氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

研究氢溴酸右美沙芬（DMB）凝胶骨架缓释片的制备和体外释放特性。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPM）、已基纤维素（EC）和乳糖（Lactose）为辅料，采用均匀设计方法优化处方研制成氢溴酸右美沙芬凝胶骨架片，并研究了制片压力、释药介质的pH值、稀释剂的性质、辅料的粘度和用量等因素对DMB缓释片释药特性的影响。结果：经处方优化研制出的DMB缓释片8h体外释药90％左右，其释药曲线符合Miguchi动力学模型，不同时间的释放参数分别为t0．5＝2．8h，t0．9＝8．02h。结论：氢溴酸右美沙芬适合制成凝胶骨架缓释片，其释药速率随稀释刑或阻滞剂的用量而改变。

挤出滚圆法制备氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸

目的以乙基纤维素和硬脂酸为骨架材料 ,采用挤出滚圆法制备氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸。方法以圆整度和释放度为评价指标 ,先对工艺因素 (挤出速度 ,滚圆速度 ,滚圆时间及热处理温度 )和处方因素 (乙基纤维素与硬脂酸的比例 ,微晶纤维素的用量 ,润湿剂的用量 )进行了单因素考察 ,然后进一步采用正交设计对其优化。结果优化条件所得缓释微丸外观圆整 ,粒子大小分布均匀 ,具有明显的缓释特性。结论通过以上处方和工艺可以制备具有 1

复方美愈缓释片的高效液相色谱法分析

目的 :采用反相高效液相色谱法以程序变换控制记录积分衰减因子的方法 ,测定复方美愈缓释片中愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬的含量。方法 :色谱柱为 Shimadzu VP-ODS(15 0 mm× 4.6mm) ,流动相为乙腈 -甲醇 -0 .0 1mol/ L 的三乙胺水溶液 (PH=3 .5 ) (18∶ 15∶ 67) ,检测波长 :2 76nm,流速为 1.0 ml/ m in。结果 :愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬线性范围分别为 5 5 .9～ 782 .6μg/ ml和 4.2～ 5 8.8μg/ ml,平均回收率分别为 98.99% ,RSD1.2 % (n=7) ;10 2 .9% ,RSD 1.6% (n=7)。结论

HPLC法测定复方美沙芬缓释片的释放度和含量

采用HPLC法测定复方美沙芬缓释片释放度和含量。该法采用YWG-C18色谱柱,以乙腈-醋酸钠溶液-高氨酸-三乙胺（40：60：0.5：0.1）为流动相,能同时测定制剂中伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬,精密度好,峰面积与浓度呈良好线性关系,回收率约100％,RSD＜1.5％。

复方愈麻美芬缓释片及其释放机理的研究

目的制备复方愈麻美芬缓释片并对释药机理进行研究。方法以HPMC为骨架材料 ,采用湿法制粒 ,制备了复方愈麻美芬缓释片。以释放试验研究了缓释片的释药机理。结果复方愈麻美芬缓释片中盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬的释药符合一级释放 ,愈创木酚甘油醚的释药符合Higuchi方程。结论采用HPMC为骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备复方愈麻美芬缓释片。经释放机理的研究证明其缓释作用。

氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片的制备

目的制备氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。方法高压乳匀法制备纳米粒,真空冷冻干燥后,将其与骨架缓释片辅料混匀,制备缓释凝胶骨架片。通过单因素试验考察吸附剂种类、羟丙基甲基纤维素(HPMC)类型及其用量、聚乙二醇(PEG)类型对释药行为的影响。结果最佳条件为以乳糖为吸附剂,HPMC 4K和HPMC 15M(比例1∶1)用量40 mg/片,PEG 400与PEG4000比例2∶1,所得缓释片的体外释放符合零级释药模型,12 h累积释放度达89.82%。结论该方法简单可靠,有利于工业化大批量生产氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。

氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

目的:制备氢溴酸右美沙芬缓释片,进行体外释放度研究。方法:采用亲水性高分子材料HPMC为凝胶骨架,制备氢溴酸右美沙芬缓释片,并制订体外释放度检测方法。结果:所制备的缓释片12h内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程。结论:所制的缓释片体外释药缓慢、平稳,符合设计要求。

HPLC法测定愈美缓释片有关物质

目的:建立HPLC法测定愈美缓释片有关物质。方法:采用Agilent ZORBAX RX-C8(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相A为0.2%三氟乙酸溶液-乙腈(体积比9∶1),流动相B为0.2%三氟乙酸溶液-乙腈-甲醇(体积比1∶2∶7),梯度洗脱,流速0.8 mL/min,柱温50℃,检测波长280 nm,进样量20μL。结果:各杂质间及主峰与相邻杂质间分离良好;各组分在浓度范围内与峰面积线性关系良好,r为0.999。结论:该方法操作简单,专属性强,准确度高,可用于愈美缓释片有关物质测定。

固体分散体法制备氢溴酸右美沙芬缓释片及体外释放度研究

目的:应用固体分散体技术制备氢溴酸右美沙芬缓释粉末,与适合辅料混合、压片,并对其性质进行考察。方法:用固体分散技术制备了氢溴酸右美沙芬缓释粉末,采用单因素考察筛选最优处方和工艺条件,再与适合辅料混合压片,考察了缓释粉末的粉体学性质及压片后的体外释放情况。结果:制得的氢溴酸右美沙芬缓释片外观整洁,片面光滑,收率较高,体外释放较理想。结论:该法制备工艺简单易行,重复性好,采用适当的工艺,制得的氢溴酸右美沙芬缓释片具备较理想的缓释特征。

