罗红霉素片体外溶出模型建立与验证

目的 建立罗红霉素片体内外相关性模型,并验证体内外相关性,用于仿制产品评价与开发。方法 测定罗红霉素片参比制剂及4批次国内自研样品溶出曲线,使用GstroPlus软件,建立罗红霉素片体内外相关性模型。采用参比制剂罗红霉素片(罗力得片)及国内自研样品的溶出曲线相关研究数据对模型进行验证和再验证。结果 参比制剂在pH 6.0介质条件更具有体内外相关性,Cmax值、AUC预测误差都更小;国内自研样品在pH 6.0介质条件下模型拟合结果与体外溶出曲线相似性测定结果一致。结论 建立的评价模型能通过体外溶出实验反映体内情况,该模型可用于仿制产品评价与开发。

桂利嗪片的溶出行为研究及溶出曲线绘制

目的:考察桂利嗪片在四种典型溶出介质中的溶出情况,探索不同条件下溶出行为的差异,并绘制溶出曲线。方法:篮法,转速100 r/min,温度37.0℃,分别以pH=1.0的盐酸溶液、pH=4.0的醋酸盐缓冲液、pH=6.8的磷酸盐缓冲液以及水作为溶出介质,采用紫外-可见分光光度法(检测波长为253 nm)分别测定桂利嗪片在不同溶出介质中的溶出度,并绘制溶出曲线。结果:试样在水和磷酸盐缓冲液中无溶出,在盐酸溶液和醋酸盐缓冲液中溶出良好,且在盐酸溶液中溶出更快、更完全。结论:桂利嗪片在强酸溶液中溶出更完全,溶出曲线更趋近于水平,在碱性和水介质中无溶出。

罗红霉素片溶出度的分光光度测定

以对二甲胺基苯甲醛为显色剂，用分光光度法测定罗红霉素片的溶出度，方法简便快速，选择性好，灵敏度高。回收率为１００．０５％，ＲＳＤ＝１．２８％。

茜素红荷移分光光度法测定阿奇霉素片的溶出度

目的建立茜素红荷移分光光度法测定阿奇霉素片溶出度的方法.方法采用中国药典附录XC第三法,以250mlpH5的磷酸盐缓冲液为溶剂,转速为100r/min,经45min取样,茜素红荷移分光光度法在538nm处测定阿奇霉素的溶出度,限度为标示量的75%.结果阿奇霉素在51～255μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9996),平均回收率为99.2%.结论该方法准确、简便,可用于阿奇霉素片溶出度的测定.

雷公藤缓释片溶出度考察

采用分光光度法对研制的５批雷公藤缓释片进行体外溶出试验，结果表明５批样品均有较好的溶出度，其Ｔ５０。

国内外5个厂家罗红霉素片溶出度考察

采用硫酸显色的方法对国内外５个厂家生产的罗红霉素片进行了溶出度考察。结果表明５个厂家的溶出速率没有明显差异，均高于中国药典片剂溶出量的一般限度。由于５个厂家在我国销售的零售价格有很大差异，因此，本实验对于国内消费者选择使用罗红霉素片。

心达康片溶出度测定方法研究及体外溶出度考察

目的 :建立心达康片溶出度测定方法 ,评价和提高产品质量。并对三个厂家的心达康片进行体外溶出度考察。方法 :以 90 0mL 0 .5 %吐温 80 水为溶出介质 ,采用转篮法 ,1 0 0r·min- 1 。以紫外分光光度法测定累积溶出百分率 ,提取威布尔分布溶出参数并进行统计学处理。结果 :统计结果显示 ,三个厂家心达康片的溶出参数Td,T50 ,m均存在显著性差异 (P <0 .0 1 ) ,溶出速度明显不同。结论 :建立了适用可行的心达康糖衣片的溶出度测定方法。通过对三个厂家心达康片的考察 ,认为有必要将溶出度测定纳入其质量标准中 。

不同厂家灯盏花素片溶出度的比较

目的:比较国内3个厂家生产的灯盏花素片的体外溶出度。方法:采用桨法及紫外分光光度法进行测定。结果:45min时云南、上海、湖南厂家灯盏花素片的累积溶出百分率分别为89.78%,79.11%,71.19%;主要溶出参数:云南:T50=(7.3±1.4)min,Td=(9.8±1.9)min,上海:T50=(26.2±2.2)min,Td=(34.1±2.4)min,湖南:T50=(29.0±4.1)min,Td=(35.0±5.1)min。结论:3个厂家的灯盏花素片体外溶出度均符合中国药典2000版的规定,但它们之间的溶出度参数T50、Td差异具显著性。

