含鞣花酸组合物的唇部化妆品淡化唇纹功效评价

选择具有抗皱作用的鞣花酸组合物,制备了具有淡化唇纹的润唇膏。运用人体试验法对所制备的含鞣花酸组合物的润唇膏进行功效性评价,选择110名受试者为研究对象,按要求在下嘴唇右侧使用润唇膏4周,测试受试者使用前后皮肤粗糙度和皮肤皱纹深度的抗皱功效参数。结果表明含鞣花酸组合物的唇部化妆品具有降低皮肤粗糙度、淡化唇纹的效果。

乙酸异丁酸蔗糖酯原位凝胶流变学性质的研究

To study the rheological properties of sucrose acetate isobutyrate(SAIB) in situ gel and the influencing factors.Measurements of shear stress and viscosity were carried out at different shear rate.The rheological properties of SAIB solution were similar to those of Newtonian fluid.The factors such as the type of solvent,concentration,additive,drug and temperature had effect on the rheological properties.Ethanol was a suitable solvent compared with ethyl lactate and N-methylpyrrolidone(NMP).The solution viscosity of SAIB was reduced from 1.29 to 0.11 Pa·s with only increasing the content of ethanol from 10% to 20%.Polylactic acid(PLA) and risperidone could increase the intermolecular force and viscosity.However,adding 10%(w/w) PLA,the initial release of risperidone was reduced from 20.2% to 3.5%.The solution viscosity reduced significantly by stepping up the temperature.The results obtained support the using of SAIB is satisfactorily injectable in situ gel formulation.

注射用盐酸米诺环素微球贮库的制备及其性能研究

制备盐酸米诺环素微球贮库,并评价其体外缓释效果及理化性质。以聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-coglycolic acid),PLGA]为原材料,采用静电喷雾的方法制备得到盐酸米诺环素微球,并通过偏振光显微镜以及扫描电镜对微球形态大小进行表征,将其与蔗糖乙酸酯异丁酸酯(sucrose acetate isobutyrate,SAIB)原位贮库以1∶10的比例混合形成盐酸米诺环素微球贮库,并考察其体外释放性能及孔隙率变化。结果表明,盐酸米诺环素微球表面光滑,直径(5.294±1.222)μm。盐酸米诺环素微球与SAIB混合形成盐酸米诺环素微球贮库后,盐酸米诺环素的突释大幅度降低,在第1天从60%降至3.27%并持续释放至第42天。同时结果表明该贮库在0~15 d孔隙率由(12.53±0.43)%迅速增加到(32.53±0.43)%,15~45 d孔隙率由(32.53±0.43)%缓慢增加到(33.81±0.54)%。本研究制备的盐酸米诺环素微球贮库制备工艺简单、释药性能良好,有望成为盐酸米诺环素给药的一种有效途径。

INS-SAIB原位微球的体外释放及对糖尿病大鼠的降糖作用

目的制备胰岛素醋酸异丁酸蔗糖酯(INS-SAIB)原位微球,并研究其体外释药及其对糖尿病大鼠的降糖作用。方法以醋酸异丁酸蔗糖酯为载体材料,采用注射器推动法制备INS-SAIB原位微球,使用Lowry法测定微球中胰岛素的含量,考察其体外释药特征;分别给予糖尿病大鼠sc 3个剂量INS-SAIB原位微球后,使用葡萄糖氧化酶法(GOD)测定血糖值,通过给药前后血糖水平的变化率(BGL),考察3个剂量INS-SAIB原位微球对糖尿病大鼠的缓释疗效。结果所制INS-SAIB原位微球的平均粒径为98.86μm;0.5 h累积释放度为34.65%,4~10 h的释放速度减慢,10 h的累积释放度为55.76%,12~24 h的累积释放度几乎不变;低、中、高剂量INS-SAIB原位微球分别在4、2、1 h时降至正常血糖范围,BGL分别为27.09%±1.97%、21.86%±0.75%、23.68%±2.12%,降血糖效果显著,且降糖效果持久;10 h低、中、高剂量组糖尿病大鼠的血糖仍维持在较低水平,BGL分别为32.02%±0.53%、32.15%±1.96%、21.70%±0.92%。结论 INS-SAIB原位微球的体外...

基于双重扩散机制的利培酮骨架微球/乙酸异丁酸蔗糖酯复合型原位贮库的制备与评价

针对乙酸异丁酸蔗糖酯（sucrose acetate isobutyrate,SAIB）原位贮库前期药物突释问题,本文以利培酮为模型药物,将其预先包载于骨架微球中再分散至SAIB贮库系统中,制备利培酮骨架微球/SAIB复合型原位贮库。考察不同载体包括壳聚糖和聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactide-coglycolide）,PLGA]、载体/药物比例及骨架微球形态对复合型贮库药物释放的影响。结果表明,与壳聚糖微球/SAIB贮库和单独SAIB贮库相比,PLGA骨架微球/SAIB复合型贮库（Ris-Pm-SAIB）可显著降低体外药物突释（0.64%）,体内药物突释也显著降低,0~4天药时曲线下面积（AUC0-4d）仅为（105.2±24.4）ng·m L-1·d;此外,通过调节微球形态控制贮库释药速度,多孔性PLGA微球/SAIB复合型贮库（Ris-PPm-SAIB）肌肉注射大鼠后AUC0-4d增至（194.6±15.8）ng·m L-1·d,突释略有增加,但78天时血药浓度仍为（9.0±2.5）ng·m L-1,4~78天AUC4–78d由（379.0±114.3）ng·m L-1·d增至（465.0±149.2）ng·m L-1·d,可保证药物充分释放。研究表明,多孔性PLGA骨架微球/SAIB复合型原位贮库在降低利培酮体内外药物突释的同时,可保证后期药物充分释放,实现体内持续释药78天。