渗透促进剂对5－DSA标记裸鼠皮肤角质层影响的ESR研究

通过测定５－唑烷氮氧自由基硬脂酸（５－ＤＳＡ）标记裸鼠皮肤角质层的电子自旋共振（ＥＳＲ）谱，研究某些渗透促进剂如月桂酮（ＡＺ）、油酸（ＯＡ）、丙二醇（ＰＧ）、二甲基亚砜（ＤＭＳＯ）等对裸鼠皮肤角质层的影响。促渗剂处理皮肤后，标记物序参数降低，各向同性超精细分裂偶合常数增大，前者表明保渗剂能够引起皮肤角质层细胞间脂质排列有序性降低，流动性增大；后者表明标记物周围脂质区域极性增大。

角质层渗透性质的有限元数值模拟计算

角质层是皮肤屏障作用的最主要部分,它决定了外界物质对皮肤的渗透情况.在假设角质层细胞为一种三维的十四面体(物理学经典的tetrakaidecahedron体)的情况下,利用有限元法对角质层渗透性质进行了数值模拟研究.为此,首先完成了对角质层空间结构的网格拆分,拆分过程分两步进行:1.对角蛋白细胞的网格拆分;2.对角蛋白细胞周围的网状脂质体的网格拆分.在数值模拟过程中,则用有限元法得到方程离散的格式,用多重网格算法降低高频误差,提高计算精度.最后,给出了数值模拟结果的可视化效果图.

派瑞松乳膏中3种药物透皮特性的研究

目的:评价派瑞松乳膏中曲安奈德(TACA)、苯甲酸(BEN)、硝酸益康唑(ECN)3种药物的透皮特性。方法:采用Franz扩散池法,考察药物经完整皮肤和去角质层皮肤的体外透皮能力,并采用了胶带剥离、皮肤萃取法分别获取了皮肤角质层、去角质层皮肤样本,用HPLC法测定了样本中的药物含量。结果:经过24 h透皮吸收,TACA和BEN的去角质层皮肤渗透量分别为完整皮肤的1.5和1.3倍,ECN的渗透量基本为零。8h透皮实验,TACA高、中、低3个浓度角质层中药物含量基本相同,真皮层则存在浓度依赖现象;ECN在皮肤各层和接受室均检测不到;BEN在角质层和真皮层中的分布与TACA相似,但透过量比TACA大。结论:角质层是皮肤渗透的重要屏障,派瑞松乳膏应用于皮肤溃疡、受损或者婴幼儿皮肤仍需谨慎。

低频超声增透效应

50年前人们就发现了超声的增透效应,经过40年的研究对比发现低频超声(20kHz<f<100kHz)更有利于促进分子的透皮传输[1]。低频超声之所以具有较高的增透效应是因为该频段有利于空化作用的发生。发生在皮肤表面附近的惯性空化作用在低频超声增透效应中发挥主要作用。影响低频超声增透效应的既有超声因素又有非超声因素,关于超声因素的研究已比较成熟,但有关非超声因素的研究报道还很少。人们已将低频超声增透效应用于药物透皮注入,并在积极进行将低频超声增透效应用于微创透皮检测的研究。此项研究充满机遇和挑战。

酮洛芬微乳凝胶的制备及透皮机制

制备酮洛芬微乳凝胶,研究其体外透皮特性及可能的机制。以伪三元相图为基础、累积渗透量和皮肤滞留量为指标,用改进的Franz扩散池考察微乳处方中各成分的用量及凝胶基质的存在对离体鼠皮透皮特性的影响。运用DSC、HE染色法和荧光标记技术进行透皮机制研究。结果表明,酮洛芬微乳与微乳凝胶体外透皮8 h的皮肤滞留量分别为(705.13±33.18)和(502.75±28.54)μg/cm2,是溶液对照组的4.66和3.22倍。微乳与微乳凝胶处理后,皮肤角质层类脂结构被破坏,细胞间隙增加,香豆素标记制剂主要分布于皮肤表层和毛囊等部位。

共聚焦拉曼光谱法对体内皮肤的分析研究

综述了体外皮肤分析技术的弊端。采用共聚焦拉曼光讲体内皮肤分析技术可以克服体外分析的缺点同时能满足化妆品市场评估角质层的需求。体内分析为皮肤研究开辟了新的领域。

皮肤屏障中分化蛋白的研究进展

皮肤屏障是抵御外界不良因素侵扰的第一道防线,其功能主要依靠角质层形成。角质层中角质形成细胞分化蛋白包括丝聚合蛋白(filaggrin,FLG)、内披蛋白(involucrin,IVL)、兜甲蛋白(loricrin,LOR)、角质形成细胞转谷氨酰胺酶、角蛋白1(keratin 1,K1)和角蛋白10(keratin 10,K10)等。该文就分化蛋白近年的研究情况做一综述。

低聚壳聚糖与角质层蛋白相互作用的体外研究

以脱脂鼠角质层和提取角蛋白为模型,利用电化学交流阻抗谱、SEM、DSC、FTIR等手段,研究了低聚壳聚糖及氨基葡萄糖与角质层蛋白之间的相互作用.结果发现,氨基葡萄糖溶液处理不影响脱脂角质层膜的阻抗,而低聚壳聚糖溶液处理却可明显降低脱脂角质层膜的阻抗,阻抗值由3.79×106Ω·cm2降至8.379×105Ω·cm2.此外,壳聚糖溶液和氨基葡萄糖溶液都可明显破坏角蛋白表面致密均匀的结构,并使得角蛋白二级结构中α-螺旋结构含量减少,同时推动角蛋白α-螺旋结构向β-折叠结构和无规则卷曲结构转变.这些结果表明低聚壳聚糖与角质层蛋白相互作用,一方面可有效降低鼠角质层结构的紧密程度,另一方面可影响角蛋白的微结构,使其结构松散并出现微细孔道,从而为药物的经皮吸收与传送疏通了通道.

Enhanced penetration strategies for transdermal delivery

Transdermal delivery offers several advantages in drug distribution,including convenience,painless administration,avoidance of first-pass metabolism,and ease of termination.However,the natural protective barriers of the skin,such as the stratum cormeum,the topmost layer of skin,limit the systemic absorption of extermal therapeutics via transdermal delivery.Therefore,extensive application of transdermal delivery in medical treatment has been limited.Over the past few years,many formulation strategies and physical technologies,therefore,have been developed to enhance transdermal delivery.This review summarizes various formulation strategies pro-posed for transdermal delivery and their application in medical treatment.