necessary for effcient designing of drug nanocarriers and exploring potential clinical applications. 展开更多
关键词 Biological fate CUBOSOMES drug delivery Hexosomes Inverse non-lamellar liquid crystalline phases Nano-self-assemblies solid crystalline phases solid lipid nanoparticles
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固体脂质纳米粒作为药物载体 被引量:30
12
作者 李欣玮 孙立新 +1 位作者 林晓宏 郑利强 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第1期87-92,共6页
固体脂质纳米粒是一种新型的纳米给药系统。本文综述了固体脂质纳米粒作为药物载体的研究进展,包括固体脂质纳米粒的组分选择、制备方法、表面修饰,并且对物化性质分析、给药途径以及载药和释放进行了讨论。
关键词 固体脂质纳米粒 药物载体 药物包载
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固体脂质纳米粒的研究进展 被引量:11
13
作者 聂庆 孙晓宇 +2 位作者 汪世龙 李文哲 姚思德 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期328-331,共4页
目的综述固体脂质纳米粒的最新研究进展。方法以国内外大量有代表性的论文为依据,将固体脂质纳米粒的制备方法、特性分析、药物载入、药物释放及应用情况进行了概括,指出了发展前景和尚待解决的问题。结果固体脂质纳米粒的多种制备方法... 目的综述固体脂质纳米粒的最新研究进展。方法以国内外大量有代表性的论文为依据,将固体脂质纳米粒的制备方法、特性分析、药物载入、药物释放及应用情况进行了概括,指出了发展前景和尚待解决的问题。结果固体脂质纳米粒的多种制备方法各有优、缺点,调整制备参数可调整药物的包封率和释药曲线。结论固体脂质纳米粒可供多途径给药,是极有发展前景的新型给药系统。 展开更多
关键词 固体脂质纳米粒 药物载体 制备方法 药物包封 药物释放
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经内耳途径靶向脑给药的初步研究 被引量:16
14
作者 陈钢 侯世祥 +2 位作者 胡平 金描真 刘军 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1102-1106,共5页
本文探寻经内耳途径输送药物到脑部的可行性,为脑靶向给药提供一条崭新的研究思路。制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒(SLN),建立相应的HPLC含量测定方法。经静脉和鼓室注射DA-SLN,并与地塞米松磷酸钠(DSP)溶液相比较,测定药物在脑脊... 本文探寻经内耳途径输送药物到脑部的可行性,为脑靶向给药提供一条崭新的研究思路。制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒(SLN),建立相应的HPLC含量测定方法。经静脉和鼓室注射DA-SLN,并与地塞米松磷酸钠(DSP)溶液相比较,测定药物在脑脊液(CSF)和内耳外淋巴液(PL)中的浓度及药代动力学参数。结果表明,与静脉注射比较,鼓室注射药物在CSF的局部生物利用度显著提高,鼓室注射DA-SLN比静脉注射高2.5倍,鼓室注射DSP溶液比静脉注射高4.3倍。与DSP溶液比较,鼓室注射DA-SLN能明显增加进入CSF的药量和延长药物的作用时间,AUC和MRT分别较前者高13和19倍;并且药物在PL中分布减少,其AUC低76%。提示经内耳途径给药有望成为一种新的脑靶向方法,值得进一步研究。 展开更多
关键词 脑靶向给药 鼓室给药 地塞米松 固体脂质纳米粒 外淋巴
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肝靶向氟尿嘧啶类脂纳米粒的研究 被引量:40
15
作者 于波涛 张志荣 曾仁杰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第9期700-705,共6页
目的 为了提高氟尿嘧啶 (5 Fu)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备具肝靶向的 5 Fu类脂纳米粒。方法 利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应 ,制备了 5 Fu前体药物N1 硬脂酰 5 Fu ,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认... 目的 为了提高氟尿嘧啶 (5 Fu)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备具肝靶向的 5 Fu类脂纳米粒。方法 利用氟尿嘧啶与硬脂酰氯进行反应 ,制备了 5 Fu前体药物N1 硬脂酰 5 Fu ,通过红外光谱及核磁共振谱对合成的目标化合物进行结构确认。同时研究了前体药物的性质及稳定性。采用物理凝聚法制备类脂纳米粒 ,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内分布与药代动力学参数等。结果 平均粒径dav=2 40 19nm ,载药量为 2 0 5 3 %。体外释药速率符合一级动力学模型。与 5 Fu水针剂比较 ,类脂纳米粒组在肝脏中药物含量平均增加了一倍以上。家兔体内主要药动学参数为 :Vc=0 0 4336L·kg-1,T1/ 2 β =1 2 834h ,CL =0 16 32L·h-1。结论 利用前体药物可提高药物的脂溶性 ,首次以物理凝聚法制备类脂纳米粒 ,小鼠体内分布研究表明类脂纳米粒有明显的肝靶向 。 展开更多
关键词 类脂纳米粒 氟尿嘧啶 靶向给药系统
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肝靶向阿克拉霉素A固体脂质纳米粒质量考察及体内分布研究 被引量:8
16
作者 何林 李素华 +2 位作者 吴正中 蒋学华 余继英 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期431-435,共5页
目的为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针剂,并对其质量和体内组织分布进行研究。方法采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并... 目的为促进固体脂质纳米粒(SLN)的发展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的疗效,制备具有肝靶向的阿克拉霉素A固体脂质纳米粒(ACM-SLN)冻干针剂,并对其质量和体内组织分布进行研究。方法采用正交设计优化ACM-SLN及其冻干针剂的处方和制备工艺,并研究其形态、粒径及粒径分布、载药量,稳定性和动物体内分布。结果得到的ACM-SLN平均粒径为62 nm,平均载药量为4.41%,平均包封率为88.17%。体内分布研究结果表明,15,30和60 min时ACM-SLN冻干针剂在肝脏中的药物浓度分别为30.379,32.591和30.416 mg·L^-1而对应的ACM-A溶液剂的质量浓度分别为10.795,12.796和10.135 mg·L^-1结论得到的ACM-SLN冻干针剂基本稳定。与ACM-A溶液剂相比,ACM-SLN冻干针剂显著提高了ACM- A在靶器官肝脏中的药物水平。 展开更多
关键词 阿克拉霉素A 固体脂质纳米粒 靶向给药系统 质量研究 体内分布
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十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的制备 被引量:10
17