复方丹参缓释片总丹酚酸体外释放度的研究

目的：建立复方丹参缓释片总丹酚酸释放度的紫外测定方法，评价其释药行为。方法：用紫外分光光度法和释放度试验，以丹酚酸B为对照品，测定复方丹参缓释片中总丹酚酸在不同释放时间的累积释放度。结果：丹酚酸B对照品在286nm有最大吸收，在4．9～98μg／mL范围内与吸收度呈良好的线性关系（A=0．0207C-0．0321，r=0．9998），总丹酚酸体外释药行为符合Higuchi方程：Mt／M∞=0．3408t^1/2-0．117，r=0．9966。结论：本法简便、快速，可用于控制复方丹参缓释片的质量。

银杏叶片的体外溶出度研究

目的 测定 5个不同厂家 (分别以代码A ,B ,C ,D ,E表示 )银杏叶片的体外溶出度。方法 按中国药典 2 0 0 0版进行 ,以0 .1mol/LHCl和蒸馏水为释放介质 ,用紫外分光光度法在 2 65nm处测定紫外吸收度 ;使用SPSS中的一般线性模型 (generallinearmodel)对不同厂家银杏叶片的体外溶出度进行多重比较。结果 5个不同厂家相互之间的溶出度有显著差异 (P <0 .0 5) ,只有厂家A和厂家B之间无显著差异 (P =0 .671 ) ;银杏叶片的体外溶出度在 0 .1mol/LHCl和蒸馏水之间有显著差异(P <0 .0 5)。

罗红霉素胶囊体外溶出度考察

目的对国内 4厂家罗红霉素胶囊进行体外溶出度测定。方法采用分光光度法测定罗红霉素胶囊的体外溶出度 ,并对溶出参数进行相关性分析。结果 4厂家生产的罗红霉素胶囊溶出度参数有显著性差异 (P <0 .0 1)。结论建议厂家对产品进行溶出度检查 ,以控制其内在质量 。

基于RTCA技术的复方丹参片体外溶出与一致性评价研究

目的基于实时电子分析技术(Real-time cell-based assay,RTCA),探讨以细胞生物效应评价复方丹参片体外溶出度的可行性。方法依据大鼠心肌细胞(H9C2)对复方丹参片不同时间的溶出液呈现浓度梯度依赖,利用RTCA技术监测不同时间溶出药液的细胞动态变化,建立一种以细胞指数(Cell index,CI)为指标的溶出动力学模型。同时计算溶出度,与传统紫外分光光度法测定的溶出曲线进行相关性与一致性评价,利用DDSolver软件进行相关性分析。结果以紫外分光光度法所得到的溶出曲线作为参比,3个不同厂家的复方丹参片溶出曲线差异因子f1均小于15,相似因子f2均大于50。并且2种评价方法下,同一厂家复方丹参片的溶出曲线最佳拟合模型均一致。结论基于RTCA细胞生物效应评价方法可以基本反映复方丹参片体外溶出度的特征。以细胞指数为指标的溶出度评价方法有望成为中药固体制剂体外溶出度新的检测手段。

差示法用于药物溶出与紫外联机系统的方法研究

目的:降低药物溶出与紫外联机系统的测量误差,扩展联机系统定量分析的有效吸收度范围,提高检测准确度。方法:差示分光光度法和配置不同光程流通池相结合的方法应用于药物溶出与紫外联机系统。结果:氧氟沙星片及硫唑嘌吟片的加样回收率(n=6)分别为95.7％和97.0%,RSD分别为1.1％和0.6％。结论:本文方法简单,可靠,准确。

苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度考察

目的建立苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度考察方法，以有效控制药品质量。方法以0．1mol·L^-1·HCI为溶媒，搅拌浆转速75r·min^-1，20min取样，在280nm处测其吸收度计算溶出量。结果苯甲酸利扎曲普坦在5．28-52．7μg·mL^-1吸收度与浓度呈良好线性关系，A=0．01468C＋0．001629，r=0．9999，平均加样回收率为99．8％，RSD=0．80％，3批样品的20min溶出度均在93％以上。结论方法简便、准确，结果可靠。可用于苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度测定。