氢溴酸西酞普兰片联合文拉法辛缓释片治疗精神分裂症伴抑郁症状患者的效果及对社会功能的影响

目的探究氢溴酸西酞普兰片联合文拉法辛缓释片治疗精神分裂症伴抑郁症状患者的效果及对社会功能的影响。方法选取2020年1月至2021年12月于本院确诊为精神分裂症伴抑郁症状的80例患者作为研究对象,依据随机数字表法将其分为对照组和研究组,各40例。对照组给予盐酸文拉法辛缓释片治疗,研究组在对照组基础上给予氢溴酸西酞普兰片治疗。比较两组的治疗效果、个人和社会功能量表(PSP)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、自尊量表(SES)、阳性症状量表(SAPS)、阴性症状量表(SANS)评分、神经功能指标及不良反应发生情况。结果研究组的治疗总有效率为95.00%,高于对照组的75.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组的PSP、HAMD及SES评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组的PSP、SES评分均升高,HAMD评分均降低,且研究组优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组的SAPS、SANS评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组的SAPS、SANS评分均降低,且研究组低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组的胶质细胞源性神经营养因子(GDNF)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)及中枢神经特异蛋白(S100β)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组的GDNF水平均升高,NSE、S100β水平均降低,且研究组优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组的不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论氢溴酸西酞普兰片联合文拉法辛缓释片治疗精神分裂症伴抑郁症状患者的效果较好,可改善抑郁症状,提高社会功能,值得临床应用。

正交试验优选氢溴酸右美沙芬缓释片处方

目的:优选氢溴酸右美沙芬缓释片处方。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为缓释材料,制备氢溴酸右美沙芬缓释片。采用正交试验,以体外累积释药率相关指标为评价指标,以处方中HPMC的用量、乳糖用量、乙基纤维素(EC)的浓度为因素进行处方的优化。对优化后处方所制制剂进行体外释药性验证试验及影响因素(高温、强光、高湿)考察。结果:最佳处方为HPMC30mg、乳糖50mg、EC浓度8%。制剂8h累积释药率达70%以上,影响因素试验中除高湿条件外制剂的稳定性均较好。结论:优化所得氢溴酸右美沙芬缓释片处方可行。

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。

复方愈麻美芬缓释片在健康志愿者体内药动学研究

目的研究复方愈麻美芬缓释片单剂量和多剂量给药在健康志愿者体内的药动学规律。方法采用自身对照的双周期交叉试验设计,12名健康受试者单次和多次口服受试制剂复方愈麻美芬缓释片或相应的参比制剂,不同时间点收集血样,采用LC/MS/MS法测定血浆中愈创甘油醚、伪麻黄碱、右美沙芬和O-去甲右美沙芬的浓度。药动学参数采用DAS软件处理获得。结果单剂量口服受试制剂后,愈创甘油醚、伪麻黄碱、右美沙芬、O-去甲右美沙芬的主要参数为tmax:1.09±0.42、3.68±1.62、5.05±2.29、3.82±1.25 h;t1/2:3.32±3.54、6.20±0.97、12.2±3.1、7.60±0.97 h;Cmax:499±159、96.1±12.9、1.82±1.18、142±34 ng/m L;AUC0-t:2 363±529、1 359±284、31.4±23.6、1 504±242 ng·h/m L;AUC0-∞:2 554±639、1 395±303、38.4±28.4、1 563±248 ng·h/m L。多剂量口服愈创甘油醚、伪麻黄碱、右美沙芬、O-去甲右美沙芬的主要参数为Cmax:709±298、169±27、9.64±6.36、314±96 ng/m L;Cmin:48.9±25.4、50.8±13.9、5.45±5.53、110±45 ng/m L;tmax:8.27±5.71、7.64±4.99、8.27±6.57、7.55±5.99 h;AUC0-t:5 277±2 212、2 741±508、199±198、4 964±1 387 ng·h/m L;AUC0-∞:5 718±2 176、2 750±511、220±226、5 196±1 506 ng·h/m L。结论复方愈麻美芬缓释片各成分药动学具有明显的缓释特征。

氢溴酸加兰他敏缓释片在Beagle犬体内的药动学

建立了高效液相色谱-荧光检测法测定Beagle犬血浆中的氢溴酸加兰他敏,并考察其缓释片在Beagle犬体内的药动学。采用Venusil XBP-C18色谱柱,以甲醇-25 mmol/L磷酸二氢钠溶液(含0.2%三乙胺,用磷酸调至pH 3.5)(84︰16)为流动相,激发波长290 nm,发射波长320 nm。加兰他敏在1～300 ng/ml范围内线性关系良好。提取回收率分别为(75.56±2.44)%、(86.63±5.14)%和(88.22±1.13)%。采用单剂量双周期交叉试验,6只Beagle犬分别口服给予氢溴酸加兰他敏缓释片和氢溴酸加兰他敏普通片,主要药动学参数分别为:t1/2(25.20±5.46)h和(12.52±8.38)h,tmax(1.17±0.41)和(0.63±0.14)h,cmax(39.03±11.13)和(94.91±15.75)ng/ml,MRT0→t(20.63±1.27)和(10.11±4.06)h。可见氢溴酸加兰他敏缓释片在Beagle犬体内具有明显的缓释特征。