作者 薛克昌 顾宜 +2 位作者 张三奇 蒋永培 吴道澄 《第四军医大学学报》 北大核心 2003年第10期890-892,共3页
目的 :为了提高拉米夫定 (lamivudine ,LA)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP SLN) .方法 :在二环己基碳二亚胺和 4 二甲氨基吡啶存在时 ,LA与十六酸反应 ,制备十六酸拉米夫定酯 (lamivudylpalmitate,LA... 目的 :为了提高拉米夫定 (lamivudine ,LA)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP SLN) .方法 :在二环己基碳二亚胺和 4 二甲氨基吡啶存在时 ,LA与十六酸反应 ,制备十六酸拉米夫定酯 (lamivudylpalmitate,LAP) ,并测定其核磁共振氢谱 .RP HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同 pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性 .采用薄膜分散法制备LAP SLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布 ;RP HPLC测定载药量、包封率 .结果 :LAP在弱酸性溶液中较稳定 ,在弱碱性溶液中水解较快 ;在血清和组织匀浆中易水解 ,在肝匀浆中水解最快 ;LAP分配系数为 5 2 .2 .LAP SLN粒径为 (2 81± 98)nm ,载药量为 9.6 % ,包封率为 97.7% .结论 :LA转化成LAP后亲脂性增加 ;LAP SLN包封率较高 。 展开更多
关键词 拉米夫定 固体脂质纳米粒 靶向给药系统
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十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的肝靶向研究 被引量:22
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作者 薛克昌 张三奇 +1 位作者 顾宜 蒋永培 《解放军药学学报》 CAS 2004年第1期1-4,共4页
目的 制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒 (LAP -SLN)和半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP -GSLN) ,探讨并比较二者的肝靶向作用。方法 采用薄膜超声分散法制备LAP -SLN和LAP -GSLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒... 目的 制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒 (LAP -SLN)和半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP -GSLN) ,探讨并比较二者的肝靶向作用。方法 采用薄膜超声分散法制备LAP -SLN和LAP -GSLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布 ;RP -HPLC测定载药量、包封率。小鼠尾静脉给药后 ,RP -HPLC测定拉米夫定 (Lamivudine ,LA)在血清及肝、肾、肺、脾中的浓度。结果 LAP -SLN和LAP -SLN的粒径分布分别为 2 80 .8± 98.2nm和 2 5 7.4± 92 .3nm ,载药量分别为 9.6 3%和 9.11% ,包封率分别为 97.6 9%和 95 .82 %。LA -sol,LAP -SLN和LAP -GSLN的靶向效率分别为 0 .89,1.2 6和 4 .6 6。结论 LAP -SLN和LAP -GSLN在体内具有良好的肝靶向性 ,对提高药物疗效 ,减少用量 ,降低毒副作用有一定意义。LAP -GSLN的靶向作用强于LAP -SLN。 展开更多
关键词 十六酸拉米夫定酯 固体脂质纳米粒 半乳糖苷 肝靶向给药系统 LAP-SLN LAP-GSLN
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固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的研究进展 被引量:20
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作者 韩飞 刘洪卓 李三鸣 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期839-844,共6页
目的介绍固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的应用与优势,为其开发利用提供参考。方法查阅国内外相关文献共30余篇,从固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体用于经皮给药系统的优势、药物在固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载... 目的介绍固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的应用与优势,为其开发利用提供参考。方法查阅国内外相关文献共30余篇,从固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体用于经皮给药系统的优势、药物在固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体中的分布形式及固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药领域中的应用等方面进行综述。结果固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体可以增强药物稳定性,能在皮肤表面产生包封效应,增加皮肤水合作用,具有药物靶向性。结论固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是极有发展前景的新型经皮给药系统。 展开更多
关键词 固体脂质纳米粒 纳米结构脂质载体 经皮给药系统
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氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备 被引量:6
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作者 连佳芳 张三奇 +2 位作者 顾宜 石小鹏 奚苗苗 《第四军医大学学报》 北大核心 2006年第3期205-208,共4页
目的为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN).方法在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液... 目的为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN).方法在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性.采用薄膜分散法制备FUDRA-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率.结果制备成的FUDRA在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解最快;FUDRA分配系数为58.13.FUDRA-SLN粒径为(208±53)nm,载药量为7.63%,包封率为94.21%.结论FUDR转化成FUDRA后亲脂性大大增加;FUDRA-SLN包封率较高,粒径分布较均匀. 展开更多
关键词 氟尿苷 固体脂质纳米粒 靶向给药系统
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