左旋盐酸苯环壬酯片的含量及溶出度测定方法

目的:测定左旋盐酸苯环壬酯片的含量及溶出度。方法:采用溶剂萃取酸性色素比色法(BCG法)测定含量,λmax=414nm。溶出度以桨法测定,转速50r·min-1,溶出介质为250mL0.1mol·L-1盐酸溶液。结果:当左旋盐酸苯环壬酯浓度为2.0～10.0μg·mL-1时,浓度与吸光度呈良好线性,回归方程:Y=0.0935X+0.0021,R2=1(n=3),回收率为(98.76±1.55)%,RSD=1.57%(n=5)。片剂30min取样,主药溶出80%以上。结论:该方法简便、快捷、准确,与HPLC法含量测定结果基本一致,为该制剂的溶出度测定及片剂半成品快速测定提供了方法学依据。

阿齐霉素片的溶出度测定方法研究

阿齐霉素片经硫酸显色后采用分光光度法测定其溶出度，测定波长４８２ｎｍ；线性范围：１０～９０μｇ／ｍｌ（ｎ＝５，ｒ＝０．９９９２）；平均回收率９９．４％（ＲＳＤ＝２．３０％）。溶出度用转篮法测定，转速１００ｒ／ｍｉｎ；溶出介质ｐＨ６．０磷酸盐缓冲液，４５ｍｉｎ的累积溶出度大于９０％，不同批号阿齐霉素片溶出度测定结果重现性良好。

不同厂家左氧氟沙星片体外溶出度考察

目的测定左氧氟沙星片剂的溶出度,考察不同厂家片剂的质量。方法采用转篮法进行体外溶出度试验,以紫外分光光度法进行含量测定,在波长293 nm处测其吸收度,计算累积溶出百分率。用Origin 8.0软件计算各个厂家的溶出参数T50、Td、T80、m,再对参数进行方差分析。结果不同厂家左氧氟沙星片溶出度均符合2005年版《中华人民共和国药典》规定,但各个厂家T50、Td、T80、m值间均有显著性差异(P<0.01)。结论有关厂家应严格按照规定控制产品的内在质量,以保证临床用药安全、有效。

盐酸苯环壬酯片的酸性色素比色法及其溶出度测定

目的 :测定盐酸苯环壬酯片的含量及溶出度。方法 :采用溶剂萃取、酸性色素比色法测定含量 ,检测波长 413nm。溶出度以转篮法测定 ,转速 10 0r·min-1,溶出介质 5 0 0mlpH 3磷酸盐缓冲液。 结果 :3.0～ 15 .0 μg·ml-1范围内线性良好 ,r =0 .9999(n =5 ) ,平均回收率 99.95 % (n =9) ,RSD为± 0 .6 5 %。片剂 30min定时取样测定 ,主药溶出 90 %以上。结论 :方法简便、准确、专属 ,可作为该制剂的含量测定和质量控制。

不同厂家生产的硝苯地平片体外溶出度的比较

目的:比较国内不同厂家生产的硝苯地平片的体外溶出度。方法:以紫外分光光度法测定硝苯地平的含量,分别根据《英国药典》2010年版、《美国药典》第34版和《中华人民共和国药典》2010年版的方法,对5个厂家生产的硝苯地平片的溶出度进行考察,并比较硝苯地平片在水、pH4.5乙酸钠缓冲液以及pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出度。运用相似因子f2法,比较硝苯地平片在不同溶出介质中溶出曲线的相似性。结果:5个厂家生产的硝苯地平片的溶出度按《中华人民共和国药典》2010年版方法测定,在60min时均>75%;按《英国药典》2010年版方法测定,45min时均<75%;按《美国药典》第34版方法测定,20min时均<80%。以0.1mol/L盐酸溶液为对照,硝苯地平片在人工胃液(不含胃蛋白酶)、水、pH4.5乙酸钠缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出曲线的相似因子f2为50.93～77.45;以0.25%十二烷基硫酸钠溶液为对照,相似因子f2远<50,表明溶出曲线不相似。结论:5个厂家生产的硝苯地平片的体外溶出度符合《中华人民共和国药典》的要求,但达不到《英国药典》和《美国药典》的标准。国内厂家生产的硝苯地平片溶出度检查标准有待提高。